Адельфан–эзидрекс как эффективный комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии: взгляд без предубеждения

Адъювантная терапия боли – что это такое?

Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

В зависимости от интенсивности болевых ощущений врач назначает пациентам либо наркотические медпрепараты, либо нестероидные противовоспалительные. Чтобы повысить шансы на успех лечения, применяются различные их комбинации, однако часто при этом обезболивающий эффект препаратов снижается.

Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов. В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

Хотите узнать о стоимости услуг?

8 позвоните нашему специалисту

При беременности и лактации

Беременность входит в список противопоказаний по нескольким причинам:

при использовании резерпина перед родами, возможно возникновение у новорожденного выраженной сонливости, отечности слизистой носа и анорексии;
тиазидные диуретики (гидрохлоротиазид) могут приводить к развитию у плода и будущего новорожденного ребенка тромбоцитопении.

Кроме того, все три активных компонента способны проникать в грудное молоко, что может привести к выше описанным нежелательным реакциям, а также терапия гидрохлоротиазидом может подавить лактацию.

Обратите внимание!

Описание препарата Ко-Амлесса на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Передозировка

Предполагаемая симптоматика

Головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, кома, судороги, мышечная слабость, парестезия, стойкий миоз, водно-электролитный дисбаланс, тахикардия, выраженное понижение АД, ишемия миокарда со стенокардией и аритмией, угнетение дыхания, олигурия, коллапс. Со стороны пищеварения: диспептические явления (тошнота, рвотные позывы, диарея).

Способ лечения

у больных в сознании нужно вызвать рвоту, выполнить промывание желудка, назначить Активированный уголь;
при выраженном понижении АД больному необходимо принять позу, где ноги будут приподняты, а также использовать плазмозаменители и провести коррекцию электролитных нарушений;
если есть необходимость возможно применение с осторожностью вазоактивных средств;
при диарее рекомендована терапия антихолинергическими средствами;
судороги купируют противосудорожными средствами, к примеру, назначают медленное внутривенное введение Диазепама;
при выраженном угнетении дыхания — ИВЛ;
в связи с пролонгированным действием резерпина пациент должен находиться под наблюдением не менее 72 ч.

Противопоказания

Восприимчивость к веществам, входящим в состав препарата;
Αнгионевротический отек (отек Квинке), в анамнезе, врожденный или идиопатический;
Энцефалопатия печеночная и нарушения печени;
Гипокалиемия;
Гипотензия;
Кардиогенный шок;
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
Сердечная недостаточность, плохая гемодинамика после инфаркта миокарда;
Беременность и период ее планирования;
Πериод грудного вскармливания;
Πочечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин);
Почечная недостаточность средней степени (клиренс креатинина <60 мл/мин);
Препарат противопоказан детям и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Адельфан Эзидрекс – это комбинация 3 антигипертензивных компонентов, которые отличаются точкой приложения действия, при этом взаимно дополняют антигипертензивное влияние друг друга:

Резерпин известен как симпатолитик, способный приводить к достаточно длительному истощению депо катехоламинов окончаний постганглионарных волокон симпатического отдела ЦНС и как следствие — нарушению передачи импульсов и снижению тонуса в симпатическом отделе (без изменений активности в парасимпатической части). Резерпин также способен истощать запасы других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, нейропептиды как в центральных, так и в периферических нейронах. В итоге, наблюдается снижение повышенного АД и ЧСС, наблюдается седативный эффект. Терапевтический эффект развивается медленно и может достигать своего максимума спустя 2–3 недели и сохраняться длительное время.
Дигидралазин является артериальным вазодилататором, снижающим тонус гладкой мускулатуры центрипетальных сосудов (в большей мере – артериол, что снижает выраженность ортостатической гипотензии, способствует увеличению сердечного выброса) и уменьшающим ОПСС преимущественно сосудов сердца, головного мозга, внутренних органов, а также кожи, скелетных мышц. Когда антигипертензивный эффект не имеет выраженного характера, сила кровотока в расширенном русле, в целом, увеличивается.
Рефлекторное увеличение ЧСС в связи с расширением сосудов и снижением АД нивелируется комплексным влиянием дигидралазина и резерпина, подавляющих симпатический отдел нервной системы.
Гидрохлоротиазид — это тиазидный диуретик, обладающий действием на кортикальный сегмент петли Генле и дистальные отделы почечных канальцев. Торможение реабсорбции ионов натрия и хлора происходит за счет антагонистического взаимного влияния с транспортными ферментами, что дает усиление реабсорбции ионов кальция, а также ведет к усилению секреции и выведения ионов водорода и калия. Благодаря диурезу, вызванному тиазидами, сначала снижается ОЦК, сердечный выброс и системное АД, есть вероятность активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Длительная терапия гидрохлоротиазидом ведет к поддержанию гипотензивного эффекта, вероятно, по пути уменьшения ОПСС.

Фармакокинетика процесса всасывания составляющих активных компонентов

резерпин всасывается быстро после перорального приема внутрь, при системной биодоступности до 50%;
всасывание дигидралазина в человеческом организме происходит быстро, попадая в кровоток в неизмененной форме дигидралазина и гидразоновых метаболитов (до 10%);
в результате перорального приема гидрохлоротиазида всасывается примерно 60–80 % и дает максимальную концентрацию в кровяном русле уже через 1,5–3 часа.

Распределение

показатель относительного стационарного объема распределения для резерпина колеблется в пределах 6,4-1,8 л/кг (среднее значение — 9,1 л/кг), связывается с альбуминами и липопротеинами крови на 96%;
гидрохлоротиазид способен накапливаться в эритроцитах (при выведении может быть до 3–9 раз больше гидрохлоротиазид в эритроцитах, чем в крови), а также связываться с плазменными белками на 40–70 %; показатель стационарного объема распределения конечной фазы выведения 3–6 л/кг.

Сведения о метаболизме

метаболизм резерпина происходит в печени и в кишечнике до метаболитов — метилрезерпата и триметоксибензойной кислоты;
метаболизм дигидралазина в большей мере осуществляется по пути окисления (до гидразонов), а также ацетилирования;
уровень метаболизма гидрохлоротиазида очень низкий – обнаружить его в следовых количествах можно лишь в виде 2-амино-4-хлоро-M-бензендисульфонамида.

Характеристики выведения

выведение резерпина имеет две фазы: время полувыведния I фазы составляет 4,5 ч; II — 271 ч. До 8% от принятой дозы выводится через почки преимущественно в виде метаболитов, 62% неизмененного вещества выводится кишечником;
T1/2 для неизмененного дигидралазина — 4 ч: приблизительно 46% от перорально принятой дозы выводится в виде метаболитов кишечником , 0,5% от дозы — это неизмененное вещество, которое выводится с мочой;
элиминация почками гидрохлоротиазида также двухфазна: период полураспада начальной фазы — 2 ч, конечной — 10 ч. 50–75% принятой перорально внутрь дозы удаляется из организма с мочой.

Изменения фармакокинетики у отдельных групп пациентов

для пожилых пациентов, а также больных с функциональным нарушением почек: рекомендовано снижение средней терапевтической дозы в связи с значительным снижением клиренса гидрохлоротиазида и повышением его концентрации в крови;
нарушения функции почек, печени может приводить к кумуляции дигидралазина;
при почечной недостаточности замедляется процесс выведения резерпина, что компенсируется за счет усиления выведения через кишечник. Однако, во избежание накопления резерпина проводят коррекцию разовой дозы либо увеличение времени между приемами, наблюдая за динамикой АД и переносимостью.

Побочные действия

В целом компоненты в таблетках Адельфан Эзидрекс содержатся в меньшем количестве, чем применяются по отдельности при артериальной гипертензии, но есть вероятность возникновения нежелательных явлений под действием каждого из активных компонентов препарата.

Терапия Адельфан Эзидрексом может привести к возникновению со стороны пищеварительной системы: диареи, сухости во рту, усилению секреции желудочного сока, повышенному слюноотделению, тошноте и рвоте, повышению аппетита, панкреатиту, язвообразованию, желудочно-кишечному кровотечению.
Со стороны печени: менее чем у 1% испытуемых наблюдалась желтуха, нарушения функции печени либо гепатит.
ССС: развивается синусовая брадикардия, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, сердечная недостаточность, отечность, аритмии, боли за грудиной, ортостатическая гипотензия, обмороки, приливы, нарушения кровообращения в мозгу.
Органы дыхания: отек слизистой носа либо легких, одышка, носовое кровотечение, пневмонит.
ЦНС: депрессия, головокружение, головная боль, раздражительность, повышенная тревожность, кошмары, быстрая утомляемость, возбуждение, анорексия, экстрапирамидные нарушения (например: паркинсонизм), периферический неврит, парестезия, нарушение внимания и ориентации, возможен ступор, а также отек головного мозга.
Органы чувств: затуманивание зрения, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; нарушение слуха.
Мочеполовая система: нарушения потенции и процесса эякуляции, развитие дизурии, гломерулонефрита.
Эндокринная система и метаболизм: увеличение массы, увеличение секреции пролактина, набухание или самопроизвольное истечение молока из молочных желез, гинекомастия.
Нарушения водно-электролитного равновесия: гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, повышение концентрации липидов в крови, глюкозурия, гипохлоремический алкалоз.
Эпидермис: крапивница, экзема, зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, некротический васкулит, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром.
Прочие реакции: артралгия, снижение либидо, лихорадка, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, пурпура, реакции сверхповышенной чувствительности.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Бринердин

Трирезид К

Норматенс

Адельфан

Полного совпадения по составу активных веществ не существует, но есть аналоги по коду АТХ, где совпадает действующее вещество – резерпин и препараты дополнены активными дигидроэргокристином и клопамидом:

Кристепин (производитель Чехия);
Норматенс (производитель: Польша/Германия).