Купить Адреналин гидрохлорид раствор для инъекций 0,1% 1мл №5 в аптеках

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α1 и α2-адренорецепторов, но также и β2-адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

• Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
• Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
• Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
• Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

• Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
• Увеличивает метаболизм в тканях;
• Усиливает глюкогенез и гликогенез;
• Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
• Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
• Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
• Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
• Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
• Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
• Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Биосинтез адреналина и его превращения в организме

Адреналин относится к катехоламинам или пирокатехинаминам, входящим в группу биогенных моноаминов. Источником образования адреналина в животном организме являются ароматические аминокислоты фенилаланин и тирозин. Биосинтез адреналина идет через следующие промежуточные этапы: диоксифенилаланин (ДОФА), дофамин, норадреналин (НА). Тирозин, преформированный в ткани или образовавшийся из фенилаланина, превращается в диоксифенилаланин под влиянием фермента тирозингидроксилазы (необходимые кофакторы: восстановленный птеридин, О2, Fe++); диоксифенилаланин декарбоксилируется, подвергаясь действию соответствующего фермента ДОФА-декарбоксилазы (с участием пиридоксальфосфата), и образовавшийся дофамин превращается в норадреналин под влиянием дофамин-бета-гидроксилазы в присутствии аскорбиновой кислоты и кислорода. Последний этап биосинтеза (превращение норадреналина в адреналин) катализируется ферментом фенилэтаноламин-N-метилтрансферазой (кофакторы: АТФ, S-аденозилметионин). Возможны также альтернативные пути биосинтеза Адреналина (через тирамин, октопамин, синефрин или через ДОФА, дофамин, эпинин). Основной путь образования адреналина идет через дофамин и норадреналин — вещества, играющие существенную роль в нейро-гуморальных процессах. В надпочечниках (см.) в качестве гормона обычно накапливается адреналин или адреналин и норадреналин. Имеются данные о раздельной регуляции накопления в хромаффинной ткани и секреции ею этих двух представителей катехоламинов, тесно связанных друг с другом в генезисе и функции. Образовавшийся гормон содержится в гранулах в комплексе с АТФ и белком — хромогранином. Соотношение адреналина и АТФ в гранулах обычно 4:1. Секреция гормона осуществляется путем опорожнения гранул в межклеточные пространства, причем процесс этот имеет характер экзоцитоза.

Активным стимулятором секреции адреналина является ацетилхолин (мозговое вещество надпочечников, имеет холинергическую иннервацию). Биосинтез и секреция адреналина быстро изменяются в зависимости от состояния нервной системы в ее афферентных, эфферентных и центральных сегментах. Секреция адреналина усиливается под влиянием эмоций, состояния напряжения (стресс), при наркозе, гипоксии, инсулиновой гипогликемии, боли и так далее. Впервые влияние нервного раздражения на секрецию адреналина показал в 1910 году М. Н. Чебоксаров.

Попавший в кровяное русло и затем в эффекторные органы адреналин подвергается в них разнообразным процессам превращения (связывание различными белками, адсорбция клеточными мембранами и различными органоидами, моноаминоксидазное и хиноидное окисление, О-метилирование, образование парных соединений). Большое место в обмене адреналина занимают последовательно происходящие процессы О-метилирования под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и окислительного дезаминирования, катализируемого митохондриальной моноаминоксидазой, с образованием ванилилминдальной кислоты в качестве конечного продукта. При действии только катехол-О-метилтрансферазы конечным продуктом обмена адреналина является метанефрин, а при действии одной моноаминоксидазы образуется и выделяется с мочой диоксиминдальная кислота. Хиноидный путь окисления адреналина идет через дегидроадреналин (обратимоокисленная форма гормона) к дигидроиндоловым и индоксиловым производным: адренохрому (АДХ) и адренолютину (AЛ), которые могут оказывать прямое влияние на ряд ферментативных процессов, обладают P-витаминоподобным действием на стенки капилляров, и другое.

Функционально активны также некоторые метаболиты, образующиеся на других путях обмена адреналина.

Продукты обмена гормона утраивают многие его фармакодинамические свойства (прессорный и гипергликемический эффекты и др.) и приобретают новые. Они являются не только продуктами инактивирования адреналина, но и биокаталитическими факторами, играющими существенную роль в механизме его действия (А. М. Утевский). Адреналин в отличие от дофамина и нор адреналина, легче подвергается хиноидному окислению, чем моноаминоксидазному. При тиреотоксикозе, введении в организм кортикостероидов активируется дезаминирование гормона, изменяются пути его обмена, что может иметь определенное функциональное значение.

Выделение Адреналина с мочой у человека колеблется в широких пределах в зависимости от ряда условий [Эйлер ( Euler), Рааб (W. Raab), Г. Н. Кассиль, В. В. Меньшиков, Э. Ш. Матлина и др.]. Большая часть его экскретируется в виде метаболитов. По Аксельроду (J. Axelrod), при введении человеку моченого гормона (Н3-адреналина битартрат, внутривенно по 0,3 нг/кг в мин. в течение 30 мин.) в моче было найдено неизмененного адреналина 6% от введенного количества, свободного метанефрина — 5%, связанного метанефрина — 36%, ванилилминдальной кислоты — 41 %, 3-метокси-4-гидроксифенилгликоля — 7%, диоксиминдальной кислоты — 3%.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

• В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
• Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
• При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
• При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
• При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
• При передозировке инсулином;
• При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
• При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
• Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
• Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
• При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
• При интенсивных кровотечениях;
• Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

• Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
• Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
• Аневризма;
• Гипертоническая болезнь;
• Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
• Глаукома;
• Атеросклеротическое поражение сосудов;
• Гипертиреоз;
• Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Методы определения

Для количественного определения Адреналина в биологических жидкостях и тканях было предложено много методов. Определенное значение имели методы, основанные на биологическом действии адреналина, однако для получения достаточной специфичности необходимо было сопоставлять данные исследований, проведенных на разных тест-объектах, что делает такие определения очень трудоемкими. Химические методы, основанные на получении окрашенных продуктов окисления адреналина или на его способности восстанавливать некоторые вещества в окрашенные соединения, недостаточно специфичны.

Наибольшее распространение в настоящее время получили флуориметрические методы (триоксииндоловый и этилендиаминовый). Триоксииндоловые методы (Эйлер, В. О. Осинская) отличаются высокой специфичностью и чувствительностью.

Метод Осинской позволяет наряду с адреналином и норадреналином определять также продукты их хиноидного окисления. Существуют различные модификации этих методов (В. В. Меньшиков, Э. Ш. Матлина, А. М. Бару, П. А. Калиман и др.). Определение адреналина в моче наряду с определением других катехоламинов и их метаболитов позволяет судить о гормональном звене симпатико-адреналовой системы.