Кофеина-бензоат натрия, 100 мг, таблетки, 6 шт.
Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Кофеин-бензоат натрия 20%/1 мл №10 р-р д/ин.амп.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum natrio-benzoicum) Торговое название Кофеин-бензоат натрия Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций 20 % Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: кофеин – 0,08 г, натрия бензоат – 0,12 г, вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида 0,1М, вода для инъекций. Описание Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа Психостимуляторы и ноотропы. Производные ксантина. Код АТС N06BC01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После подкожного введения всасывание происходит быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентраный барьер. Концентрации в ликворе и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его концентрации в плазме. После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метаболизма – образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активностью (72-80% введенной дозы). Период полуэлиминации (T½) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, T½ составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 месяцев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составляет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч. У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30-50% по сравнению с некурящими лицами. Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10% введенной дозы выделяется в неизмененном виде. Фармакодинамика Обладает психостимулирующими и аналептическими свойствами. Механизм действия связан со способностью кофеина выступать в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате блокады рецепторов уменьшаются процессы торможения в ЦНС, облегчается и стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамуса и продолговатого мозга. В дозах близких к токсическим кофеин способен блокировать активность фосфодиэстераз (преимущественно III, IV типов) и замедлять распад цАМФ и цГМФ, что стимулирует активность нейронов и ускоряет обмен веществ в клетке. Усиление дофаминергической передачи в синапсах коры головного мозга оказывает психостимулирующее воздействие. Активация адренергической передачи в синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает физическую активность, вызывает анорексию, оказывает тонизирующее воздействие на сосудодвигательный центр. Усиление холинергической передачи в синапсах коры и продолговатого мозга активирует корковые функции, повышает активность дыхательного центра. Кофеин оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакции, активирует положительные условные рефлексы. После введения кофеина появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются утомление и сонливость. У пожилых людей влияние на сон более выражено: замедляется наступление сна, уменьшается общее время сна и возрастает частота ночных пробуждений. На фоне угнетения дыхательного центра вызывает учащение и углубление дыхания. Влияет на сердечно-сосудистую систему: повышает частоту и силу сердечных сокращений, при гипотензии повышает АД (на нормальный уровень АД не влияет). У недоношенных детей устраняет периодическое дыхание за счет снижения парциального давления углекислого газа в крови, увеличивает объем вентиляции, не влияя существенно на функцию сердечно-сосудистой системы. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желчных путей, вызывает дилятацию сосудов скелетных мышц, сердца и почек, суживает сосуды органов брюшной полости (особенно при исходной их дилятации). Оказывает слабое диуретическое действие за счет расширения почечных сосудов и торможения реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Снижает агрегацию тромбоцитов. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Показания к применению — состояния, связанные с угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем: отравления наркотическими средствами, тяжелые инфекционные заболевания, состояния после применения общих анестетиков (наркоза) — спазмы сосудов головного мозга — снижение умственной и физической работоспособности в период реконвалесценции после перенесенных тяжелых общесоматических и инфекционных заболеваний — нарколепсия — нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных, в т.ч. недоношенных детей. Способ применения и дозы Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл 20% раствора), детям по 25-100 мг (0,25 — 1 мл 10 % раствора или 0,1 — 0,5 мл 20 % раствора) 2-3 раза в сутки. Для устранения апноэ у новорожденных раствор кофеина-натрия бензоата вводят внутривенно или через рот. Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции. Побочные действия — беспокойство, возбуждение, бессонница — тахикардия, аритмия, повышение артериальное давление — тошнота, рвота — развитие слабой психологической зависимости и толерантности при длительном применении в высоких дозах — при внезапном прекращении применения возможно развитие реактивных утомления, сонливости и депрессии. Противопоказания — артериальная гипертензия III степени — органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз) — повышенная возбудимость, нарушения сна — глаукома — старческий возраст. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении кофеин усиливает действие антиагрегантных средств. Снижает эффект снотворных, наркотических и других средств угнетающих ЦНС. При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина усиливая тем самым их эффект. При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии. При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия. Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм кофеина и снижают его концентрации в плазме. Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме. При использовании кофеина-бензоата натрия у курящих лиц его концентрации в плазме крови ниже, чем у некурящих пациентов. Особые указания Беременность и лактация Поскольку адекватных и хорошо контролируемых исследований у женщин во время беременности не проводилось, а также учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Кофеин и его метаболиты экскретируются в молоко матери в незначительных количествах. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка. Использование в неонаталогии Кофеин может применяться в период новорожденности, а также у недоношенных детей. При этом следует мониторировать концентрацию кофеина в плазме и поддерживать ее в рамках терапевтических границ (3-10 мкг/мл). Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни. Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания. Передозировка Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут (хотя описаны случаи употребления более 1000 мг/сут кофеина). Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам). Форма выпуска и упаковка Ампулы по 1 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. Условия хранения В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту , Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27
Купить Кофеин-бензоат натрия раствор для инъекций 20% 1мл №10 в аптеках
Инструкция по применению Кофеин-бензоат натрия р-р д/ин. 20% 1мл №10
Лекарственные формы раствор для инъекций 20% 1мл Группа Психомоторные стимуляторы — производные пурина и имидазола Международное непатентованное названиеКофеин Состав Кофеин. ПроизводителиБелмедпрепараты (Беларусь), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Дальхимфарм (Россия), Дарница Фармацевтическая фирма (Украина), Московский эндокринный завод (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Челябинский ХФЗ (Россия) Фармакологическое действиеАналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности. Побочное действиеБеспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии. Показания к применениюЗаболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей. Противопоказания Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст. Способ применения и дозировкаВзрослым подкожно по 1мл 10% или 20% раствора. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,4г, суточная 1г. Детям подкожно по 0,25 — 1мл 10% раствора в зависимости от возраста. Дозы должны подбираться индивидуально. Передозировка При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги. Взаимодействие Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ. Особые указанияДанных нет. Условия храненияСписок Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Симптомы передозировки кофеином
К сожалению, употребление кофе стало привычным для многих ритуалом. В попытке максимально быстро привести себя в рабочее состояние, люди прибегают к помощи кофе практически сразу же после сна. Однако негативные последствия такой привычки не заставят себя ждать на длительной дистанции.
Нередко симптомы передозировки кофеином воспринимаются людьми в качестве негативных последствий ежедневных стрессов, волнений и неразмеренного образа жизни:
- бессонница;
- депрессивное состояние;
- нервозность и раздражительность;
- повышенная тревожность.
В меньше степени к симптомам передозировки кофеином относят частые позывы к мочеиспусканию (энурез), колебания артериального давления, повышенную температуру тела, изжогу, приступы тошноты, понос, ухудшение состояния кожных покровов (возникает вследствие обезвоживания), проблемы со зрением и головокружение.
Кофеиносодержащие напитки рекомендуется с осторожностью употреблять людям с повышенной нервной возбудимостью, сердечной аритмией, язвенной болезнью, гастритом, атеросклерозом и глаукомой.
Рис. 1. Содержание кофеина в кофе и чае.
Влияние кофеина на организм
Аденозиновые рецепторы головного мозга отвечают за подавление возбуждения. Способность блокировать аденозиновые рецепторы является основным свойством кофеина (молекула кофеина имеет сходство с аденозином), определяющим его бодрящий эффект. В свою очередь, расщепление гликогена под воздействием молекул кофеина, способствует высвобождению дополнительной энергии за счет поднятия уровня сахара в крови. Помимо этого, кофеин также повышает концентрацию лептина в крови, снижающего аппетит и увеличивающего расход энергии.
Бодрящий эффект кофеина напрямую зависит от его количества. Небольшие дозы кофеина содержатся в чае (до 45 мг на чашку) и растворимом кофе (до 70 мг на порцию); обжаренные зерна насыщены кофеином в большей степени (до 115 мг на порцию). Отдельно стоит отметить энергетические напитки, содержание кофеина в которых может достигать 250 мг на одну баночку. Таким образом, чрезмерное употребление энергетических напитков представляет повышенную угрозу развития сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний ЖКТ, а в некоторых случаях приводит к преждевременной смерти (остановке сердца).
Относительно безопасная дозировка кофеина
Российскими регулирующими органами установлена рекомендация по суточному употреблению кофеина. Относительной безопасной дозировкой в нашей стране считается общее количество употребленных кофеиносодержащих напитков, суммарно не превышающих суточную дозировку в 150–300 мг кофеина: в перерасчете на чашечки чая – не более 5, на порции кофе – не более 3. В Европейском Союзе управлением EFSA установлена максимально допустимая суточная дозировка кофеина – 400 мг, а максимальная разовая – 200 мг.
Влияние кофеина на женский организм
Женский организм наиболее чувствителен к передозировке кофеином. На фоне злоупотребления кофе и энергетическими напитками у женщин возрастает риск развития рака молочной железы и остеопороза, а при беременности – уменьшения притока крови к плаценте, учащенного сердцебиения у плода, преждевременных родов и выкидыша.
Регулярное превышение рекомендуемой дозировки неизбежно приводит к передозировке кофеином, риску возникновения соматических и психических заболеваний, а в некоторых случаях к возникновению психологической зависимости от кофеина.
Поделиться
Поделиться
