Нифекард: состав и происхождение препарата
Препарат Нифекард – одна из ретардных форм дигидропиридиновых производных из класса блокаторов медленных кальциевых каналов (БКК). Основное действие реализуется через нарушение проведения кальция в клетки, релаксацию гладкомышечных волокон, уменьшение периферического сопротивления в сосудах.
Нифекард МНН (международное непатентованное название препарата) – Нифедипин.
Препарат выпускается в форме таблеток с трансформированным высвобождением. Особенность строения поверхностной пленки медикамента обеспечивает медленное нарастание концентрации активных молекул в плазме крови, продление эффекта до 24 часов.
Состав 1 таблетки Нифекарда в зависимости от формы выпуска представлен в таблице.
Вещества | Нифекард 30 мг | Нифекард 60 мг |
Нифедипин | 30 миллиграмм | 60 миллиграмм |
Дополнительные вещества:
|
|
|
Пленочная оболочка:
|
|
|
Препарат выпускается в картонной упаковке, в которой содержится 10 алюминиевых блистеров по 10 таблеток в каждом. Средство круглой, выпуклой с двух сторон формы, на поверхности выбиты символы NDP 30 (NDP 60 – в зависимости от дозировки). Цвет может варьировать от светло-желтого до оранжевого, светло-коричневого.
Разрешенные аналоги Нифекарда: Коринфар, Кордипин, Кордафлекс, Никардия.
Нифекард ХЛ
Нифекард ХЛ (МНН — нифедипин) представляет собой блокатор так называемых «медленных» кальциевых каналов или, как еще называют представителей этой фармакологической группы, антагонист кальция. Блокаторы кальциевых каналов являются препаратами первой линии в лечении большинства сердечно–сосудистых заболеваний. Так, в терапии артериальной гипертензии широко применяются производные дигидропиридина, включая лекарственные средства с коротким периодом действия. История использования в кардиологической практике данных препаратов знает свои взлеты и падения, и когда были созданы лекарственные формы длительного действия (с модифицированным или контролируемым высвобождением), это стало настоящим прорывом, т.к. тем самым было обеспечено удобство и безопасность применения ввиду постепенности нарастания и стабильности концентрации в крови действующего вещества. Данные клинических испытаний свидетельствуют не только о гипотензивной эффективности производных игидропиридина II поколения, но и об их позитивном влиянии на органы, которые больше всего страдают от артериальной гипертензии. Нифекард ХЛ — трехфазная лекарственная форма SR/GITS (slow release and gastrointestinal therapeutic system). Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Угнетает «трафик» ионов кальция из внеклеточного пространства внутрь клеток сердца и кровеносных сосудов. В высоких терапевтических концентрациях подавляет выброс ионов кальция из внутриклеточных депо. Выключает из работы «лишние» кальциевые каналы, не влияя при этом на время их активации, инактивации и регенерации. В результате действия нифекарда ХЛ происходит разобщение процессов сокращения возбуждения в миокарде и гладких мышцах сосудов.
На тонус вен препарат практически не влияет. Интенсифицирует коронарный кровоток, при этом улучшается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда без возникновения т.н. феномена «обкрадывания» (усугубления ишемии в связи с оттоком крови в близлежащие, неишемизированные зоны), активирует коллатеральный кровоток в миокарде. На фоне приема препарата улучшаются функциональные характеристики миокарда, сердце сокращается уже не столь сильно, что снижает его потребность в кислороде. Увеличивая просвет периферических артерий, нифекард ХЛ снижает артериальное давление и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и постнагрузку. Практически не влияет на синусно-предсердный и предсердно-желудочковый узлы. Активирует кровоток в почках, незначительно повышая выведение натрия из организма. Подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, при длительном применении проявляет антиатерогенный эффект. «Спускает пар» в легочной артерии, снижая давление в ней. Улучшает кровоснабжение церебральных сосудов.
После перорального приема нифекард ХЛ практически в полном объеме (92-98%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Замедленное высвобождение действующего вещества обеспечивает плавный рост и последующую стабильность концентрации нифедипина в плазме крови. Препарат принимается 1 раз в сутки. Стандартная «стартовая» доза нифекарда ХЛ составляет 30 мг. При необходимости е можно постепенно. с 1-2-недельными интервалами, увеличить до допустимого максимума в 90 мг.
Показания к употреблению
Вся группа препаратов БКК применяется преимущественно в кардиологической или неврологической практике из-за воздействия на сосудистую систему. Производные дигидропиридина оказывают влияние в большей степени на сосуды головного мозга, меньше – на венечные артерии.
Инструкция по применению Нифекарда выделяет основные показания:
гипертоническая болезнь (стойкое повышение давления выше 140/90 мм.рт.ст);- стабильная форма стенокардии напряжения;
- вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметалла;
- синдром Рейно;
- вегето-сосудисая дистония, которая протекает по гипертоническому варианту;
- профилактика ишемических инсультов у больных с гипертензией;
- диффузный спазм пищевода.
При каком давлении принимать и в какой дозе?
Подбор лечения при артериальной гипертензии производится путем титрования (постоянного корригирования дозы препарата) в зависимости от чувствительности пациента и целевых показателей.
Ориентировочный старт терапии Нифекардом для лечения гипертонической болезни:
- 1 степень (систолическое 140-160 мм.рт.ст/ диастолическое 90-100 мм.рт.ст) – 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки;
- 2 степень (160-180/100-110 мм.рт.ст) – 30 мг 1 раз в сутки, при неэффективности — 2 раза в сутки;
- 3 степень (больше 180/110 мм.рт.ст) – 60 мг 1 раз в сутки, при неэффективности – 60+30 мг 1 раз в сутки. Альтернативное ведение – 60 мг Нифекарда + препарат из группы бета-блокаторов.
Нифекард относится к группе современных ретардных препаратов, использование которых подразумевает монотерапию (1 лекарственным средством) 1-2 раза в день.
Когда принимать 30 мг?
Дозировка препарата 30мг считается стартовой терапией для лечения больных с:
стабильной стенокардии напряжения;- мягкой артериальной гипертензией 1 степени (без осложнений со стороны органов-мишеней);
- стенокардии Принцметалла;
- вегетососудистой дистонией;
- синдромом Рейно;
- патологией печени, в том числе при употреблении алкоголя (уменьшается способность выведения препарата, что ведет к повышению концентрации и длительной циркуляции в крови);
- пациентам старше 65 лет;
- сахарным диабетом (средние и высокие дозы способствуют нарастанию гипергликемии).
Кроме того, одновременное употребление с другими лекарственными средствами замедляет введение препарата. Использование Нифекарда 30 рекомендовано при приеме Азитромицина, Циметидина, Флуоксетина, Дилтиазема, Кетоконазола, медикаментов для лечения ВИЧ-инфекции.
В каких случаях употреблять дозу препарата 60 мг?
Лечение средними и высокими дозами Нифедипина рекомендовано при:
- артериальной гипертензии 2 и 3 степени;
- при неэффективности или наличии противопоказаний для бета-блокаторов и ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента);
- при одновременном приеме с Вальпроевой кислотой, Фенобарбиталом, Рифампицином (препараты, которые ускоряют выведение Нифекарда из организма).
Лечение стенокардии напряжения высокими дозами нифедипина, согласно исследованиям, повышает риск развития осложнений и летального исхода.
Подбор дозы препарата производится под наблюдением врача с контролем состояния пациента и результатов параклинических исследований.
Купить Нифекард ХЛ таблетки п.о 30мг №30 в аптеках
Инструкция по применению Нифекард ХЛ таб п.о 30мг №30
Лекарственные формы таблетки 30мг Синонимы Адалат Веро-Нифедипин Кальцигард ретард Кордафен Кордафлекс Кордафлекс РД Кордипин Кордипин ретард Кордипин ХЛ Коринфар Коринфар ретард Коринфар Уно Нифедипин-ФПО Нифекард ХЛ Осмо-Адалат Фенигидин Группа Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов Международное непатентованное названиеНифедипин Состав Активное вещество — нифедипин. Производители Лек ДД (Словения) Фармакологическое действиеАнтиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения — 2-4 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями. В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: гиперемия лица с ощущением жара, сердцебиение, тахикардия, гипотензия (вплоть до обморока), боль, подобная стенокардической, очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, оглушенность, изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах. Со стороны органов ЖКТ: запор, тошнота, диарея, гиперплазия десен (при длительном лечении), повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны респираторной системы: спазм бронхов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, тремор. Аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит. Прочие: припухлость и покраснение рук и ног, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении). Показания к применениюАртериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром. Противопоказания Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью. Ограничения к применению: Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены. Способ применения и дозировкаВнутрь, во время или после еды, в виде таблеток, капсул, драже, взрослым — по 10 мг 3-4 раза в сутки. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) — возможно увеличение дозы до 20 мг 4-6 раз в сутки на короткое время. Максимальная суточная доза — 120 мг. При артериальной гипертензии — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости дозу увеличивают в течение 7-14 дней до 20-30 мг на прием. Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10-20 мг сублингвально или внутрь однократно, при необходимости — через 10 мин повторно в виде капсул и таблеток пролонгированного действия (капсулу рекомендуется предварительно раскусить или проколоть) — по 20-40 мг 2 раза в сутки (при стенокардии Принцметалла — до 120 мг/сут); в виде таблеток ультраретард — 40-80 мг 1 раз в сутки (табл. не разжевывают). Передозировка Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости. При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь. Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина. Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение). Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима). Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме. Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина). Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации). Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность. Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови. Особые указанияПожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно. У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии. Условия храненияХранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.
Противопоказания к применению лекарства
Особенности действия активного вещества на органы и системы человека, этапы превращения определяют наличие противопоказаний для применения Нифекарда.
Препарат запрещен пациентам с:
артериальной гипотонией (систолическое давление ниже 90 мм.рт.ст);- стенозом устья аорты или митрального клапана 3-5 степени;
- гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивный вариант);
- систолическая дисфункция левого желудочка (фракция выброса на УЗИ – менее 45%);
- нестабильная стенокардия;
- беременность (после 20 недели назначение проводится при превышении пользы над риском для ребенка);
- острый инфаркт миокарда (период до 28 дней);
- декомпенсация сократительной функции миокарда (при хронических заболеваниях) с развитием отека легких, асцита, гидроперикарда;
- лактазная недостаточность и другие формы ферментопатий, связанных с кишечной абсорбцией.
Рекомендуется осторожное употребление Нифекарда пациентам с нарушенной печеночной функции, резистентной артериальной гипертензией, сахарным диабетом, синусовой брадикардией и синдромом «sinus arrest».
Побочные эффекты при применении медикамента
Нежелательные реакции после употребления Нифекарда связаны с активацией симпатической нервной системы, генерализированным снижением артериального давления.
Основные побочные эффекты медикамента:
- тахикардия (учащенное сердцебиение);
- ощущение жара, покраснение лица и шеи;
- суправентрикулярные аритмии (чаще всего – фибрилляция предсердий);
- отеки лодыжек, голеней и тыльной стороны кисти;
- гипотензия (снижение артериального давления), проявляется головной болью, головокружением, слабостью;
- диспептические проявления: диарея, анорексия, тошнота, рвота и сухость в ротовой полости;
- депрессия, усталость, бессонница.
Часто после прекращения приема препарата развивается синдром отмены с резким повышением артериального давления и появлением боли в груди. В таком случае рекомендуется постепенное уменьшение дозы или переход на низкодозированные заменители.