Инструкция по применению АЛЛОПУРИНОЛ (ALLOPURINOL)

Показания и противопоказания к приему Аллопуриронола

Основными показаниями к назначению медикаментозного средства являются следующие состояния:

• Подагра и почечнокаменная болезнь (патологии, сопровождающиеся гиперурикемией).
• Псориаз.
• Гемобластозы (острые и хронические лейкозы, лимфосаркома).
• Мочексилая нефропатия и сопутствующая почечная недостаточность.

Существует ряд абсолютных и относительных противопоказаний к приему Аллопуринола. К первым относятся:

• Хроническая болезнь почек.
• Острый приступ подагры.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Аллергические реакции на одно или несколько веществ, входящих в состав препарата.
• Гемохроматоз.

Относительными противопоказаниями являются Сахарный диабет 1 и 2 типа, а также артериальная гипертензия с высоким сердечно-сосудистым риском.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню. Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен. Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут. Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу. Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки). В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Возможные побочные реакции и симптомы передозировки

Нежелательные явления при приеме Аллопуринола могут возникать со стороны различных органов и систем, поэтому следует классифицировать побочные эффекты по группам:

1. Со стороны чувствительных анализаторов: нарушения зрительных функций, амблиопия, аллергический конъюнктивит, извращение вкуса.
2. ЖКТ: диспепсический синдром, холестаз, увеличение размеров печени, гепатит, гепатонекроз.
3. ССС: урежение ЧСС, гипертония, васкулиты, перикардит.
4. Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость или бессонница, парезы, нарушения эмоционального состояния, невриты, парестезии.
5. Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах и суставах.
6. Органы кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейко- и панцитопения.
7. Со стороны мочевыделительной и половой систем: отеки, повышение концентрации мочевины, нефрит, импотенция, увеличение молочных желез, изменение либидо, бесплодие.

Передозировка препаратом сопровождается слабость, головокружением и типичными симптомами отравления (тошнота, рвота, жидкий стул). Также возможно снижение суточного объема выделяемой мочи.

Побочные эффекты препарата Аллопуринол

Лечение Аллопуринолом пациенты обычно переносят хорошо. При подагре в начале лечения может возникнуть обострение, обусловленное мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. В отдельных случаях возможны: диспепсические явления — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея; аллергические реакции — сыпь на коже, зуд, гиперемия, редко — эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия; со стороны системы крови — лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; со стороны ЦНС — неврит, нарушения сна, депрессия, амнезия.

Инструкция по применению лекарственного средства

Таблетки принимаются всегда перорально с большим количеством жидкости и обязательно после еды. Дозировка, кратность и длительность приема подбираются доктором и зависят от патологии.

При подагре суточная доза может варьировать от 200 до 600 миллиграмм Аллопуринола. В данном случае тяжесть и степень заболевания являются основными критериями для подбора количества медикамента.

При уратной нефропатии, онкологии препарат принимают уже в количество 600-800 мг в день.

При необходимости назначения лекарства детям дозировка рассчитывается на основе массы тела. Рекомендуется назначать от 5 до 10 мг на килограмм массы в сутки, в зависимости от типа и степени тяжести болезни. В возрасте до 15 лет суточная дозировка не должна превышать 300 миллиграммов.

Применение препарата Аллопуринол

— внутрь после еды. Дозы устанавливают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная — 0,8 г. Обычно при умеренной гиперурикемии (70–100 мг/л) назначают по 0,2–0,4 г/сут 1–2 раза в сутки в течение 2–3 нед, затем переходят на прием поддерживающей дозы — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов в тканях и выраженной гиперурикемии (свыше 80–100 мг/л) препарат назначают дробно (не более 0,2 г на прием) до 0,6–0,8 г/сут в течение 2–4 нед, а затем переходят на поддерживающие дозы — 0,1–0,3 г/сут, которые принимают длительно, в течение нескольких месяцев. При применении препарата с целью профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии и химиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за 2–3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием в течение еще нескольких дней после окончания специфической терапии. Детям в возрасте до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела; от 6 до 10 лет — 10 мг/кг/сут. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. При комплексном лечении эпилепсии у детей доза препарата составляет 4–5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 10 дней; перерыв между повторными курсами — 1,5–2 мес. Если пропущено время приема препарата, то следующую дозу принимать как можно быстрее. Если следующий прием препарата планируется через 12 ч и более, необходимо принять Аллопуринол сразу же, а следующую дозу — в установленное время. Если до приема следующей дозы осталось менее 12 ч, прием надо пропустить и далее продолжать лечение в обычном режиме.

Отзывы об Аллопуриноле

Большая часть отзывов пациентов о лекарственном средстве положительные. Потребители отмечают высокую эффективность медикамента, быстром снятии симптомов заболевания, заметном снижении уровня мочевой кислоты в крови по результатам анализов. Также больные отмечают, что препарат действует лучше в составе комплексной терапии и при соблюдении диеты.

Однако встречаются в интернете и отзывы другого характера, как нейтральные, так и негативные. Некоторым пациента Аллопуринол либо не помог, либо вызвал нежелательные реакции, которые послужили причиной для отмены курса лечения.

Фармакологические свойства препарата Аллопуринол

Аллопуринол — противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого снижается содержание уратов в плазме крови и предотвращается их отложение в тканях и почках. При применении препарата снижается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но в отношении активности уступает аллопуринолу. После приема внутрь около 90% препарата абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Период полувыведения аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч, поэтому угнетение активности ксантиноксидазы может длиться на протяжении 24 ч после однократного приема препарата. Около 20% принятой дозы выводиться с калом, остальная часть препарата и его метаболиты — с мочой.

Аллопуринол

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

Применение у детей

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет — 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Аллопуринол

При лечении гемобластом противоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следует учитывать, что одновременное применение Аллопуринола не только угнетает энзиматическое окисление указанных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но и значительно повышает токсичность. Дозы противоопухолевых средств в таких случаях должны быть снижены на 50%. Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов (в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина, дифенина, теофиллина, поскольку их инактивация в печени замедляется. При одновременном применении с препаратами ампициллина повышается риск появления сыпи на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола ослабляется, поскольку эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в плазме крови. Аллопуринол не следует применять сочетанно с железосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплением железа в печени.

Аллопуринол (Allopurinolum)

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика).Подагра (первичная и вторичная). Малая выраженность симптомов подагры — 200-300 мг/сут, тяжелая подагра с тофусами — 400-600 мг/сут, для меньшего риска обострения подагры — 100 мг/сут с еженедельным увеличением на 100 мг (пока содержание мочевой кислоты в плазме не снизится до 6 мг/дл). Начало действия через 2-3 дня, максимальный эффект развивается после 1-3 нед постоянного приема, длительность действия 1-2 нед после прекращения терапии. Почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). 200-300 мг/сут, при ХПН дозу снижают: при КК 10-20 мл/мин — 200 мг, 10 мл/мин — 100 мг, ‹3 мл/мин — 100 мг через 36-72 ч. Гиперурикемия (первичная и вторичная). При заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме). При цитостатической и лучевой терапии опухолей (в том числе у детей) (слабые и ненадежные свидетельства эффективности при лечении мукозитов ротовой полости). В течение первых 2-3 дней 600-800 мг/сут, обильное потребление жидкости. При псориазе.При обширных травматических повреждениях. Вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена). Нарушения пуринового обмена у детей.Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии). Внутрь после еды в 2 приема или однократно. Дозы, превышающие 300 мг, принимают дробно. Минимальная эффективная доза 100-200 мг/сут, максимальная — 800-900 мг/сут.

При добавлении аллопуринола к урикозурическим препаратам его дозу нужно постепенно увеличивать, а дозу урикозурических средств — снижать. Ежедневный диурез — не менее 2 л, рН мочи нейтральный или слабощелочной.

Применение у детей

Профилактика гиперурикемии, ассоциированной с противоопухолевой химиотерапией, профилактика уратной нефропатии, синдром Леша-Нихена (ферментообусловенная гиперурикемия).Внутрь. 1 мес-15 лет: по 10-20 мг/кг/сут (максимально 400 мг) после еды. 15-18 лет: начиная со 100 мг/сут после еды, дозу подбирают в зависимости от концентрации мочевой кислоты в крови/моче (максимально 900 мг), дозы более 300 мг принимают в несколько приемов.