Таблетки Моносан: инструкция по применению, цена и отзывы

Моносан® /Monosan®

Международноенепатентованное название (МНН):

изосорбида мононитрат

Лекарственнаяформа

Таблетки.

Состав

1таблетка содержит:

Активное вещество

: изосорбид-5-мононитрат 20 или 40 мг (тритурацияизосорбида-5-мононитрата и моногидраталактозы в соотношении 80%:20% 25 мг или 50 мг).

Вспомогательные вещества

: целлюлоза микрoкристаллическая,крахмал кукурузный, магния стеарат, лактоза гранулированная, тальк.

Описание

Круглые,плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство, нитрат.

Код АТХ: С01DA14.

Фармакологическое действие

Активный компонент является периферическим вазодилататором («вазо» — сосуды + «дилататор» — расширитель), который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Лекарственное средство способно стимулировать выработку специального релаксирующего эндотелиального фактора — оксида азота в сосудистом эндотелии.

Под воздействием данного фактора происходит активация внутриклеточного фермента гуанилатциклазы, что ведёт к увеличению вазодилатирующего медиатора — цГМФ.

В результате снижается потребность клеток миокарда в О2, что объясняется уменьшением показателей постнагрузки и преднагрузки. Зарегистрировано выраженное коронарорасширяющее воздействие.

Действующее вещество способно уменьшать приток крови к правому предсердию, снижая давление в малом круге кровообращения и уменьшая выраженность негативной симптоматики при лёгочном отёке. В зонах со сниженным кровообращением отмечается перераспределение коронарного кровотока под воздействием Моносана.

У пациентов, которые страдают стенокардией, ИБС заметно повышается толерантность (устойчивость) к физическим нагрузкам. Нередко на фоне применения нитратов появляются головные боли, что объясняется способностью медикаментов расширять просветы сосудов твёрдой мозговой оболочки и головного мозга.

Моносан способен снижать показатель внутритромбоцитарного синтеза Тх, а также ингибировать тромбоцитарную агрегацию. Характерна перекрёстная толерантность. Чувствительность к активному веществу после перерыва в лечении восстанавливается достаточно быстро.

Фармакологические свойства препарата Моносан

Моносан (изосорбид-5-мононитрат) — органический нитрат, один из метаболитов изосорбида динитрата. Моносан повышает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ. Антиангинальное действие связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (препарат вызывает расширение периферических вен, благодаря чему возникает задержка крови в объемном русле; уменьшается возвращение крови к сердцу, вследствие чего снижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артерий ведет к снижению ОПСС), а также с непосредственной вазодилатацией коронарных артерий. Кроме того, уменьшение преднагрузки снижает напряжение стенок левого желудочка, что ведет к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровообращения в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке. Под влиянием препарата увеличивается сердечный выброс у больных с сердечной недостаточностью в ответ на снижение сопротивления в артериальной системе (тем не менее при отсутствии сердечной недостаточности сердечный выброс не изменяется и даже может несколько уменьшаться). Моносан угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана, повышает толерантность к физическим нагрузкам у больных с ИБС. Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после перорального приема достигается через 1 ч. Биодоступность составляет практически 100%. При первом прохождении через печень изосорбида-5-мононитрат биологической трансформации не происходит; не связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 4–6 ч. Фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности. Моносан метаболизируется в печени до изосорбида и мононитрат-2-глюкуронида. Оба метаболита фармакологически неактивны и выделяются почками. 2% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приёма per os антиангинальный эффект регистрируется через 30-45 минут и может сохраняться почти 10 часов. Действующее вещество быстро и полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Мононитрат изосорбида обладает высоким показателем биологической доступности — 100%, что объясняется отсутствием эффекта первого прохождения через печёночную систему.

Показатель Т max после приёма составляет 1 час. Плазматическая концентрация меняется только незначительно в зависимости от индивидуальных различий. Показатель индивидуального уровня активного вещества в плазме крови — 100 мг/мл. Связывания с плазменными белками не происходит. Для фармакокинетики в дозировках от 10 до 80 мг характерна линейность.

Метаболизм активного вещества осуществляется в почечной системе, в отличии от динитрата Изосорбида, который метаболизируется в печёночной системе. В результате метаболических реакций образуется 3 компонента: 2 глюкуронида изосорбида-5-мононитрата и изосорбид. Период полувыведения равен 4-5 часам. 2% выводится в неизменённом виде через почечную систему, 98% в виде глюкуроновых метаболитов. Показатель почечного клиренса — 115 мл/мин. Фармакокинетика медикамента существенно не меняется при почечной и гепатоцеллюлярной недостаточности.

Передозировка препарата Моносан, симптомы и лечение

Отмечается крайне редко. В связи с тем, что нитратный ион взаимодействует с гемоглобином, даже после применения органических нитратов в высоких дозах концентрация нитратных ионов в плазме крови остается достаточно низкой, чтобы могла развиться тяжелая степень метгемоглобинемии. Симптомы: рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, тошнота, рвота, понос, гиперемия, головная боль, ощущение страха, ортостатическая гипотензия, в тяжелых случаях — цианоз. Лечение: симптоматическое — ингаляция кислородом, подъем нижних конечностей вверх, в случае приема большого количества таблеток — промывание желудка. При наличии метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом, — в/в медленное введение метиленового синего в дозе 1 мг/кг массы тела.

Противопоказания

сосудистый коллапс;
шок;
артериальная гиповолемия и артериальная гипотония (снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.; падение диастолического кровяного давления ниже 60 мм рт.ст.; уменьшение показателя венозного центрального давления до 4-5 мм рт.ст.);
тампонада сердца;
острая стадия инфаркта миокарда (при выраженной артериальной гипотонии);
левожелудочковая недостаточность и низкий показатель диастолического АД;
токсический отёк лёгких;
грудное вскармливание;
закрытоугольная форма глаукомы;
заболевания, провоцирующие подъём внутричерепного давления (черепно-мозговая травма, геморрагическая форма инсульта и другие);
индивидуальная гиперчувствительность;
ограничение по возрасту – до совершеннолетия.

Относительные противопоказания:

констриктивный перикардит;
склонность к ортостатическим нарушениям регуляции сосудов;
митральный стеноз;
пожилой возраст;
выраженная недостаточность почечной системы;
печёночная недостаточность (возрастает риск развития метгемоглобинемии);
гипертрофическая кардиомиопатия (учащение стенокардических приступов);
тиреотоксикоз;
тяжелое течение анемии;
аортальный стеноз.

Противопоказания к применению препарата Моносан

Повышенная чувствительность к нитратам, шоковые состояния, инфаркт миокарда в острый период с низким конечно-диастолическим давлением, артериальная гипотензия (систолическое давление ≤100 мм рт. ст., диастолическое давление ≤60 мм рт. ст., центральное венозное давление ≤4–5 мм рт. ст.), тампонада сердца, неадекватная церебральная перфузия. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 15 лет. Состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), при закрытоугольной глаукоме с высоким внутриглазным давлением.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

чувство жжения в области языка;
рвота;
ощущение сухости во рту;
тошнота.

Сердечно-сосудистая система:

тахикардия;
чувство жара в теле;
гиперемия кожи лица;
нитратные головные боли;
выраженное падение кровяного давления;
головокружения;
ортостатический коллапс;
учащение и усиление стенокардических приступов (своеобразная парадоксальная реакция).

Нервная система:

замедление скорости двигательных и психических реакций;
повышенная сонливость;
скованность;
нечёткость зрительного восприятия.

Иные реакции:

установление толерантности (перекрёстная форма – в отношении других нитратов);
эксфолиативный дерматит;
специфические кожные высыпания.

Побочные эффекты препарата Моносан

головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, ортостатический коллапс, тахикардия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы, повышение внутричерепного давления, изменение скорости психических реакций, сухость во рту, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, общая слабость, утомляемость — наиболее характерные побочные явления. Иногда при резком снижении АД возможны парадоксальные «нитратные» реакции — усиление приступов стенокардии. У пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, возможны сыпь, зуд, гиперемия кожи, эксфолиативный дерматит. Часто развивается толерантность.

Моносан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки применяются только per os. Производителем рекомендуется таблетки запивать водой, проглатывая целиком. Оценивая тяжесть основного заболевания и сопутствующую патологию, лечащий доктор производит подбор схемы терапии.

Лечение начинают с приёма 10-20 мг Моносана 1-3 раза в сутки. С 3-4 дня лечения производится коррекция режима дозирования в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение до 20-40 мг дважды в сутки. В некоторых случаях количество медикамента увеличивают до 80 мг/сутки – максимальной суточной дозировки.

Применение препарата Моносан

Взрослым и подросткам старше 15 лет. Дозу и кратность приема врач устанавливает индивидуально. Начинают лечение с низких доз (10–20 мг 1–2 раза в сутки), которые в процессе лечения при необходимости повышают. В большинстве случаев назначают по 20 или 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости разовая доза может быть повышена до 40–60 мг (в особых случаях до 80 мг) при той же кратности приема. Максимальная разовая доза составляет 80 мг, максимальная суточная — 160 мг. Таблетки можно делить пополам не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Передозировка

Обморочное состояние, коллапс, головокружение, покраснение кожных покровов, диспноэ, гиперпноэ, метгемоглобинемия, диарейный синдром, головные боли, заторможенность, слабость, тахикардия рефлекторного генеза, гипертермия, зрительные расстройства, паралич, повышение внутричерепного давления, судороги, кома, рвота, тошнота, усиленное потоотделение.

Общие рекомендации: придать пациенту горизонтальное положение, провести манипуляции по промыванию желудка, назначить энтеросорбирующие медикаменты, контролировать показатели жизненных функций, проводить их коррекцию при необходимости.

Специфическая терапия: при шоке и выраженной артериальной гипотонии проводится восполнение ОЦК. Инфузия Допамина и/или Норэпинефрина проводится в исключительных случаях для улучшения кровообращения.

Недопустимо введение Адреналина, Эпинефрина и иных родственных им соединений. При диагностировании метгемоглобинемии проводится гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови, внутривенно вводится аскорбиновая кислота в виде натриевой соли.

Взаимодействие

Действующее вещество способно повышать концентрацию Дигидроэрготамина в крови. Зарегистрировано снижение эффективности вазопрессорных препаратов. Барбитураты способны снижать концентрацию изосорбида и ускорять его биологическую трансформацию.

Потенцирование гипотензивного эффекта мононитрата изосорбида регистрируется при одновременном лечении Тадалафилом, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, Варденафилом, Силденафилом, диуретическими средствами, бета-адреноблокаторами, вазодилататорами, ингибиторами ФДЭ-5.

Антиангинальный эффект усиливается при лечении Пропранололом, Амиодароном и препаратами группы БКК (Нифедипин, Верапамил). При взаимодействии с нитросоединениями терапевтический эффект Норадреналина (Норэпинефрина) существенно снижается.

Обволакивающие медикаменты, вяжущие средства и адсорбенты снижают показатель всасывания изосорбида. М-холиноблокаторы (Атропин) способны повышать внутриглазное давление при одновременной терапии нитратами. Снижение выраженности антиангинального эффекта (падение кровяного давления, повышение пульса) отмечается при лечении альфа-адреноблокаторами и бета-адреностимуляторами.

Взаимодействия препарата Моносан

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, антидепрессантами (ингибиторами МАО), средствами, содержащими этиловый спирт, с дигидроэрготамином может усиливаться гипотензивный эффект Моносана. Противопоказано назначать одновременно с сильденафилом и другими ингибиторами ФДЭ в связи с риском возникновения неконтролированной гипотензии. Опиоидные анальгетики значительно усиливают обезболивающий эффект Моносана у больных в острый период инфаркта миокарда. При одновременном приеме гепарина и Моносана усиливается антиагрегантный эффект. Атропин и другие М-холинолитические препараты, а также симпатомиметики снижают эффективность Моносана.

Особые указания

Медикамент не используется для купирования стенокардических приступов. Обязателен контроль над показателями кровяного давления и частоты сердечных сокращений. Если лекарственное средство необходимо применить на фоне артериальной гипотонии, то одновременно необходимо назначить препараты, которые обладают положительным инотропным эффектом.

При частом применении лекарственного средства в высоких дозах развивается толерантность. В таких случаях после 3-6 недель терапии требуется временной перерыв 24-48 часов, либо на 3-5 дней с назначением иных антиангинальных средств.

Снижение дозировки должно производиться постепенно. То же самое касается отмены медикамента, снижение дозы осуществляется поэтапно. Недопустим приём алкогольсодержащих напитков. Лекарственное средство способно замедлять скорость двигательных и психических реакций, что может отразиться на управлении автотранспортом и сложными механизмами.

Особые указания по применению препарата Моносан

Возможно замедление психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности. С осторожностью нужно назначать больным с низкой массой тела (дистрофия), с нарушением мозгового кровообращения, повышенным внутричерепным давлением, выраженным церебральным атеросклерозом, закрытоугольной формой глаукомы, тяжелой формой анемии, выраженной дисфункцией печени (в связи с угрозой возникновения метгемоглобинемии), тяжелыми нарушениями функции почек, больным с гипертиреозом, с аортальным или митральным стенозом, при гипертрофической кардиомиопатии, пациентам, склонным к ортостатическим нарушениям регуляции кровообращения. Не назначают в острый период инфаркта миокарда и для устранения острых приступов стенокардии. Моносан не влияет на уровень глюкозы в крови, поэтому может назначаться при сахарном диабете. При длительном применении Моносана может развиться толерантность. Опыт применения препарата в период беременности, кормления грудью, у детей отсутствует (клинические испытания не проводили).

Аналоги Моносана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Нитроспрей

Нитроглицерин

Эфокс

Нитроминт

Пектрол

Изокет

Эринит

Кардикет

Сустак Форте

Нитросорбид

Моночинкве;
Кардикет;
Изокет;
Пектрол;
Эфокс.

Отзывы о Моносане

Регулярный приём лекарственного средства позволяет значительно сократить частоту стенокардических приступов. Пациенты отмечают, что выраженность приступов загрудинных болей на фоне лечения существенно снижается, а также повышается толерантность/устойчивость к физическим нагрузкам.

Уменьшается одышка, исчезает чувство нехватки кислорода, улучшает качество жизни. Препарат хорошо переносится и редко вызывает негативные, побочные реакции, описанные в соответствующем разделе.

Цена Моносана, где купить

В России лекарственный препарат стоит около 100 рублей.

Стоимость медикамента варьирует в зависимости от дозировки, аптечной сети.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Моносан таблетки 40мг 30 шт.Pro.Med.Cs
150 руб.заказать
Моносан таблетки 20мг 30 шт.Pro.Med.Cs
84 руб.заказать

Аптека Диалог

Моносан (таб. 40мг №30)Pro.Med.Cs.
146 руб.заказать
Моносан (таб. 20мг №30)Pro.Med.Cs.
78 руб.заказать

ПаниАптека

Моносан таблетки Моносан табл. 40мг №30 , PRO.MED.CS Praha
116 грн.заказать
Моносан таблетки Моносан табл. 20мг №30 , PRO.MED.CS Praha
76 грн.заказать