Налоксон (Naloxon)
Скорость введения Налоксона следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют в/в, в/м или п/к.
В случае инфузионного применения раствор Налоксона разбавляют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2 мг (5 мл раствора, содержащего 400 мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды.
Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Доза Налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
Острое отравление (передозировка) опиоидными анальгетиками
Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). При необходимости дозу можно повторно ввести через 2-3 мин, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять в/м или п/к. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен в/в путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг, которую вводят в/в медленно (в течение 2-3 мин). В случае необходимости через 2-3 мин можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорения выхода из общей анестезии (если в ходе операции использовались наркотические анальгетики)
Взрослые
В/в вводят препарат в дозе 100-200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз. В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо в/м введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 ч. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Дети
В/в вводят препарат в дозе 10 мкг/кг. При необходимости можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон в/в, его вводят в/м или п/к дробными дозами с интервалом 2-3 мин. При в/м введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие. Препарат также вводят с помощью в/в инфузии.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков
Новорожденные
Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей новорожденного.
Препарат вводят в/в, в/м или п/к в дозе 10 мкг/кг. При необходимости дозу можно повторить через 2-3 мин.
После рождения ребенка ему можно однократно в целях профилактики ввести в/м 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг) налоксона.
В качестве диагностического средства у больных с подозрением на наркотическую (опиоидную) зависимость
В/в введение дозы 0.5 мкг/кг позволяет решить, не вызвано ли угнетение дыхания или затруднение мочеиспускания опиоидами. Затем дозу налоксона можно повысить, избегая слишком больших доз. Большие дозы снимают всякое действие опиоида, в т.ч. и обезболивающее, а также приводят к возбуждению систем симпатической системы и системы кровообращения.
Налоксон
Налоксон
(англ.
naloxone
) — лекарственный препарат, применяемый при отравлении опиоидными анальгетиками. Антагонист периферических опиоидных рецепторов. В последние годы также позиционируется, как слабительное средство для лечения запоров у пациентов, принимающих опиаты.
Налоксон — химическое соединение
Химическое наименование налоксона: (5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)морфинан-6-он. Эмпирическая формула: C19H21NO4. Молекулярная масса 327 г/моль.
Налоксон — международное непатентованное наименование лекарственного средства
В АТХ налоксон включён в следующие разделы и группы:
- «V03AB Антидоты», код V03AB15
- «A06 Слабительные», подгруппу «A06AH Антагонисты периферических опиоидных рецепторов», код A06AH04 (включению в АТХ в 2017 году)
Кроме того, с 2021 года изменено наименование существующего кода и в нём теперь явно упоминается налоксон:
- «N02AA55 Оксикодон в комбинации с налоксоном» (группа «N02 Анальгетики»)
По Фармакологическому указателю налоксон отнесён к группам «Детоксицирующие средства, включая антидоты» и «Опиоидные ненаркотические анальгетики».
Налоксон — антидот
Показания к применению налоксона:
- передозировка, острое отравление наркотическими анальгетиками (морфин, тримеперидин, фентанил, бупренорфин, пентазоцин, буторфанол, налбуфин и другими) или передозировка иных препаратов (например, лоперамида)
- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания
- применяется только, если во время анестезии использовались наркотические анальгетики
- неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды
Порядок применения налоксона при остром отравлении или передозировке
Налоксон при угрожающих жизни состояниях вводится внутривенно. В других случаях он может вводится внутримышечно или подкожно, но в этом случае эффект наступает позже. Каждую дозу препарата вводят в вену медленно, в течение двух-трёх минут. затем перед следующей дозой (если она необходима), делают перерыв на две-три минуты. Взрослые:
первоначальная доза составляет 400-2000 мкг. При необходимости дозу повторяют один или несколько раз, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы 10 мг не произошло восстановления сознания и дыхания, причина отравления, скорее всего, не связана с опиоидными препаратами.
Дети:
первоначальная доза рассчитывается исходя из 10 мкг на 1 кг веса пациента, которую вводят внутривенно. При необходимости через две-три минуты вводят дополнительную дозу исходя из 10 мкг на 1 кг веса. Если введение налоксона внутривенно невозможно, его вводят внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом две-три минуты. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (примерно 60 мкг на 1 кг веса), получая более продолжительное действие.
Налоксон — слабительное
Налоксон ускорят кишечный транзит и применяется при некоторых формах функционального запора (Пасечников В.Д.). Налоксон также применяется для лечения запоров у пациентов, принимающих обезболивающие средства на основе опиатов.
На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Слабительные средства», содержащий медицинские профессиональные публикации, касающиеся применения слабительных.
Применение налоксена при беременности и лактации
Налоксону присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Неизвестно, экскретируется ли налоксон с материнским молоком, поэтому или его приём кормящими матерями не рекомендуется, или предлагается прервать грудное кормление на 24 часа после введения налоксона.
Общая информация
Налоксон — рецептурный препарат. Все монокомпонентные препараты, использующие в качестве действующего вещества налоксон и разрешённые для применение в России, имеют торговое наименование Налоксон и выпускаются в виде растворов для инъекций.
Налоксон допущен к применению в США и продаётся там под торговыми наименованиями: Evzio, Narcan Injection, Narcan Nasal Spray и другими. Narcan Nasal Spray, спрей для назального введения, содержащий налоксона гидрохлорид, был допущен FDA к применению в 2015 году.
В России также зарегистрирован лекарственный препарат Таргин с комплексным действующим веществом «оксикодон + налоксон» (лекарственная форма — таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой). Аналогичный препарат Targin продаётся во многих западноевропейских и юговосточных странах. Targiniq ER, препарат с теми же действующими веществами, допущен к применению в США.
Информация для специалистов здравоохранения США (на английском языке, pdf): «Narcan (naloxone hydrochloride) nasal spray. Full Prescribing Information».
Налоксон имеет противопоказания, особенности применения и побочные эффекты. Перед применением необходима консультация со специалистом.
Назад в раздел
Налоксон (Naloxone)
Скорость введения лекарственного препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента на применение налоксона и введенные ранее разовые дозы.
Налоксон применяют внутривенно, внутримышечно или подкожно.
В случае инфузионного применения раствор налоксона разбавляют в 0,9 % растворе натрия’хлорида или в 5% растворе декстрозы следующим образом: 2000 мкг (5_ мл раствора; содержащего 400мкг/мл налоксона) добавляют к 500 мл инфузионной среды. Полученный после разбавления раствор содержит 4 мкг налоксона в 1 мл. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Режим дозирования
Доза налоксона и способ применения зависят от состояния пациента, вида и количества принятого им опиоида.
При остром отравлении (‘передозировке’) наркотическими анальгетиками.
Взрослые
Первоначальная разовая доза составляет 400-2000 мкг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). При необходимости дозу можно повторять через 2-3 минуты, вплоть до восстановления сознания и равномерного дыхания. Если после введения суммарной дозы налоксона 10 мг не произошло востановления сознания и дыхания, следует предполагать другую (неопиоидную) причину отравления.
Налоксон возможно также применять внутримышечно или подкожно. При угрожающих состояниях жизни предпочтителен внутривенный путь введения.
Дети
Первоначальная разовая доза составляет 10 мкг/кг внутривенно медленно (в течение 2-3 минут). В случае необходимости через 2-3 минуты можно ввести дополнительную дозу 100 мкг/кг.
Если невозможно применить налоксон внутривенно, вводят его внутримышечно или подкожно дробными дозами с интервалом 2-3 минуты. При внутримышечном введении эффект препарата проявляется медленнее. Однократно можно вводить дозу около 200 мкг (т.е. около 60 мкг/кг), получая более продолжительное действие.
Послеоперационное применение: для ускорение выхода из обшей анестезии /если в ходе операции использовались наркотические анальгетики.
Взрослые
Внутривенно 100-200 мкг (1,5-3 мкг/кг) раствора налоксона через каждые 2-3 минуты до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза, превышающая минимально необходимую, может вызвать прекращение анальгезии и повышение артериального давления, а также другие симптомы: тошноту, рвоту, повышение потоотделения, дисциркуляторный криз.
В некоторых случаях, особенно после приема опиоидных анальгетиков с продолжительным временем действия, необходимо внутримышечное введение дополнительной дозы налоксона в течение 1-2 часов.
Препарат также вводят с помощью внутривенной инфузии.
