Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество непосредственно воздействует на имидазолиновые рецепторы центральной нервной системы, расположенные в продолговатом мозге. Это приводит к снижению активности симпатической н. с. , и артериальное давление снижается.
Благодаря тому, что у имидазола низкая сходность в альфа-адренорецепторами, такие распространенные побочные эффекты как сухость слизистых оболочек и ярко выраженный седативный эффект практически не возникают.
Все зависимости от приема пищи, уже через час после введения, наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в крови. Около 7% связывается с белками плазмы . В организме метаболизируется в производные гуанина и 4,5-дигидромоксонидин (они выводятся за 5 часов). Сам моксонидин выводится за сутки, в основном почками.
Фармакокинетические показатели изменяются при заболеваниях печении почек и незначительно, у пожилых людей.
Физиотенз
Антигипертензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Применение моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка продемонстрировали, что при сходном снижении АД применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить гипертрофию левого желудочка по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р<0.05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень.
Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек доза должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Аналоги Физиотенза
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Тензотран
Моксонитекс
Альбарел
Моксонидин
Клофелин
Самым распространенным аналогом Физиотенза является препарат под названием моксогама. Оно содержит то же действующее вещество.
Другие аналоги: тенаксум, клофелин (разного производства), эступик.
Цена Физиотенза (где купить)
Цена Физиотенза дозировкой 0,4 мг – порядка 420 рублей за 14 штук. Стоимость такого же количества по 0,2 мг – 266 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Физиотенз таблетки п.п.о. 0,4мг 28 шт.АО Нобел Алматинская Фармацевтичекая Фабрика/АО ВЕРОФАРМ
830 руб.заказать - Физиотенз таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг №28АО Верофарм
549 руб.заказать
- Физиотенз таб. п/о плён. 0,4мг 14 шт.АО Верофарм
440 руб.заказать
- Физиотенз таб. п/о плён. 0,4мг 28 шт.АО Верофарм
876 руб.заказать
- Физиотенз таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2мг №14АО Верофарм
283 руб.заказать
Аптека Диалог
- Физиотенз таблетки 0,2мг №28Нобел Алматинксая ФФ/Верофарм
574 руб.заказать
- Физиотенз таблетки 0,4мг №28Нобел Алматинксая ФФ/Верофарм
885 руб.заказать
- Физиотенз таблетки 0,2мг №28Maylan
579 руб.заказать
- Физиотенз таблетки 0,4мг №14Нобел Алматинксая ФФ/Верофарм
450 руб.заказать
- Физиотенз таблетки 0,2мг №14Rottendorf/Maylan
281 руб.заказать
показать еще
ФИЗИОТЕНЗ ТАБ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 0,4 МГ N14
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохождения.
Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
