Фармакодинамика и фармакокинетика
Эскапел представляет собой средство экстренной посткоитальной контрацепции. Точных данных относительно того, как действует препарат, нет.
Действие левоноргестрела направлено на торможение овуляции и снижение риска оплодотворения яйцеклетки в предовуляторной фазе, когда вероятность забеременеть считается наиболее высокой.
Воздействуя на слизистую оболочку матки, вещество изменяет ее таким образом, чтобы оплодотворенная яйцеклетка не смогла внедриться в нее. Однако в случаях, когда имплантация эмбриона в эндометрий уже началась, таблетки неэффективны.
Применение Эскапела после незащищенного сексуального контакта позволяет предотвратить беременность примерно в 84% случаев. При этом препарат не вызывает клинически значимых нарушений углеводного и липидного обмена и не провоцирует нарушение сосудисто-тромбоцитарного (клеточного) и плазменного гемостаза.
После приема p/os левоноргестрел хорошо абсорбируется в ЖКТ. Показатель его биодоступности близок к 100%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови после единоразового приема дозы 0,75 мг отмечается примерно спустя 1,6 ч (+/- 0,7 ч). Как правило, она составляет 6,4-21,8 нг/мл.
В сыворотке крови примерно половина поступившего в организм левоноргестрела связывается с белком альбумином, еще около 47,5% вещества связывается с белком SHBG (андроген-связывающим глобулином).
Левоноргестрел подвергается биотрансформации в печени, образующиеся продукты метаболизма фармакологически неактивны.
Период полувыведения — 19,1-29,7 ч. Левоноргестрел и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой и в незначительных количествах с содержимым кишечника.
При грудном вскармливании вместе с материнским молоком в организм младенца попадает примерно 0,1% левоноргестрела, поэтому в случаях, когда Эскапел используется для предупреждения беременности кормящей женщиной, лактацию рекомендуется прекратить на 36 часов.
Фармакологические свойства препарата Эскапел
В дозе 1,5 мг левоноргестрел действует в основном путем торможения овуляции и препятствует оплодотворению, если половой акт состоялся в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Помимо этого, изменения эндометрия под действием приема таблеток препятствуют внедрению оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат неэффективен. Предотвращает беременность в 82% случаев. Эффективность препарата существенно ниже при его приеме в период между 96-м и 120-м часом после полового акта, чем при приеме в период до 96 ч. Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов. Левоноргестрел всасывается быстро и практически полностью. После приема 1 таблетки Эскапел максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови (в среднем 18,5 нг/мл) достигается через 2 ч, после чего его концентрация снижается. Период полувыведения составляет около 26 ч. Левоноргестрел выделяется из организма только в форме метаболитов, с мочой и калом, в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела подобна метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активные метаболиты у левоноргестрела не выявлены. Левоноргестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны. Только 1,5% введенной дозы находится в форме свободного стероида в сыворотке крови, а 65% специфически связано с глобулином, связывающим половые гормоны. Абсолютная биодоступность составляет практически 100%. Около 0,1% введенной дозы проникает в грудное молоко.
Показания к применению
Противозачаточные таблетки Эскапел предназначены для экстренной контрацепции. Таблетка после незащищенного акта, а также в ситуациях, когда есть основания считать основной способ контрацепции недостаточно надежным, должна быть принята в течение первых 72 часов.
В частности, средство целесообразно принимать в случае нарушения целостности презерватива, пропуска приема таблетки противозачаточного препарата для регулярного применения, после изнасилования или принуждения к половому акту, а также в ситуациях, когда имел место спонтанный половой акт.
ПОМНИ про ЭСКАПЕЛ после секса
Эскапел задерживает выход яйцеклетки из яичника (предотвращает овуляцию) с помощью того же гормона левоноргестрела, который содержится во многих обычных контрацептивах, предотвращает беременность в период, пока её установление ещё невозможно. Эскапел будет эффективен, если Вы еще не беременны (в течение 3 дней после полового акта), и не окажет вреда уже установившейся беременности. Чем скорее после незащищенного секса Вы примите таблетку Эскапел, тем более эффективным окажется ее действие.
После использования Эскапел, как правило, нормальная менструация приходит в обычное время. Иногда приход менструации может произойти раньше или позже обычного срока. Кровотечение также может оказаться менее или более сильным. Или же у Вас может произойти небольшое мажущее кровотечение до прихода следующего цикла. У некоторых женщин после принятия экстренных контрацептивных таблеток произошла задержка менструального цикла более, чем на 5 дней. Если Ваш менструальный цикл задерживается более, чем на 5 дней, Вам нужно будет проконсультироваться с врачом.
Являются ли Эскапел таблеткой «для аборта»?
Нет, определённо нет. Эскапел – это таблетка экстренной контрацепции, содержащит левоноргестрел: обычный женский половой гормон. Этот гормон предотвращает развитие беременности задерживая созревание яйцеклетки или препятствуя овуляции (выход яйцеклетки из яичника), и таким образом предотвращая оплодотворение яйцеклетки. Экстренные контрацептивы, содержащие левоноргестрел, не обладают предотвращающим действием на имплантацию и не прерывают беременность (согласно любому определению начала беременности), значит, они не имеют абортивного эффекта, не приводят к прерыванию уже существующей беременности и не вредят плоду.
Таблетки «для аборта» (так называемый «медикаментозный аборт») полностью отличаются от таблеток экстренной контрацепции. Абортивные таблетки принимаются позднее, их механизм действия отличен от таблеток экстренной контрацепции: они останавливают развитие беременности после её начала. Абортивная таблетка останавливает развитие уже существующей беременности, а потом инициирует удаление продуктов зачатия из матки. Применение этих препаратов разрешается при проведении аборта на ранних стадиях, но не во всех странах. Применение абортивных таблеток регулируется намного строже, чем применение таблеток экстренной контрацепции. В отличие от таблеток экстренной контрацепции, таблетки для аборта никогда не продаются в аптеках без рецепта.
Сопутствующий контент
Часто задаваемые вопросы
Противопоказания
В инструкции к препарату производитель предупреждает о том, что приема Эскапела следует избегать:
- в случаях, когда известно о повышенной чувствительности к левоноргестрелу;
- пациентам с непереносимость лактозы (в том числе с нарушениями всасывания глюкозы и галактозы, галактоземией, лактазной недостаточностью);
- при выраженной функциональной недостаточности печени;
- девушкам моложе 16 лет.
С осторожностью принимать Эскапел следует женщинам с синдромом нарушенного кишечного всасывания.
Побочные действия Эскапела
Прием таблеток Эскапел может сопровождаться рядом побочных явлений, которые чаще всего выражаются в виде:
- проявлений аллергии (в том числе припухлости век и щек, появления сыпи на теле, чесотки и т.д.);
- расстройств функции органов пищеварительной системы (наиболее частыми нарушениями являются позывы к рвоте и/или рвота, диарея);
- мигренеподобных головных болей;
- расстройств координации;
- дискомфорт в нижней части живота;
- появления кровянистых выделений после приема таблетки (причем эти выделения не ассоциируются с менструальными кровотечениями);
- неприятных ощущений в молочных железах;
- сбоя менструального цикла (задержка после Эскапела обычно составляет от 5 до 7 суток).
Считается, что побочные действия Эскапела на порядок реже возникают у женщин, которые ведут активный, здоровый образ жизни и занимаются спортом.
Исследования российских ученых позволили установить, что применение препарата оказывается эффективным в 97% случаев. В остальных 3% случаев пациентки принимали таблетку позднее, чем через 90 ч после незащищенного сексуального контакта.
Опытным путем удалось определить, что примерно у трети испытуемых месячные после приема Эскапела начинались не в привычные сроки, а на 7-14 дней позже. У 14% испытуемых менструальное кровотечение после приема таблетки было значительно более обильным, чем обычно.
У 16% испытуемых менструация начиналась раньше, чем ожидалось; позывы к рвоте возникали у 11%, рвота — у 3%, болезненность молочных желез — у 3% принимавших в эксперименте женщин. В целом, те или иные побочные явления наблюдались у 17% участниц эксперимента.
Инструкция по применению Эскапела (Способ и дозировка)
Согласно инструкции на Эскапел, таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством питьевой воды.
Таблетку разрешается пить, не привязываясь ко времени приема пищи, и в любой день цикла (при условии, что предыдущее менструальное кровотечение прошло нормально), но как можно раньше после незащищенного сексуального контакта. Максимально допустимый интервал между половым актом и приемом таблетки — 72 часа.
Если в течение 3 часов после приема препарата у женщины возникла рвота, необходимо выпить еще одну таблетку.
После применения Эскапела следует использовать барьерные средства контрацепции.
Менструация после приема средства обычно начинается в привычные сроки, однако не исключена вероятность незначительного сбоя цикла (кровотечение может начаться как на несколько дней раньше, так и на несколько дней позже).
Как часто можно принимать препарат? В инструкции на Эскапел указывается, что оптимальным считается принимать не более 1 таблетки в течение одного менструального цикла. Чтобы избежать негативных последствий, Эскапел рекомендуется пить не чаще, чем один раз в 3-6 месяцев.
Следует знать, что применение препарата не исключает необходимости использовать дополнительные средства защиты от болезней, которые передаются половым путем.
Инструкция по применению ЭСКАПЕЛ® (ESCAPELLE)
Данный препарат предназначен исключительно для экстренной контрацепции и не заменяет регулярной гормональной контрацепции. Повторное применение препарата Эскапел® в течение одного менструального цикла не рекомендуется.
Экстренная контрацепция не позволяет предупредить развитие беременности во всех случаях.
В случае, когда время полового акта неизвестно или с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч, может наступить беременность. В связи с этим применение препарата Эскапел® после второго полового акта может быть неэффективным. При задержке менструации более чем на 5 дней, при изменении характера своевременно наступившей менструации или при подозрении на беременность по каким-либо иным причинам следует исключить беременность. Если после применения препарата Эскапел® наступает беременность, следует помнить о возможности эктопической беременности.
Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел не рекомендуется принимать при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).
Препарат Эскапел® не рекомендуется принимать пациенткам с тяжелой печеночной недостаточностью.
При тяжелых нарушениях абсорбции в кишечнике (например, при болезни Крона) эффективность препарата Эскапел® может снижаться.
После приема препарата Эскапел® обычно наступает нормальная менструация в ожидаемое время. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже ожидаемого срока. Рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если препарат Эскапел® применялся на фоне регулярной гормональной контрацепции, и в последующий 7-дневный перерыв в приеме контрацептива менструация не наступает, необходимо исключить беременность.
Повторный прием препарата в течение одного и того же менструального цикла не рекомендуется из-за возможности его нарушения.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции должно быть принято как можно раньше после незащищенного полового акта.
Препарат содержит лактозы моногидрат (142.5 мг). Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.
Препарат Эскапел® не эффективен в качестве регулярной контрацепции и может использоваться только в качестве экстренного контрацептива. Женщинам, которые постоянно пользуются экстренной контрацепцией, необходимо проконсультироваться с врачом для подбора метода постоянной контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не исключает необходимости защиты от заболеваний, передающихся половым путем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по выявлению возможного влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.
Доклинические данные по безопасности
В экспериментах на животных при применении высоких доз левоноргестрела наблюдалась вирилизация плодов женского пола.
В доклинических исследованиях не выявлено какого-либо специфического потенциального вреда для человека, помимо данных, которые представлены в других разделах краткой характеристики препарата.
Взаимодействие
Одновременное применение препарата с индукторами печеночных ферментов провоцирует усиление метаболизма левоноргестрела.
Снижению контрацептивного эффекта Эскапела способствует прием препарата в комбинации с: барбитуратами (Карбамазепином, Примидоном, Фенитоином); средствами, в составе которых присутствует зверобой обыкновенный (продырявленный); Ампренавиром, Оксикарбазепином, Ланзопразолом, Топираматом, Рифампицином, Невирапином, Такролимусом, Третиноином, средствами тетрациклиновой и ампициллиновой группы, Ритонавиром, Гризеофульвином, Рифабутином.
В свою очередь таблетки снижают эффективность антикоагулянтов и гипокликемических препаратов, способствуют повышению плазменной концентрации глюкокортикостероидов и повышению риска токсичности циклоспорина за счет подавления его метаболизма.
Особые указания
Необходимо избегать повторного приема препарата в течение одного цикла, поскольку это связано с высокой вероятностью возникновения расстройств менструальной функции.
Регулярное использование средства для контрацепции провоцирует повышение частоты возникновения побочных явлений и снижение эффективности таблеток.
Если у женщины нет месячных после приема таблетки Эскапела (это касается случаев, когда менструальное кровотечение не начинается спустя неделю после применения средства), необходимо пройти обследование для исключения беременности.
Основаниями для обращения к врачу являются также изменение характера выделений, появление болей в нижней части живота, обмороки. Подобные симптомы могут быть признаком эктопической (внематочной) беременности.
В случае развития маточного кровотечения необходимо проведение гинекологического обследования.
В подростковом возрасте (до 16 лет) экстренная контрацепция с применением Эскапела возможна в исключительных случаях (например, при изнасиловании) и только тогда, когда это одобряет лечащий врач.
Особые указания по применению препарата Эскапел
Препарат применяют только в экстренных случаях. Прием таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства. Экстренное противозачаточное средство не во всех случаях препятствует возникновению беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, необходимо исключить беременность. В случае, когда время полового акта точно не известно либо когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 96 ч, вероятность оплодотворения велика. Применение таблетки Эскапел после второго полового акта не приводит к желаемому эффекту. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда своевременно наступившая менструация протекает необычно либо имеется подозрение на беременность, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности. На фоне приема таблеток Эскапел возможно развитие внематочной беременности. При боли в нижней части живота, появлении обмороков, наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспалении следует исключить внематочную беременность. Применение таблеток Эскапел не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени. Тяжелые нарушения всасывания (например болезнь Крона) могут снизить эффективность таблеток Эскапел. После применения препарата менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально. В единичных случаях она может появиться несколькими днями раньше или позже. После применения препарата рекомендуется провести медицинский осмотр для решения вопроса о применении регулярного метода контрацепции. В случаях, когда препарат Эскапел применяли из-за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий 7-дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность. Повторное применение Эскапела в пределах одного менструального цикла не рекомендуется вследствие возможности нарушения менструального цикла. Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей следует посоветовать применение регулярного метода контрацепции. По сравнению с гормональными противозачаточными средствами, применяемыми регулярно, таблетки Эскапел менее эффективны. Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний. Таблетки Эскапел нельзя принимать в период беременности; препарат не прерывает имеющуюся беременность. Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного эффекта при возникновении беременности после применения прогестагенов. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, если женщина примет таблетку сразу после кормления и воздержится от кормления грудью после ее приема. Исследования по выявлению возможного влияния Эскапела на способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не проводились.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Эскинор-Ф
Микролют
Экслютон
Постинор
Импланон НКСТ
Чарозетта
Лактинет
Структурные аналоги Эскапела — это препараты Постинор и Эскинор-Ф
Препарат относится к одной фармакологической подгруппе с такими средствами, как Импланон, Чарозетта, Лактинет, Экслютон, Импланон НКСТ, МОДЭЛЛЬ МАМ.
Женале или Эскапел — что лучше?
Главным отличием препаратов является их состав. Действие Эскапела обусловлено активностью левоноргестрела, в Женале в качестве действующего вещества присутствует мифепристон — синтетический стероид, который не обладает гестагенной активностью и способен блокировать действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов.
Мифепристон в гинекологии используется для медикаментозного прерывания уже состоявшейся беременности (однако с этой целью средство применяют в дозе, значительно превышающей содержащиеся в одной таблетке Женале 10 мг мифепристона).
Левоноргестрел, напротив, неэффективен в случаях, когда оплодотворенная яйцеклетка уже успела закрепиться в стенке матки.
Важно знать, что если после применения Женале беременность сохраняется, существует риск возникновения серьезных нарушений развития плода.
В случае сохранения беременности после применения Эскапела, ее можно продолжать вынашивать (при нормальной локализации плодного яйца), поскольку препарат не оказывает отрицательного влияния на развитие плода.
Гинепристон или Эскапел — что лучше?
В Гинепристоне в качестве активно действующего вещества используется антигормон мифепристон. То есть, как и его аналог Женале, препарат является негормональным средством экстренной контрацепции.
Как и Женале, Гинепристон в дозе 10 мг способен тормозить овуляцию в среднем до 4 дней (иногда более). Таким образом, до того, как она состоится, все попадающие в половые пути сперматозоиды просто погибают.
Действие левоноргестрела сходно с действием прогестерона. Поэтому, если Эскапел принят после полового акта, который состоялся за день или два до овуляции, он теряет в эффективности до 68%. Если таблетка принята в день овуляции или после овуляции, средство зачастую вовсе не дает нужного эффекта.
Антигестагенные препараты Женале и Гинепристон одинаково эффективны в любую фазу менструального цикла: до овуляции мифепристон подавляет ее, после — препятствует адгезии яйцеклетки в слизистой матки.
Поэтому антигестагены считаются более действенными в сравнении с левоноргестрелом в случае приема их в фертильные дни.
Еще одним важным отличием Гинепристона и Женале от Эскапела является то, что их эффективность не зависит от веса женщины: специалисты заявляют, что препараты, в составе которых присутствует левоноргестрел, оказывают менее выраженный эффект, если у женщины имеется лишний вес (в особенности, если она страдает от ожирения).
Нежелательная беременность остается серьезной проблемой для женщин. Альтернативой прерыванию беременности служит ее предупреждение. Для предотвращения нежелательной беременности существует много методов контрацепции, в т. ч. экстренной.
Впервые экстренную контрацепцию как средство предотвращения нежелательной беременности стали использовать у жертв изнасилования в середине 1960–х гг. С тех пор диапазон показаний к ее применению расширился, и экстренную контрацепцию рекомендуют женщинам, у которых существует риск беременности в результате незащищенного полового контакта (когда никакие методы контрацепции не применялись или при неудачной защите, например при разрыве презерватива). Метод экстренной контрацепции считается приемлемым в случае возможности его применения в пределах нескольких дней после незащищенного полового акта.
Несмотря на важную роль в предотвращении беременности, экстренная контрацепция широко не используется, что объясняется отсутствием информации об этом методе у женщин, а иногда и у врачей.
Как уже было сказано, экстренную контрацепцию следует рекомендовать как чрезвычайную меру предохранения от нежелательной беременности женщинам, подвергшимся изнасилованию; при наличии сомнений в эффективности контрацепции (смещение диафрагмы при половом контакте и др.); при экспульсии внутриматочных средств (ВМС); при пропуске приема оральных контрацептивов; в случаях, когда планируемые методы контрацепции по каким–то причинам не могут быть использованы. В назначении посткоитальной контрацепции нуждаются также пациентки, редко живущие половой жизнью, у которых нежелательная беременность может возникнуть после полового контакта без применения контрацептивных средств [2, 3].
Механизм действия экстренной гормональной контрацепции заключается в подавлении или отдалении процесса овуляции, нарушении процесса оплодотворения, транспорта оплодотворенной яйцеклетки и ее имплантации.
Риск наступления беременности после полового акта без предохранения колеблется от 0 до 26 % в течение всего менструального цикла и от 7 до 30 % в пери– или овуляторный период менструального цикла [7]. Учитывая, что жизнеспособность сперматозоидов в половом тракте женщины сохраняется от 3 до 7 суток, а неоплодотворенной яйцеклетки – 24–72 часа, целесообразно проводить экстренную контрацепцию в первые трое суток после полового акта [7].
Для экстренной гормональной контрацепции используются в основном эстроген–гестагенные и гестагенсодержащие препараты.
До недавнего времени одним из распространенных методов экстренной контрацепции было использование увеличенных доз оральных контрацептивов – так называемый метод Юзпе (по фамилии канадского врача, который его впервые применил). Метод заключается в двукратном применении 200 мкг этинилэстрадиола и 1 мг левоноргестрела в течение 72 часов после полового контакта с перерывом в 12 часов. Преимуществом данного метода является то, что с целью экстренной контрацепции можно использовать любые комбинированные контрацептивны, включая низкодозированные, при этом число таблеток варьирует в зависимости от их состава и доз гормонов. Однако доказано, что эффективность данного метода снижается, если незащищенный половой акт произошел непосредственно перед овуляцией. Кроме того, частота побочных эффектов, таких как головные боли, тошнота, рвота, нарушение менструальной функции, встречались в 21,3 % случаев, т. е. практически у каждой четвертой пациентки [1, 3].
Противопоказания к применению метода Юзпе определяются в основном наличием эстрогенного компонента в таблетках. К их числу относятся тромболии в анамнезе, тяжелые заболевания печени, рак молочной железы и эндометрия. Также нежелательно его использование женщинами старше 35 лет, много курящими (более 15 сигарет в день), а также женщинами, подвергшимися сексуальному насилию, на фоне которого часто развиваются осложнения.
В настоящее время одним из распространенных эффективных и доступных методов экстренной контрацепции является использование гестагенов. Наиболее часто используются производные тестостерона, которые подразделяются на производные левоноргестрела и норэтистерона. По химической структуре они близки к натуральному прогестерону. Из этой группы препаратов в нашей стране широко известен венгерский препарат Постинор, содержащий в одной таблетке 0,75 мг левоноргестрела, который рекомендуется применять по следующей схеме: одну таблетку не позднее 72 часов после полового контакта, еще одну – через 12 часов после первой.
Левоноргестрел – синтетическое соединение, структурно близкое норэтистерону, прочно и избирательно связывается с рецепторами прогестерона и проявляет биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений. Это наиболее активное вещество в ряду 19–норстероидов. У левоноргестрела наиболее длительный период полураспада, так как он не обладает эффектом первичного прохождения через печень, что делает его биологическую активность максимальной.
Левоноргестрел не имеет эстрогенного эффекта и обладает незначительным андрогенным действием на организм женщины. Он характеризуется наибольшим сродством к рецепторам прогестерона, что и объясняет столь выраженный гестагенный эффект левоноргестрела, в частности, на эндометрий.
Гестагены подавляют митотическую активность клеток эндометрия, инициируют их раннюю секреторную активность, вызывают раннюю секреторную трансформацию эндометрия, что препятствует имплантации оплодотворенной клетки. Кроме того, гестагены способствуют снижению сократительной активности и порога возбудимости мышечных клеток, чем и объясняется один из механизмов экстренной контрацепции – нарушение транспорта яйцеклетки. Гестагены оказывают ингибирующее действие на секрецию гонадотропных гормонов и, как следствие этого, предотвращают овуляцию.
В 1998 г. под эгидой ВОЗ было проведено рандомизированное контролируемое исследование применения левоноргестрела для экстренной контрацепции в сравнении с методом Юзпе. Было обследовано 1998 здоровых женщин с регулярным менструальным циклом в 21 центре разных стран: 997 из них был назначен метод Юзпе, 1001 – левоноргестрел. Анализ результатов исследования проведен по данным 979 женщин, применявших метод Юзе по стандартной методике, и 976 – получавших 0,75 мг левоноргестрела не позднее 72 часов после незащищенного полового акта с повторной дозой через 12 часов. Эффективность левоноргестрела оказалась выше таковой метода Юзпе – соответственно 98,9 и 96,8 %. По переносимости левоноргестрел также превосходил метод Юзпе: тошнота отмечалась соответственно у 23,4 и 50,5 % женщин, рвота – у 5,6 и 18,8 %, головокружение – у 11,2 и 16,7 %, утомляемость – у 16,9 и 28,5 % (различия статистически достоверны). Различия в частоте других побочных явлений (головная боль, масталгия, боли в низу живота, межменструальные кровянистые выделения) не были статистически значимыми. Таким образом, эффективность левоноргестрела была выше, а переносимость лучше, чем у метода Юзпе.
Как считают авторы исследования, это связано с особенностями взаимодействия эстрогенов и гестагенов, а также с меньшей дозой левоноргестрела при использовании метода Юзпе. Был сделан следующий вывод: метод Юзпе можно заменить применением левоноргестрела, который более эффективен и характеризуется меньшей частотой побочных явлений. Выраженные нарушения менструального цикла при использовании левоноргестрела, которые ранее были отмечены в других работах, в этом исследовании не наблюдались [4, 8, 11].
Учитывая возросший интерес к методам экстренной контрацепции, что объясняется рядом биологических и социальных факторов (раннее половое созревание, раннее начало половой жизни), в последние годы продолжалась разработка эффективных методов и схем приема гормональных препаратов. В середине 1998 г. было начато большое многоцентровое рандомизированное двойное слепое исследование по сравнению эффективности и побочных эффектов 10 мг мифепристона и двух схем применения левоноргестрела (дважды по 0,75 мг или 1,5 мг однократно) при экстренной контрацепции в пределах 120 часов после незащищенного полового акта. На основании проведенных исследований был разработан новый режим приема левоноргестрела — 1,5 мг однократно [18, 19].
Это стало основанием для создания препарата Эскапел, содержащего 1,5 мг левоноргестрела в одной таблетке, что обеспечивает отличный контрацептивный эффект и обеспечивает большую надежность предупреждения беременности. Эскапел можно эффективно применять в качестве препарата первого выбора для экстренной контрацепции как альтернативу аборту. В настоящее время Эскапел появился и в России.
Эффективность и безопасность одномоментного приема 1,5 мг левоноргестрела – дозы, содержащейся в Эскапеле, подтверждена результатами исследования ВОЗ, в котором приняли участие более 4000 женщин из 14 стран. В Консорциуме по экстренной контрацепции такой режим рекомендуется как метод первого выбора [17–19].
При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел существенного не влияет на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов [16]. При пероральном приеме он быстро и полностью абсорбируется из желудочно–кишечного тракта. Максимальная концентрация левоноргестрела в сыворотке крови после приема 1 таблетки Эскапела достигается через 2 часа. В рекомендуемой дозе левоноргестрел вызывает торможение овуляции, если половой акт произошел в преовуляторной фазе менструации. Кроме того, вызываемый препаратом регресс пролиферации эндометрия препятствует имплантации бластоцисты. Эффективность контрацепции снижается по мере увеличения времени, прошедшего между половым актом и приемом препарата.
В случае, когда время полового акта неизвестно или с момента полового акта без предохранения прошло более 96 часов, вероятность наступления беременности высока. При задержке менструации более чем на 7 дней, а также когда своевременно наступившая менструация протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким–либо иным причинам, следует провести гинекологическое исследование для исключения беременности.
Если в течение 3 часов после приема таблетки Эскапела возникла рвота, эффективность препарата снижается, и в этом случае следует применять барьерные противозачаточные средства (например, презерватив) вплоть до следующей менструации. Необходимо избегать повторного применения таблетки Эскапела во время одного и того же менструального цикла во избежание его нарушений.
У женщин с наличием в анамнезе эктопической беременности или воспалительных заболеваний органов малого таза применение левоноргестрела может послужить дополнительным фактором риска внематочной беременности. Последнюю следует исключить при появлении болей в нижней части живота, обмороков и указанных выше анамнестических данных. Применение Эскапела, как правило, не нарушает регулярность и характер менструаций. В случае, когда этот препарат применялся из–за ошибки в регулярной гормональной контрацепции и в последующий
7–дневный перерыв менструация отсутствует, следует исключить беременность. Необходимо помнить, что экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
Таким образом, следует подчеркнуть, что экстренная контрацепция – это разовая мера, направленная на предотвращение незапланированной беременности. Неотложная контрацепция не может быть рекомендована для постоянного применения. Однако в определенных ситуациях экстренная контрацепция является единственной возможностью предотвращения нежелательной беременности и является альтернативой аборту.
Отзывы об Эскапеле
Оставленные покупателями отзывы об Эскапеле достаточно разнообразны: кто-то хвалит средство за его высокую эффективность, кто-то ругает за то, что средство вызвало массу побочных явлений, а иногда и вовсе не помогает.
Последствия Эскапела — и отзывы об этом препарате являются тому подтверждением — зачастую выражены достаточно ярко: у некоторых женщин принятая таблетка провоцировала тошноту, головные боли, рвоту, сильные боли в животе, кто-то отмечал появление белых выделений после применения препарата и сильную слабость, а в некоторых случаях Эскапел становился причиной довольно серьезных гормональных сбоев.
Гинекологи в отзывах об этом препарате указывают, что средство на сегодняшний день считается одним из наиболее действенных и безопасных.
При этом, попав в организм, Эскапел полностью элиминируется из него уже в течение суток. Это свойство позволяет применять его даже при лактации (обязательным условием является временное — на 36 часов — ее прекращение).
Отзывы врачей об Эскапеле, составленные на основании данных исследований, свидетельствуют о том, что применение левоноргестрела в дозе 1,5 мг переносится женщиной достаточно хорошо, а побочные эффекты развиваются лишь в каждом шестом случае. Причем в большинстве случаев они сходны с ощущениями, которые женщины испытывают в первые недели беременности.
Главным плюсом препарата специалисты считают то, что принимать его можно без проведения предварительных обследований и сдачи анализов. Кроме того, при его применении полностью отсутствует кумулятивный эффект, а рекомендованные дозы не влияют на факторы свертывания крови и не провоцируют серьезных нарушений углеводного и липидного обменов.
Цена Эскапела, где купить
Препарат производится только лишь одной фармацевтической компанией, поэтому сколько стоит в аптеке Эскапел зависит от стоимости его транспортировки и особенностей ценообразования конкретной розничной сети.
Цена Эскапела в России — от 230 до 420 рублей. Цена таблеток Эскапел в Украине варьируется в пределах от 152 до 335 грн.
Купить препарат можно как в обычных, так и в онлайн-аптеках.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
Аптека Диалог
- Эскапел (таб. 1,5мг №1)Gedeon-Richter
576 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Эскапел 1.5 мг №1 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
206 грн.заказать
ПаниАптека
- Эскапел таблетки Эскапел таб. 1.5мг №1 Венгрия , Gedeon Richter
219 грн.заказать
показать еще
