Телфаст 120мг 10 шт таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фексофенадин – антигистаминное средство с избирательной активностью по отношению к H1-рецепторам, не имеет антихолинергического и α1-адреноблокирующего действия. Также фексофенадин не демонстрирует седативного действия и иных эффектов на нервную деятельность.

Антигистаминное действие выявляется уже через 60 минут, достигает наибольшей силы через 6 часов и длится на протяжении 1 суток после приема. Толерантность к препарату не развивается. Эффект фексофенадина при приеме внутрь дозозависим.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается, максимальное содержание достигается примерно через 2–3 часа. На 65–70% реагирует с белками плазмы.

Слабо метаболизируется в печени и в некоторых других тканях. Время полувыведения составляет 12–14 часов. Фармакокинетика имеет линейный характер.

Согласно данным, имеющимся в настоящее время, большая часть препарата выводится с желчью в неизменном виде и еще примерно 10% — с мочой.

Телфаст 180мг таб п/о №10

Дозировка

180 мг

Действующее вещество

Фексофенадин

Производитель

Санофи-Авентис США ЛЛСи (США)

Срок хранения

3 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Номер регистрационного удостоверения

П N016292/01 от 29.11.2013

Состав

Характеристика

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг:

продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «012», на другой — стилизованная «е».

Таблетки 180 мг:

продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне — гравировка «018», на другой — стилизованная «е».

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, Tmax составляет приблизительно 1–3 ч. Среднее значение Cmax при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.

При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет 11–15 ч.

Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение AUC, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.

Согласно имеющимся на настоящий момент данным, бóльшая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам без антихолинергического и блокирующего α1-адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сутки, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2 нед, величина скорригированного интервала QT (QTc) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений интервала QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с величиной интервала QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияние на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

хроническая почечная и печеночная недостаточность, а также пациенты пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов); сердечно-сосудистые заболевания, в т.ч. и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, см. «Побочные действия»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования у животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.

Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь,

перед едой.

Сезонный аллергический ринит:

рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день.

Хроническая идиопатическая крапивница:

рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз в день.

Пациенты группы риска.

Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что для больных этих категорий не требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1 — <10%) наблюдавшимися нежелательными эффектами были головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), головокружение (1,5%) и тошнота (1,5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобна таковой при приеме плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были отмечены слабость, бессонница, нервозность; нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.

В редких случаях (≥0,01 — <0,1%) наблюдались экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.

Взаимодействие

При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2–3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования у животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина, вероятно, связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.

Взаимодействие между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.

Передозировка

Симптомы:

головокружение, сонливость, сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 мес или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.

Лечение:

промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.

Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания.

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фармгруппы

Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор (H1-антигистаминные средства)

Фармдействия

антигистаминное

Побочные действия

Наиболее часто возникают: сонливость, головная боль, бессонница, сердцебиение, головокружение, тошнота, слабость, нервозность, тахикардия, необычные сновидения, диарея.

В редких случаях возможна крапивница, затруднение дыхания, экзантема, зуд, отек Квинке, одышка, гиперемия кожи, анафилактические реакции.

Таблетки Телфаст, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются перорально, перед приемом еды.

Инструкция по применению Телфаст 120

При лечении аллергического сезонного ринита, лицам от 12 лет и старше назначают принимать по 120 мг лекарства 1 раз в день.

Инструкция по применению Телфаст 180

При лечении идиопатической хронической крапивницы, лицам от 12 лет и старше назначают принимать по 1 таблетке препарата Телфаст 180 1 раз в день.

У пожилых пациентов, а также лиц, страдающих недостаточностью работы почек или печени коррекция дозировки препарата не требуется.

Особые указания по применению препарата Телфаст

Нет данных о безопасности применения фексофенадина гидрохлорида в период беременности, поэтому назначать его следует только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения Телфаста в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку фексофенадина гидрохлорид проникает в грудное молоко. На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида на способность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требующих концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных испытаний было выявлено, что Телфаст не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС. Тем не менее, рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на препарат до того, как приступать к управлению транспортными средствами или к выполнению других сложных видов деятельности.

Аналоги Телфаста

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Дезал
Гистафен

Кларисенс

Эриус

Кларидол

Кларитин

Лоратадин

Фексофаст

Перитол

Дезлоратадин

ЛораГЕКСАЛ

Кларотадин

Рупафин

Сиэль

Драмина

Лордестин

Ломилан

Фенкарол

Кестин

Лоратек

Ниже перечислены наиболее доступные аналоги Телфаста: Аллерфекс, Фексо, Аллегра, Бексист-сановель, Фексадин, Динокс, Гифаст, Рапидо, Телфадин, Фексофаст.