Цетиризин капли д/приема внутрь 10 мг/мл 20 мл №1

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и капель для перорального введения.

Таблетки имеют специальную растворимую оболочку. Фасуются в бумажную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Капли представляют собой светлую жидкость. Реализуются во флаконе объемом 10 или 20 мл.

Активный компонент — дигидрохлорид цетиризина. Его содержание в таблетках и каплях составляет по 10 мг.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кремния диоксид, лактоза в таблетках. Также кислота бензойная, глицерол, натрия ацетат, пропиленгликоль и чистая вода в форме капель.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Действующие компоненты препарата блокируют гистаминные рецепторы Н1 типа, оказывая выраженный противоэкссудативный, противозудный и противоотечный эффект.

Наблюдается снижение проницаемости стенок кровеносных сосудов и капилляров, купируются мышечные спазмы и кожные реакции.

Лекарственное средство не проявляет седативное свойство, почти не вызывает антихолинергическое действие.

Терапевтический эффект отмечается быстро, через час после применения. Максимально спустя 4 часа и сохраняется на протяжении всего дня. После отмены препарата, фармакологическая активность регистрируется еще 3 суток. Привыкание к Цетиризину не развивается.

Цетиризин ФТ

Фармакодинамика Цетиризин относится к производным пиперазина и является карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Цетиризин обладает избирательным антагонизмом в отношении периферических Н1-рецепторов и оказывает выраженное антиаллергическое действие. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Почти не влияет на другие виды рецепторов, не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергической реакции, а также ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, оказывает противовоспалительное действие. Он уменьшает миграцию эозиноилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, устраняет спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение, снижает индуцированную гистомином бронхообструкцию при бронхиальной астме легкого течения. Цетиризин менее липофилен в сравнении с гидроксизином, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не действует на Н1-рецепторы в ЦНС. В терапевтических дозах не оказывает седативного действия. После приема 10 мг цетиризина эффект развивается в течение 20 минут у 50% пациентов, спустя 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. При повторных приемах привыкания к препарату не развивается. После отмены лечения эффект сохраняется в течение трех суток.

Фармакокинетика Всасывание: После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax в плазме крови достигается в течение 1,0±0,5 часа и составляет примерно 300 нг/мл. При одновременном приеме с пищей полнота абсорбции не изменяется, но скорость ее уменьшается. Равновесное состояние достигается на третьи сутки. У доброволцев фармакокинетические параметры такие как Сmax и AUC унимодальны. Степень биодоступности сходна при применении цетиризина в виде раствора, таблеток или капсул. В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика линейная.

Распределение: У взрослых после приема внутрь 10 мг препарата и у детей после приема 5 мг препарата объем распределения равен примерно 35 л (0,5 л/кг) и 17 л соответственно. Связь цетиризина с белками плазмы составляет 93±0,3%. Цетиризин не изменяет связывание варфарина с белками крови. При приеме 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции препарата не наблюдалось.

Метаболизм: цетиризин не подвергается пресистемному метаболизму. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилироования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующих с участием системы цитохрома Р 450).

Выведение: Около 2/3 от принятой дозы цетиризина выводится из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 10 часов, у детей 6-12 лет — около 6 часов, в возрасте 2-6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. После приема 10 мг препарата у взрослых полный клиренс повышается до 0,6 мл/мин/кг. у детей после приема 5 мг — до 0, 93 мл/мин/кг. После отмены цетиризина его уровень в крови быстро снижается до неопределяемо низких значений.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими нарушениями функции печени после олнократного приема цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению с пациентами среднего возраста. У пациентов с легкой почечной недостаточностью (КК> 40 мл/мин) фармакокинетические параметры цетиризина аналогичны таковым у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести и у пациентов. находящихся на гемодиализе (КК< 7 мл/мин) прием однократно 10 мг препарата приводил к удлинению T1/2 в три раза и понижению клиренса на 70%, что требует коррекции дозы. Цетиризин не удаляется из организма при гемодиализе.

Противопоказания

Запрещается использовать антигистаминный препарат в следующих случаях:

1. Период вынашивания ребенка.
2. Грудное вскармливание.
3. Детский возраст до 6 лет.
4. Непереносимость и плохое усвоения лактозы.
5. Почечная недостаточность.
6. Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ.
7. Мальальбсорбция глюкозы и галактозы.

С осторожностью назначают Цетиризин лицам пожилого возраста, при серьезных заболеваниях почек. Также пациентам, которые проходят курс лечения барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепином.

Цетиризин

Описание отдельных нежелательных реакций:

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки препараты, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом . Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение:

Специфического антидота нет.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетаконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина.

Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытанию in vitro

, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.

В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 %для цетиризина и на 11 %для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и

6.4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.

Побочные явления

Прием антигистаминного средства может сопровождаться побочными действиями. Чаще встречаются:

1. Расстройство стула.
2. Возбуждение, нервозность.
3. Астения.
4. Кожные высыпания, зуд, отечность.
5. Парастезия.
6. Реже возникают следующие побочные явления:
7. Отек Квинке, крапивница.
8. Нарушение мочеиспускания.
9. Повышение массы тела.
10. Расстройства двигательной активности.
11. Сонливость или бессонница.
12. Потеря сознания.
13. Депрессивное состояние, агрессия.
14. Ускорение частоты сердечного ритма.
15. Признаки гепатита.

Инструкция по применению

Дозировка и длительность курса Цетиризина зависит от возраста больного, диагноза и лекарственной формы препарата.

Средство в виде капель применяется по схеме:

• Малыши 1-2 лет — по 5 капель 2 раза в день.
• Дети 3-6 лет — 10 капель перед сном.
• Пациенты 6-12 лет — не более 20 капель вечером.
• Дети старше 12 лет и взрослые — однократно 20 капель.

Лицам преклонного возраста дозировку не изменяют. При заболеваниях почек важна коррекция лекарственной дозы. При длительной аллергической реакции курс составляет 3-6 недель. В случае кратковременного действия аллергенов на организм лекарство применяют не более недели.

Таблетки Цетиризина принимают перорально, нельзя жевать. Рекомендуется пить перед сном. Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг 1 раз в день, если вес более 30 кг и 5 мг в сутки, если масса тела до 30 кг. Пациентам старше 12 лет показано 10 мг в день.

Цетиризин, капли

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (24 капли) один раз в день.

Дети 6-12 лет

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (12 капель) два раза в день.

Дети 2-5 лет

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) два раза в день.

Дети от 1 года до 2 лет

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один или два раза в день.

Дети от 6 месяцев до 1 года

Рекомендуемая доза составляет 2,5 мг (6 капель) один раз в день.

Максимальная продолжительность лечения у детей с сезонным ринитом не должна превышать 4 недели.

Специальные группы пациентов

Пожилые

По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Отсутствуют данные, подтверждающие эффективности/безопасности лекарственного средства у пациентов с нарушением функции почек. Так как цетиризин, в основном, выводится через почки (см. раздел «Фармакокинетические свойства»), то при невозможности использовать альтернативное лечение дозу препарата следует подбирать индивидуально, с учетом функции почек. Нижеприведенная таблица помогает выбрать правильную дозу. Для использования данной таблицы, необходимо определить клиренс креатинина (КК) в мл/мин. Для этого необходимо определить уровень креатинина в сыворотке и рассчитать КК по следующей формуле:

КК = [140 — возраст (в годах)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин)

72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:

Детям с нарушением функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учетом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента.

Пациентам с нарушением функции печени

Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Рекомендуется коррекция дозы (см. выше подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Способ применения

Капли для приема внутрь.

Применение препарата не зависит от приема пищи (см. раздел «Фармакокинетические свойства»).

Раствор следует либо накапать в ложку, либо разбавить водой и принять внутрь. Если раствор разбавляется водой, то следует учитывать, чтобы объем жидкости, использованной для растворения препарата, соответствовал количеству жидкости, которое пациент способен выпить. Это особенно важно при дозировании препарата детям.

Сколько дней нужно принимать Цетиризин

Длительность курса терапии антигистаминным средством напрямую зависит от диагноза. В среднем, лекарство назначают на 1 неделю. Максимальная продолжительность — месяц.

Согласно внешним факторам и самочувствия больного, возможна коррекция курса.

Можно ли принимать при беременности

Клинических испытаний о применении лекарства при беременности не проводилось. Поэтому вынашивание ребенка относится к абсолютным противопоказаниям к использованию препарата.