Фармакологические свойства препарата Ципринол
Синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов, оказывающим бактерицидное действие. Ципринол действует как на микроорганизмы, которые находятся в процессе быстрого роста, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя. Противомикробная активность ципрофлоксацина обусловлена, прежде всего, наличием циклопропанового кольца в 1-м положении, фтора в 6-м положении и пиперазинового кольца в 7-м положении. Механизм действия ципрофлоксацина во всех фазах клеточного цикла обусловлен ингибированием субъединицы А бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы, в том числе и устойчивые к другим антибактериальным препаратам. К ципрофлоксацину чувствительны in vitro следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии — E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии — Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis; некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium- intracellulare. Подтверджена чувствительность in vitro таких грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae); Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus), Bacilus anthracis. Чувствительность Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae умеренная. Бактерии из группы Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecalis и Treponema pallidum устойчивы к ципрофлоксацину. Проявление резистентности бактерий обычно свидетельствует о перекрестной устойчивости ко всем хинолонам и обусловлено снижением проницаемости бактериальной мембраны для препарата, а также мутацией субъединицы А ДНК-гиразы, в результате которой уменьшается чувствительность бактерии к ципрофлоксацину (таким образом объясняется развитие устойчивости P. aeruginosa). Чаще всего устойчивость выявляется при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa и некоторыми штаммами Staphylococcus aureus. In vitro установлено синергическое действие ципрофлоксацина и других антибиотиков, например имипенема, в отношении P. aeruginosa, а также мезлоциллина, цефокситина и клиндамицина в отношении B. fragilis, азлоциллина в отношении P. aeruginosa и цефтизоксима в отношении P. aeruginosa и S. marcescens. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) ципрофлоксацина in vitro в отношении наиболее чувствительных к нему бактерий составляет: для Enterobacter cloacae (E. coli, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp.) — 0,005–1 мг/л; Providencia spp. — 0,015–3,12 мг/л; Salmonella spp. — 0,015–0,25 мг/л; Serratia marcescens — 0,06–1 мг/л; Shigella spp. — 0,002–0,25 мг/л; Yersinia enterocolitica — 0,015–0,25 мг/л; Acinetobacter calcoaceticus — 0,25–1 мг/л; Neisseria gonorrhoeae — 0,002–0,03 мг/л; Neisseria meningitidis — 0,005–0,015 мг/л; Haemophilus influenzae — 0,007–0,05 мг/л; Pseudomonas aeruginosa — 0,12–4 мг/л; Pseudomonas spp. — 0,25–16 мг/л. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,8 ч после его перорального приема. Прием пищи может изменять время достижения максимальной концентрации в плазме крови, однако не оказывает влияния на AUC. Объем равновесного распределения ципрофлоксацина после перорального или в/в введения составляет 1,74–5 л/кг массы тела, что свидетельствует о хорошем проникновении ципрофлоксацина в ткани. Препарат в терапевтической концентрации накапливается в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, плевральном экссудате, паренхиме печени и почек, в желчи, перитонеальной жидкости, половых органах, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней глазной камере. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина определяется в печени, желчном пузыре, желчи, почках и секрете предстательной железы. Концентрация препарата в ликворе в большинстве случаев ниже концентрации в сыворотке крови, однако при менингите может повышаться. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, поступает в грудное молоко. Из организма препарат выводится в основном с мочой. Через 48 ч почками выделяется от 30 до 50% ципрофлоксацина в неизмененном виде.
Ципринол 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, фторхинолон.
Состав и форма выпуска Ципринол 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: ципрофлоксацин в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291 мг и 582 мг (что соответствует ципрофлоксацину — 250 мг, 500 мг);
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
- Оболочка: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, Е171, пропиленгликоль.
По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Характеристика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 0,25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекции — 0,5-0,75 г 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Препарат следует принимать натощак, таблетки проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента.
Рекомендуемые схемы дозирования:
- неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей: по 250 мг, а при осложненных инфекциях — по 500 мг 2 раза в сутки; курс лечения неосложненных инфекций нижних отделов мочевыводящих путей — 3 дня; осложненные инфекции мочевыводящих путей — 7-10 дней;
- хронический простатит: по 500 мг 2 раза в сутки, длительность лечения -28 дней;
- инфекционно-воспалительные заболевания нижних отделов дыхательных путей средней тяжести — по 250 мг — 500 мг, а в более тяжелых случаях по 750 мг, 2 раза в сутки;
- острая гонорея: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250 мг — 500 мг; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 750 мг каждые 12 часов в течение 7-10 дней;
- шанкроид: по 0,5 г 2 раза в день в течение нескольких дней;
- бактерионосительство S.typhi: по 250 мг 2 раза в сутки; курс лечения до 4 недель. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 500 мг или 750 мг;
- тяжелые инфекции (остеомиелит, инфекции брюшной полости) — по 750 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии остеомиелита может составлять до 2 месяцев;
- инфекции ЖКТ, вызванные Staphylococcus aureus — по 750 мг каждые 12 часов в течение 7-28 дней;
- лечение диарея путешественников: 500 мг 2 раза в сутки, длительность от 5 до 7 дней, в некоторых случаях — до 14 дней;
- инфекции уха, горла и носа: средней степени тяжести 250-500 мг 2 раза в сутки, тяжелой степени 500-750 мг 2 раза в сутки;
- при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 20 мг/кг веса 2 раза в сутки (максимальная доза 1500 мг). Продолжительность лечения 10-14 дней;
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах: от 500 до 750 мг Ципринола назначается за 1-1,5 часа до операции;
- лечение и профилактика сибирской язвы у пациентов: 500 мг Ципринола 2 раза в сутки у взрослых и 15 мг на кг массы тела Ципринола у детей 2 раза в сутки. Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. В начале лечения рекомендуется использование парентеральных форм. Общая продолжительность терапии 60 дней.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще три дня после нормализации температуры. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половинную дозу препарата.
Дозирование при ХПН (хронической почечной недостаточности):
- Клиренс креатинина >50 мл/мин — обычный режим дозирования.
- Клиренс креатинина 30-50 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 12 часов.
- Клиренс креатинина 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в 18 часов.
- Больные, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе — 250-500 мг 1 раз в 24 часа.
Фармакодинамика
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (расположенная внутриклеточно).
К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренная. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальной концентрации и биодоступности. Биодоступность препарата составляет 50-85%. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250, 500, 750 и 1000 мг препарата, достигается через 1-1,5 часа и составляет 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно.
Перорально принятый ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.
Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.
Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма — почки (50-70%). От 15 до 30% выводится через кишечник. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 часов. При хронической почечной недостаточности увеличивается до 12 ч. Небольшое количество выводится с грудным молоком.
Показания к применению Ципринол 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:
- дыхательных путей: пневмония (за исключением пневмококковой пневмонии), острый бронхит и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз (если возбудителем является грамнегативные бактерии, особенно Pseudomonas aeruginosa);
- уха, горла и носа: острый средний отит, синусит, мастоидит;
- почек и мочевыводящих путей: неосложненные и осложненные инфекции нижних и верхних отделов мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит);
- органов малого таза и половых органов (эпидидимит, простатит, сальпингит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс и пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз);
- органов брюшной полости: внутрибрюшинный абсцесс; холецистит, холангит (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином), инфекционная диарея: сальмонеллез, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера, брюшной тиф, диарея путешественников, бактерионосительство Salmonella typhi;
- кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, инфицированные раны, абсцессы, флегмона, инфекции наружного слухового прохода, инфицированные ожоги;
- опорно-двигательного аппарата: остеомиелит, септический артрит;
- инфекции у больных со сниженным иммунитетом (на фоне терапии иммунодепрессантами или у пациентов с нейтропенией).
Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах (урологических, на желудочно-кишечном тракте (в комбинации с метронидазолом) и ортопедических).
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы хинолонов или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации.
Детский и подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких у детей от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы).
Одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости).
С осторожностью:
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы, терапия глюкокортикостероидами.
Применение Ципринол 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат.
Особые указания
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи (преимущественно у пожилых пациентов, одновременно получающих глюкокортикостероиды) воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических нагрузок.
В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы. Также необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального диуреза и поддержания кислой реакции мочи.
В период, лечения ципрофлоксацином следует избегать ультрафиолетового облучения (в том числе контакта с прямыми солнечными лучами).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови).
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы назначение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитической анемии.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушения со стороны печени и почек, кристаллурия и гематурия, в более тяжелых случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных; обеспечить достаточное поступление жидкости. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при интоксикации.
Побочные действия Ципринол 500мг 10 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), гиперестезия, гипостезии, потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с суицидальными тенденциями), мигрень.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, потеря вкуса (транзиторная), нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха, транзиторная глухота (особенно для высоких частот).
Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления (АД), обморок, ощущение «приливов» крови к коже лица, тромбоз церебральных артерий, периферические отеки.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, отек в области сустава.
Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), повышенная светочувствительность.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и/или кофеина (и др. ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида — что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.
Ципрофлоксацин повышает Смах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.
Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) — повышает риск развития судорог.
Одновременный прием антацидов, сукральфата, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, кальция, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому Ципринол CP необходимо принимать за 2 часа до приема антацидов или спустя 6 часов после их приема.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю).
Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Одновременное использование пробенецида и ципрофлоксацина снижает почечный клиренс ципрофлоксацина, повышая его концентрации в плазме.
Одновременное введение ципрофлоксацина и мексилетина может привести к повышению концентрации мексилетина.
При одновременном применении с ципрофлоксацином снижается тубулярный транспорт метотрексата, что потенциально может привести к повышению его плазменных концентраций. При этом повышается риск токсического действия метотрексата. Пациентам, получающим терапию метотрексатом, необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением в период лечения ципрофлоксацином.
Показания к применению препарата Ципринол
Взрослые Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину возбудителями:
- инфекции дыхательных путей; лечение пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp, Proteus spp, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
- инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
- инфекции глаз;
- инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции ЖКТ, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- сепсис;
- профилактика и лечение инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе, во время лечения иммунодепрессантами и при нейтропении);
- выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.
Дети В качестве препарата второго или третьего ряда применяется для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Е. coli, у детей в возрасте 1–17 лет, а также для лечения обострений заболеваний дыхательной системы, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких в возрасте 5–17 лет. Взрослые и дети Снижение риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.
Применение препарата Ципринол
Рекомендуются следующие дозы: неосложненные инфекции мочевыводящих путей и гонорея: по 125 мг 2 раза в сутки; осложненные инфекции мочевыводящих путей и инфекции дыхательных путей: по 250–500 мг 2 раза в сутки; инфекции тяжелого течения, рецидивирующие инфекции у больных муковисцидозом, инфекции органов брюшной полости, костей и суставов, вызванные Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae: дозу следует повысить до 750 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1500 мг. При лечении амбулаторных больных пневмонией, вызванной Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора. Таблетки следует глотать, не разжевывая и запивать небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, однако прием натощак ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина. Если состояние пациента не позволяет принимать таблетки, рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным р-ром ципрофлоксацина, а после улучшения состояния пациента перейти к лечению таблетованной формой препарата. Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина (например, при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 250–500 мг каждые 12 ч). Детям назначение препарата допустимо только после тщательной оценки соотношения риск/польза ввиду вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или околосуставных тканей. Лечение детей в рамках клинических исследований проводилось только по перечисленным выше показаниями. Клинический опыт применения ципрофлоксацина у детей по другим показаниям ограничен. Следует придерживаться такого режима дозирования:
- при осложнениях муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa, детям в возрасте 5–17 лет назначают 20 мг/кг массы тела внутрь 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1500 мг. Продолжительность лечения составляет 10–14 дней.
- при инфекциях мочевыводящих путей или пиелонефрите доза должна составлять 6–10 мг/кг массы тела каждые 8 ч, но не более максимальной дозы — 400 мг, или 19–20 мг/кг массы тела каждые 12 ч, но не более максимальной дозы — 750 мг.
Для снижения риска возникновения или прогрессирования сибирской язвы после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза в сутки, для детей — 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную разовую дозу — 500 мг и суточную дозу — 1000 мг. Прием препарата следует начинать сразу после предположения или подтверждения инфицирования. Общая продолжительность применения ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней. Нарушение функции почек. При клиренсе креатинина 31–60 мл/мин/1,73 м2 или концентрации креатинина в плазме крови 1,4–1,9 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 1000 мг. При клиренсе креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации креатинина в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 500 мг. Нарушение функции почек + гемодиализ. При клиренсе креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2 или концентрации креатинина в плазме крови ≥2 мг/100 мл максимальная суточная доза ципрофлоксацина для перорального применения должна составлять 500 мг; в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ у амбулаторных пациентов: 1 таблетка по 500 мг ципрофлоксацина или 2 таблетки по 250 мг. Нарушение функции печени. В коррекции дозы нет необходимости. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении по крайней мере 3-х суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонорее и цистите составляет 1 сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до 2-х месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7–14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят на протяжении всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно длиться не менее 10 суток.
Ципринол, 10 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Способ применения и дозы
Назначается внутривенно, можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Перед применением 1 ампулу концентрата для приготовления раствора для инфузий необходимо развести адекватным количеством инфузионного раствора: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором
П N014323/02-220708
фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 %
раствором натрия хлорида до минимального объема 50 мл.
Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния
организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы:
для в/в введения разовая доза — 200 мг (при тяжелых инфекциях — 400 мг), кратность
введения — 2 раза в сутки.
При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или
рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas spp., стафилококками или
Streptococcus pneumoniae; сепсисе, перитоните, инфекции костей и суставов доза может
быть увеличена до 0,4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки.
При острой неосложненной гонорее — однократно, в/в 100 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30 — 60 минут до операции в/в 200 —
400 мг; при продолжительной операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.
Средняя продолжительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее; до 7
дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости; в течение всего
периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами
организма; но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных
инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а
так же при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У
больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела
или исчезновения клинических симптомов.
Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.
При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1,73 кв.м или сывороточной
концентрации креатинина от 1,4 до 1,9 мг 100 мл) максимальная суточная доза — 800 мг.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин/1,73 кв. м;
концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) необходимо назначать половину суточной
дозы, максимальная суточная доза — 400 мг. При перитоните у пациентов, находящихся на
амбулаторном перитонеальном диализе, возможно интраперитонеальное введение
ципрофлоксацина в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.
Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором
Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором,
содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.
После в/в применения можно продолжить лечение перорально. .
При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение):
Взрослые: по 400 мг в/в 2 раза в сутки
Дети (от 5 до 17 лет): 10 мг/кг веса тела 2 раза в день. Не следует превышать
максимальную разовую дозу — 400 мг в/в (максимальная суточная доза-800 мг).
Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного
инфицирования. Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при легочной
форме сибирской язвы составляет 60 дней.
При лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом
легких от 5 до 17 лет рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг/кг каждые 8
ч (не более 400 мг в/в каждые 8 ч). Продолжительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, возбуждение, судороги, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия
П N014323/02-220708
чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,
депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка
прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред, с
суицидальными тенденциями), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных
артерий.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия,
изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма,
снижение артериального давления (АД), ощущение «приливов» крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия,
тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при
щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи,
альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотовыделительной функции почек,
интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей,
сопровождающихся кровотечениями и маленьких узелков, образующих струпья,
лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани,
одышка, эозинофилия, васкулит, экзантема, узловая эритема, экссудативная
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная
эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический
шок.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы
сухожилий, миалгия, отек в области сустава.
Прочие: общая слабость, потливость, суперинфекции (кандидоз), повышенная
светочувствительность
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия,
гипербилирубинемия, гиперурикемия, гипергликемия.
Местные: боль и жжение в месте введения, флебит.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, а в более тяжелых
случаях спутанность, тремор, галлюцинации и судороги.
Лечение: симптоматическое, обеспечить достаточное поступление жидкости.
Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не оказывает клинического эффекта при
интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина и/или кофеина (и др. ксантинов), пероральных гипогликемических препаратов (глибенкламида — что может привести к гипогликемии), непрямых антикоагулянтов (варфарин и др.), способствует снижению протромбинового индекса (риск развития кровотечений).
Ципрофлоксацин повышает Cmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) — повышает риск развития судорог. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие циклоспорина (необходим контроль уровня креатинина крови 2 раза в неделю).
П N014323/02-220708
Одновременный прием ципрофлоксацина и глюкокортикостероидов может увеличить риск возникновения разрыва сухожилий.
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к
увеличению или снижению сывороточной концентрации фенитоина.
Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения
(до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксанина.
При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета- лактамы,
аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм: препарат
может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при
инфекциях вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-
лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с
изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с
метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными
растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы в
кислой среде (рН инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5 — 4,6).
Особые указания
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и
органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со
стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по
жизненным показаниям.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и
длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который
требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков
тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи
воспаления (преимущественно у пожилых пациентов, одновременно получающих
глюкокортикостероиды) и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.
Во время терапии ципрофлоксацином рекомендуется избегать чрезмерных физических
нагрузок.
В период лечения ципрофлоксацином, во избежание развития кристаллурии, недопустимо
превышение рекомендованной суточной дозы. Также необходимо обеспечить прием
достаточного количества жидкости (под контролем диуреза) для соблюдения нормального
диуреза и поддержания кислой реакции мочи.
В период лечения ципрофлоксацином следует избегать ультрафиолетового облучения (в
том числе контакта с прямыми солнечными лучами).
В период терапии возможно увеличение протромбинового индекса (при проведении
хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания
крови).
При одновременном введении ципрофлоксацина и лекарственного средства для общей
анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный
контроль частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы назначение Ципринола может
стать причиной развития гемолитической анемии.
Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при
вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
П N014323/02-220708
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл.
По 10 мл в ампулах из нейтрального прозрачного стекла. На ампулу нанесена цветная точка на месте разлома. По 5 ампул в блистере или по 5 ампул в пластиковую контурно-ячейковую упаковку. 1 блистер или 1 пластиковая контурно-ячейковая упаковка в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель: КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41 Тел. (495) 739-66-00, факс
При расфасовке и/или упаковке на российском предприятии указывается:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.:(495)994-70-70
Факс
Или
ЗАО «ВЕКТОР-МЕДИКА», 630559 Россия, п. Кольцово Новосибирской обл., тел./факс
М.О.1
. директора ИДКЭЛС tZs J&K? У А.Н.Васильев
Представитель фирмы О.А.Цибульская
Побочные эффекты препарата Ципринол
Побочные реакции, которые могут возникнуть во время применения ципрофлоксацина, классифицированы в следующие группы согласно частоте:
- очень часто 1/10,
- часто 1/100, ≤1/10,
- нечасто 1/1 000, ≤1/100,
- редко 1/10 000, ≤1/1 000,
- очень редко ≤1/10 000, включая единичные случаи.
Частота побочных реакций классифицирована согласно системам органов. Со стороны системы крови и лимфатической систем: нечасто — эозинофилия, лейкопения; редко — анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, измененные уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз; очень редко, включая единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, усталость, бессонница, возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, перспирация, парестезии, ощущение страха, ночной бред, депрессия, тремор, судороги, гипестезия; очень редко, включая единичные случаи — лабильность поведения, психозы, повышение внутричерепного давления, атаксия, гиперестезия, судорожные сокращения. Со стороны органов чувств: нечасто — изменение вкуса и нарушение зрения; редко — шум в ушах, транзиторная глухота (особенно для высоких частот), нарушение зрения (диплопия, нарушение восприятия цвета); очень редко, включая единичные случаи — потеря вкуса (обычно транзиторная). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, мигрень, потеря сознания, горячие приливы и перспирация, периферические отеки; очень редко, включая единичные случаи — васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, отек гортани. Со стороны ЖКТ и гепатобилиарной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия; редко — холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит; очень редко, включая единичные случаи — гепатит (исключительно имеет место печеночная недостаточность, которая представляет угрозу для жизни). Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница; редко — реакции фотосенсибилизации; очень редко, включая единичные случаи — петехии, папулы, геморрагические кисты, корки/струпья (в результате васкулита), полиморфная экссудативная эритема, нодозная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела). Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия; редко — миалгия, отек суставов; очень редко, включая единичные случаи — тендинит (особенно тендинит ахиллового сухожилия), разрыв сухожилия, миастения. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит, транзиторная почечная недостаточность, гематурия и кристаллурия. Общие нарушения: нечасто — ощущение слабости, продолжительное применение может привести к избыточному росту резистентных бактерий и грибов (псевдомембранозний колит, кандидоз); редко — реакции гиперчувствительности, вызванное препаратом повышение температуры тела, анафилактические реакции (отек лица, ангионевротический отек, затруднение дыхания, угроза развития шока), которые могут иметь место после первой дозы, боль в конечностях, спине и грудине; очень редко, включая единичные случаи — реакции, подобные сывороточной болезни, обострение миастении. Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности трансаминаз и ЩФ, повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина в плазме крови; редко — гипергликемия, кристаллурия и гематурия; очень редко, включая единичные случаи — повышение уровней амилазы и липазы. При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно в случае реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, нарушений со стороны ЦНС, галлюцинаций или боли в области сухожилий) лечение следует прекратить.
Особые указания по применению препарата Ципринол
Поскольку прием ципрофлоксацина может являться причиной тяжелых реакций со стороны ЦНС (судороги, повышенное внутричерепное давление, психозы, депрессия, головокружение, нарушение сознания, нервозность), следует особенно осторожно назначать этот препарат больным пожилого возраста, с нарушением функции ЦНС (эпилепсия, снижение судорожного порога, судороги в анамнезе, снижение мозгового кровообращения, апоплексия, психические нарушения), больным с тяжелыми поражениями печени или любым типом почечной недостаточности (может ухудшиться состояние пациента) или поченой недостаточностью и дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы (может вызвать гемолитическую анемию). Известно, что уже первое применение этого препарата может вызвать тяжелые аллергические реакции. Щелочная реакция мочи может способствовать образованию мочевых конкрементов, поэтому следует избегать ощелачивания мочи во время лечения ципрофлоксацином. Перед лечением и во время применения ципрофлоксацина необходимо достаточное потребление больным жидкости. Больным с почечной недостаточностью следует снизить дозу или увеличить интервал между приемом препарата в зависимости от тяжести недостаточности. Больные должны избегать воздействия прямых солнечных лучей во время лечения ципрофлоксацином, так как могут развиться фототоксические реакции. В процессе лечения препаратом может отмечаться рост резистентности микроорганизмов. В случае развития тяжелой и продолжительной диареи, которая может быть проявлением псевдомембранозного колита, лечение препаратом следует прекратить. Есть сообщения о случаях воспаления или даже разрыва сухожилия во время лечения хинолонами. Хотя причинная связь именно с этой группой препаратов не была точно установлена, рекомендуется прекратить прием препарата при возникновении боли по ходу сухожилия или при появлении первых признаков тендинита. Во время лечения и сразу же после его отмены пациент должен избегать чрезмерных физических нагрузок. Во время лечения больные не должны употреблять алкоголь. Период беременности и кормления грудью. Нет достаточно данных относительно применения ципрофлоксацина в период беременности. В период беременности и кормления грудью применение препарата допускается только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, например, при наличии аэрогенного контакта с Bacillus anthracis. Существует вероятность негативного влияния ципрофлоксацина на развитие суставного хряща в организме ребенка. Поскольку ципрофлоксацин проникает в грудное молоко, применение препарата не рекомендуют в период кормления грудью. При необходимости лечения ципрофлоксацином кормление грудью следует прекратить. Дети. Во время лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет (5–17 лет) применение препарата допускается только по соответствующим показаниям в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, например, при наличии аэрогенного контакта с Bacillus anthracis. Количество исследований применения препарата у таких пациентов недостаточно; не исключена возможность повреждения суставного хряща в период роста. Анализ данных о безопасности ципрофлоксацина у пациентов в возрасте до 18 лет с муковисцидозом не показал никакого повреждения хряща или сустава. Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Обычные дозы ципрофлоксацина могут снизить внимательность, особенно в начале лечения, титровании дозы или если во время лечения препаратом принимать алкоголь. Способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами во время лечения может быть снижена, о чем следует предупредить пациента.
Инструкция по применению ЦИПРИНОЛ® (CIPRINOL®)
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной патогенной флорой
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположительной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью.
Инфекции половых путей
Орхит, эпидидимит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.
Внутрибрюшинные инфекционные заболевания
Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.
Диарея путешественника
При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов
Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва
Применение у людей основано на данных исследования чувствительности in vitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Лечащему доктору следует использовать на национальные и/или международные документы, связанные с лечением указанного заболевания.
Дети и подростки
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Частота встречаемости заболевания за однолетний период составила 9% и 5.7%. Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, т.к. возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.
Бронхолегочные инфекционные заболевания
Клинические исследования включали детей и подростков. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 5 лет.
Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания
Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфекционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.
Гиперчувствительность
После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.
Скелетно-мышечная система
Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность
Было показано, что ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ-облучения.
Нервная система
Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений — отменить прием препарата.
Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (сопровождается неврологическими симптомами, такими как боль, жжение, чувство волнения) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.
Сердечно-сосудистая система
Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии torsade de pointes (ари).
Желудочно-кишечный тракт
Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.
Почечная и мочевая система
Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.
Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.
Резистентность
Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp., может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под медицинским наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.
Тесты
При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при выполнении указанных видов работ (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
Взаимодействия препарата Ципринол
При сочетанном применении ципрофлоксацина с антацидами (содержащими алюминий, магний или кальций) или сукральфатом происходит снижение абсорбции ципрофлоксацина. Поэтому рекомендуется применять ципрофлоксацин за 4 ч до применения антацидов или сукральфата или через 2–4 ч после него. Препараты, содержащие железо или цинк, снижают абсорбцию ципрофлоксацина. Сочетанное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови и удлинить время его выведения. Параллельное назначение ципрофлоксацина и циклоспорина повышает нефротоксичнисть циклоспорина. Рекомендуется чаще проверять концентрации теофиллина и циклоспорина в сыворотке крови. Одновременное применение ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов может увеличить время кровотечения, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время. Во время лечения ципрофлоксацином существует повышенный риск разрыва сухожилия у больных, параллельно получающих курс терапии ГКС. Сочетанное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к изменению концентрации фенитоина в сыворотке крови. С особой осторожностью следует назначать препарат при лечении больных сахарным диабетом, поскольку действие пероральных гипогликемизирующих препаратов (глибенкламид) может усилиться и вызвать гипогликемию. Одновременное назначение НПВП (например, фенбуфена) и хинолонов в очень высоких дозах может вызвать судороги.
