Фармакодинамика и фармакокинетика
Платифиллина Гидротартрат характеризуется холинолитическим действием: блокируя М-холиновые рецепторы, превращает их в нечувствительные к ацетилхолину формы. Благодаря прямому миотропному спазмолитическому действию на гладкую мускулатуру кишечника, желчные пути, бронхи и глаза считается по механизму воздействия папавериноподобным средством. Кроме того, имеет слабо выраженное прямое угнетающее действие на гладкую мускулатуру сосудов, успокаивающий эффект ЦНС, особенно на сосудодвигательный центр, оказывая сосудорасширяющий и гипотонический эффекты.
Платифиллина Гидротартрат хорошо всасывается из подкожного слоя эпидермиса. Однако введение больших доз вызывает кумуляцию его в тканях ЦНС в значимой концентрации. Выводится посредством мочевыделительной, а также пищеварительной системы.
Платифиллина гидротартрат 2 мг/мл №10 р-р для п/к введения в амп.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Платифиллина гидротартрат Торговое название Платифиллина гидротартрат Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для подкожного введения 2 мг/мл, 1 мл Состав 1 мл препарата содержит активное вещество – платифиллина гидротартрат — 2.0 мг вспомогательные вещества: вода для иньекций до 1.0 мл Описание Прозрачная бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Синтетические холиноблокаторы — эфиры с третичной аминогруппой. Код АТХ А03АА Фармакологические свойства Фармакокинетика Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалитический барьер), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в центральной нервной системе в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует. Фармакодинамика М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее). Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов. В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови. Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении). Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии – тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров. Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени — спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалитический барьер. Показания к применению -язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) — пилороспазм — холецистит — холелитиаз — кишечная, почечная и желчная колики Способ применения и дозы При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для купирования приступов спастических болей (кишечная, печеночная, почечная колики) препарат вводят под кожу по 2-4 мг (1-2 мл раствора 2 мг/мл). Для курсового лечения (10-20 дней) вводят подкожно по 2-4 мг 2-3 раза в сутки. Высшая доза для взрослых: разовая – 10 мг, суточная – 30 мг. Побочные действия — сухость слизистой оболочки полости рта, жажда — снижение артериального давления — тахикардия — мидриаз — паралич аккомодации — атония кишечника — головокружение, головная боль — фотофобия — судороги, — задержка мочи — острый психоз (в высоких дозах) — ателектаз легкого Противопоказания — повышенная индивидуальная чувствительность — беременность и период лактации — закрытоугольная глаукома — кахексия — выраженный атеросклероз — сердечная недостаточность II-III степени, аритмии, тахикардия — гиперплазия предстательной железы — печеночная и/или почечная недостаточность — пилородуоденальный стеноз — диафрагмальная грыжа в сочетании с рефлюкс-эзофагитом — паралетический илеус — атония кишечника — кровотечение из органов желудочно-кишечного тракта — мегаколон, осложненный язвенным колитом — пожилой и старческий возраст. — детский возраст до 15 лет Лекарственные взаимодействия Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата. Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов. Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы. Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы — положительный хроно- и батмотропный эффекты; сердечные гликозиды — положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид – м-холиноблокирующее действие. При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах — гипотензивные и седативные средства. Особые указания С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений нежелательно (острое кровотечение, мерцательная аритмия, тахикардия и др.), при повышенной температуре тела (возможно её дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желёз), ахалазии пищевода и стенозе привратника (возможное снижение моторики и тонуса, приводящие к непроходимости задержке содержимого желудка) атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных, закрытоугольной и открытоугольной глаукоме, токсикозе, беременных, повреждении мозга у детей Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией). Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка). Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость. Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы). Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого осложнения, как токсический мегаколон). Сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии). Печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения). Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах). Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина). Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы). Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии). Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться). Болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений). Центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена). Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления и пульса. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров. Лечение: форсированный диурез; парентеральное введение м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии — влажные обтирания, жаропонижающие средства, при возбуждении — внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе — местно, в виде глазных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно — 1 мл 0,05 % раствора Прозерина (неостигмина метилсульфата) 3-4 раза в сутки. Форма выпуска и упаковка Раствор для подкожного введения 2 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги. По 1или 2 контурных упаковок (по 5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения Хранить при температуре от 10 до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275 тел., факс Владелец регистрационного удостоверения: ОАО «Новосибхимфарм» 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275 тел.; факс Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство ОАО «Валента Фарм» в РК, г. Алматы, пр. Абая, уг.ул. Радостовца, 151/115, бизнес- офис №702 Тел./факс, Е-mail
Показания к применению
Применяют при функциональных расстройствах пищеварительного тракта, в том числе при спазме гладкой мускулатуры язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, коликах (кишечные, печеночные и почечные).
Кроме того, средство эффективно при таких заболеваниях, как холецистит, бронхиальная астма, гипертония или стенокардия, брадикардия с аритмией, спазм сосудов головного мозга, понос, болевые ощущения при панкреатите, дискинезия желчевыводящих путей, воспаление слизистой пищевода.
Применяется при отравлении такими веществам, как ацетон, борная кислота, крепкие кислоты, мышьяк, резерпин.
Используется в диагностической офтальмологии (исследование глазного дна и определение рефракции глаза) и при лечении кератита, ирита, иридоциклита, различных травм глаза, в редких случаях применяется для расширения зрачка.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Применяют внутрь, парентерально (подкожно, внутривенно), ректально или местно.
Платифиллина Гидротартрат внутримышечно используется при необходимости – назначается и корректируется лечащим врачом, который несет ответственность за данное назначение. Доза определяется в зависимости от симптомов и степени заболевания, пути введения и возраста больного.
Обычно Платифиллина Гидротартрат назначают при лечении:
- Купирования острой язвенной боли, кишечных, печеночных или почечных колик, затянувшихся приступов бронхиальной астмы, церебральных и периферических ангиоспазмах взрослым — 1-2 мл 1 или 2 раза в день.
- Как спазмолитическое средство взрослым — 1 мл ежедневно на протяжении одного месяца. Максимальная единоразовая доза для взрослого подкожно – 10 мг, в сутки не более 30 мг.
Платифиллина гидротартрата таблетки 0.005 г (Platyphylline hydrotartrate tablets 0.005 g)
Формы выпуска — таблетки 5 мг
Фармакологическая группа — м-холиноблокатор
Фармакологическое действие
- м-холиноблокирующее
- спазмолитическое
- седативное
Ингредиенты — крестовика ромболистного корневищ алкалоид
Показания
- Гипертензивная болезнь сердца (гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца)
- Гипертензивная (гипертоническая) болезнь с преимущественным поражением почек
- Гипертензивная (гипертоническая) болезнь с преимущественным поражением сердца и почек
- Гипертензивная (гипертоническая)болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности
- Гипертензивная (гипертоническая)болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью
- Гипертензивная (гипертоническая)болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная
- Гипертензивная (гипертоническая)болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью
- Гипертензивная (гипертоническая)болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью
- Гипертензивная(гипертоническая) болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью
- Гипертензивная(гипертоническая) болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности
- Гипертензивная(гипертоническая) болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью
- Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям
- Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек
- Боли в области живота и таза
- Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
- Астма
- Астма неуточненная
- Астма с преобладанием аллергического компонента
- Вторичная гипертензия
- Вторичная гипертензия неуточненная
- Реноваскулярная гипертензия
- Ишемическая болезнь сердца
- Почечная колика неуточненная
- Неаллергическая астма
- Пептическая язва неуточненной локализации
- Смешанная астма
- Эссенциальная (первичная) гипертензия
- Другая вторичная гипертензия
- Другие и неуточненные боли в области живота
- Желчнокаменная болезнь
- Язва двенадцатиперстной кишки
- Язва желудка
Состав по компонентам
- крестовник ромболистный (Senecio rhombifolius), корневищ алкалоид
Описание
Виннокаменная соль алкалоида, содержащегося в крестовнике.
Фармакодинамика
Понижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчных протоков, желчного пузыря, бронхов. Уменьшает секрецию слюнных, слезных, бронхиальных, потовых желез; увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС); расширяет зрачок, вызывает умеренно выраженные паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. Менее активен, чем атропин, но при соответствующих дозах не уступает по действию атропину, лучше переносится. Сильнее, чем атропин, угнетает холинореактивные системы вегетативных нервных узлов. На центральную нервную систему (ЦНC), особенно на сосудодвигательные центры, оказывает успокаивающее действие.
Применение
Почечная, печеночная, кишечная колики, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальная астма, спазм кровеносных сосудов (артериальная гипертония, стенокардия), спазмы сосудов головного мозга. В офтальмологической практике — для расширения зрачка.
Режим дозирования
Для купирования острых язвенных болей, кишечной, печеночной, почечной колик вводят под кожу по 1-2 мл 0.2% раствора. Для курсового лечения (10-5-20 дней) назначают внутрь (до еды) по 0.003-0.005 г или по 10-15 капель 0.5% раствора 2-3 раза в день; либо вводят п/к по 1-2 мл 0.2% раствора. Ректально по 0.01 г 2 раза/сут или в микроклизме по 20 капель 0.5-1% раствора 2 -3 раза/сут. В глазной практике применяют 1% р-р для диагностических целей и 2% р-р для лечебных целей. Детям назначают по 0.0002-0.003 г на прием в зависимости от возраста. Максимальная доза для взрослых внутрь и п/к: разовая — 0.01 г, суточная — 0.03 г.
Побочные действия
Сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, расширение зрачка, возбуждение ЦНС.
Противопоказания
Глаукома, печеночно-почечная недостаточность.
Передозировка
Клиническая картина передозировки Платифиллина Гидротартратом:
- сухость во рту;
- увеличение ЧСС и снижение АД;
- расширенные зрачки и отсутствие реакций на свет;
- парез аккомодации;
- острое затруднение мочеиспускания;
- парез кишечника;
- судороги;
- одышка;
- гипертермия и покраснение кожи;
- возбуждение ЦНС с её последующим угнетением;
- различные нарушение сознания, в том числе галлюцинации;
- дыхательная недостаточность.
Проводимые в таком случае мероприятия: форсированный диурез, использование ингибиторов фермента — холинэстеразы (к примеру Физостигмин, Галантамин или Прозерин), чтобы ослабить парез кишечника и уменьшить тахикардию.
Если возбуждение ЦНС умеренное, а судороги не выраженные, то рекомендовано использовать магния сульфат, в тяжелых состояниях — оксибутират натрия, оксигенотерапию, проводить искусственную вентиляцию легких.
Платифиллина гидротартрат
Гиперчувствительность.C осторожностью. Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться);
болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);
центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена).
Взаимодействие
- Платифиллина Гидротартрат способен продлевать снотворный эффект фенобарбитала, этаминала натрия, магния сульфата;
- способен блокировать прозерин;
- может повышать эффект Н2-гистаминоблокаторов, Дигоксина и Рибофлавина;
- может усиливать мидриаз с адреномиметиками и нитратами, увеличивая внутриглазное давление;
- совместим с кофеином при спазмах сосудов головного мозга;
- совместим с Кордиамином и Диафиллином;
- с Морфином устраняет брадикардию, тошноту, рвоту;
- с Верапамилом устраняет брадикардию.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дисфлатил
Апрофен
Мятные таблетки
Спазмол
Куплатон
Эспумизан
Эспумизан Бэби
Эспумизан L
Эспумизан 40
Но-Шпа
Дротаверина Гидрохлорид
Боботик
Укропная вода
Пепсан-Р
Саб Симплекс
Спазмомен
Меверин
Метацин
Ниаспам
Спарекс
- Платифиллин;
- Инфакол;
- Энтероспазмил.
