Кавинтон: для улучшения работы мозга и зрения

Химический состав и лекарственные формы

Активное соединение лекарственного средства — винпоцетин. Оно оказывает вазодилататорное (сосудорасширяющее), антиоксидантное, нейропротекторное действие, стимулирует обменные процессы в тканях, нормализует реологические свойства крови.

Кавинтон производится в двух фармацевтических формах:

Таблетки: в блистерах, белого цвета, с выгравированной надписью Cavinton на поверхности, дозировка активного вещества — 5 мг. Вспомогательные компоненты препарата: диоксид кремния, тальк, стеарат магния, крахмал.
Инфузионный раствор в ампулах по 2 и 5 мл, применяется внутривенно. Помимо винпоцетина содержит дистиллированную воду, аскорбиновую и винную кислоты, сорбитол.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Как действует Кавинтон

Инструкция по использованию лекарственного средства информирует, что винпоцетин относится к разряду церебровазодилатирующих веществ. Он стимулирует метаболизм и питание головного мозга, препятствует развитию атеросклеротических поражений, улучшает поглощение глюкозы и кислорода клетками. Кавинтон способствует улучшению работы надпочечников, помогает обмену норадреналина, серотонина и других гормонов.

Препарат работает избирательно. Воздействует на церебральный объем крови, уменьшает сопротивление сосудистой сети головного мозга. Этот процесс способствует восстановлению циркуляции в участках тканей, подвергающихся ишемии. При этом активность общего кровообращения не изменяется. Частота сердечных сокращений, уровень артериального давления после приема лекарства остаются прежними. Эффект так называемого обратного обкрадывания обеспечивает сохранение жизнеспособности пораженных областей. Кавинтон:

нормализует вязкость крови;
снижает избыточное слипание тромбоцитов;
увеличивает устойчивость клеток к гипоксическому воздействию;
замедляет проникновение аденозина в эритроциты, делая их более эластичными и предотвращая распад.

Таблетки лекарственного средства быстро растворяются в желудке и всасываются в кровь. Действие вещества достигает максимума в течение 1–1,5 ч. Эффективность инъекций несколько выше. В организме препарат не накапливается. Выводится полностью, не образуя метаболитов, вместе с каловыми массами и мочой в течение суток после приема.

Инструкция по применению КАВИНТОН® (CAVINTON®)

Распределение

При многократном приеме внутрь в дозах 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер, Css составляют 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь — около 7%.

Связывание с белками плазмы у человека составляет 66%. Vd составляет 246.7±88.5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Исследования с винпоцетином, меченным радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата крысам наибольшая радиоактивность отмечается в печени и ЖКТ. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Концентрация радиоактивной метки в тканях головного мозга не превышала концентрацию в крови.

Метаболизм

Основным метаболитом главного метаболита аповинкаминовой кислоты (АВК), количество которого у человека составляет 25-30%. Клиренс составляет 66.7 л/ч и превышает печеночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.

По сравнению с в/в введением, AUC АВК после приема препарата внутрь больше в 2 раза, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другие метаболиты винпоцетина:

гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. Количество винпоцетина, которое выводится в неизменном виде, составляет несколько процентов от принятой дозы.

Выведение

T1/2 у человека составляет 4.83±1.29 ч.

В исследованиях, проведенных с использованием меченого радиоактивностью винпоцетина было обнаружено, что выведение осуществляется главным образом почками (60%) и через кишечник (40%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, при этом существенной внутрипеченочной циркуляции не отмечалось.

АВК выводится главным образом почками путем клубочковой фильтрации, T1/2 зависит от дозы и частоты приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных препаратов — снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения — исследования фармакокинетики винпоцетина проводились именно в этой группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей и, кроме того, отсутствует кумуляция.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Для чего применяют Кавинтон

Препарат устраняет поражение сосудов, восстанавливает кровообращение, микроциркуляцию и нормальный обмен веществ в различных локализациях. Поэтому список его показаний обширен.

Неврологические нарушения:

вертебро-базилярная недостаточность сосудов головного мозга;
постинсультное состояние: в составе комплексного лечения;
транзиторные ишемические атаки;
сосудистая деменция;
энцефалопатии после черепно-мозговых травм, в результате гипертензии;
повреждения различных отделов головного мозга, связанные с нарушением их питания и кровоснабжения;
ухудшение памяти, психические расстройства;
расстройства координации движений;
головные боли.

В офтальмологии Кавинтон применяют для купирования сосудистых нарушений, вызвавших ухудшение зрения и развитие дегенеративных процессов:

при ангиоспазме, дистрофии сетчатой оболочки глазного дна;
атеросклеротических изменениях в капиллярах;
при вторичной глаукоме;
при диабетических поражениях глаз;
при тромбозах и эмболических процессах.

В отоларингологии Кавинтон используют при нарушениях слуха, поражениях вестибулярного аппарата:

возрастных головокружениях;
болезни Меньера;
тугоухости;
синдроме укачивания;
шуме в ушах;
кохлеовестибулярном неврите;
осложнениях, вызванных воспалением среднего уха;
различных вазовегетативных патологиях.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Как правильно применять Кавинтон: инструкция

Медикамент разрешен пациентам с 18 лет. Лечение препаратом в таблетках требует длительного назначения. Полный курс составляет от 1 до 8 месяцев в зависимости от вида заболевания. В среднем, для достижения выраженного результата Кавинтон принимают 3–4 месяца подряд:

по 1 таб. трижды в сутки, не разжевывая;
запивать лекарство нужно большим объемом воды;
время приема: через 1–1,5 ч. после еды.

Инфузионный препарат необходимо вводить внутривенно: через шприц или посредством капельниц. Внутримышечное использование средства запрещено.

перед применением Кавинтон разводят в физрастворе из расчета: 20 мл концентрата на 500 мл жидкости;
подготовленный раствор годен к использованию в течение 3 часов;
терапию проводят, вводя 80 капель препарата в минуту.

Точную схему лечения формирует врач с учетом показаний и общего состояния организма пациентов. Отменять Кавинтон необходимо постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении 3–5 суток.

Лекарство не оказывает токсического действия на почки и печень. С осторожностью применять его необходимо при геморрагическом инсульте: не ранее, чем через 7 суток с момента приступа.

Кавинтон® (Cavinton®)

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина — отсутствием кумуляции.

Выведение

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека — 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Когда противопоказан Кавинтон

К числу противопоказаний относятся:

детский возраст: до 18 лет сосудистая система несовершенна;
при беременности и лактации: из-за недостаточно изученного действия средства на организм плода и новорожденных;
непереносимость лактозы;
тяжелые поражения сердца, сопровождаемые аритмией;
повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Кавинтон запрещено использовать совместно с препаратами гепарина из-за опасности резкого снижения свертываемости крови. Одновременный прием алкоголя также запрещен, так как активное вещество усиливает его токсические свойства.

Применение при беременности и детям

Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка Кавинтона форте

Продолжительность курса лечения и доза определяются врачом.

Внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

При заболеваниях почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Кавинтон® Комфорте (CAVINTON® COMFORTE)

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приёма внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmах). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стейку кишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4

часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека — 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь — 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика у особых групп пациентов