Фармакологические свойства препарата Вальсакор
Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, которые находятся на клеточных мембранах различных тканей. Он обладает целым спектром физиологических эффектов, проявляя как прямое, так и опосредованное действие на регуляцию АД. Как мощный вазоконстриктор ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и секреции альдостерона. Валсартан является пероральным мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Селективно действует на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за действие ангиотензина II. При повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ1 происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ2, которые регулируют действие рецепторов АТ1. Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности относительно рецепторов АТ1 и обладает значительно большим сродством (приблизительно в 20 000 раз) к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Валсартан не угнетает активности АПФ, известного также как кининаза II — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирующего распад брадикинина. Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с другими ингибиторами АПФ, частота возникновения сухого кашля у пациентов, принимающих валсартан, была достоверно ниже (Р≤0,05), чем у больных, применяющих ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9%). В клиническом испытании сухой кашель отмечался у 19,5% пациентов, которые принимали валсартан, у 19,0% больных, применявших тиазидный диуретик, по сравнению с 68,5% пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (Р≤0,05). Валсартан не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы. Лечение пациентов с АГ (артериальная гипертензия) валсартаном способствовало снижению АД, не влияя на ЧСС. У большинства больных гипотензивное действие развивается в пределах 2 ч после одноразового перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД отмечают через 4–6 ч, он длится 24 ч. При повторном введении препарата в любой дозе максимальное снижение АД достигается через 2–4 нед и сохраняется на протяжении всего периода лечения. При сочетанном применении гидрохлоротиазида происходит значительное дополнительное снижение АД. Прекращение приема валсартана не вызывает у больных внезапного повышения АД и других нежелательных клинических явлений. При проведении продолжительного исследования применения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено, что у больных, принимающих валсартан, происходит снижение уровня норадреналина в плазме крови и мозгового натрийуретического пептида по сравнению с начальным. Валсартан способствовал значительному улучшению давления заклинивания в легочных капиллярах, системного сосудистого сопротивления, сердечного выброса и систолического АД. У пациентов, применяющих валсартан, отмечают значительное повышение фракции выброса и уменьшение внутреннего диаметра левого желудочка по сравнению с начальным состоянием, значительное уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности, включая одышку, утомляемость, отеки и дыхательные шумы. Валсартан быстро всасывается после перорального введения, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Для валсартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (период полувыведения в фазе α ≤1 ч и период полувыведения в фазе β≈9 ч). Фармакокинетика валсартана в изученном диапазоне доз имеет линейный характер. При повторном введении препарата фармакокинетические показатели не изменяются; при введении препарата 1 раз в сутки отмечается лишь незначительная кумуляция валсартана. Валсартан хорошо связывается с белками сыворотки крови (94–97%), большей частью с альбумином. Объем распределения при равновесном состоянии низкий (≈17 л). Плазменный клиренс происходит относительно медленно (≈2 л/ч) по сравнению с печеночным кровотоком (≈30 л/ч). Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде: 70% абсорбированного количества — с калом, 30% — с мочой. При условии приема валсартана с пищей AUC снижается на 48%, тем не менее через 8 ч концентрация валсартана в плазме крови как при его приеме натощак, так и при приеме с пищей, одинакова. Это свидетельствует о возможности применения валсартана независимо от приема пищи.
Вальсакор
При применении препарата Вальсакор у пациентов с АГ не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация.
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией например вследствие приема больших доз диуретиков в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК в частности путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациенту необходимо придать горизонтальное положение и при необходимости внутривенно ввести 09% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон эплеренон триамтерен амилорид) препаратов калия калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии.
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты воздействующие на РААС способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки.
Безопасность препарата Вальсакор у пациентов недавно перенесших трансплантацию почки не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам влияющим на РААС поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов ГОКМП.
Препарат Вальсакор необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т. к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0167 мл/с) и у пациентов находящихся на гемодиализе в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение АРА II включая валсартан или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Нарушение функции печени.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор в дозировке 320 мг противопоказан т. к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе.
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица губ глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Артериальная гипертензия.
При АГ препарат Вальсакор может применяться в монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами в частности с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда.
Возможно применение препарата Вальсакор в комбинации с другими лекарственными препаратами применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется т. к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется т. к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД как правило без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов функция почек которых может зависеть от активности РААС (например у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYNA) терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является АРА II нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении.
Начинать терапию у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам.
Препарат Вальсакор содержит лактозу поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы непереносимостью лактозы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.
Применение препарата Вальсакор
АГ (артериальная гипертензия) Рекомендуемая доза Вальcакора — 80 мг 1 раз в сутки независимо от возраста, пола или расы пациента. Гипотензивный эффект достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 нед лечения. Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение АД, суточную дозу можно повысить до 160 мг или дополнить терапию диуретиком. Не нужно изменять дозу пациентам с нарушением функции почек или печени небилиарного генеза при отсутствии холестаза. Вальсакор можно также принимать сочетанно с другими антигипертензивными средствами. Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 мг 2 раза в сутки, а затем до 160 мг 2 раза в сутки — наиболее высокой дозы, которую переносит пациент. Максимальная суточная доза валсартана — 320 мг. Для пациентов, которым параллельно проводится лечение диуретиком, рекомендуется снизить дозу Вальcакора. Перенесенный инфаркт миокардаЛечение препаратом можно начинать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. Начальная доза Вальcакора — 20 мг 2 раза в сутки. В начале лечения рекомендовано применение таблеток Вальcакор по 40 мг с насечкой с одной стороны. Через несколько недель дозу необходимо постепенно повысить до 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в зависимости от переносимости лечения пациентом. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует снизить дозу.
Вальсакор, 30 шт., 80 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Гиперкалиемия.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови.
Нарушение функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек не требуется изменение доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение валсартана с алискиреном у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) противопоказано.
Нарушение функции печени.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без явлений холестаза препарат Вальсакор® следует применять с осторожностью.
Пациенты с гипонатриемией и/или дегидратацией.
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Стеноз почечной артерии.
Применение валсартана коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза артерии единственной почки, не вызывает существенных изменений показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, оказывающие влияние на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, необходимо регулярно контролировать концентрации креатинина и остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Состояние после перенесенной трансплантации почки.
Безопасность применения препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП.
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Период после перенесенного ИМ.
Одновременное применение с ингибиторами АПФ не рекомендуется, т.к. не имеет дополнительных клинических преимуществ перед монотерапией и увеличивает риск развития нежелательных явлений.
Применение валсартана у пациентов после перенесенного ИМ часто приводит к небольшому снижению АД, однако прекращение терапии по причине артериальной гипотензии обычно не требуется, если выполнять рекомендации по дозированию препарата.
Терапию препаратом Вальсакор® следует начинать осторожно. Оценка состояния больных после перенесенного острого инфаркта миокарда должна включать контроль функции почек.
Возможно одновременное применение при остром ИМ с другими ЛС: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины).
ХСН.
У пациентов с ХСН не рекомендуется одновременное применение трех классов препаратов: ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и валсартана, т.к. эта терапия не давала дополнительного клинического эффекта, при этом увеличивался риск развития нежелательных явлений. Применение у пациентов с ХСН обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены по причине артериальной гипотензии. Терапию препаратом Вальсакор® у пациентов с ХСН следует начинать с осторожностью. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов (например у пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYNA, функция почек которых зависит от состояния РААС) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно изменение функции почек: развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — ОПН и/или летальный исход. Препарат Вальсакор® блокирует рецепторы ангиотензина II, поэтому у пациентов с ХСН необходим регулярный контроль функции почек.
Ангионевротический отек в анамнезе.
Среди пациентов с ангионевротическим отеком на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому не следует применять при следующих состояниях: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).
В связи с возможностью возникновения головокружения или слабости на фоне применения препарата Вальсакор® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Побочные эффекты препарата Вальсакор
При лечении препаратом часто (≥1%) возникали вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, синусит, фарингит. Расстройства со стороны нервной системы и психические расстройства; головная боль, головокружение; кашель; тошнота, диарея, боль в животе; боль в спине и артралгия; гиперкалиемия; утомляемость. Редко (≤1%) отмечали сыпь, зуд, бессонницу, отеки; единичные случаи реакций гиперчувствительности; очень редко — расстройства функции почек. Частота побочных эффектов не зависит от дозы и периода лечения, а также пола, расы и возраста пациента.
Предосторожности и противопоказания
Вальсакор требует осторожного применения и постоянного контроля самочувствия при нарушениях функций почек и печени, в период лечения после инфаркта. Препарат усиливает токсичное действие медикаментов с содержанием ацетилсалициловой кислоты. Вальсакор нежелательно принимать одновременно с сердечными гликозидами, препаратами против подагры, калийсберегающими средствами.
При сочетании с барбитуратами, адреноблокаторами, сосудорасширяющими медикаментами диуретический и гипотензивный эффект Вальсакора усиливается. Об этом важно помнить, подбирая дозировки.
Лекарство влияет на психомоторные реакции, поэтому в период лечения требуется осторожность при создании автотранспорта и управлении спецтехникой.
С алкоголем препарат несовместим, может спровоцировать резкое падение АД, гипоксию и сосудистый коллапс.
Отказаться от терапии Вальсакором необходимо:
- при стенозе почечной артерии, нахождении не гемодиализе, при тяжелой почечной недостаточности;
- при циррозе, тяжелом гепатозе;
- острой дегидратации;
- во время беременности и лактации;
- при индивидуальной непереносимости компонентов.
Осторожность требуется при различных формах кардиомиопатии, стенозе митрального клапана или аорты.
Особые указания по применению препарата Вальсакор
С осторожностью следует начинать лечение пациентов с сердечной недостаточностью, после инфаркта миокарда. У них сначала часто отмечают некоторое снижение АД, тем не менее при надлежащем соблюдении инструкций относительно дозирования препарата такая симптоматическая артериальная гипотензия большей частью не становится причиной прекращения лечения. Во время лечения Вальсакором необходимо регулярно проверять функцию почек пациентам с сердечной недостаточностью и быть особенно осторожными при комбинированном применении ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип). У изможденных пациентов и/или со значительно сниженным уровнем натрия (например у тех, которые принимают диуретики в высоких дозах) в редких случаях может возникать симптоматическая артериальная гипотензия в начале лечения Вальcакором. Прежде чем начать проведение терапии, необходимо восстановить количество воды и натрия в организме (например путем снижения дозы диуретика). При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести в/в вливание 0,9% р-ра натрия хлорида. После стабилизации АД лечение Вальсакором можно продолжить. Во время терапии рекомендуется проводить тщательное обследование пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии, поскольку препараты, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, могут вызвать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек и обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей. При этом не следует снижать дозу. Поскольку в состав Вальcакора входит лактоза, препарат не рекомендуется применять пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы. У пациентов с повышенной чувствительностью могут возникать изменения функциональной активности почек, которые обусловливаются угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Не следует проводить лечение с помощью ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) у пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это может вызвать олигурию, прогрессирующую азотемию, иногда — ОПН или смерть. Дети. Безопасность и эффективность применения препарата при лечении детей не была установлена. Период беременности или кормления грудью. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Было показано, что применение ингибиторов АПФ во II и III триместр беременности может вызвать поражение и гибель плода. Подобно другим препаратам, действующим непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, Вальcакор не рекомендовано применять в период беременности. Не известно, проникает ли валсартан в грудное молоко, поэтому Вальcакор не рекомендуют принимать в период кормления грудью. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других гипотензивных средств, во время лечения Вальcакором рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Вальсакор® (Valsacor®)
При применении препарата Вальсакор® у пациентов с АГ не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Двойная блокада РААС
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием выраженной артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая ОПН).
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен, не рекомендуется, при необходимости такой терапии следует тщательно контролировать показатели АД, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови. Одновременное применение АРА II, включая валсартан, с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у друг их пациентов.
Гипонатриемия и/или дегидратация
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата, т. к. отсутствуют данные о применении препарата Вальсакор® при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью. Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом препарат Вальсакор® в дозировке 320 мг противопоказан, т. к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор® наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и при приеме ингибиторов АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность его повторного применения.
Артериальная гипертензия
При АГ препарат Вальсакор® может применяться в монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.
ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Возможно применение препарата Вальсакор® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокагоры и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)).
Одновременное применение препарата Вальсакор® и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т. к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития НЯ по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСП тройная комбинированная терапия (препаратом Вальсакор®, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором) не рекомендуется, т. к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития НЯ.
Применение препарата Вальсакор® у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД. Как правило, не требуется отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYHA), терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях ОПП и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является АРА II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении.
Начинать терапию у пациентов с XCII или острым инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Взаимодействия препарата Вальсакор
Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда Вальcакор можно принимать сочетанно с другими препаратами, например тромболитическими, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов или статинами. При сочетанном применении Вальcакора с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солевыми заместителями, в которых содержится калий, может происходить повышение концентрации калия в сыворотке крови. Признаки клинически значимого взаимодействия Вальcакора с другими препаратами не отмечены. В клинических исследованиях изучали такие препараты, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид. Поскольку Вальcакор не подвергается существенному метаболизму, то маловероятно, что возникнут клинически значимые взаимодействия в виде метаболической индукции или ингибирования системы цитохрома Р450. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови, но в исследованиях in vitro не отмечено каких-либо взаимодействий на этом уровне с молекулами, которые так же хорошо связываются с белками (диклофенак, фуросемид или варфарин).
Вальсакор: применение по инструкции
Лекарственное средство принимают по назначению кардиолога при следующих патологиях:
- сердечной недостаточности не острой выраженности: при функциональных нарушениях при сохранении стабильного физического состояния и в периоды ремиссии;
- после перенесенного инфаркта, с сохранением дисфункции левого желудочка миокарда;
- хронической сердечной недостаточности без коррекции состояния ингибиторами АПФ;
Вальсакор Н и НД назначают в случаях гипертонической болезни в составе комплексного лечения.
Схема терапии зависит от имеющихся нарушений здоровья:
- средняя суточная дозировка на начальном этапе: по 20–40 мг препарата дважды в сутки;
- при необходимости дозу лекарства повышают до 160 мг в сутки;
- максимальный прием лекарства в день составляет 320 мг.
Таблетки принимают, запивая достаточным объемом воды вне зависимости от времени еды. Разжевывать и предварительно измельчать лекарство не нужно. Вальсакор используют для продолжительной коррекции физического состояния. Общий курс его применения составляет не менее нескольких месяцев. При обнаружении побочных эффектов дозы препарата снижают либо рекомендуют купить аналогичное антигипертензивное средство.
