Из этой статьи Вы узнаете:
- насколько эффективен новокаин,
- что лучше – новокаин или лидокаин,
- можно ли разводить цефтриаксон новокаином (или цефазолин).
Статья написана хирургом-стоматологом со стажем более 19 лет.
Новокаин (прокаин) – это местный анестетик с умеренной обезболивающей активностью, который в прошлом широко применялся для анестезии в стоматологии и общей хирургии. В настоящий момент новокаин выпускается в виде 0,5 или 2% раствора, в ампулах по 5 мл. По эффективности обезболивания он значительно слабее других анестетиков (например, он слабее лидокаина – в 2,5 раза, а такого анестетика как ультракаин – минимум в 4-5 раз).
Этот анестетик ранее широко применялся в СССР для местного обезболивания. В стоматологии он использовался при удалении зубов и вскрытии гнойных абсцессов, а в общей хирургии – для проведения любых операций под местной анестезией. В стоматологии новокаин в настоящий момент не применяется (он вытеснен анестетиками на основе артикаина). В общей хирургии в настоящий момент новокаин заменен лидокаином – в силу большей безопасности и эффективности последнего.
Анестетик Новокаин (в современных пластиковых ампулах) –
Фармакологическое действие
Местноанестезируюшее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 час).
Фармакологические свойства препарата Новокаин
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, подавляет секрецию желез пищеварительного тракта, расширяет сосуды, что приводит к снижению АД, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Прокаин подавляет висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы. Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Быстро подвергается гидролизу в плазме крови путем влияния эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол. С мочой экскретируется 80% препарата. Очень короткое действие препарата обусловлено его выраженным сосудосуживающим эффектом и высокой рКа.
Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30-50 секунд, в неонатальном периоде — 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).
Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.
С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность, период родов, период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Новокаин: отзывы об анестезии
На Новокаин инструкция по применению, а также мой личный опыт использования этого анестетика в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии – говорят о следующих клинических характеристиках препарата. При инфильтрационной анестезии на верхней челюсти – продолжительность «эффективной» анестезии новокаином составляет всего около 10 минут. При проводниковой анестезии на нижней челюсти – продолжительность «эффективной» анестезии чаще всего составляет около 30 минут.
Указанные выше цифры будут верными, если мы работаем 2% раствором новокаина без добавления в него раствора вазоконстриктора, например, эпинефрина гидрохлорида. Для уменьшения вымывания новокаина из места инъекции (через кровеносное русло) – дополнительно в раствор новокаина добавляют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида. Это позволит немного увеличить продолжительность обезболивания и глубину анестезии. Обычно добавляется 1 капля вазоконстриктора на каждые 2, 5 или 10 мл новокаина – в зависимости от предполагаемой продолжительности вмешательства и соматического статуса пациента.
Единственное преимущество анестезии новокаином перед другими анестетиками – это его низкая токсичность. Такие анестетики как лидокаин и мепивакаин – токсичнее новокаина в 2 раза, а артикаин – в 1,5 раза.
Недостатки новокаина –
- слабый обезболивающий эффект,
- небольшая продолжительность анестезии,
- медленное наступление анестезии,
- новокаин является сильным аллергеном (он занимает 4 место среди всех препаратов – наиболее часто вызывающих анафилактический шок),
- имеет свойство снижать артериальное давление (в том числе и поэтому его тоже желательно применять только вместе с вазоконстрикторами),
- категорически нельзя использовать новокаин при беременности или кормлении,
- отсутствие обезболивающего эффекта в воспаленных тканях (в очаге воспаления всегда имеет место быть кислый pH, при котором эффективность новокаина резко снижается, и это не позволяет добиться хорошего обезболивания при гнойном воспалении).
Новокаин: цена и формы выпуска
Ампулы новокаина могут содержать либо 0,5% раствор, либо 2% раствор. Стоимость 1 упаковки новокаина (10 ампул по 5 мл) – составит около 50 рублей. Современная форма выпуска Новокаина – в специальных пластиковых ампулах, которые пришли на смену стеклянным. Такие ампулы намного безопаснее при вскрытии, и кроме того – из них гораздо удобнее набирать анестетик в шприц (это можно сделать без иглы).
Безыгольный набор новокаина в шприц (схема):
Нежелательные реакции на анестезию Новокаином:
Новокаин может вызвать головную боль, головокружение, сонливость, а также слабость и тризм. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны – снижение (чаще) или повышение (реже) артериального давления, периферическая вазодилатация, брадикардия, а также коллапс, аритмии и боль в грудной клетке. Со стороны органов кроветворения – возможна метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: возможно появление кожной сыпи и зуда, а также крапивницы (на коже и слизистых оболочках). Возможно возникновение анафилактических реакций, включая анафилактический шок. Высокая частота побочных эффектов новокаина связана, в том числе, и с его низкой связью с белками плазмы крови при попадании раствора анестетика в кровоток. К примеру, связь новокаина с белками плазмы крови составляет всего около 5-7% – в сравнении у лидокаина этот показатель 65%, у артикаина 95%.
Важно: обращаем ваше внимание, что новокаин противопоказан для применения у детей до 12 лет, а также у беременных женщин. Применение новокаина у женщин в период лактации – всегда требует временного прекращения грудного вскармливания. Применение препарата в возрасте от 12 до 18 лет, а также у пожилых пациентов старше 65 лет – возможно, но с большой осторожностью.
Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.
Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии используют 0,25 — 0,5 % растворы; анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125 — 0,25 % растворы. При местной анестезии для уменьшения всасывания и увеличения продолжительности действия к раствору новокаина добавляют 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2 — 5 — 10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде по методу А.В.Вишневского в околопочечную клетчатку вводят по 50 — 80 мл 0,5 % раствора или 100 — 150 мл 0,25 % раствора новокаина. Для проведения циркуляторной и паравертебральной блокад при экземе, нейродермите, ишиасе вводят 0,25 — 0,5 % раствор новокаина. Внутривенно вводят от 1 периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях, используется смесь, состоящая до 10 — 15 мл 0,25 — 0,5 % раствора; вводят медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10 — 20) зависит от тяжести заболевания. Высшие дозы: при внутримышечном введении 0,1 г (5мл 2 % раствора), (20мл 0,5 %раствора); при внутривенном введении — 0,05 г (20 мл 0,25 % раствора). Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы: первая разовая доза в начале операции — не более 1,25 г при использовании 0,25 % раствора (500 мл) и 0,75 г при применении 0,5 % раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2,5 г при использовании 0,25% раствора (1000 мл) и 2 г при применении 0,5 % раствора (400 мл). Для снятия спазмов из 10 мл 0,25% раствора новокаина, 2 мл 2 % раствора папаверина, 2 мл 1 % раствора кислоты никотиновой и 10000 ЕД гепарина. Вводится внутриартериально медленно.
Современные аналоги новокаина в стоматологии –
Лидокаин пришел на смену новокаину примерно в 90-х годах. Лидокаин в 2,5 раза сильнее новокаина по глубине анестезии и продолжительности эффекта, а также он не теряет эффективности при введении в зоне очага воспаления (например, при гнойных абсцессах). Намного ниже у лидокаина и частота побочных эффектов. Но как мы сказали выше – в стоматологии лидокаин используется сейчас только в провинциальных медучреждениях, т.к. по глубине и продолжительности анестезии – лидокаин уступает в 2-3 раза препаратам артикаина (например, ультракаину).
Лидокаин 2% раствор в ампулах по 2 мл –
И хотя в стоматологии лидокаин сейчас практически не применяется – в общей хирургии он по-прежнему является одним из наиболее широко используемых местных анестетиков (24stoma.ru). Наиболее популярными анестетиками в стоматологии сейчас являются препараты на основе артикаина (например, ультракаин, убистезин, септанест и другие). Для стоматологов эти препараты выпускаются уже не в стеклянных или пластиковых ампулах, а в специальных стеклянных карпулах.
Карпульный шприц и карпулы анестетика –
Каждая карпула содержит 1,7 мл анестетика и уже готова для применения (т.е. ее не нужно вскрывать). Она целиком вставляется в специальный карпульный шприц, в который со стороны носика шприца затем ввинчивается специальная двухсторонняя игла. При нажатии на поршень шприца – последний давит на подвижную резиновую вкладку, расположенную в нижней части карпулы, что вызывает увеличение давления внутри карпулы и приводит к выходу раствора анестетика через иглу в ткани.
Как проводится анестезия в стоматологии –
Подробнее о современной анестезии в стоматологии – читайте в статье: → Обезболивание в стоматологии
Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, тризм, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Передозировка препарата Новокаин, симптомы и лечение
Передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, коллапс, тошноту, рвоту, судороги, угнетение дыхания. В послеоперационный период возможны вторичная гиперемия и кровотечение как следствие применения адреномиметических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у медицинского персонала возможна аллергия на Новокаин. Лечение. При передозировке применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят в/в барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — в/в капельно кровозамещающие жидкости, при расстройстве сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.
Взаимодействие с другими лекарствами
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления.
Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
