Мовалис — препарат от болевых ощущений в суставах и позвоночнике

Мовалис — лекарственное нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает комплексное воздействие на все проявления воспаления. Дает противовоспалительный, обезболивающий и антипиретический эффект. Препарат снимает неприятные субъективные ощущения, а также разрывает патогенетические цепи в развитии воспалительной реакции различного происхождения и локализации. Основным механизмом действия мелоксикама на медиаторы воспаления является угнетение синтеза простагландинов.

Форма выпуска и состав

Препарат Мовалис выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. Каждая форма выпуска более эффективна при отдельных патологиях.

Таблетки Мовалис 15 мг, 10 или 20 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 15 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 20 мг, дигидрат натрия цитрата — 30 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 87,3 мг, повидон К25 — 9 мг, коллоидный кремния диоксид — 3 мг, кросповидон — 14 мг, магния стеарат — 1,7 мг.

Таблетки Мовалис 7,5 мг, 10 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23,5 мг, дигидрат натрия цитрата — 15 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 102 мг, повидон К25 — 10,5 мг, коллоидный кремния диоксид — 3,5 мг, кросповидон — 16,3 мг, магния стеарат — 1,7 мг.

Суппозитории ректальные Мовалис 15 мг, 6 штук — каждый суппозиторий содержит 15 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.

Суппозитории ректальные Мовалис 7,5 мг, 6 штук — содержат 7,5 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.

Раствор для инъекций Мовалис 15 мг/1,5 мл, 3 или 5 ампул — в состав данной формы выпуска входит мелоксикам 15 мг, а также вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188, хлорид натрия, гидроксид натрия Е524, глицин Е640, гликофурол, вода для инъекций стерильная до 1,5 мл.

Суспензия для приема внутрь Мовалис 7,5 мг/5 мл — 5 мл лекарственного средства содержит действующего вещества мелоксикама 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 50,00 мг, гиэтеллоза — 5,00 мг, сорбитол — 1750,00 мг, глицерол — 750,00 мг, ксилитол — 750,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 100,00 мг, натрия сахаринат — 0,50 мг, натрия бензоат — 7,50 мг, лимонной кислоты моногидрат — 6,00 мг, ароматизатор малиновый — 10,00 мг, вода очищенная — 2463,50 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мовалис содержит мелоксикам, основным эффектом которого является способность блокировать синтез и высвобождение простагландинов на каждом из этапов их биохимической трансформации. Отдельно выделяется способность блокировать ЦОГ-2, который является одним из основных медиаторов воспаления острой фазы.

Действие препарата специфично, поэтому ЦОГ-1 не угнетается, что уменьшает количество побочных эффектов. Наиболее высокая интенсивность воздействия наблюдается в очаге воспаления, а не в периферических тканях.

Отмечается, что из-за подтвержденной высокой специфичности Мовалис не вызывает классический побочный эффект нестероидных противовоспалительных средств в виде воздействия на агрегацию тромбоцитов, что позволяет избежать повышенного риска кровотечения.

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой биодоступностью — 90%, всасывание полностью происходит в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов после перорального применения и через 2-3 часа после укола. При этом биодоступность инъекционных форм составляет 100%. Всасывание препарата не зависит от приема пищи.

Мелоксикам быстро переходит в химически связанную форму, обладая высоким родством с белками, в частности с альбуминами. Коэффициент связывания составляет 99%. Активные формы препарата проникают в синовиальную жидкость суставных сумок, где концентрация снижается вдвое по сравнению с плазмой крови. При длительном и систематичном приеме концентрация в синовиальной жидкости нарастает.

Биотрансформация мелоксикама происходит по большей мере в печени при участии цитохромов семейств CYP 2C9 и CYP 3A4. Токсичность препарата не повышается во время его метаболизма, 4 основных метаболита являются фармакологически неактивными и выводятся с мочой. Элиминация происходит с калом и мочой, около 5% вещества выводится в неизмененном виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

• всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
• биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
• ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
• время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
• связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%; Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению Мовалиса

Лекарство применяется для купирования симптомов воспаления, в том числе повышения температуры, боли, локального отека, покраснения. Особенно эффективно препарат действует при симптоматическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, дегенеративных заболеваний скелета и мышечного аппарата, при каузалгической боли и других заболеваниях. Основные заболевания, что являются показанием для применения Мовалиса, а также дозировки для достижения максимального терапевтического эффекта перечислены ниже. Не рекомендуется превышать дозировку 15мг/сутки. Показания:

1. Мовалис при остеохондрозе показан к применению в таблетированной форме по 15 мг/сутки, со снижением симптомов дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сутки.
2. Мовалис при анкилозирующем спондилите может применяться в дозировке 15 мг/сутки перорально, но у пациентов с повышенным риском со стороны сердечно-сосудистой системы терапевтическая доза должна начинаться с 7,5 мг/сутки и повышаться при необходимости под наблюдением лечащего врача.
3. Мовалис при невралгии любого генеза может применяться симптоматически для купирования болевого синдрома в дозе 7,5 мг/сутки, одна таблетка один раз в день.
4. Мовалис при болях в пояснице рекомендуется лишь тогда, когда обезболивающие средства с местным действием не эффективны. В таком случае рекомендуется доза 7,5 мг/сутки.
5. Мовалис при защемлении нерва показан для купирования болевого синдрома в дозе 7,5 мг/сутки, можно применять одну таблетку или один ректальный суппозиторий по 7,5 мг соответственно.
6. Мовалис при грыже позвоночника с прогрессирующим болевым синдромом, люмбаго или же люмбоишалгии показана инъекция Мовалиса 7,5 мг единоразово или 15 мг таблетированных форм.
7. Мовалис при радикулите применяется в дозах по 7,5 или 15 мг в сутки, если эта лекарственная форма не эффективна, можно использовать инъекции по 15 мг один раз в сутки. Курс инъекционного лечения не должен длиться более 3 дней с максимальной суточной дозой в 15 мг.
8. Мовалис при артрите, в том числе ревматоидного генеза, применяется по 15 мг/сутки, одна таблетка 15 мг единожды с утра или две таблетки по 7,5 мг утром и вечером. При наличии острого приступа ревматоидного артрита возможно применение инъекций, но лишь в том случае, когда таблетированные формы и свечи не могут быть использованы или не эффективны. Инъекции Мовалиса ограничиваются одним уколом 15 мг/сутки.

Обоснованность использования препарата Мовалис должна быть установлена врачом исходя из конкретного патологического состояния, поддающегося лечению. Коррекция дозы производится на основании отзывов пациента о своем самочувствии, снижения симптомов или наличия побочных реакций.

Мовалис раствор для в/м введения 15мг/1,5мл в ампулах №3

Наименование

Мовалис р-р для в/м введ. 15мг/1,5мл в амп. в уп. №3

Описание

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.

Основное действующее вещество

Мелоксикам

Форма выпуска

Раствор

Дозировка

15,0 мг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) семейства оксикамов, с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере, один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным способом введения составляет практически 100%. В связи с этим отсутствует необходимость коррекции дозы препарата при переходе с внутримышечного на пероральный способ введения. Пиковые концентрации в плазме крови после внутримышечной инъекции 15 мг препарата достигались через 1-6 часов и составляли около 1,6-1,8 мкг/мл. Распределение Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентрации, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, с коэффициентом межиндивидуальной вариации около 7-20%. Биотрансформация Мелоксикам интенсивно метаболизируется в печени. В моче выявлены четыре различных фармакодинамически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9% от введенной дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы. Выведение Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения. Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин. после однократного приема внутрь, внутривенного или ректального введения. Линейность/нелинейность Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 до 15 мг. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае невозможности применения препарата перорально или ректально.

Способ применения и дозы

Дозы Инъекция 15 мг один раз в сутки. НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 мг/сутки. Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответа на терапию. Особые группы пациентов Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Нарушение функции почек У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»), Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, см. в разделе «Противопоказания»). Дети и подростки МОВАПИС раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Способ применения Внутримышечное введение. Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находятся в кровеносном сосуде. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено. В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны. Использовать можно только прозрачный раствор без каких-либо включений.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче. B lll триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям: у плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему: преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. у матери и новорожденного при применении в конце беременности: возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов. Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности. Период грудного вскармливания Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, данные лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания. Фертильность Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени. В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома. При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения. Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания. Влияние на желудочно-кишечный тракт Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения. Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ? 500 мг или в общей суточной дозе ? 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Влияние на сердечно-сосудистую систему Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки. Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих). Кожные реакции При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанный препарат данному пациенту в последующем не должен назначаться повторно. Показатели функции печени и почек Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования. Функциональная почечная недостаточность НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска: пожилой возраст; сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от причины); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин

Взаимодействие с другими препаратами

Риски, связанные с гиперкалиемией Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении, вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях: гиперчувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу; третий триместр беременности; дети и подростки в возрасте до 18 лет; гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС; активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода с подтвержденным наличием язвы или кровотечения); тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа; желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе; нарушения гемостаза или одновременное лечение антикоагулянтами (противопоказание для данного способа введения); выраженная сердечная недостаточность.

Состав

1 ампула содержит: Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг. Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.

Передозировка

Симптомы Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, функцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВС, которые также могут наблюдаться при передозировке. Лечение При передозировке НПВС пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследование показало ускорение выведения мелоксикама при пероральном введении 4 г холестирамина в 3 приема в сутки.

Побочное действие

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Большинство побочных эффектов наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Частота побочных реакций, приведенных ниже, основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам в суточной дозе 7,5 или 15 мг в течение периода до одного года. Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период. Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказания

Не рекомендуется прием мелоксикама пациентам с развитой сенсибилизацией к компонентам препарата. Противопоказан пациентам, у которых проявились симптомы астмы, отеки, нарушения носового дыхания или крапивница после приема нестероидных противовоспалительных средств, в том числе производных ацетилсалициловой и энолиевой кислот. Прием Мовалиса противопоказан:

1. Во время III триместра беременности применение препаратов на базе мелоксикама может привести к нарушению циркуляции крови в организме плода, развитию сердечно-легочной недостаточности, патологии мочевыделительной системы, в частности прогрессирующей почечной недостаточности. В этот же период лекарство может пагубно влиять на протекание родовой деятельности.
2. Патология желудочно-кишечного тракта, при наличии желудочного кровотечения или перфорации язвы, особенно если те вызваны систематическим приемом нестероидного противовоспалительного средства. Желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе обязывает к перерасчету дозы и применения других классов лекарственных средств.
3. Тяжелая степень печеночной недостаточности является прямым противопоказанием, так как препарат проходит биотрансформацию с участием цитохромов и других ферментов печени. Прием Мовалиса при функциональной недостаточности печени может привести к развитию осложнений.
4. Тяжелая почечная недостаточность без применения диализа. Нужно учитывать, что при перитонеальном диализе или гемодиализе препарат может назначаться с осторожностью, так как будет происходить его элиминация.
5. Возраст до 16 лет является прямым противопоказанием к применению Мовалиса в связи с особенностями биотрансформации и распределения препарата, а также развитием аллергических реакций немедленного типа у этой возрастной категории. Невозможно подобрать безопасную дозу для применения у таких пациентов без риска развития побочных реакций.
6. Нарушения со стороны системы свертывания крови, что проявляются наличием кровотечений, которые сложно остановить, цереброваскулярных кровотечений в анамнезе и подтверждаются результатами лабораторных исследований.
7. Тяжелая сердечная недостаточность.
8. Одновременное применение антикоагулянтов.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицируются в зависимости от пораженных органов и систем, а также по частоте возникновения подобным образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения).

Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная сыпь аллергического генеза; неизвестно — анафилактические реакции, анафилактический шок.

Со стороны психики: редко — скачки настроения, кошмарные сновидения; неизвестно — дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость.

Со стороны сенсорных систем: редко — звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто — головокружение, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — сердцебиение; неизвестно — сердечная недостаточность, связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Со стороны дыхательной системы: редко — астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства; неизвестно — кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические проявления, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко — колит, язва, эзофагит, нарушение лабораторных показателей функции печени; очень редко — гепатит; неизвестно — печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно — фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка натрия и воды, изменения электролитного баланса (гипокалиемия), повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови как маркер снижения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность; неизвестно — нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — затвердевания и боль в месте инъекции; нечасто — отек.

Что еще нужно знать?

По исследованиям, побочные действия возникают реже, чем при введении Ибупрофена, Диклофенака и ряда других аналогов. Частота самых неприятных осложнений (язва, перфорация кишечника) очень низкая. И все-таки у ряда пациентов регистрируются неприятные ощущения со стороны ЖКТ:

• тошнота;
• боли в животе;
• боли в желудке;
• диспепсия;
• вздутие живота;
  Читайте также:  Гипотония у мужчин: причины и симптомы пониженного давления, особенности лечения
• рвота;
• колики;
• отрыжка.

В редких случаях отмечаются изменения состава крови — снижение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов. При длительном курсе могут возникать головокружения, головные боли, изменение настроения, шум в ушах, нарушения зрения. У лиц с болезнями сердца регистрировались аритмии, ощущение сердцебиения, приливы крови к голове, скачки давления. При нарушении функции печени возможно повышение АСТ, АЛТ в крови, в единичных случаях — развитие лекарственного гепатита.

Передозировка

При передозировке препарата Мовалис не наблюдается специфичных проявлений. При превышении допустимой дозировки в 15 мг/сутки значительно повышается вероятность развития побочных эффектов мелоксикама.

Основными признаками передозировки являются общее недомогание, слабость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, нарушения дефекации, снижение аппетита, потливость, тремор, сонливость или бессонница, кожный зуд, сильное сердцебиение, тахикардия, усиление симптомов основного заболевания.

Лечение передозировки не может производиться из-за отсутствия специфичного антидота. Рекомендуется эвакуация желудочного содержимого, прием сорбирующих препаратов или прокинетиков, употребление большого количества жидкости, стимуляция рвотного рефлекса. Стоит учитывать, что выведение и метаболизм мелоксикама может быть ускорен приемом холестирамина.

Взаимодействие

Препарат Мовалис способен к взаимодействию с лекарственными средствами на фармацевтическом, фармакокинетическом и фармакодинамическом этапах. Сложные механизмы распределения и молекулярного воздействия на медиаторы воспаления могут привести к некоторым неожиданным эффектам, которые стоит учитывать при приеме лекарства Мовалис.

Мильгамма и Мовалис применяются для купирования болевого синдрома при остеохондрозе и ряде других заболеваний опорно-двигательного аппарата, костной ткани. Не рекомендуется смешивать два лекарственных средства в одном шприце, это чревато взаимодействием на фармацевтическом этапе и протеканием химической реакции между компонентами препаратов. Инъекции лекарств должны проводиться в разное время, с интервалом не менее 3 часов, но в целом применение этих препаратов в комплексе оказывает желаемое терапевтическое действие без опасных последствий.

Комбилипен и Мовалис рекомендуются для применения в терапии дегенеративных заболеваний нервных отростков различного генеза, что сопровождаются болевым синдромом. Витамины группы В, содержащиеся в препарате Комбилипен, усиливают действие препаратов на базе мелоксикама и вызывают улучшение самочувствия пациента.

Дипроспан и Мовалис не рекомендуются для одновременного применения, так как это значительно повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации язвы из-за синхронного ингибирования ЦОГ 1 и 2 — Дипроспан является глюкокортикоидом с сильным иммуносупрессивным действием, что также влияет на слизистую желудка и кишечника.

Алфлутоп и Мовалис могут назначаться одновременно для лечения заболеваний суставов, где Алфлутоп будет производить хондропротекторное воздействие, а Мовалис — снимать болевой синдром и воспаление. Также их прием может нормализовать электролитные нарушения, вызванные приемом Мовалиса.

Мовалис и Сирдалуд при одновременном применении снижают эффекты друг друга, являясь антагонистами. Сирдалуд является агонистом адренергических рецепторов, который снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств.

Мовалис и Нимесил противопоказаны для одновременного применения по причине ингибирования одинаковых цепочек синтеза простагландинов, что повышает риск осложнений и снижения коагулянтных свойств крови, что чревато кровотечением.

Мовалис и Кетонал противопоказаны к одновременному применению, ведь Кетонал является неселективным ингибитором ЦОГ 1 и 2, что пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника, особенно на фоне применения Мовалиса.

Мовалис и Анальгин при одновременном применении могут вызывать гипотермию и изменения со стороны системы крови, в частности агранулоцитоз.

Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами

Ряд аналогичных препаратов с тем же активным веществом стоят дешевле в ампулах, ими можно заменить Мовалис в назначении врача. Также есть лекарства из группы НПВП в уколах со щадящим действием на организм, которые тоже послужат аналогами средства.

Препарат строго воспрещено вводить одновременно с применением любой формы других НПВП. Это серьезно увеличивает риск кровотечений, поражения желудка и кишечника. Риск кровотечений также повышает параллельное применение гепарина и прочих системных антикоагулянтов, антитромбоцитарных лекарств. При острой необходимости такого лечения важно проводить динамический контроль свертываемости крови, регулярно сдавать анализы (коагулограмму).

Аналоги Мовалиса

Существует множество аналогов препарата Мовалис по оказываемому действию, которые могут применяться для лечения тех же заболеваний. Однако есть некоторые различия в дозах, показаниях и особенностях применения, которые нужно учитывать.

Что лучше: Мовалис или Диклофенак?

Диклофенак во многом удобнее в применении из-за наличия других форм выпуска, особенно геля. Это позволяет местно применять Диклофенак для снятия симптомов воспаления. Но биодоступность Мовалиса значительно выше из-за возможности ввести препарат внутримышечно. Также Мовалис лучше проникает в синовиальную жидкость. При лечении заболеваний травматического генеза, ушибов и забоев рекомендуется применять Диклофенак как препарат с меньшим количеством побочных эффектов. Но в терапии ревматологических заболеваний преимущество за Мовалисом.

Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?

Действующим веществом Мовалиса является именно Мелоксикам, поэтому их действие аналогично на этапе фармакодинамики, но фармакокинетика препаратов может различаться из-за сбалансированного состава вспомогательных веществ, которые обеспечивают структурную целостность Мовалиса и его быстрое накопление в сыворотке крови. Элиминация препаратов происходит аналогично. По большей части разница между ними лишь в формах выпуска и дозировке.

Что лучше: Мовалис или Амелотекс?

Также обладают одним и тем же действующим веществом — мелоксикамом. Но биодоступность в случае с Амелотексом на несколько процентов ниже, чем у Мовалиса, а максимальная доза в сыворотке крови нарастает медленнее. Показания и дозировки этих препаратов идентичны. При приеме Амелотекса также возможен бронхоспазм, который является редким побочным эффектом.

Что лучше: Мовалис или Аркоксиа?

Аркоксиа на базе эторикоксиба является селективным ингибитором ЦОГ 2, что обеспечивает снижение побочных эффектов по сравнению с неселективными ингибиторами. Показания к применению у данных препаратов схожи, но различаются формы выпуска и дозировки. Также Аркоксиа обладает более выраженным обезболивающим эффектом, который применяется для купирования синдрома острой послеоперационной боли. Эторикоксиб в составе Аркоксиа вызывает меньше побочных эффектов, чем Мелоксикам в случае превышения допустимой суточной дозировки.

Что лучше: Мовалис или Мидокалм?

Мидокалм является миорелаксантом центрального действия, чем разительно отличается от Мовалиса по механизму действия. Показан для лечения патологии мышечной системы, тогда как Мовалис более эффективен для терапии патологии костной ткани и суставов. Также биодоступность Мидокалма в разы ниже и составляет 20%, но препарат может назначаться больным с почечной недостаточностью, потому что около 90% метаболизма и элиминации происходит в почках.

Что лучше: Мовалис или Нимесил?

Нимесил больше подходит для лечения головной боли любого генеза, боли при ушибах и травмах, снижения температуры при системном воспалении. Но терапия Нимесилом не эффективна при лечении ревматической патологии. Действие Нимесила настает быстрее, но выведение его протекает так же быстро.

Что лучше: Мовалис или Ксефокам?

Ксефокам лучше подходит для купирования боли легкой и средней интенсивности, при этом действие препарата длится недолго, хотя и начинается уже через несколько минут после приема. У Ксефокама больше выражен обезболивающий эффект, чем противовоспалительный. Мовалис же является более комплексным препаратом, который может снимать сильную боль и купировать симптомы воспаления, а при длительном применении кумулируется и действие лекарства может продолжаться довольно долго.

Что лучше: Мовалис или Вольтарен?

Вольтарен является препаратом на основе диклофенака, который удобен из-за быстрого всасывания, широкого выбора лекарственных форм, в том числе и для локального применения в виде геля, а также выраженного анальгетического эффекта. Спектр применения Вольтарена намного шире, он используется для лечения хирургической, неврологической, гинекологической патологии, а у Мовалиса спектр применения несколько уже.

Что лучше: Мовалис или Артрозан?

Оба препарата разработаны на базе мелоксикама, обладают одинаковыми дозами для достижения желаемого терапевтического эффекта. Однако Артрозан может применяться с 15 лет, тогда как Мовалис — с 16 лет.

Что лучше: Мовалис или Дексалгин?

Дексалгин отличается механизмом действия, он ингибирует превращение арахидоновой кислоты в тромбоксаны и простагландины. Ощутимый обезболивающий эффект после приема наступает уже через полчаса и может длиться до 6 часов. Дексалгин также обладает высокой эффективностью при лечении заболеваний ревматического профиля. Он может применяться для купирования зубной боли или болевого синдрома при менструации, для чего не может применяться Мовалис.

Что лучше: Мовалис или Аэртал?

Аэртал содержит ацеклофенак, который оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. В отличие от Мовалиса Аэртал неселективно ингибирует ЦОГ 1 и 2, что при систематичном применении может привести к большому количеству побочных эффектов, не свойственных Мовалису, таким как кровотечение и язвенная болезнь.

Что лучше: Мовалис или Нимесулид?

Нимесулид разработан на базе Нимесила и отличается лишь большим выбором форм выпуска. Он эффективен для кратковременного снятия болевого синдрома, но не способен комплексно воздействовать на патогенетические механизмы, что ведут к ревматическому повреждению органов и систем. Действие Нимесулида более общее и генерализированное, он может применяться для купирования головной боли, для достижения жаропонижающего эффекта при простуде и ОРВИ. Действие Мовалиса более специфично для поражения опорно-двигательного аппарата.

Мовалис — что за препарат?

Мовалис относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), он выпускается в разных лекарственных формах (таблетки, суппозитории, суспензия, ампулы с раствором). Уколы Мовалиса для введения внутримышечно — популярное назначение ортопедов и неврологов благодаря обширному списку показаний. Стоимость — 700 рублей.

Действующее вещество лекарства — мелоксикам в объеме 15 мг.

Среди дополнительных компонентов раствора значатся вода инъекционная, натрия хлорид, глицин, меглюмин. Препарат относится к современным НПВП, оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Как производное эноловой кислоты, он также дает жаропонижающее (антипиретическое) действие. Мелоксикам действует на все зоны воспаления в организме, подавляя синтез медиаторов боли (простагландинов).

Огромным преимуществом лекарства является слабое накопление действующего вещества в слизистой оболочке ЖКТ, поэтому оно оказывает меньшее раздражающее действие. Активный компонент практически не дает влияния на почки. В отличие от прочих НПВП, Мовалис почти не увеличивает время кровотечения, так как мало воздействует на процессы склеивания тромбоцитов.

Совместимость Мовалиса и алкоголя

Одновременное употребление Мовалиса и алкоголя не рекомендуется и может привести к снижению желаемого терапевтического эффекта препарата, появлению или усилению побочных действий и других нежелательных последствий. Алкоголь является ингибитором ферментов биотрансформации печени, которые также участвуют в метаболизме мелоксикама. Из-за этого возможно конкурентное ингибирование цитохрома P450 и его подсемейств, что приведет к увеличению гепатотоксичности препарата и этанола, снижению скорости метаболизма и элиминации лекарства.

Изменение алкоголем реологических свойств крови, в частности влияние на поверхностное натяжение жидкой фракции и изменение осмотического давления, может привести к непредсказуемым патофизиологическим эффектам со стороны почек на этапе фильтрации. Мовалис выводится почками, поэтому прием алкоголя может замедлить выведение метаболитов действующего вещества из организма.

Данные о механизмах взаимодействия мелоксикама и этанола неполны, они могут происходить на фармакокинетической (этапе распределения) и фармакодинамической (этапе конечного эффекта) стадиях. Результаты таких взаимодействий могут быть непредсказуемы.

При беременности

Применение препарата Мовалис во время беременности, периода лактации, кормления грудью строго противопоказано. Из-за особенностей химической структуры и распределения в биологических жидкостях компоненты лекарства проникают в грудное молоко.

Так как Мовалис воздействует на каскад арахидоновой кислоты, ЦОГ и простагландины, то существует опосредованное воздействие препарата на фертильность. Он снижает фертильность и может вызывать задержку овуляции, в связи с этим препарат не рекомендуется при подготовке к беременности. Это нужно учитывать при приеме лекарства женщинам, которые находятся на этапе планирования беременности, а также на ранних сроках. Если до этого препарат принимался, его рекомендуется отменить.

В раннем периоде беременности ингибиторы синтеза простагландина статистически достоверно повышают шанс выкидыша на 1-1,5%. Риск прямо коррелирует с дозой лекарственного средства и длительностью его применения.

Существуют данные о воздействии мелоксикама на организм плода в III триместре, что может привести к проявлениям сердечно-легочной токсичности с развитием врожденных пороков и прогрессирующей почечной недостаточности у ребенка.

Для организма матери мелоксикам может быть вреден по причине пролонгации времени схваток и их ослабления, что ведет к затягиванию родов. Возможно удлинение времени послеродового кровотечения.