Метформин (Metformin)
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, наиболее часто возникающим на фоне oстрого ухудшения функции почек, сердечно-легочной патологии или сепсиса. Кумуляция метформина на фоне острого ухудшения функции почек увеличивает риск возникновения лактоацидоза.
В случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота, лихорадка или пониженное потребление жидкости) следует временно прекратить лечение метформином и обратиться к врачу.
Лечение пациентов, принимающих метформин, препаратами, способными резко ухудшать функцию почек (такими как гипотензивные препараты, диуретики или НПВП), следует начинать с осторожностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска лактоацидоза, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое другое состояние, связанное с выраженной гипоксией, а также совместное применение с лекарственными препаратами, которое может привести к лактоацидозу (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Пациенты и/или лица, осуществляющие уход за пациентами, должны быть проинформированы о риске возникновения лактоацидоза.
Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными спазмами, выраженной астенией и гипотермией с последующей комой. В случае возникновения подозрительных симптомов пациент должен прекратить прием метформина и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,35), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.
Врачи должны предупреждать пациентов о риске развития и симптомах лактоацидоза.
Введение йодсодержащих контрастных веществ
Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ может привести к нефропатии и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактоацидоза. Применение метформина необходимо прекратить за 48 ч перед проведением такой процедуры и возобновить не ранее чем через 48 ч после нее при условии, что в ходе обследования не было выявлено нарушения функции почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций под общей, спинальной или эпидуральной анестезией и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства, при условии, что в ходе обследования не было выявлено нарушения функции почек.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК:
- не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
- каждые 3-6 месяцев у пациентов с КК 45-59 мл/мин и каждые 3 месяца с КК 30-44 мл/мин.
При КК менее 30 мл/мин применение метформина противопоказано. Лечение метформином должно быть приостановлено при наличии состояний, которые могут оказывать влияние на функцию почек.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов (из-за бессимптомного характера), при одновременном применении гипотензивных лекарственных средств, диуретиков или НПВП.
Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако в связи с отсутствием долгосрочных данных рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Клинический опыт применения метформина у детей в возрасте от 10 до 12 лет ограничен, поэтому у детей в указанной возрастной группе необходим наиболее тщательный контроль.
Другие меры предосторожности
— Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
— Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях.
— Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
— Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом и др.).
Применение метформина рекомендовано для профилактики сахарного диабета 2 типа лицам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, такими как:
- возраст менее 60 лет;
- индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2;
- гестационный сахарный диабет в анамнезе;
- семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени;
- повышенная концентрация триглицеридов;
- сниженная концентрация холестерина ЛПВП;
- артериальная гипертензия.
Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
Метформин не влиял на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах, втрое превышающих максимальную рекомендованную суточную дозу для человека.
Метформин, 60 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими симптомами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.
При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Препарат Метформин следует заменить другим гипогликемическим препаратом (например, инсулином) за 48 ч до рентгенологического исследования с внутривенным введением контрастных веществ и продолжить еще в течение 48 ч после данного обследования.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2–4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Применение у детей и подростков
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако ввиду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10–12 лет.
Другие меры предосторожности
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Не рекомендуется назначение препарата при опасности дегидратации.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, репаглинидом). При сочетанном лечении необходим тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует предостеречь пациентов о риске развития гипогликемии при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.), при которых ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной внимательности и быстрых психомоторных реакций.
МЕТФОРМИН МВ
Способы применения и дозы
Препарат Метформин МВ принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 1 раз в день во время ужина. Доза препарата Метформин МВ подбирается врачом индивидуально для каждого пациента на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
— Для пациентов, не принимавших метформин, рекомендуемой начальной дозой препарата Метформин МВ является 500 мг, 750 мг или 850 мг один раз в сутки во время ужина.
— Через каждые 10-15 дней рекомендуется корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
— Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная доза препарата Метформин МВ должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.
— Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на препарат Метформин МВ.
— В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства необходимо прекратить прием другого средства. Подбор дозы метформина осуществляют, начиная с назначения препарата Метформин МВ 500 мг, 750 мг или 850 мг, с возможным последующим переходом на препарат Метформин МВ 1000 мг.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин МВ составляет одну таблетку 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки во время ужина, в то время как дозу инсулина подбирают па основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови. Далее возможен переход на препарат Метформин МВ 1000 мг.
Суточная доза
Максимальная рекомендованная доза препарата Метформин МВ:
1) 4 таблетки 500 мг в сутки (2000 мг);
2) 2 таблетки 750 мг в сутки (1500 мг);
3) 2 таблетки 850 мг в сутки (1700 мг);
4) 2 таблетки 1000 мг в сутки (2000 мг).
Если адекватный гликемический контроль не достигается, доза препарата Метформин МВ может быть увеличена до максимальной суточной.
Для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу препарата можно разделить на 2 приема.
Если при приеме максимальной рекомендованной дозы 1 раз в день во время ужина не удается достичь адекватного контроля концентрации глюкозы в крови, тогда максимальная доза может быть разделена на два приема:
— 2 таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина для дозировки 500 мг;
— 1 таблетка во время завтрака и 1 таблетка во время ужина для дозировки 1000 мг. Если адекватный контроль концентрации глюкозы в крови не достигается при приеме максимальных рекомендованных доз метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением, возможен переход на метформин в виде таблеток с обычным высвобождением с максимальной суточной дозой 3000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Метформин может применяться у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-59 мл/мин) только в случае отсутствия состояний, которые могут увеличивать риск развития лактоацидоза. Начальная доза составляет 500 мг, 750 мг или 850 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки. Функция почек должна тщательно контролироваться каждые 3-6 месяцев. Если клиренс креатинина ниже 45 мл/мин, прием препарата должен быть немедленно прекращен (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста
Пожилым пациентам дозу метформина корректируют на основании оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно, не менее 2 раз в год (см. раздел «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения
Метформин МВ следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы, пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Метформин МВ.
