Фармакологические свойства препарата Серлифт
Сертралин — мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Почти не влияет на обратный захват норадреналина и допамина. Сертралин не имеет сродства к холинергическим, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторам. Сертралин не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, не усиливает катехоламинергическую стимуляцию. Применение сертралина не приводит к увеличению массы тела. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости. Сертралин медленно абсорбируется в ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму при первом прохождения через печень. Основной метаболит — N-десметилсертралин — практически не имеет антидепрессивного эффекта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата. Равновесная концентрация достигается через 1 нед терапии (при приеме 1 раз в сутки). Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98%. Период полувыведения сертралина составляет 22–36 ч, N-десметилсертралина — 62–104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пожилых и молодых пациентов не имеет существенных отличий. При одновременном приеме пищи и сертралина время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови сокращается, а максимальная концентрация увеличивается на 25%.
Фармакологическое действие
Антидепрессант, мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, GABA-, бензодиазепиновым и адренорецепторам.
Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приеме.
Применение препарата Серлифт
Взрослым при депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в любое время независимо от приема пищи. Больным с паническим расстройством, посттравматическим стрессорным расстройством, социальной тревожностью лечение рекомендуется начинать с дозы 25 мг. Через неделю дозу можно повысить до 50 мг. Если терапевтический эффект недостаточен, дозу сертралина можно повышать на 50 мг каждую неделю до достижения максимальной суточной дозы 200 мг. При этом сохраняется хорошая переносимость препарата. Удовлетворительный терапевтический результат обычно достигается через 7 дней от начала лечения, однако для достижения полного терапевтического эффекта необходим регулярный прием препарата. Больным с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. При предменструальном дисфорическом расстройстве лечение Серлифтом нужно начинать с дозы 50 мг/сут, которую принимают ежедневно на протяжении всего менструального цикла или ограничиваясь его лютеиновой фазой. Пациенткам, у которых применение препарата в дозе 50 мг недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 150 мг/сут (по 50 мг каждую неделю), если препарат принимается ежедневно на протяжении всего менструального цикла, или до 100 мг/сут, если прием препарата ограничивается только лютеиновой фазой. Поддерживающую терапию в дальнейшем проводят в минимально эффективной дозе. У детей в возрасте 6–12 лет при обсессивно-компульсивном расстройстве лечение сертралином начинают с дозы 25 мг 1 раз в сутки, у подростков в возрасте 13–17 лет — с дозы 50 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг, повышать ее нужно с интервалами более 1 нед.
Побочные эффекты препарата Серлифт
Обычно возникают редко и быстро исчезают после отмены препарата. Сердечно-сосудистая система: изменения АД, тахикардия. ЦНС: амнезия, головная боль, бессонница, сонливость, двигательные нарушения, парестезия, гипэстезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивная реакция, ажитация, тревожность, психоз, деперсонализация, повышенная возбудимость, паническая реакция, а также признаки и симптомы, которые ассоциируются с серотониновым синдромом, который включает лихорадку, ригидность, спутанность сознания, ажитацию, гипергидроз. ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, анорексия, диспепсия, боль в животе. Аллергические реакции: сыпь (включая единичные сообщения о полиморфной эритеме и фотосенсибилизации), ангионевротический отек, экхимоз, зуд и анафилактоидные реакции. Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия. Прочие: нарушение зрения, гипонатриемия, задержка мочи, общее недомогание, сухость во рту, половая дисфункция (главным образом задержка эякуляции у мужчин).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:
диспептические симптомы (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии; редко, при длительном применении — возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы:
артралгия, мышечные судороги.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Со стороны дыхательной системы:
бронхоспазм, зевота.
Со стороны мочевыделительной системы:
энурез, недержание или задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы:
нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Со стороны органов чувств:
нарушение зрения, мидриаз, звон в ушах.
Со стороны эндокринной системы:
гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Дерматологические реакции:
покраснение кожи или «приливы» крови к лицу, алопеция, реакция фотосенсибилизации, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции:
крапивница, зуд, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, периорбитальный отек, отек лица, изредка синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения:
возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении.
Прочие:
снижение или увеличение массы тела, периферический отек, повышение уровня холестерина в сыворотке крови, слабость, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия). При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.
Особые указания по применению препарата Серлифт
Следует избегать внезапной отмены сертралина. Рекомендуется постепенно снижать дозу, не допуская резкого прекращения приема препарата. Если после снижения дозы или после прекращения приема развиваются тяжелые симптомы, можно возобновить прием в предыдущей дозе. Затем снижение дозы можно продолжить, но более постепенно. Благодаря тому, что препарат интенсивно метаболизируется в печени, необходимо соблюдать осторожность при назначении Серлифта пациентам с нарушениями функции печени (показано снижение суточной дозы или увеличение интервала между приемами препарата). Почечная элиминация препарата незначительная, поэтому нет необходимости корректировать дозу у больных с почечной недостаточностью. Необходим тщательный контроль за пациентами с судорожным синдромом при назначении Серлифта. Следует избегать его назначения больным с нестабильной эпилепсией. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к суицидальным попыткам в начале лечения до проявления полного клинического эффекта препарата. У некоторых пациентов, которые принимали сертралин, отмечалось незначительное снижение массы тела. Описаны случаи кровотечения из верхних отделов ЖКТ у пациентов, которые принимали психотропные препараты, влияющие на обратный захват серотонина. Прием сертралина ассоциируется со средним снижением уровня мочевой кислоты в сыворотке крови около 7%. Клинического значения подобное незначительное урикозурическое действие не имеет. Результаты контролируемого применения сертралина у беременных отсутствуют, поэтому назначать препарат в период беременности можно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, экскретируется ли сертралин и его метаболиты в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат при кормлении грудью. При применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействия препарата Серлифт
Описаны случаи тяжелых реакций, иногда с летальным исходом, у пациентов, которые принимали сертралин в комбинации с ингибитором МАО. Серлифт не следует назначать на протяжении 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО. Ингибиторы МАО также назначают не ранее чем через 14 дней после окончания приема сертралина. При одновременном приеме сертралина и варфарина возможно некоторое увеличение протромбинового времени. Необходимо контролировать эти показатели в начале лечения сертралином и после его отмены. Пациентов следует информировать о возможном риске развития кровотечения, связанного с одновременным применением Серлифта и НПВП. Одновременный прием сертралина с диазепамом или тольбутамидом может привести к изменению уровня этих препаратов в сыворотке крови. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Серлифта и других средств, действующих на ЦНС. При одновременном применении сертралина с циметидином увеличивается максимальная концентрация в плазме крови и период полувыведение сертралина. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови после начала лечения сертралином с коррекцией дозы препаратов лития. При одновременном применении сертралина и метадона необходимо контролировать уровень метадона в плазме крови. Сертралин и большинство трициклических антидепрессантов угнетают активность изоэнзима цитохрома Р450 2D6 и таким образом могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, которые метаболизируются этим изоэнзимом. При одновременном применении сертралина и суматриптана могут возникнуть слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. Если одновременное лечение суматриптаном и сертралином клинически оправдано, рекомендуется наблюдение за пациентом.
Передозировка препарата Серлифт, симптомы и лечение
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, тахикардия, головокружение, ажитация, тремор, брадикардия, кома, судороги, делирий, галлюцинации, АГ (артериальная гипертензия) или гипотензия, маниакальная реакция, панкреатит, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, серотониновый синдром, ступор. Лечение: специфического антидота нет; для уменьшения абсорбции показано промывание желудка, назначение активированного угля. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную вентиляцию легких и оксигенацию, контролировать функцию жизненно важных органов, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Передозировка
Симптомы:
тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при применении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода.
При передозировке возможны проявления серотонинового синдрома (тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация, головокружение, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия).
Лечение:
специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
