Таблетки Беталок ЗОК: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.

Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.

Фармакологические свойства препарата Беталок зок

Метопролол — конкурентный кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов. Обладает незначительно выраженным мембраностабилизирующим эффектом и не обладает активностью частичного агониста. Метопролол устраняет или уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, снижает ЧСС, умеренно уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, а также снижает повышенное АД. Снижает потребность миокарда в кислороде, увеличивает период диастолы. При высокой концентрации эндогенного адреналина метопролол влияет на уровень АД в значительно меньшей степени, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. В отличие от традиционных таблетированных лекарственных форм, при применении таблеток препарата Беталок ЗОК с замедленным высвобождением активного вещества наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) на протяжении более 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме крови Беталок ЗОК характеризуется лучшей клинической переносимостью, чем обычные таблетированные формы блокаторов β1-адренорецепторов — в значительной степени снижается потенциальный риск развития побочных эффектов, которые наблюдаются при пиковых концентрациях препарата в плазме крови, например брадикардии и слабости в нижних конечностях при ходьбе. В случае необходимости Беталок ЗОК можно назначать в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов пациентам с ХОБЛ. В терапевтических дозах метопролол в комбинации с агонистами β2-адренорецепторов в меньшей степени влияет на тонус бронхов по сравнению с неселективными блокаторами β-адренорецепторов. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Влияние препарата Беталок ЗОК на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено, чем у неселективных блокаторов β-адренорецепторов. Клинические исследования показали, что Беталок ЗОК может вызвать незначительное повышение уровней ТГ и снижение уровней свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях отмечали незначительное уменьшение фракции ЛПВП, но оно было менее значительным по сравнению с приемом неселективных блокаторов β1-адренорецепторов. Тем не менее в одном из долгосрочных клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего ХС после лечения метопрололом в течение нескольких лет. В исследовании MERIT-HF (влияние терапии метопрололом на выживаемость при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по NYHA со сниженной фракцией выброса (≤40%)), включавшем 3991 пациента, терапия метопрололом приводила к снижению смертности и частоты госпитализаций. При продолжительном лечении у пациентов отмечали улучшение состояния и снижение функционального класса сердечной недостаточности по NYHA. Терапия метопрололом приводила к увеличению фракции выброса левого желудочка, уменьшению конечного систолического и диастолического объемов левого желудочка. Беталок ЗОК полностью всасывается после перорального приема. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Вследствие активного метаболизма при первичном прохождении через печень системная биодоступность метопролола после перорального приема составляет приблизительно 50%. При использовании лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола его биодоступность снижается приблизительно на 20–30% по сравнению с обычными таблетками, однако этот факт не имеет клинического значения, поскольку для лекарственной формы с замедленным высвобождением значение AUC такое же, как и для обычных таблеток. Для метопролола характерна незначительная степень связывания с белками плазмы крови (приблизительно 5–10%). Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуется три метаболита, которые не обладают β-адреноблокирующей активностью. Более 95% принятой перорально дозы препарата выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде. В некоторых случаях количество препарата, которое выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Среднее значение периода полувыведения составляет 3,5 ч (1–9 ч). Общий клиренс из плазмы крови составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста значительных изменений фармакокинетики метопролола не отмечают. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью, однако выведение метаболитов у таких пациентов снижено. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Подобная кумуляция метаболитов не обладает β-адреноблокирующим эффектом. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно, однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными шунтами биодоступность метопролола может повышаться, а общий клиренс снижаться. У пациентов с портокавальным шунтом общий клиренс метопролола составляет приблизительно 0,3 л/мин, а значение AUC примерно в 6 раз больше аналогичного показателя у здоровых лиц.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

артериальной гипертензией;
нарушением сердечного ритма;
стенокардией;
функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.

Беталок Зок таб по пролонг высвоб 25мг №14

Состав

Активное вещество: метопролола тартрата — 25 мг. Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 21.5 мг, гипролоза — 6.13 мг, гипромеллоза — 5.64 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94.9 мг, парафин — 0.06 мг, макрогол — 1.41 мг, кремния диоксид — 14.6 мг, натрия стеарилфумарат — 0.241 мг, титана диоксид — 1.41 мг.

Фармакокинетика

При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в ЖКТ. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок® ЗОК (таблетки с замедленным высвобождением) составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч. T1/2 составляет в среднем 3.5 ч.

Беталок® ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

артериальная гипертензия;
стенокардия;
стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);
для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда;
нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;
функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы;
клинически значимая синусовая брадикардия;
СССУ;
кардиогенный шок;
тяжелые нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);
артериальная гипотензия;
пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 сек или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;
повышенная чувствительность к метопрололу и другим компонентам препарата или к другим бета-адреноблокаторам;
в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.

Способ применения и дозы

Беталок® ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок® ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50-100 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок® ЗОК в комбинации с другими антигипертензивное средство, предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина.

Стенокардия

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 недель и без изменений в основной терапии в течение последних 2 недель.

Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза Беталок® ЗОК первые 2 недели 25 мг 1 раз/сут. После 2 недель терапии доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут, и далее может удваиваться каждые 2 недели.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс

Рекомендуемая начальная доза первые 2 недели 12.5 мг Беталок® ЗОК (половина таблетки 25 мг) 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут. Затем по прошествии 2 недель доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталок® ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталок® ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако доза не должна повышаться до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Может потребоваться контролирование функции почек.

Нарушения сердечного ритма

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда

200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг Беталок® ЗОК 1 раз/сут.

Нарушения функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушения функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекции дозы метопролола не требуется . Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок® ЗОК у детей ограничен.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы медленных кальциевых каналов (подобные верапамилу).

Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ должна быть назначена сопутствующая терапия бета2-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу препарата Беталок® ЗОК, при этом может потребоваться увеличение дозы бета2-адреномиметика.

Не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов селективные бета-адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.

При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Очень редко у пациентов с нарушением AV-проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Беталок® ЗОК может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, одновременно с препаратом Беталок® ЗОК следует назначать альфа-адреноблокатор.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 нед., с двухкратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены. Резкая отмена бета-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок® ЗОК. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращение терапии бета-адреноблокаторами. Следует избегать назначения препарата в высоких дозах без предварительного титрования доз препарата пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающимся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в т.ч. с летальным исходом.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Описание

Бета1-адреноблокатор селективный.

Лекарственная форма

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A» над «β» на одной стороне.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Фармакодинамика

Метопролол — бета1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-адренорецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных бета1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок® ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (блокада β1-адренорецепторов) в течение более 24 ч.

Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок® ЗОК характеризуется лучшей селективностью в отношении β1-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок® ЗОК в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. Однако при длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF-исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (≤0.4), включавшем 3991 пациента, Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением препарата Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Побочные действия

Беталок® ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%), очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Дерматологические реакции: нечасто — кожная сыпь (типа псориазоподобной крапивницы), повышенное потоотделение; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Прочие: редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок® ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Взаимодействие

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы Беталок® ЗОК

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и, вероятно, не будет наблюдаться при комбинации с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады β-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Передозировка

Токсичность: метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У 5-ти летнего ребенка, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 г и 2,5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Приём 7,5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; гранзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

ВАЖНО!

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1.0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина.

Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина. При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой, 25мг №14.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок® ЗОК может наблюдаться головокружение и усталость.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

БЕТАЛОК ЗОК ТАБЛ 25 МГ №14

Состав и форма выпуска

Активное вещество:метопролола тартрат 25 мг

Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат;
магния стеарат;
карбоксиметилкрахмал натрия;
кремния диоксид коллоидный безводный;
повидон.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I21 Острый инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
R00.0 Тахикардия неуточненная
R07.2 Боль в области сердца

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного введения: прозрачная, бесцветная жидкость.

Таблетки: двояковыпуклые, круглой формы, белого цвета с риской и гравировкой A/mE на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показания препарата Беталок®

артериальная гипертензия: снижениеАД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда приЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с илисАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказанов/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью:AV блокада I степени, стенокардия Принцметала,ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороныССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда,AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороныЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороныЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Передозировка

Симптомы: последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижениеАД, синусовая брадикардия,AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 мин–2 ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка. В случае выраженного сниженияАД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например добутамин)в/в с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводитьв/в допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1–10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводитьв/в β2-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводитьв/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход —AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие сниженияАД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать α-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты сИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Комментарий

Перед использованием препарата необходимо прочитать инструкцию по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Беталок®

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Беталок®

5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

В редких случаях при приеме препарата возможны:

гангрена;
повышенная нервная возбудимость;
нарушения памяти;
галлюцинации;
тревожность;
подавленность;
сухость слизистой оболочки ротовой полости;
гепатит;
выпадение волос;
обострение псориаза;
нарушения функции печени;
фотосенсибилизация;
ринит;
нарушения зрения;
конъюнктивит;
нарушения вкусовых ощущений;
раздражение и/или сухость глаз;
звон в ушах;
артралгия;
тромбоцитопения;
импотенция, сексуальная дисфункция.

Побочные эффекты препарата Беталок зок

Хорошо переносится, побочные эффекты обычно незначительно выражены и обратимы. Побочные эффекты по частоте возникновения распределены следующим образом: очень часто — не менее 10%, часто — 1–9%, нечасто — 0,1%, редко — 0,01–0,09%, очень редко — менее 0,01%. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: брадикардия, постуральные нарушения (крайне редко с головокружением), похолодение конечностей; нечасто: временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, отеки, боль в области сердца; редко: нарушение синоатриальной проводимости, аритмия; очень редко: гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Со стороны ЦНС Очень часто: повышенная утомляемость; часто: головокружение, головная боль; нечасто: парестезии, судороги мышц. Со стороны ЖКТ Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость во рту. Со стороны системы крови Очень редко: тромбоцитопения. Со стороны гепатобилиарной системы Редко: изменения функциональных печеночных показателей; очень редко: гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата Очень редко: артралгия. Со стороны обмена веществ Нечасто: увеличение массы тела. Со стороны психического статуса Нечасто: депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко: повышенная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия и другие нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы Часто: одышка при физическом усилии; не часто: бронхоспазм; редко: ринит. Со стороны органов чувств Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко: нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах. Со стороны кожи Нечасто: сыпь (крапивница, участки дистрофии кожи), повышенная потливость; редко: выпадение волос; очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Прочие Импотенция, сексуальная дисфункция.

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Для профилактики мигрени назначается по 100–200 мг в день.

При стенокардии назначается по 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

При аритмии назначается по 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Особые указания по применению препарата Беталок зок

Пациентам, которые принимают блокаторы β-адренорецепторов, не следует вводить в/в антагонисты кальция верапамилового типа. Как правило, при лечении больных с БА в качестве сопутствующей терапии назначают агонисты β2-адренорецепторов (в таблетках или аэрозоле). В тех случаях, когда данные пациенты начинают принимать Беталок ЗОК, может понадобиться повышение дозы агонистов β2-адренорецепторов. Риск, что Беталок ЗОК будет влиять на β2-адренорецепторы ниже, чем в случае применения обычных неселективных блокаторов β1-адренорецепторов в таблетках. Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и метаболизм углеводов, чем неселективные блокаторы β-адренорецепторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует добиться компенсации заболевания перед началом применения Беталока ЗОК, а в период его применения они должны находиться под врачебным контролем. В крайне редких случаях состояние пациентов с нарушениями AV-проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно развитие полной AV-блокады). Если во время лечения развилась брадикардия, дозу Беталока ЗОК необходимо снизить или постепенно прекратить применение препарата. Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического артериального кровообращения за счет снижения АД. Больным с феохромоцитомой одновременно с Беталоком ЗОК необходимо назначить блокатор α-адренорецепторов. При проведении хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает Беталок ЗОК. Однако прекращать лечение блокаторами β-адренорецепторов у пациентов, которым планируется проведение оперативного вмешательства, не рекомендуется. Данные о эффективности и безопасности применения препарата у больных с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом. Необходимо избегать резкого прекращения приема блокаторов β-адренорецепторов, так как это может ухудшить течение сердечной недостаточности, а также повысить риск развития инфаркта миокарда и внезапной кардиальной смерти. Если лечение необходимо прекратить, это следует делать по возможности постепенно, на протяжении не менее 2 нед под врачебным контролем. Дозу снижают вдвое на каждом этапе. Последнюю дозу (12,5 мг) следует принимать в течение по крайней мере 4 дней до полной отмены препарата. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы препарата. Анафилактический шок у пациентов, которые принимают метопролол, имеет более тяжелое течение. Период беременности и кормления грудью Беталок ЗОК можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызвать развитие брадикардии у плода и новорожденного, что следует учитывать при назначении препарата в III триместре беременности, а также во время родов. Маловероятно, что метопролол, назначенный матери в терапевтических дозах, окажет негативное влияние на грудного ребенка. Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами Поскольку при применении препарата может развиться головокружение и слабость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

Передозировка препарата Беталок зок

Симптомы: тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз конечностей. Одновременный прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые симптомы развиваются через 20 мин–2 ч после передозировки. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе развития сердечной недостаточности показано введение агониста β1-адренорецепторов (например преналтерола) в/в струйно с интервалом 2–5 мин или в виде инфузии до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного агониста β1-адренорецепторов его можно заменить в/в введением допамина или применением атропина сульфата с целью блокады блуждающего нерва. Если терапевтического эффекта достичь не удается, можно использовать другие симпатомиметики (добутамин или норадреналин). Показано введение глюкагона в дозе 1–10 мг. Может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма в/в вводят агонист β2-адренорецепторов. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки блокатора β-адренорецепторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы связаны их блокаторами.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Беталок® ЗОК (Betaloc® ZOK)

Метопролол является субстратом CYP2D6. в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок® ЗОК со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты

: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон

: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора. совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил

: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β- адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® ЗОК со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон

: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса:

Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):

HПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин:

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем

: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин):

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин

: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин

: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин

: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин

: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аналоги Беталок ЗОК

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Биол

Метокард

Метозок

Небилет

Небилонг

Бетаксолол

Бисогамма

Арител

Кординорм

Вазокардин

Корвитол

Бидоп

Бисопролол

Небиволол

Бипрол

Бисопрол

Конкор Кор

Локрен

Конкор

Нипертен

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

Беталок
Эгилок
Метопролол
Метокард
Метокор
Сердол
Азопрол Ретард
Вазокардин
Корвитол

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК, где купить

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – около 250 руб., цена 25 мг – около 150 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – около 400 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 50мг 30 шт.Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз
253 руб.заказать
Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 100мг 30 шт.АстраЗенека АБ /ООО Астра Зенека Индастриз
367 руб.заказать
Беталок ЗОК таблетки п.п.о. с замедл. высвоб. 25мг 14 шт.АстраЗенека АБ /ЗиО-Здоровье /ООО Астра Зенека Индастриз
146 руб.заказать

Аптека Диалог

Беталок Зок таблетки 50мг №30Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
266 руб.заказать
Беталок Зок (таб. п/о 100мг №30)Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
385 руб.заказать
Беталок Зок таблетки 25мг №14Astra Zeneсa/АстраЗенека Индастриз
139 руб.заказать
Беталок Зок (таб. п/о 50мг №30)Astra Zeneca/ЗИО Здоровье
279 руб.заказать

Аптека24

Беталок Зок 100 мг N30 Астра Зенека АБ, Швеція
199 грн.заказать
Беталок Зок 50 мг N30 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція
142 грн.заказать
Беталок Зок 25 мг №14 таблетки Астра Зенека АБ, Швеція
80 грн.заказать