Роцефин Порошок, 1 шт, 3,5 мл, 1 гр, для приготовления раствора
Фармакологические свойства
Антибиотик группы цефалоспоринов iii поколения для парентерального применения. характеризуется длительным действием. бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. in vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы: staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), коагулазо-отрицательные стафилококки, streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы а), streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы b), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни а, ни в), streptococcus viridans, streptococcus pneumoniae.метициллиноустойчивые staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. как правило, enterococcus faecalis, enterococcus faecium и listeria monocytogenes также устойчивы.грамотрицательные аэробы: acinetobacter lwoffi, acinetobacter anitratus (главным образом, a. baumanii)*, aeromonas hydrophila, alcaligenes faecalis, alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, borrelia burgdorferi, capnocytophaga spp., citrobacter diversus (в т.ч, с. amalonaticus), citrobacter freundii*, escherichia coli, enterobacter spp.* (в т.ч. enterobacter aerogenes*, enterobacter cloacae*), haemophilus ducreyi, haemophilus influenzae, haemophilus parainfluenzae, hafnia alvei, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae**, moraxella spp. (в т.ч. moraxella catarrhalis, moraxella osloensis), morganella morganii, neisseria gonorrhoeae, neisseria meningitidis, pasteurella multocida, plesiomonas shigelloides, proteus mirabilis, proteus penneri*, proteus vulgaris*, pseudomonas spp. (в т.ч. pseudomonas fluorescens*), providentia spp. (в т.ч. providentia rettgeri*), salmonella spp. (в т.ч. salmonella typhi), serratia spp.* (в т.ч. serratia marcescens*), shigella spp., vibrio spp., yersinia spp. (в т.ч. yersinia enterocolitica).* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.** некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким, как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. за очень небольшими исключениями, клинические изоляты p. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.анаэробы: bacteroides spp. (желчечувствительные)*, clostridium spp. (кроме c. difficile), fusobacterium spp. (в т.ч. fusobacterium nucleatum), gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся peptococcus), peptostreptococcus spp.* некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.многие штаммы β-лактамазообразующих bacteroides spp. (в частности, b. fragilis) устойчивы к цефриаксону. устойчив и clostridium difficile.чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует национальный комитет клинических лабораторных стандартов (нкклс). нкклс установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона: метод исследования чувствительны умеренно чувствительны устойчивыметод разведений подавляющая концентрация, мг/л = 8 16-32 =64метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) диаметр зоны задержки роста, мм =21 20-41 =13для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.вместо стандартов нкклс для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, din и ics, позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Инструкция по применению РОЦЕФИН® (ROCEPHIN®)
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет
назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденным (в возрасте до 2 недель)
назначают в дозе 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Роцефин® противопоказан новорожденным (≤28 дней),
которым уже назначено или предполагается лечение кальцийсодержащими растворами в/в, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании (из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона).
Новорожденным в возрасте с 15 дней, грудным детям и детям младшего возраста до 12 лет
препарат назначают в дозе 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела более 50 кг
назначают дозы для взрослых. В/в препарат в дозе 50 мг/кг или выше следует вводить капельно (в соответствующей лекарственной форме) в течение не менее 30 мин.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин® следует продолжать еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Комбинированная терапия:
в эксперименте показан синергизм между Роцефином и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких, как обусловленные Pseudomonas aeruginosa. Из-за фармацевтической несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить раздельно в рекомендованных для них дозах.
При бактериальном менингите
у
грудных детей и детей младшего возраста
лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней.
При боррелиозе Лайма
взрослым и детям
назначают в дозе 50 мг/кг (максимальная суточная доза — 2 г), 1 раз/сут в течение 14 дней.
При гонорее
(вызванной пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами) Роцефин вводят в/м однократно в дозе 250 мг.
Для профилактики послеоперационных инфекций
в зависимости от степени инфекционного риска Роцефин® вводят однократно в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение препарата Роцефин® и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
Пациентам пожилого и старческого возраста
коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек
нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза препарата Роцефин® не должна превышать 2 г лишь в случаях
почечной недостаточности с КК менее 10 мл/мин
.
У пациентов с нарушением функции печени
нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой
почечной и печеночной недостаточности
следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Пациентам на гемодиализе
дополнительного введения препарата после сеанса не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Общим правилом
должно быть использование растворов сразу после приготовления. Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 ч при комнатной температуре (или в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для проведения в/м инъекции
250 мг или 500 мг препарата Роцефин® растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить в/в.
Для проведения в/в инъекции
растворяют 250 мг или 500 мг препарата Роцефин® в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
Растворы препарата Роцефин®нельзя
смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Роцефин® для в/в введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов.
Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешивании препарата Роцефин® с кальцийсодержащим раствором при использовании одного венозного доступа. Нельзя вводить Роцефин® одновременно с кальций содержащими растворами для в/в введения, в т.ч. с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью.
Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтиаксона для в/м введения и кальцийсодержащих препаратов (для в/в или перорального применения).
РОЦЕФИН
Способы применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Внутривенно, внутримышечно.
Взрослые и дети старше 12 лет >50 кг:
по 1-2 г один раз в сутки (каждые 24 часа). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Продолжительность лечения
зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата Роцефин® следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Обычно курс лечения составляет 4-14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение.
Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes,
должен составлять не менее 10 дней.
Введение
Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления. Приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8°С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Окраска раствора не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Для внутримышечной инъекции
250 мг или 500 мг препарата Роцефин® растворяют в 2 мл, a1 г — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодица). Рекомендуется вводить не более 1 г в одну и ту же мышцу. Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Для внутривенной инъекции
растворяют 250 мг или 500 мг препарата Роцефин® в 5 мл, а 1 г — в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят внутривенно медленно в течение 5 минут, предпочтительно в крупную вену.
Внутривенная инфузия
должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора разводят 2 г препарата Роцефин® в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция: 0.9% раствор натрия хлорида, 0.45% раствор натрия хлорида + 2.5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, вода для инъекций. Растворы препарата Роцефин®
нельзя
смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, из-за возможной несовместимости.
Нельзя использовать для приготовления растворов препарата Роцефин® для внутривенного введения и их последующего разведения растворители, содержащие кальций, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана, из-за возможного образования преципитатов. Образование преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить и при смешении препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при использовании одного венозного доступа. Нельзя использовать Роцефин® одновременно с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения, в том числе с длительными инфузиями кальцийсодержащих растворов, например, при парентеральном питании с использованием Y-коннектора. Для всех групп пациентов, кроме новорожденных, возможно последовательное введение препарата Роцефин® и кальцийсодержащих растворов при тщательном промывании инфузионных систем между вливаниями совместимой жидкостью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не поступало сообщений о взаимодействии цефтриаксона и пероральных кальцийсодержащих препаратов или взаимодействии цефтриаксона для внутримышечного введения и кальцийсодержащих препаратов (для внутривенного или перорального применения).
Дозирование в особых случаях
Больные с нарушением функции печени
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции почек.
Больные с нарушением функции почек
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу при условии отсутствия нарушений функции печени. Суточная доза препарата Роцефин® не должна превышать 2 г лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Цефтриаксон не выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе, поэтому введение пациенту дополнительной дозы препарата Роцефин® после окончания диализа не требуется.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности
следует тщательно наблюдать за эффективностью и безопасностью применения препарата.
Больные пожилого и старческого возраста
Обычные дозы для взрослых без поправок на возраст при условии отсутствия тяжелой почечной и печеночной недостаточности.
Дети
Новорожденные, грудные дети и дети младше 12 лет
При назначении препарата Роцефин® один раз в сутки рекомендуется придерживаться следующих режимов дозирования:
— новорожденные (до 14 дней): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела;
— новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки;
— детям с массой тела свыше 50 кг назначают дозы для взрослых.
Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано. Роцефин® противопоказан новорожденным (<28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальций содержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. раздел «Противопоказания»),
Грудным детям и детям в возрасте до 12 лет внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Новорожденным внутривенное введение следует проводить в течение 60 минут, чтобы снизить потенциальный риск развития билирубиновой энцефалопатии.
Менингит
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста
лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты при менингококковом менингите достигались при продолжительности лечения в 4 дня, при менингите, вызванном
Haemophilus influenzae —
6 дней,
Streptococcus pneumoniae
— 7 дней.
Болезнь Лайма
50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям один раз в сутки в течение 14 дней.
Гонорея
(вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами)
Однократное внутримышечное введение 250 мг препарата Роцефин® взрослым пациентам и детям старше 12 лег >50 кг.
Острый средний отит
При лечении острого среднего отита у детей рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 50 мг/кг (но не более 1 г).
Взрослым рекомендуется однократное внутримышечное введение в дозе 1-2 г. Согласно ограниченным данным, в тяжелых случаях или при неэффективности предыдущей терапии, препарат Роцефин® может быть эффективен при внутримышечном введении в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.
Профилактика послеоперационных инфекций
В зависимости от степени инфекционного риска вводится 1-2 г препарата Роцефин® однократно за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное, см. раздел «Способ применения и дозы») введение препарата Роцефин® и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
