Описание препарата КЛОПИДОГРЕЛ (CLOPIDOGREL)
При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого.
В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны системы кроветворения в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать общий клинический анализ крови, определить активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.
Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК, НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa.
Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения, его следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных). Лекарственные препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с осторожностью.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (в виде монотерапии или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.
Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений. Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения.
Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19.
У пациентов следует собирать анамнез на предмет имевшихся ранее аллергических и/или гематологических реакций на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел), так как сообщалось о наличии перекрестных аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами. Пациенты, у которых ранее наблюдались аллергические и/или гематологические реакции на один из препаратов группы тиенопиридинов, могут иметь повышенный риск развития подобных реакций на другой препарат этой группы. Рекомендуется мониторинг перекрестных аллергических и/или гематологических реакций.
В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени. При тяжелых поражениях печени следует иметь в виду риск развития геморрагического диатеза.
Прием клопидогрела не рекомендуется при остром инсульте с давностью менее 7 дней (так как отсутствуют данные по его применению при этом состоянии).
Клопидогрел, 75 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 14 шт.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение.
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее), кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП – потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.
Способность управления транспортными средствами.
Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Инструкция по применению «Клопидогрель» и передозировка
Дозировка и другие правила приема определяются врачом. Средство принимают по 1 шт. каждый день – можно до, во время или после приема пищи. Сначала суточное количество определяют на уровне 75 мг, затем ее могут увеличить, при этом предельным значением является 300 мг в сутки.
Установленную дозировку нужно тщательно соблюдать. Нарушение указанного количества может привести к кровотечениям и другим осложнениям. В этом случае проводят симптоматическое лечение. Возможно, понадобится неотложная помощь. Если состояние тяжелое, пациенту в клинических условиях вводят тромбоцитарную массу.
Таблетки «Клопидогрель» описание
Средство выпускается в виде таблеток, в состав которых входит одноименный активный компонент в форме сульфата (по 75 мг в 1 шт.) Его называют также клопидогрел. Дополнительные вещества – диоксид кремния, лактоза в форме моногидрата и другие. Таблетки производят в разных упаковках по 7, 10, 14 или 28 шт.
Средство оказывает антиагрегантное воздействие. Действующий компонент препятствует слипанию тромбоцитов между собой. Клопидогрел быстро усваивается из кишечника. Выводится с калом и мочой в соотношении примерно 1:1. Половина дозы выводится за 8 часов.
Средство хранят в обычных комнатных условиях при температуре до 25 градусов. Место должно быть темным, влажность – умеренная. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года с даты производства.
Лекарственное взаимодействие
Лекарство не рекомендуется применять совместно с противовоспалительными средствами нестероидной группы. В этом случае увеличивается риск развития кровотечения в брюшной полости (органы ЖКТ).
Еще одно ограничение – совместный прием с медикаментами, содержащими ацетилсалициловую кислоту. Тогда антиагрегантный эффект усиливается, поэтому дозировку «Клопидогреля» следует уменьшить – в противном случае также сохраняется угроза кровотечений.
Если комбинировать препарат с «Фенитонином» и другими аналогичными средствами, возможно увеличение концентрации последних в крови.
Особые указания
Если пациент регулярно принимает противовоспалительные средства нестероидной природы или ацетилсалициловую кислоту, ему необходимо заранее сказать об этом лечащему врачу. В таком случае курс терапии может быть скорректирован, вплоть до временного отказа от каких-либо медикаментов или уменьшения их дозировки.
Если диагностированы такие нарушения, как гематурия, меноррагия, кровоточивость десен, показано провести коагулограмму (специальное диагностическое исследование). Во время лечения рекомендуется контролировать показатели печени, сдавая соответствующие анализы.
«Клопидогрель» с осторожностью используют в случае угрозы кровотечения на фоне полученной травмы или недавнего вмешательства, а также при наличии тяжелых заболеваний печени.
Влияние препарата на работоспособность, реакцию, концентрацию не выявлено. Поэтому допускается прием водителями, операторами станков и другими движущимися механизмами.
Побочные эффекты
Побочные действия наблюдаются не так часто. Возможны такие проявления:
- лихорадочное состояние;
- обострение язв;
- запоры;
- нарушения пищеварения;
- ощущение тошноты;
- недостаточность печени;
- колит;
- стоматит;
- панкреатит;
- развитие кровотечений;
- лейкопения;
- анемия;
- кровоизлияния в ткани глазного органа;
- боли в голове;
- спутанное сознание;
- кровоизлияние внутричерепное;
- появление галлюцинаций;
- спазмы бронхов;
- носовые, легочные кровотечения;
- снижение артериального давления;
- появление аллергических реакций;
- артриты;
- артралгия;
- сыпи, дерматит;
- миалгия;
- экземы;
- гематурия;
- повышение концентрации креатина.
Показания и противопоказания
Препарат назначается врачом для профилактики образования тромбов. Это особенно актуально для пациентов с такими патологиями:
- инсульт ишемического типа;
- инфаркт миокарда;
- острый коронарный синдром;
- сужение ширины просвета артерий;
- фибрилляция предсердий с осложнениями;
- невозможность применения препаратов, относящихся к непрямым коагулянтам.
Противопоказания не так много. Прием средства исключается в следующих ситуациях:
- тяжелые нарушения функций печени;
- повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам, появление аллергических реакций;
- все стадии беременности;
- период грудного кормления;
- острые кровотечения;
- дети до 17 лет включительно.
