Фармакологические свойства препарата Висмута субцитрат
Противоязвенное средство. В кислой среде желудочного сока осаждаются нерастворимые оксихлорид и цитрат висмута, образующие с белками на поверхности язв и эрозий высокоадгезивные стойкие нерастворимые хелатные комплексы, которые формируют защитную пленку на поверхности дефекта слизистой оболочки. Слой висмут-белкового комплекса препятствует деструктивному воздействию соляной кислоты и пепсина и способствует заживлению эрозий или язв. Не изменяет кислотность желудочного содержимого и не вызывает гипергастринемии. Оказывает цитопротекторное действие за счет способности повышать секрецию бикарбонат-ионов и синтез простагландина Е2, стимулирующего образование слизи. Кроме того, оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori — микроорганизма, который способствует развитию хронического гастрита типа В и пептической язвы. Практически не абсорбируется в пищеварительном тракте. Выводится преимущественно с калом. Небольшое количество ионов висмута, поступивших из пищеварительного тракта в системный кровоток, выводится из организма с мочой.
Влияние препаратов висмута на кишечник
На сегодняшний день наиболее широко используют коллоидный субцитрат висмута, или висмута трикалия дицитрат. Несмотря на то, что висмут относится к тяжелым металлам, он и его соединения считаются малотоксичными. Это свойство объясняется преимущественно их нерастворимостью в нейтральных водных растворах и биологических жидкостях и крайне низкой биодоступностью. Висмут практически не всасывается в кровь и именно поэтому проявляет свой максимальный эффект в желудочно-кишечном тракте. Выводится препарат преимущественно с калом, незначительное количество попадает в плазму крови и выводится почками. Наиболее часто встречающимся побочным эффектом является потемнение стула за счет образования сульфида висмута. Это не опасно для здоровья пациента и не требует отмены препарата. Тем не менее, следует предупреждать пациента о таком эффекте во избежание самостоятельной отмены терапии.
По индексу безопасности относится к III классу – малотоксичных, малоопасных препаратов. Фармакодинамика препарата является хорошо изученной. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуя хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий (язва, эрозивный гастрит, трофические расстройства). Стимулирует синтез простагландина Е (фактор защиты). Участвует в «накоплении», «осаждении» эпидермального фактора роста в зоне повреждения, стимулируя регенерацию слизистой.
Побочные эффекты при использовании рекомендованных доз препарата проявляются крайне редко и носят временный характер. Это появление тошноты, более частого стула или запоров. На основании имеющихся клинических данных не выявлено случаев кишечной обструкции на фоне приема висмута. Препарат может вызывать более серьезные побочные эффекты исключительно при длительном приеме в больших дозах, что не имеет обоснований для назначения. При таких условиях возможно появление симптомов «висмутовой» энцефалопатии (особенно у больных с нарушением функции почек). На основании анализа 945 клинических случаев было доказано, что побочные эффекты возникают лишь при применении очень высоких доз препаратов на протяжении длительного времени.
Безопасность введения висмута в схемах эрадикации патогенной бактерии Helicobacter pylori была подтверждена в систематическом обзоре 35 рандомизированных клинических испытаний с общим количеством 4 763 пациентов, 2 435 из которых лечились солями висмута: при этом не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов. Также не было статистически значимой разницы в общем количестве неблагоприятных случаев между теми пациентами, которые принимали висмут, и теми, кто использовал схемы лечения без висмута. В группах не наблюдалось отдельных неблагоприятных эффектов, таких как боль в животе, диарея, головокружение, головная боль, металлический привкус, тошнота или рвота. По окончании лечения пациенты отмечали хорошую переносимость и значительный положительный эффект исследуемого препарата на клинические проявления заболевания.
Таким образом, препараты висмута не оказывают значимого неблагоприятного воздействия на кишечник. Более того, имеются результаты исследований о положительном влиянии висмута на течение и прогноз некоторых заболеваний кишечника. Механизм его действия заключается в связывании производного сульфатредуцирующими бактериями сероводорода в кишечнике, рост которых происходит при воспалительных заболеваниях кишечника. Висмут, соединяясь с сероводородом, образует нерастворимый безвредный сульфид висмута и оказывает бактериостатическое действие.
В одном из Кокрейновских обзоров на первичные исследования была описана попытка применения висмута в лечении пациентов с установленным диагнозом лимфоцитарного колита. По результатам исследования его преимущества в сравнении с плацебо не было установлено, что, возможно, связано с малым размером выборки пациентов. Тем не менее не наблюдалось и каких-либо побочных эффектов на кишечник и желудочно-кишечный тракт в целом.
Другое исследование включало применение висмута в терапии коллагенового колита, при котором зачастую наблюдается хроническая диарея. По результатам исследования разрешение диареи было выявлено в ста процентах случаев за восемь недель применения препарата. Побочных явлений в группе пациентов также не было обнаружено.
В некоторых случаях при тяжелом течении язвенного колита, резистентного к медикаментозной терапии, применяется восстановительная проктоколэктомия с анальным анастомозом подвздошной кишки. Одним из осложнений данного вмешательства является возникновение паучита – воспаления хирургически сформированного резервуара. В одном из рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у 40 пациентов с хроническим паучитом применение клизмы с висмутом достоверно вызывало улучшение состояние в 45% случаев в сравнении с группой, получающей плацебо.
Препараты висмута, в особенности субсалицилат висмута, используется в профилактике и лечении диареи у путешественников. Ряд исследований подтвердили эффективность висмута субсалицилата в профилактике и лечении диареи (E. coli энтеротоксигенной) путешественника. Энтеротоксигенная E. coli обнаруживалась реже у тех путешественников, которые получали висмута субсалицилат, чем у тех, кто принимали плацебо; это доказывает, что висмута субсалицилат предотвращает диарею, уменьшая количество энтеротоксигенной E. Coli и подавляя ее размножение.
Кроме того, имеется ряд работ, в которых продемонстрирована роль висмута в лечении синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи. В нескольких исследованиях применение препарата оказало положительное влияние на клиническую картину этого заболевания – достоверно уменьшился абдоминальный болевой синдром, вздутие и урчание в животе, нормализовались частота и характер стула, улучшилось качество жизни в части общего здоровья, социального и психологического функционирования пациентов. В одном из таких исследований было проведено сравнение комбинации препаратов висмута с мебеверином и плацебо с мебеверином . В результате в группе, которая принимала висмут, наблюдался благоприятный эффект на регрессию симптомов в сравнении с плацебо.
Таким образом, препараты висмута являются важным звеном в терапии многих воспалительных заболеваний пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Значимых побочных эффектов при адекватно подобранных дозах при применении препарата не наблюдается. Исследования, на основании которых выявлено благоприятное воздействие висмута на заболевания толстой кишки, требуют дальнейшего изучения.
Литература
- Chande N, Al Yatama N, Bhanji T, Nguyen TM, McDonald JWD, Mac Donald JK. Interventions for treating lymphocytic colitis (Review) Cochrane Systematic Review – Intervention Version published: 13 July 2021.
- Tahir S Kafil, Tran M Nguyen, Petrease H Patton, John K MacDonald, Nilesh Chande, John WD Mc Donald. Interventions for treating collagenous colitis. Cochrane Systematic Review – Intervention Version published: 11 November 2021.
- Ford AC, Malfertheiner P, Giguere M, Santana J, Khan M, Moayyedi P. Adverse events with bismuth salts for Helicobacter pylori eradication: systematic review and meta-analysis. World J Gastroenterol. 2008;14:7361–7370.
- Москалев А.В., Гладких В.С., Огиенко А.Г., Адамова Т.П., Гладких О.Л. Химико-фармакологическое исследование препаратов на основе висмута трикалия дицитрата // Эффективная фармакотерапия. Гастроэнтерология. 2021. № 2 (34). С. 34–47.
- Минушкин О. Н., Топчий Т. Б., Чеботарева А. М. Использование препаратов висмута в лечении гастроэнтерологических больных и эрадикационных схемах с учетом рекомендаций Маастрихт V// Медицинский совет. 2021. № 15 (34). С. 18–19.
- Barton LL, Lyle DA, Ritz NL, Granat AS, Khurshid AN, Kherbik N, Hider R, Lin HC. Bismuth(III) deferiprone effectively inhibits growth of Desulfovibrio desulfuricans ATCC 27774. Biometals 2016 Apr;29(2):311-9.
- Segal JP, Ding NS, Worley G, Mclaughlin S, Preston S, Faiz OD, Clark SK, Hart AL. Systematic review with meta-analysis: the management of chronic refractory pouchitis with an evidence-based treatment algorithm Aliment Pharmacol Ther. 2017 Mar;45(5):581–592.
- Daghaghzadeh H, Memar A, Mohamadi Y, Rezakhani N, Safazadeh P, Aghaha S, Adibi P. Therapeutic Effects of Low-dose Bismuth Subcitrate on Symptoms and Health-related Quality of Life in Adult Patients with Irritable Bowel Syndrome: A Clinical Trial J Res Pharm Pract. Jan-Mar 2018;7(1):13–21.
Применение препарата Висмута субцитрат
По 120 мг 3 раза в сутки за 30 мин до завтрака, обеда и ужина и 4-й раз перед сном. Запивают 1–2 глотками воды (но не молока). Лечение проводят в течение 4–6 нед. При необходимости длительность лечения можно увеличить до 8 нед, затем сделать перерыв на 8 нед, в течение которого не рекомендуется принимать другие средства, содержащие висмут. При хеликобактерной инфекции рационально сочетать лечение висмута субцитратом с приемом внутрь метронидазола по 250 мг 4 раза в сутки и амоксициллина по 500 мг 4 раза в сутки в течение 10 дней. В случае непереносимости или повышенной чувствительности к амоксициллину рекомендуется прием тетрациклина в дозе 500 мг 3 раза в сутки. Эффективность такой терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter рylori, достигает 95%.
Висмута трикалия дицитрат
ВИСМУТА ТРИКАЛИЯ ДИЦИТРАТ Висмута трикалиядицитрат
,
,
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: висмута трикалиядицитрат — 304,6 мг, в пересчете на висмута оксид — 120,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенное средство, антисептическое кишечное и вяжущее средство
Код АТХ
А02ВХ05
Фармакологическое действие
Гастропротекторное и противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacterpylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные со единения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Таким образом препарат формирует защитный слой, который в течение продолжительного периода времени защищает пораженные участки слизистой оболочки от влияния агрессивных факторов. Увеличивая синтез простагландина Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного факта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсипогена.
Показания к ,применению
• функциональная диспепсия, не связанная с органическими заболеваниями желудочно-кишечного тракта, • хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacterpylori, • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в том числе ассоциированная с Helicobacterpylori, • синдром раздраженного кишечника, протекающий преимущественно с симптомами диареи.
Противопоказания
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, • беременность, • период грудного вскармливания, • прием препаратов, содержащих висмут, • хроническая почечная недостаточность, • детский возраст до 4 лет.
Способ применения и ,дозы
Внутрь. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания. Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки, за 30 мин до приема пищи (завтрак, обед, ужин) и на ночь, или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 8 до 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, за 30 мин до приема пищи (завтрак, ужин). Детям в возрасте от 4 до 8 лет назначают в дозе 8 мг/ кг/ сутки, в зависимости от массы тела ребенка назначают по 1-2 таблетки в сутки (соответственно, в 1-2 приема в сутки). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сутки). Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Не рекомендуется запивать таблетки молоком. Длительность курса лечения обычно составляет от 4 до 8 недель. После окончания приема препарата не рекомендуется принимать лекарственные средства, содержащие висмут (например, Викалин, Викаир) в течение 2 месяцев. Для эрадикацииHelicobacterpylori целесообразно применение висмута трикалиядицитрата в комбинации с антибактериальными препаратами, обладающими антихеликобактерной активностью.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг. По 7, 10, 14, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100, 112, 160 или 240 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Условия отпуска из ,аптек
Отпускают без рецепта.
Особые указания по применению препарата Висмута субцитрат
Не рекомендуется длительное применение висмута субцитрата в высоких дозах из-за возможного развития обратимой энцефалопатии. Выявлено, что по окончании лечения концентрация активного вещества в плазме крови составляет около 5 мкг/л, а отрицательное действие наблюдается лишь при концентрации 100 мкг/л. Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. Образующийся в результате приема висмута субцитрата сульфид висмута может окрашивать кал в черный цвет. За 30 мин до и после приема висмута субцитрата необходимо воздержаться от употребления напитков, твердой пищи, молока, приема антацидных средств.
Передозировка препарата Висмута субцитрат, симптомы и лечение
При частом приеме высоких доз возможно развитие обратимой почечной недостаточности, симптомы которой могут проявиться спустя 10 дней и позже. При появлении признаков отравления висмута субцитратом необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь и солевые слабительные. Показан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче. Проводят симптоматическое лечение. В случае нарушения функции почек, сопровождающегося высоким уровнем висмута в плазме крови, можно вводить комплексообразователи — димеркаптоянтарную и димеркаптопропансульфоновую кислоты. При тяжелой почечной недостаточности показан гемодиализ.
Список аптек, где можно купить Висмута субцитрат:
- Москва
- Санкт-Петербург
Де-Висмут капс. 120мг в конт.яч.уп. №10х6
Наименование
Де-висмут
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого цвета.
Основное действующее вещество
Висмута трикалия дицитрат
Форма выпуска
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три или шесть контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Дозировка
120 мг
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori. Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хепатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландинов Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. — гастрит, сопровождающийся жалобами на диспепсию, при котором рекомендуется эрадикация Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12-ти лет препарат назначают по 1 капсуле 4 раза в сутки зa 30 минут до приема пищи и на ночь или по 2 капсулы 2 раза в сутки за 30 минут до приема пищи. Детям от 6 до 12-ти лет назначают из расчета 8 мг/кг/сутки. В зависимости от массы ребенка назначают по 1-3 капсулы в сутки (соответственно, в 1-3 приема в день). При этом суточная доза должна быть наиболее близка к расчетной дозе (8 мг/кг/сутки). Капсулы следует принимать за 30 минут до еды и запивать небольшим количеством воды. Продолжительность курса лечения 4-8 недель. В течение следующих 8-ми недель не следует применять препараты, содержащие висмут. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение Де-Висмута в комбинации с другими антибактериапьными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью.
Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата Де-Висмут во время беременности и лактации противопоказано.
Меры предосторожности
Препарат не следует применять более 8 недель, также не рекомендуется во время лечения превышать установленные суточные дозы для взрослых и детей. В период лечения Де-Висмутом не следует применять другие препараты, содержащие висмут, так как увеличивается риск развития побочных эффектов. По окончании курсового лечения препаратом в рекомендованных дозах концентрация активного действующего вещества в плазме крови не превышает 3-58 мкг/л, а интоксикация наблюдается лишь при концентрации выше 100 мг/л. При применении Де-Висмута возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается незначительное потемнение языка. Пролонгированное применение больших доз висмутсодержащих соединений не рекомендовано, поскольку в некоторых случаях это может привести к обратимой энцефалопатии. Риск энцефалопатии, однако, является минимальным, при условии применения препарата Де-Висмута в рекомендованных дозах. Дети Препарат не применяется y детей в возрасте до 6 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные о влиянии Де-Висмута на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими препаратами
В течение получаса после приёма Де-Висмута не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в частности, антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приёме внутрь могут оказывать влияние на эффективность Де-Висмута.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата — выраженное нарушение функции почек — беременность и период лактации — детский возраст до 6 лет
Состав
1 капсула содержит: активные вещества: оксида висмута (в виде висмута калия цитрата) – 120,0 мг. вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, картофельный крахмал. состав желатиновой капсулы №0: желатин, вода очищенная, титана диоксид Е-171 .
Передозировка
Симптомы: острая массивная передозировка может привести к почечной недостаточности с отсроченным началом до 10 дней. Лечение: после однократного приема очень высокой дозы лечение должно включать промывание желудка, с последующей терапией активированным углём и осмотическими слабительными. Это сокращает всасывание висмута, поэтому дополнительные лечебные мероприятия не требуются. Концентрацию висмута в крови и моче следует определять в случае острой и хронической интоксикации, для определения связи симптомов с усиленным воздействием висмута. Хелатная терапия с димеркаптосукциновой кислотой (DMSA) или димеркаптопропансульфокислотой (DMPS) используется, если известно, что симптомы вызваны острой или хронической передозировкой висмутом. При тяжелой почечной недостаточности после хелатной терапии следует провести гемодиализ.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы Очень часто ( ≥ 1/10): — почернение кала может произойти вследствие образования сульфида висмута, однако его можно легко отличить от мелены. Редко ( ≥ 1/1000,
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Купить Де-Висмут капс. 120мг в конт.яч.уп. №10х6 в аптеке
Цена на Де-Висмут капс. 120мг в конт.яч.уп. №10х6
Инструкция по применению для Де-Висмут капс. 120мг в конт.яч.уп. №10х6
