Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Сертралин является ингибитором реаптейка (обратного захвата) серотонина. В результате концентрация этого нейромедиатора возрастает, устраняется дефицит серотонина, что является основной причиной депрессивных состояний.
Не производит психостимулирующего, седативного и м-холиноблокирующего эффекта. Не имеет сродства с серотонинергическими, мускариновыми, ГАМК- рецепторам и бензодиазепиновым рецепторам, не ингибирует МАО. Не вызывает лекарственную зависимость и увеличения массы тела. Отсутствует также кардиотоксическое действие препарата.
Антидепрессивный эффект препарата наблюдается к концу второй недели, а начальный эффект на первой неделе.
Фармакокинетика
Всасывается из ЖКТ полностью, но медленно. Cmax в крови определяется через 5-8 ч. Биодоступность увеличивается при одновременном приеме пищи. На 98% связывается с белками крови. Выделяется с грудным молоком. О возможности проникновения через плацентарный барьер данных нет. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой и калом. T 1/2 составляет 22-36 часов.
Фармакологические свойства препарата Стимулотон
Активный ингредиент препарата — сертралин — выборочно угнетает в головном мозгу обратный захват серотонина синаптосомами. В терапевтической дозе сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Антидепрессивный эффект отмечают в конце 2-й недели регулярного приема сертралина, а максимальный — через 6 нед. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического эффектов. Препарат не повышает катехоламинергическую активность, не имеет сродства к мускариновым (холинергическим), серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК-ергическим и бензодиазепиновым рецепторам. При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в ЖКТ, подвергается биотрансформации в печени. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 4,5–8,4 ч после приема. Связывание с белками крови — 98%. Интенсивно метаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов — с мочой и калом; 0,2% сертралина выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 62–104 ч. При нарушении функции печени период полувыведения сертралина и его AUC увеличиваются.
Показания к применению
- депрессивные состояния;
- рекуррентные (повторяющиеся) депрессии;
- профилактика эпизодов депрессии;
- панические расстройства;
- социофобии;
- состояние тревоги и депрессии одновременно;
- невроз навязчивых состояний;
- стрессовое расстройство после травмы.
Противопоказания
- повторяющиеся приступы эпилепсии;
- прием ингибиторов МАО;
- возраст до 18 лет, кроме пациентов с неврозами навязчивых состояний;
- повышенная чувствительность к препарату;
- беременность и кормление грудью.
Определенную осторожность следует проявлять при назначении препарата Стимулотон при маниакальных состояниях, задержке умственного развития, печеночной и почечной недостаточности.
Особые указания по применению препарата Стимулотон
Электрошоковая терапия Отсутствуют данные относительно риска или преимущества применения электрошоковой терапии и сертралина. Активация мании и гипомании Как и другие антидепрессанты, препарат может вызвать манию или гипоманию (до 0,4% пациентов). Суицид Пациенты с депрессией принадлежат к группе риска относительно суицидальных попыток. От начала курса лечения и до развития выраженного клинического эффекта такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет Стимулотон не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР. Если препарат назначен по клиническими показаниями, необходимо установить наблюдение пациента для своевременного выявления суицидальных попыток. Эпилептические припадки Прямой связи эпилептических припадков и применения сертралина не установлено. Не следует назначать препарат больным с нестабильной эпилепсией. В случае возникновения приступов сертралин нужно отменить. Печеночная недостаточность Метаболизм сертралина в основном происходит в печени. Больным с нарушением функции печени сертралин следует назначать с осторожностью. Возможно снижение дозы или увеличение интервала между приемом препарата. Почечная недостаточность Больным с нарушением функции почек необходимости в специальном подборе доз нет. Период беременности и кормления грудью Из-за отсутствия надлежащих клинических данных в период беременности сертралин можно назначать лишь при условии, когда польза от применения препарата оправдывает возможный риск для плода или ребенка. Сертралин выделяется в молоко, поэтому не рекомендуется применять его в период кормления грудью. Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Монотерапия сертралином не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. При проведении клинических исследований не было выявлено нежелательного влияния на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.
Побочные эффекты Стимулотона
Все побочные эффекты встречаются редко:
- сонливость, головокружение, бессонница, головная боль, тремор, галлюцинации, раздражительность, синдром неусидчивости, ажитация;
- сухость во рту, спазмы в желудке, снижение аппетита, метеоризм, боли в животе, тошнота;
- сердцебиение;
- снижение веса;
- носовые кровотечения;
- нечеткость зрения;
- дисменорея, снижение потенции, задержка эякуляции;
- гиперемия кожи, сыпь, зуд;
- повышенное потоотделение;
- повышение ACT и АЛТ;
- синдром отмены.
Стимулотон табл п/о 100мг в бл. в уп. №14х2
Наименование
Стимулотон.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «Е271» на одной стороне и риской — на другой, без запаха.
Основное действующее вещество
Сертралин
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «Е271» на одной стороне и риской — на другой, без запаха. 1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) — 1.3 мг. 10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «Е272» на одной стороне и риской — на другой, без запаха. 1 таб. сертралина гидрохлорид 111.9 мг, что соответствует содержанию сертралина 100 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 12.1 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 40 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 90 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 5.8 мг, макрогол 6000 — 1.6 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) — 2.6 мг. 14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Дозировка
50мг в бл. в уп. №10х3
Особые указания
Данные о возможном риске и преимуществе одновременного применения электросудорожной терапии и Стимулотона отсутствуют. Как и другие антидепрессанты, Стимулотон® в отдельных случаях (примерно в 0.4%) может вызвать манию или гипоманию. Суицидальные мысли и попытки часто связаны с депрессией; они возможны в любое время до наступления ремиссии. Поэтому в начале курса лечения, до развития оптимального клинического эффекта, пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении. В клинических испытаниях Стимулотона эпилептические припадки наблюдались у 0.08% больных депрессией (примерно 3/4000) и у 0.2% пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами (4/1800). Строгой связи эпилептических припадков с приемом Стимулотона не установлено. Отсутствуют данные о лечении Стимулотоном больных эпилепсией. Препарат нельзя назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациенты, не имеющие припадков, должны регулярно обследоваться. При возникновении припадков Стимулотон® необходимо отменить. Метаболизм сертралина в основном осуществляется в печени, поэтому необходима осторожность при назначении Стимулотона пациентам с заболеваниями печени. Использование в педиатрии Противопоказано применение Стимулотона для лечения детей и подростков моложе 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Повышение вероятности суицида и суицидальные мысли, а также враждебности (в основном агрессии, непокорности и гнева), в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо. Если же по клиническим показаниям препарат назначен, следует установить наблюдение за пациентом для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные долгосрочной безопасности у детей и подростков в отношении роста, созревания, а также развития когнитивной сферы и поведения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Результаты клинических исследований показали, что монотерапия Стимулотоном не влияет на показатели психомоторной функции. Однако поскольку другие препараты, применяемые по аналогичным показаниям, могут отрицательно влиять на психомоторные реакции, способность к управлению транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина тромбоцитами крови человека. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, адрено-, GABA- и бензодиазепиновым рецепторам. При применении Стимулотона не происходит увеличения массы тела. Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно, но практически полностью. Cmax достигается через 4.5-8.4 ч. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность его увеличивается на 25%, Cmax достигается быстрее. Распределение При ежедневном однократном приеме препарата Css обычно достигается через неделю. Cвязывание с белками плазмы крови составляет 98%. Vd — более 20 л/кг. Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его способности проникать через плацентарный барьер нет. Метаболизм Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен, чем сертралин. Выведение T1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста и пола пациентов. T1/2 N-десметилсертралина составляет 62-104 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных количествах, 0.2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 и AUC сертралина увеличиваются при нарушении функции печени. Фармакокинетические исследования с введением препарата в однократной дозе выявили увеличение T1/2 и AUC сертралина у пациентов с циррозом печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
— депрессии различной этиологии, в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика); — обсессивно-компульсивные расстройства, в т.ч. у детей старше 6 лет; — панические расстройства (с агорафобией или без); — посттравматические стрессовые расстройства.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (утром или вечером). Взрослым при депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. При панических расстройствах и посттравматических стрессовых расстройствах для снижения частоты и тяжести побочных эффектов рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг 1 раз/сут и через неделю увеличить ее до 50 мг 1 раз/сут. При неудовлетворительном терапевтическом ответе и хорошей переносимости суточную дозу можно повышать по 50 мг в течение нескольких недель до максимальной суточной дозы 200 мг. Терапевтический эффект достигается обычно в течение 7 дней. Однако для полного проявления антидепрессивного действия требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При обсессивно-компульсивном расстройстве терапевтический эффект развивается еще медленнее. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу. При обсессивно-компульсивных расстройствах детям в возрасте от 13 до 18 лет препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут, через неделю суточную дозу можно увеличить до 50 мг. При неудовлетворительном терапевтическом ответе в дальнейшем дозу можно повышать еженедельно по 50 мг/сут до максимальной суточной дозы 200 мг. Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг/сут следует учитывать, что масса тела у детей меньше, чем у взрослых. При длительной поддерживающей терапии препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить или увеличить интервалы между приемами. У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.
Применение при беременности и в период лактации
Контролируемых результатов безопасности применения Стимулотона у беременных женщин нет, поэтому назначение при беременности противопоказано. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначать Стимулотон®, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции. Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверных данных о безопасности его применения в период лактации нет. При необходимости назначения Стимулотона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также детям в возрасте старше 6 лет с ОКР.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Стимулотона с ингибиторами МАО, в т.ч. с селегилином и обратимым ингибитором МАО моклобемидом, наблюдаются тяжелые осложнения. Возможно развитие серотонинового синдрома. Отмечены несколько случаев летального исхода при сочетании других антидепрессантов и ингибиторов МАО, а также при изолированном введении ингибиторов МАО, начатом немедленно после отмены других антидепрессантов. При сочетании избирательного блокатора обратного захвата серотонина и ингибитора МАО наблюдались гипертермия, ригидность, миоклония, вегетативная нестабильность (иногда с быстрыми изменениями функций дыхания и кровообращения), изменения психического состояния (например, спутанность сознания, раздражительность, иногда с крайней ажитацией, что могло привести к делирию или коме). Поэтому противопоказано применение Стимулотона в сочетании с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после отмены ингибитора МАО, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогичным образом после отмены Стимулотона должно пройти не менее 14 дней до начала применения необратимого ингибитора МАО. В исследованиях у здоровых добровольцев при ежедневном приеме Стимулотона в дозе 200 мг/сут не наблюдалось усиления влияния этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторные реакции. Однако во время приема сертралина препараты, оказывающие влияние на ЦНС, следует применять с особой осторожностью, от применения этанола на фоне лечения следует воздержаться. Связывание сертралина с белками плазмы высокое, поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и варфарином) плазмы. При одновременном применении Стимулотона с циметидином в значительной степени снижается клиренс сертралина. При одновременном применении Стимулотона с производными кумарина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (в таких случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены). На фоне длительной терапии Стимулотоном в дозе 50 мг/сут применение препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6, сопровождается повышением их концентраций в плазме крови. В исследованиях лекарственного взаимодействия in vivo показано, что длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на опосредованное изоферментами CYP3A3/4 эндогенное бета-гидроксилирование кортизола, на метаболизм карбамазепина или терфенадина. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет на концентрации толбутамида, фенитоина и варфарина в плазме крови. Это означает, что сертралин не подавляет активность CYP2C9 в клинически значимой степени. Длительное введение сертралина в дозе 200 мг/сут не влияет и на концентрацию диазепама в плазме крови, в связи с чем клинически значимое угнетение активности изофермента CYP2C19 следует также исключить. Проведенные in vitro исследования показали, что сертралин не влияет или оказывает минимальный ингибирующий эффект на CYP1A2. При одновременном применении Стимулотона и препаратов лития фармакокинетика последнего не изменяется. Однако при данной комбинации тремор наблюдается чаще. Также как и при назначении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, при комбинации Стимулотона с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (в т.ч. с препаратами лития), требуется повышенная осторожность. Время, необходимое для полного выведения из организма активного вещества перед переводом пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, не определено. Поэтому такой переход следует выполнять с чрезвычайной осторожностью. При одновременном применении других серотонинергических веществ (например, триптофана или фенфлурамина) и сертралина требуется особая осторожность. По возможности таких сочетаний следует избегать. В клинических исследованиях обнаружен лишь незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. При одновременном применении Стимулотона в дозе 200 мг/сут и феназона, сертралин вызывал небольшое (5%), но достоверное снижение T1/2 феназона. Это небольшое уменьшение T1/2 феназона было обусловлено клинически незначимым изменением метаболизма в печени. При совместном применении сертралин не изменяет бета-блокирующий эффект атенолола. При комбинации Стимулотона в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.
Противопоказания
— одновременное применение ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; — нестабильная эпилепсия; — возраст до 18 лет (вследствие отсутствия достаточного клинического опыта применения), за исключением пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами; — беременность; — период лактации (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Состав
1 таб. сертралина гидрохлорид 55.95 мг, что соответствует содержанию сертралина 50 мг Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6.05 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 20 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 45 мг. Состав оболочки: гипромеллоза — 2.9 мг, макрогол 6000 — 0.8 мг, титана диоксид (C.I.77891 EEC 171) — 1.3 мг. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Передозировка
Даже при назначении сертралина в высоких дозах тяжелых симптомов не выявлено. Однако введение сертралина в высоких дозах одновременно с другими препаратами или этанолом может привести к тяжелому отравлению. Симптомы: серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за функциями жизненно важных органов. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливания крови может оказаться безрезультатным.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — сонливость, утомляемость, головокружение, головная боль, тремор, бессонница, раздражительность, акатизия, гипомания, мания. Как и при лечении другими антидепрессантами, могут наблюдаться реакции, которые трудно дифференцировать от симптомов основного заболевания в т.ч. парестезия, гипестезия, депрессия, галлюцинации, возбуждение, агрессивность, ажитация, тревожность, психоз. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита или повышение аппетита (возможно вследствие устранения депрессии); редко — анорексия, спазмы в желудке, животе, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение. Со стороны обмена веществ: снижение массы тела. Со стороны системы кроветворения: кровотечения (в т.ч. носовое). Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения (включая нечеткость зрения). Со стороны половой системы: редко — дисменорея, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия). Дерматологические реакции: редко — гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение. Со стороны лабораторных показателей: в отдельных случаях (0.8%) — бессимптомное повышение ACT и АЛТ (эти изменения наблюдались в течение первых 9 недель приема препарата и прекращались немедленно после его отмены); имеются сообщения об обратимой гипонатриемии (предположительно этот феномен связан с синдромом недостаточной секреции АДГ, поскольку наблюдался в основном у пациентов пожилого возраста, получающих одновременно сопутствующие диуретики или другие препараты). Прочие: редко — аллергические реакции, зевота; в отдельных случаях прекращение приема препарата вызывает синдром отмены. Иногда (причинная связь с препаратом достоверно не установлена) — двигательные нарушения (экстрапирамидные симптомы и нарушения походки), судороги, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея, кожная сыпь (редко — многоформная экссудативная эритема), зуд. В большинстве случаев двигательные нарушения наблюдались у пациентов, принимающих сопутствующие антипсихотические препараты (нейролептики), а также при наличии длительного анамнеза двигательных нарушений.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Купить Стимулотон табл п/о 100мг в бл. в уп. №14х2 в аптеке
Цена на Стимулотон табл п/о 100мг в бл. в уп. №14х2
Инструкция по применению для Стимулотон табл п/о 100мг в бл. в уп. №14х2
Инструкция по применению Стимулотона (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, 1 раз в день. Время приема не имеет значения (утро или вечер).
Лечение депрессии и неврозов навязчивых состояний: 50 мг взрослым.
При панических расстройствах начинают лечение с 25 мг, через 7 дней доза повышается до 50 мг. При этих состояниях при необходимости дозу повышают по 25 — 50 мг раз в неделю до МС дозы — 200 мг. Эффект от лечения наступает в течение недели, для полного и стойкого антидепрессивного эффекта требуется от 2 недель до 1 месяца. Минимальная эффективная доза назначается в виде поддерживающей терапии.
Детям от 13 до 18 лет с неврозами навязчивых состояний — 50 мг. Детям от 6 до 12 лет с этим заболеванием рекомендуется 25 мг, с увеличением до 50 мг через неделю. В дальнейшем допускается повышение дозы по 50 мг каждую неделю до МС дозы 200 мг. Поскольку вес тела у детей меньше, нужно учитывать возможность передозировки. Для поддерживающей терапии подбираются минимальные эффективные дозы.
Инструкция по применению Стимулотона содержит информацию о дозировании препарата у определенных групп: пожилые пациенты и больные с нарушением функции почек — доза не корректируется, тяжелое нарушение функции печени —доза уменьшается.
Инструкция по применению СТИМУЛОТОН® (STIMULOTON®)
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
При лечении препаратами группы СИОЗС, включая сертралин, сообщалось о развитии СС или ЗНС с возможным смертельным исходом. Совместное применение СИОЗС с другими серотониновыми препаратами (включая другие серотонинергические антидепрессанты, амфетамин, триптаны), с препаратами, ингибирующими метаболизм серотонина (включая ИМАО, например метиленовый синий), с антипсихотическими средствами и другими антагонистами допамина, а также с опиоидами повышает риск развития СС или ЗНС. В связи с возможным развитием признаков и симптомов СС или ЗНС пациентов необходимо тщательно мониторировать (см. раздел Противопоказания).
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств
Существует ограниченный контролируемый опыт в отношении оптимального временного промежутка перехода с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антидепрессантов или антиобсессивных лекарственных средств на сертралин. Переход должен осуществляться с осторожностью и под тщательным контролем врача, в особенности при приеме таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.
Другие серотонинергические препараты, например, триптофан, фенфлурамин и агонисты 5-HT
Совместный прием сертралина с другими лекарственными средствами, усиливающими серотонинергическую нейропередачу, такими как амфетамин, триптофан или фенфлурамин, или агонисты 5-HT, а также лекарственными средствами на основе растительного сырья, например, зверобоя (hypericum perforatum
), должен контролироваться, по возможности его следует избегать вследствие вероятности фармакодинамического взаимодействия.
Удлинение интервала QTс/ари
В пострегистрационном периоде поступали сообщения об удлинении интервала QTс и пируэтной аритмии на фоне приема сертралина. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, имеющих другие факторы риска удлинения интервала QTс и пируэтной аритмии. Удлинение интервала QTс подтвердилось в исследовании QTс у здоровых добровольцев, со статистически значимым увеличением эффекта (повышение соотношения эффект/ответ). Таким образом, пациентам с дополнительными факторами риска удлинения интервала QTс (такими как заболевания сердца, гипокалиемия или гипомагниемия, удлинение интервала QTс в семейном анализе, брадикардия и прием лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QTс) сертралин следует назначать с осторожностью (см. разделы Фармакологическое действие и Лекарственное взаимодействие).
Активация состояния гипомании или мании
Маниакальные/гипоманиакальные симптомы были зафиксированы у небольшого количества пациентов, принимавших разрешенные антидепрессанты и антиобсессивные лекарственные средства, включая сертралин. Следовательно, сертралин следует с осторожностью назначать пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. Таким пациентам требуется наблюдение врача. Следует прекратить прием сертралина при вступлении пациента в маниакальную фазу.
Шизофрения
У пациентов, страдающих шизофренией, может наблюдаться ухудшение психотических симптомов.
Судорожные припадки
При лечении сертралином могут возникать эпилептические припадки. Не следует назначать сертралин пациентам с нестабильной эпилепсией; у пациентов с контролируемой эпилепсией применение сертралина следует проводить под тщательным наблюдением. В случае возникновения судорог следует прекратить прием сертралина.
Суицид/суицидальные мысли/попытки суицида или клиническое ухудшение
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида (попыток суицида). Такой риск сохраняется до наступления ремиссии. Т.к. в течение первых нескольких недель с момента начала лечения может не наблюдаться улучшения состояния, на начальном этапе лечения пациенты должны находиться под постоянным контролем. Имеется клинический опыт увеличения риска суицида на ранней стадии выздоровления.
Другие психические заболевания, для лечения которых назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, такие заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. Одни и те же меры предосторожности следует соблюдать при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями.
Необходимо обеспечить надлежащий контроль пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или демонстрирующих значительную степень суицидального мышления перед началом лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов, страдающих психическими расстройствами, выявил наличие повышенного риска суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.
Медикаментозное лечение должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно находящимися в группе повышенного риска, особенно на ранней стадии лечения и после изменения дозы. Пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет клинического ухудшения, появления суицидального поведения и мыслей, а также необычных изменений в поведении, и незамедлительно обращаться за медицинской помощью в случае проявления симптомов.
Применение препарата у детей и подростков моложе 18 лет
Обычно сертралин не применяют для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте 6-17 лет. Суицидальное поведение (попытки суицида, суицидальные мысли) и враждебность (в основном агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей и подростков, получающих лечение антидепрессантами по сравнению с плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, врач все же назначил лечение, необходимо обеспечить тщательный контроль пациента для выявления суицидальных симптомов. Кроме того, долгосрочные исследования безопасности применения сертралина у детей и подростков в отношении роста, полового созревания, когнитивного и поведенческого развития в настоящее время недостаточно изучены. В пострегистрационном периоде в редких случаях сообщалось о торможении роста и полового созревания. Клиническое значение и причинная связь еще не изучены (см. раздел о доклинических исследованиях безопасности). Врачи должны наблюдать за своими малолетними пациентами при долгосрочном лечении в отношении нарушений этих систем организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияние
При лечении препаратами СИОЗС сообщалось о кровотечениях, включая кожные кровотечения (такие как экхимозы и пурпура), и других случаях кровотечений, включая желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, угрожающие жизни пациента. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих СИОЗС, в частности их совместное применение с лекарственными средствами, воздействующими на функцию тромбоцитов (например, антикоагулянты, нетипичные нейролептики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные средства (НСПВС)), а также пациентов с известной историей заболеваний крови (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Гипонатриемия
Гипонатриемия может возникать в результате лечения избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH). Были зафиксированы случаи снижения уровня натрия в сыворотке до 110 ммоль/л. Пациенты пожилого возраста находятся в группе повышенного риска развития гипонатриемии при лечении СИОЗС и ИОЗНС. Также пациенты, принимающие диуретики, или пациенты с гиповолемией могут оказаться в группе повышенного риска (см. раздел Режим дозирования «Применение у пожилых пациентов»). Прекращение приема сертралина должно рассматриваться в отношении пациентов с симптоматической гипонатриемией, и должно быть назначено соответствующее медицинское вмешательство. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, затруднение сосредоточения, нарушение памяти, спутанность сознания, слабость и неустойчивость, которая может привести к падению. Признаки и симптомы, связанные с более серьезными и/или острыми случаями, включают галлюцинации, обмороки, судорожные припадки, кому, остановку дыхания и смерть.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
Симптомы отмены при прекращении лечения являются частыми, особенно в случае внезапного прекращения лечения (см. раздел Побочное действие). В клинических исследованиях, проводившихся с участием пациентов, принимающих сертралин, частота возникновения реакции отмены составила 23% у прервавших прием сертралина, по сравнению с 12% — те, кто продолжил лечение сертралином.
Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность лечения и дозировку, а также скорость снижения дозировки. Головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), беспокойство и тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль являются наиболее частыми реакциями. В целом эти симптомы имеют слабый или умеренный характер, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в тяжелой форме.
Обычно они возникают в течение первых нескольких недель после прекращения лечения, но такие состояния редко регистрировались у пациентов, которые случайно пропускали прием препарата. В большинстве случаев такие симптомы являются самоограничивающимися и проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут продолжаться (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина перед отменой лечения в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с нуждами пациента (см. раздел Режим дозирования).
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение сертралина было связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства, необходимостью двигаться, часто сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Такие симптомы чаще всего возникают в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы у пациентов с такими симптомами может оказаться пагубным.
Нарушение функции печени
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с введением однократной дозы пациентам с циррозом печени средней степени тяжести выявили увеличение Т1/2 сертралина, троекратное увеличение AUC и Cmax по сравнению с таковыми у здоровых людей. Значительных различий в связывании с белками плазмы не наблюдалось у обеих групп. Требуется осторожность при лечении сертралином пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов следует снижать дозу или увеличивать интервалы между приемами сертралина. Не следует назначать сертралин пациентам с тяжелыми заболеваниями печени (см. раздел Режим дозирования).
Нарушение функции почек
Сертралин интенсивно метаболизируется, поэтому выделяется с мочой в неизменном виде. В исследованиях с участием пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры сертралина (AUC0-24 или Cmax) существенно не отличались от группы контроля. Поэтому пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.
Применение препарата у пациентов пожилого возраста
В клинических исследованиях приняли участие более 700 пациентов пожилого возраста (>65 лет). Характер и частота возникновения побочных реакций у пожилых пациентов не отличались от тех же показателей у молодых пациентов. Однако применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина, включая сертралин, было связано со случаями развития клинически значимой гипонатриемии у пожилых пациентов, которые могли находиться в группе риска данного побочного явления (см. Гипонатриемия выше в этом разделе).
Сахарный диабет
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, лечение СИОЗС могло изменить гликемический контроль, поэтому может потребоваться регулировка дозировки инсулина и/или сопутствующих гипогликемических лекарственных средств.
Электросудорожная терапия
Клинические исследования, оценивающие риск и преимущества совместного применения электросудорожной терапии и сертралина, не проводились.
Сок грейпфрута
Не рекомендуется пить сок грейпрфрута при лечении сертралином (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
Доклинические исследования безопасности
Доклинические исследования не выявили специфической опасности для организма человека, о чем свидетельствуют традиционные фармакологические исследования безопасности, исследования токсичности повторной дозы, генотоксичности и канцерогенности. Исследования репродуктивной токсичности у животных не выявили признаков тератогенности или побочного воздействия на оплодотворяющую способность. Наблюдаемая фетотоксичность, вероятно, была связана с материнской токсичностью. Послеродовая выживаемость и вес плода были снижены только в течение первых дней после рождения. Было доказано, что ранняя постнатальная смертность была вызвана внутриутробной экспозицией на 15 день беременности. Задержки послеродового развития помета обработанных самок, вероятно, обусловлены воздействием на самок, а, следовательно, не имеют отношения к риску человека.
Эксперименты, проведенные на грызунах и не грызунах, не выявили воздействий на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Клинические исследования фармакологии показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторные функции. Тем не менее, так как психотропные лекарственные средства могут влиять на умственные и физические способности, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или механизмами, пациент должен соблюдать соответствующие меры предосторожности.
Передозировка
Стимулотон даже в больших дозах не вызывает тяжелых симптомов передозировки. Но при назначении его с психотропными препаратами наблюдаются случаи отравления. Передозировка проявляется появлением серотонинового синдрома:
- двигательные нарушения (подергивая мышц, тремор, бруксизм, атаксия);
- вегетативные нарушения (озноб, профузное потоотделение, тошнота, боль в животе, расстройство стула, тахикардия, колебания АД);
- психические нарушения (дезориентация, возбуждение, гипомания, спутанность сознания).
Антидоты отсутствуют. Проводится интенсивная терапия и наблюдение за сердечной деятельностью и функцией дыхания. Промывание желудка не очень эффективно, применяются сорбенты.
Взаимодействие
Препараты, влияющие на ЦНС (Карбамазепин, Галоперидол, Фенитоин), следует применять с осторожностью. От употребления алкоголя необходимо воздерживаться.
Назначение ингибиторов моноаминоксидазы при одновременном назначении сертралина ведет к выраженным осложнениям в виде развития серотонинового синдрома. После отмены препараталечение ингибиторами МАО начинают только через2 недели.
Поскольку действующее вещество связывается с белками крови, эту особенность фармакокинетики нужно учитывать при совместном назначении Диазепама, Варфарина и других препаратов, которые также связываются с белками.
Циметидин снижает клиренс сертралина.
Наблюдается тремор при совместном применении с литием, а производные кумарина увеличивают ПВ (протромбиновое время). Следует избегать одновременного применения с другими серотонинергическими препаратами (Триптофан, Фенфлурамин).
Взаимодействия препарата Стимулотон
Ингибиторы МАО Согласно имеющимся данным сочетанное применение сертралина с ингибиторами МАО, в том числе селегилином и обратимым ингибитором моклобемидом, приводит к тяжелым последствиям. При сочетании этих препаратов отмечали гипертермию, ригидность мышц, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая раздраженность, возбуждение, которые могут перейти в делириозное состояние или кому. Поэтому сертралин никогда нельзя назначать совместно с ингибиторами МАО или на протяжении 14 дней после их отмены, а также менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО. Аналогично после отмены терапии сертралином должно пройти не менее 14 дней до начала применения обратимого ингибитора МАО. Вещества, угнетающие ЦНС и алкоголь Ежедневное применение сертралина по 200 мг/сут не усиливает эффект воздействия алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивные функции и психомоторную деятельность. Препараты, связывающиеся с белками Поскольку сертралин связывается с белками плазмы крови, необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими препарами, которые связываются белками. Циметидин Совместное применение значительно снижает клиренс сертралина, тем не менее клиническое значение этого не установлено. Производные кумарина Производные кумарина значительно увеличивают протромбиновое время, поэтому необходимо проводить контроль протромбинового времени в начале лечения и после его отмены. Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом цитохрома Р450 Продолжительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается повышением концентрации деспрамина (соединения, применяющегося для оценки активности изоэнзима 2D6 цитохрома Р450) в плазме крови. Литий Исследование на здоровых добровольцах показало, что фармакокинетика существенно не изменяется в случае одновременного применения препаратов лития с сертралином. Тем не менее, по сравнению с группой плацебо, частота выявления тремора была выше, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. Серотонинергические средства Продолжительность периода «вымывания», необходимого перед осуществлением перевода пациента с одного избирательного ингибитора обратного захвата серотонина на другой, еще не определена и требует чрезвычайной осторожности. Одновременного введения триптофана или фенфлюрамина и сертралина желательно избегать. Индукция микросомальных ферментов В исследованиях был выявлен незначительный индуцирующий эффект сертралина на печеночные ферменты. Атенолол При одновременном применении сертралин не изменяет β-блокирующий эффект атенолола. Глибенкламид и дигоксин Взаимодействия не выявлены.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Актапароксетин
Плизил
Флуксен
Пароксин
Серлифт
Асентра
Элицея
Флуоксетин
Ленуксин
Эсциталопрам
Адепресс
Селектра
Циталопрам
Ципрамил
Золофт
Пароксетин
Прозак
Паксил
Рексетин
Феварин
Алевал, Асентра, Золофт, Серената, Серлифт, Торин, Депрефолт, Депрефолт, Сертралина гидрохлорид.
Отзывы о Стимулотоне
Отзывы о Стимулотоне на форумах свидетельствуют об эффективности препарата и отсутствии привыкания к нему при правильном назначении.
Со слов больных, принимавших препарат, постепенно уходит напряжение и тревога, нет волнения и переживаний по любому поводу:
«Стимулотон помогает! Он вернул меня к жизни».
«Принимаю Стимулотон 5 лет в небольшой дозе, все нормально», «…мне начал помогать на второй день— панические атаки прекратились».
«Принимала таблетки около 6 мес., психологическое состояние улучшилось значительно, привыкания на себе не ощутила…», «….привыкания у меня тоже не было».
Отрицательные отзывы, хотя их немного, связаны с появлением побочных явлений, среди которых на первый план выступает появление бессонницы, усталости, потливости, апатии и исчезновение аппетита.
Цена Стимулотона, где купить
Приобрести можно в аптеках Москвы и других городов. Цена Стимулотона зависит от дозы препарата и количества таблеток в упаковке. Стоимость препарата 50 мг №10 колеблется от 348 руб. до 419 руб., а препарата по 100 мг № 28 — от 1285 руб. до 1648 руб.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
- Стимулотон 50 мг №30 таблетки ЗАТ ФЗ ЕГІС/ВАТ Фармацевтичний завод ЕГІС, Угорщина/Угорщина
234 грн.заказать - Стимулотон 100 мг №28 таблетки ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa
383 грн.заказать
