Азафен: инструкция по применению, показания, отзывы, цена, побочные эффекты и аналоги

Азафен является психотропным препаратом, трициклическим антидепрессантом. Имеет седативное и успокаивающее действие, направленное на уравновешивание определенных элементов мозга, которые отвечают за состояние депрессии. Азафен понижает ощущение тревоги и волнения. Препарат является антидепрессантом старого формата, он был разработан и получил разрешение на применение еще в 1970 году. Однако до сих пор его высокая эффективность подтверждается положительными отзывами со стороны пациентов и многочисленными исследованиями препарата. Одно из последних исследований было проведено в 2005 году, в течение полутора месяцев людям, больным депрессией, давали Азафен. В результате у 53% произошло полное выздоровление, у остальных остались незначительные симптомы заболевания. В первую очередь препарат снимает чувство тревожности, заторможенность, улучшает настроение.

Главный плюс Азафена по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами заключается в том, что данный препарат имеет низкое токсическое воздействие на организм, в том числе и на сердце, также он не блокирует холинрецепторы и не меняет активность моноаминоксидазы. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 1-2 часа после приема препарата. Всасывается в желудочно-кишечном тракте, метаболизм происходит в печени, а выводится Азафен почками.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азафен является трициклическим антидепрессантом и относится к группе лекарственных средств неизбирательно ингибирующих (подавляющих) нейрональный захват моноаминов. Антидепрессивная эффективность активного ингредиента препарата – пипофезина проявляется благодаря его способности к неизбирательному ингибированию нейронального обратного захвата норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их уровня в ЦНС. В препарате Азафен тимолептическая (улучшающая психическое состояние и настроение) активность комбинируется с седативными (успокаивающими) эффектами и анксиолитическим (противотревожным) действием.

Пипофезин практически не проявляет м-холиноблокирующего воздействия и не оказывает влияния на активность фермента моноаминоксидаза (МАО). Также для данного препарата не характерно кардиотоксическое действие.

Пероральный прием пипофезина приводит к быстрому и полному всасыванию его из ЖКТ. Показатель биодоступности препарата равен примерно 80%. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. При разово принятой перорально дозе 25 мг, Cmax пипофезина через 60-120 минут составляет 24,5 нг/мл.

Метаболические преобразования проходят в печени с помощью изофермента CYP1A2 и с выделением неактивных продуктов метаболизма.

Из кровяного русла пипофезин выводится достаточно быстро, Т1/2 препарата равен 4,3 часа. Экскреция осуществляется преимущественно почками.

Форма выпуска и состав

Азафен относится к группе трициклических антидепрессантов. Обладает седативными свойствами.

Выпускается в форме таблеток, содержащих 25 мг активного вещества – пипофезина дигидрохлорида моногидрата, находящегося в матриксе-носителе.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный;
Кремния диоксид коллоидный (аэросил);
Целлюлоза микрокристаллическая;
Лактозы моногидрат;
Повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский);
Магния стеарат.

Противопоказания

Проведение терапии с применением Азафена абсолютно противопоказано при:

тяжелых печеночных и/или почечных патологиях;
кормлении грудью;
параллельном приеме ингибиторов МАО;
персональной гиперчувствительности к пипофезину или прочим вспомогательным ингредиентам таблеток;
беременности.

Осторожного назначения Азафена требуют пациенты страдающие:

хронической сердечной недостаточностью;
инфекционными заболеваниями;
инфарктом миокарда;
сахарным диабетом;
ишемической болезнью сердца;
нарушениями мозгового кровообращения (включая постинсультные состояния).

Также особо осторожного подхода к назначению Азафена требуют пациенты детского возраста.

Побочные действия Азафена

У некоторых пациентов на фоне применения Азафена возникали побочные эффекты, проявляющиеся: головными болями, тошнотой, головокружение и рвотой. Также, при чувствительность больного к активному или вспомогательным ингредиентам таблеток, могут отмечаться аллергические реакции.

Показания к применению

Эффективность пипофезина основана на купировании симптомов депрессии, поэтому показаниями к применению Азафена являются депрессии различного происхождения, в том числе:

Эндогенные;
Экзогенные;
Алкогольные;
Старческие.

Кроме того, препарат используется для лечения следующих состояний:

Депрессий на фоне хронических соматических болезней;
Тревожно-депрессивных синдромов;
Депрессивной фазы при маниакально-депрессивном синдроме;
Астено-невротических синдромов.

В первую очередь после начала лечения наступает улучшение настроения, вслед за этим исчезает тревожность и заторможенность.

Азафен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Азафена предполагает курсовое назначение таблеток препарата на протяжении до 1-го года (минимальный терапевтический курс составляет 1-1,5 месяца).

Как правило, изначально назначают Азафен в суточной дозе 25-50 мг (1-2 таблетки) с ее двукратным приемом в сутки (утром и днем). В случае хорошей переносимости препарата и адекватного ответа пациента на проводимое лечение практикуют постепенное повышение суточной дозировки до 150-200 мг (6-8 таблеток), иногда до 400 мг (16 таблеток), с ее 3-4-х кратным приемом в 24 часа (последнюю дозу принимают перед сном). Оптимальной терапевтической дозировкой считается суточная доза 150-200 мг (6-8 таблеток). Максимально за 24 часа допустимо принять 500 мг (20 таблеток) препарата. После достижения желаемого положительного эффекта терапии, больного переводят на прием поддерживающих дозировок, варьирующих в диапазоне 25-75 мг (1-3 таблетки) в сутки.

Азафен® (Azaphen)

Фирма-производитель: НИЖФАРМ ОАО (Россия)

таб. 25 мг: 14, 28, 30, 40, 42, 50, 56, 100, 200, 250 или 300 шт. Рег. №: ЛС-000325

Клинико-фармакологическая группа:

Антидепрессант

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки

желтовато-зеленоватого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается наличие мраморности.

1 таб.
пипофезин	25 мг

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг, лактозы моногидрат — 22 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.25 мг, магния стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 200 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 250 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные. 300 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Азафен®»

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность МАО, не оказывает кардиотоксического действия.

Показания

— депрессивные расстройства легкой и средней степени тяжести (в т.ч. депрессивные состояния при хронических соматических заболеваниях).

Режим дозирования

Начальная доза для взрослых

составляет 25-50 мг в 2 приема (утром и в обед). При хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 150-200 мг/сут (в 3-4 приема, последний прием перед сном), в некоторых случаях — до 400 мг/сут. Оптимальная суточная доза — 150-200 мг, максимальная суточная доза — 400-500 мг. При достижении желаемого эффекта переходят на поддерживающие дозы — 25-75 мг/сут. Курс лечения — до 1 года (не менее 1-1.5 мес).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток Азафен® по 25 мг, назначают Азафен® MB (таблетки с модифицированным высвобождением) по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учетом эффективности и переносимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС:

головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота.

Прочие:

аллергические реакции.

Противопоказания

— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью

следует назначать препарат при хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, при ИБС, состоянии после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете, в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Применение для детей

С осторожностью

следует назначать препарат в детском возрасте (недостаточно данных о безопасности применения).

Особые указания

После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.

Необходим периодический контроль функций печени и почек.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.

Передозировка

Сведения о передозировке отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азафен® потенцирует эффекты этанола и других средств, угнетающих ЦНС, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие препарата Азафен® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1A2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности таблеток — 5 лет, таблеток с модифицированным высвобождением — 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность противосудорожной терапии.

Взаимодействие

На фоне приема Азафена наблюдается снижение эффективности параллельно проводимой противосудорожной терапии.

Сочетаемое применение пипофезина с антикоагулянтами, антигистаминными препаратами, этанолсодержащими и прочими угнетающими ЦНС средствами, потенцирует их эффективность и, как следствие, токсичность.

Совместное назначение ципрофлоксацина, флувоксамина, мексилетина, пропафенона и других препаратов ингибирующих изофермент CYP1A2, может стать причиной повышения плазменной концентрации пипофезина.

Особые указания

Следует помнить, что само по себе любое депрессивное состояние связано с риском возникновения суицидальных наклонностей, в связи с чем, во время терапии таких расстройств психики следует наблюдать за пациентами для раннего выявления изменений в их поведенческой сфере и предупреждения возможных суицидальных попыток.

Между курсами терапии с применением ингибиторов МАО и препарата Азафен должно пройти минимум 2 недели.

На всем этапе терапевтического курса необходимо проводить периодическую проверку функциональности печени/почек.

Во время приема таблеток Азафен пациенту лучше отказаться от выполнения действий потенциально опасных для жизни, включая вождение транспорта.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Пипофезин

Бефол

Инказан

Мелитор

Миасер

Велафакс

Миртазонал

Венлаксор

Ремерон

Венлафаксин

Леривон

Миртазапин

Симбалта

Велаксин

Коаксил

Пиразидол

Деприм

Гелариум Гиперикум

Негрустин

Триттико

Аналоги Азафена представлены лечебными препаратами со схожим основным действием:

Алвента;
Велаксин;
Бефол;
Венлаксор;
Мирзатен;
Деприм;
Миртазонал;
Коаксил;
Пиразидол;
Ноксибел;
Ремерон;
Триттико;
Нейроплант;
Эфевелон;
Тетриндол и т.д.

Отзывы об Азафене

В процессе обсуждения эффективности и относительной безопасности применения данного антидепрессанта, положительные отзывы об Азафене встречаются значительно чаще, чем негативные высказывания в его адрес. Большинству пациентов, в свое время принимающих этот препарат, удалось с его помощью преодолеть собственную депрессию, справиться с чувством тревоги и апатии, значительно улучшить настроение и общее психическое состояние. Упоминания о побочных явлениях Азафена довольно редки и в основном связаны с персональной чувствительностью к его ингредиентам.

Однако стоит напомнить, что самоличное назначение и применение каких-либо антидепрессивных лекарственных средств недопустимо и может повлечь за собой серьезные негативные последствия. Лечением психической сферы человека, с индивидуальным подбором лечебного препарата и режимом его дозирования, должен заниматься исключительно врач-психотерапевт, имеющий опыт проведения подобной терапии.

Азафен

Азафен (пипофезин) — лекарственное средство группы трициклических антидепрессантов. Назначается при легких и средних депрессиях. Это оригинальный препарат, разработанный в СССР в 60-ые годы прошлого столетия. Введен в медицинскую практику в 1970 году. В 1996 году лекарственное средство было снято с производства ввиду отсутствия фармацевтического сырья для его выпуска, однако в 2005 году Азафен вновь появился на прилавках аптек. Действие препарата основано на его способности увеличивать уровень серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. В ряду других трициклических антидепрессантов препарат выгодно выделяет отсутствие токсического эффекта на сердце и холинолитической активности. Азафен обладает также умеренным седативным действием. Эффективность препарата подтверждена сразу в нескольких клинических испытаниях. У пациентов с легкой и средней депрессией Азафен показывал равномерное снижение выраженности симптомов аффективных расстройств. У половины участников исследований симптомы купировались полностью, у остальных клиническая картина была заметно сглажена. Опыт применения Азафена показывает, что при применении препарата быстрее всего отмечается улучшение настроения, затем устраняются тревожные явления (анксиолитический компонент), чуть медленнее устраняется заторможенность. Таким образом, седативное и анксиолитическое действие препарата несколько опережают, собственно, его антидепрессивное действие. Полное устранение заторможенности мышления и речи, а также восстановление прежней двигательной активности отмечается спустя месяц медикаментозной терапии. Азафен продемонстрировал свою эффективность и при депрессиях алкогольного генеза как после абстиненции, так и на этапе развития ремиссии.

Препарат устраняет влечение к алкоголю, снижает риск развития поведенческих расстройств, улучшает настроение. Азафен используется и при депрессиях, вызванных соматическими патологиями, в т.ч. сердечно-сосудистыми и желудочно-кишечными заболеваниями, климактерическим синдромом. Азафен обладает благоприятным профилем безопасности. Нежелательные побочные реакции (слабость, сонливость, рассеянность, небольшое учащение сердечного ритма, гипосаливация, головная боль) имеют, как правило, легкую степень выраженности и при приеме препарата в суточной дозе 100–200 мг развиваются лишь в каждом пятом случае. Пипофезин быстро и в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Период полужизни — 16 часов. Экскретируется из организма главным образом вместе с мочой. Азафен противопоказан лицам с индивидуальной непереносимостью пипофезина, тяжелыми заболеваниями печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания. Кратность применения лекарственного средства — 2 раза в день (после утреннего пробуждения и в обеденное время). При хорошей переносимости препарата его принимают 3-4 раза в день, при этом последнюю дозу — перед отходом ко сну. При достижении контроля за симптомами заболевания дозу снижают (т.н. поддерживающая терапия). Продолжительность медикаментозного курса — не менее одного месяца. Максимальная продолжительность — до одного года. Прием Азафена несовместим с употреблением алкоголя. Во время медикаментозного курса следует воздерживаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими внимания и концентрации, в т.ч. вождения автомобиля.