Фармакологические свойства препарата Ультракаин д-с форте
Ультракаин Д-С форте — комбинированный препарат для местной анестезии (инфильтрационной и региональной) в стоматологии. Артикаин является местным анестетиком амидного типа группы тиапрофенов. Эпинефрин (адреналин) оказывает сосудосуживающее действие, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов. Препарат характеризуется быстрым началом действия (через 1–3 мин), а также быстрым и надежным обезболивающим эффектом при хорошей тканевой переносимости. Продолжительность эффективной хирургической анестезии составляет не менее 75 мин. Препарат не нарушает заживления ран, что обусловлено его хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Артикаин связывается с белками плазмы крови на 95%. Практически не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком. T1/2 составляет 25,3±3,3 ч. Выделяется главным образом почками.
Ультракаин при беременности и грудном вскармливании
Оптимальная форма этого анестетика при беременности – Ультракаин DS с концентрацией эпинефрина 1:200.000. Применение анестетиков без эпинефрина (или адреналина) у беременных и кормящих женщин вообще не рекомендуется. Это связано с тем, что адреналин, сужая сосуды в месте инъекции, приводит к замедлению всасывания основного компонента (артикаина) в кровь, и соответственно это уменьшит пиковые концентрации артикаина в крови, а следовательно и его возможные побочные эффекты на плод.
Ультракаин при грудном вскармливании – после анестезии Ультракаином содержание артикаина в грудном молоке возможно, однако концентрация настолько мала, что не способна причинить никакого вреда. Поэтому отказываться от грудного вскармливания не нужно. Содержание эпинефрина в Ультракаине DS также очень мало и не может негативно повлиять ни на мать, ни на ребенка.
Источники:
1. Высшее проф. образование автора по хирургической стоматологии, 2. На основе личного опыта работы хирургом-стоматологом, 3. National Library of Medicine (USA), 4. «Местная анестезия в стоматологии» (Баарт Ж.), 5. https://dental.sanofi.de/.
Применение препарата Ультракаин д-с форте
Внутрисосудистое введение противопоказано. До введения препарата следует провести пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистой инъекции. Следует избегать введения в воспаленные ткани. При неосложненной щипцовой экстракции верхнего зуба (при отсутствии воспаления) обычно адекватной является вестибулярная инъекция в дозе 1,7 мл на каждый зуб. В отдельных случаях может потребоваться дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл для обеспечения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять инъекцию болезненным небным доступом. В тех случаях, когда необходимо рассекать или зашивать небо, адекватна небная депо-инъекция в дозе около 0,1 мл. При множественных экстракциях рядом расположенных зубов количество вестибулярных инъекций обычно удается ограничить. В случае неосложненных щипцовых экстракций нижних премоляров при отсутствии воспаления можно обойтись без анестезии нижней челюсти, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией в дозе 1,7 мл на каждый зуб, обычно достаточна. Если таким путем не удалось достигнуть желаемого эффекта, то выполняется дополнительная вестибулярная инъекция в дозе от 1 до 1,7 мл. Лишь в том случае, если этими способами не удалось достичь полной анестезии, необходима обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады. Для выполнения оперативных вмешательств показан Ультракаин Д-С форте в индивидуальной дозе, зависящей от тяжести и продолжительности операции. В ходе одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (12,5 мл инъекционного р-ра) хорошо переносятся. До инъекции следует всегда проводить пробную аспирацию для исключения возможности внутрисосудистого введения. Аспирация облегчается при использовании инъекционного шприца Униджект К в сочетании с картриджами (карпулами). Давление инъекции должно соответствовать чувствительности ткани.
УЛЬТРАКАИН Д-С
Способы применения и дозы
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно. Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа).
Основных системных реакций, которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, можно избежать, соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 0,1-0,2 мл препарата, затем, не ранее чем через 20-30 секунд, медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®
Д-С в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны (по 1,7 мл препарата на зуб). В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной нёбной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин®
Д-С в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0,5-1,7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).
Для пациентов детского возраста (старше 4 лет) следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения адекватной анестезии, доза препарата Ультракаин®
Д-С подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но доза артикаина не должна превышать 7 мг на 1 кг массы тела (0,175 мл/кг). Применение препарата у детей младше 1 года не изучалось.
Для пациентов пожилого возраста и всех пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. Для этих пациентов следует применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной глубины анестезии.
Противопоказания к применению препарата Ультракаин д-с форте
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим анестетикам амидного типа. Для пациентов с парагрупповой аллергией можно использовать только картриджи и ампулы (многодозовые флаконы содержат метилпарабен в качестве консерванта). Ввиду содержания эпинефрина (адреналина) препарат противопоказан при пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе, феохромоцитоме, одновременной терминальной анестезии, приеме неселективных блокаторов β-адренорецепторов. Препарат не следует применять у пациентов с БА, при повышенной чувствительности к сульфитам, у больных с острой сердечной недостаточностью, нарушением ритма или проводимости сердца (AV-блокада II–III степени, тяжелая брадикардия), тяжелой формой АГ (артериальная гипертензия).
Побочные эффекты препарата Ультракаин д-с форте
Как и при использовании других местных анестетиков, возможны дозозависимые нарушения со стороны ЦНС различной степени выраженности (от ступора до потери сознания), нарушения дыхания (вплоть до апноэ), тремор мышц, непроизвольные мышечные сокращения (вплоть до генерализованных судорожных припадков), тошнота, рвота. Во время или вскоре после инъекции в редких случаях возможно развитие кратковременных нарушений зрения (нечеткость контуров, диплопия, слепота). Нарушения кровообращения, такие как снижение АД, тахикардия или брадикардия при использовании Ультракаина обычно слабо выражены. Применение местных анестетиков может также вызвать развитие сердечной недостаточности или шока, в ряде случаев представляющего угрозу для жизни. Нельзя исключить развитие реакций повышенной чувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера). Они проявляются местными реакциями в виде отека, эритемы, кожного зуда, а также в виде конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека лица, включая отек верхней и/или нижней губы, щек, языка с асфиксией, крапивницей, анафилактическим шоком. Часто отмечается головная боль, обусловленная преимущественно действием эпинефрина. Другие побочные эффекты, обусловленные эпинефрином (тахикардия, аритмии сердца, повышение АД) при низких концентрациях, составляющих 1:200 000 (0,5 мг/100 мл) и 1:100 000 (1 мг/100 мл), отмечаются редко. При подслизистом введении содержимого 2 картриджей (карпул) Ультракаина Д-С в полости рта у здоровых взрослых участников испытаний не наблюдалось изменений систолического или диастолического АД; ЧСС в этих случаях также оставалась практически неизменной. В отдельных случаях в местах инъекции могут развиться зоны ишемии, иногда прогрессирующие до степени некроза тканей, что обусловлено непреднамеренной внутрисосудистой инъекцией. Парез лицевого нерва возможен лишь при нарушении техники инъекции. В отдельных случаях, в частности у больных БА, возможна реакция повышенной чувствительности, обусловленная содержащимся в препарате натрия метабисульфитом. При этом могут развиться рвота, диарея, стридорозное дыхание, приступы БА, нарушение сознания или шок.
Формы выпуска анестетика Ультракаин –
Ультракаин: состав независимо от формы выпуска 1 карпула анестетика содержит артикаин 40 мг, а объем раствора анестетика в карпуле будет 1,7 мл. Что касается содержания эпинефрина, то как мы сказали выше – каждая из трех форм будет иметь свою концентрацию этого сосудосуживающего компонента (вазоконстриктора). Также нужно отметить, что ультракаин анестетик содержит консервант натрия дисульфит, который призван стабилизировать эпинефрин в составе препарата. При этом, раз Ультракаин Д выпускается без эпинефрина, то в нем будет отсутствовать консерванты.
Ультракаин ДС форте (эпинефрин 1:100.000) –
Отличный анестетик для достижения выраженного и продолжительного обезболивающего эффекта при хирургических вмешательствах в полости рта, для депульпирования зубов и т.д. Однако эту форму нельзя применять при высоком давлении, выраженных сердечно-сосудистых заболеваниях, при наличии заболеваний щитовидной железы и бронхиальной астме.
Подробную инструкцию производителя читайте: → «Ультракаин ДС форте – инструкция по применению»
Ультракаин DS (эпинефрин 1:200.000) –
Лучший вариант для использования у пациентов группы риска – беременных и кормящих женщин, пациентов с компенсированными сердечно-сосудистыми заболеваниями. Нежелательно применять при бронхиальной астме. Нельзя применять при заболеваниях щитовидной железы.
Подробную инструкцию производителя читайте: → «Ультракаин ДС – инструкция по применению»
Ультракаин D (без эпинефрина) –
Оптимальный выбор при высоком риске аллергических реакций, т.к. в этом анестетике полностью отсутствуют любые консерванты, которые необходимы для стабилизации анестетиков, содержащих адреналин. В связи с этим – это хороший выбор в том числе и для пациентов с бронхиальной астмой. Благодаря отсутствию адреналина его можно применять при заболеваниях щитовидной железы. Отсутствие адреналина позволяет его использовать у больных с выраженными сердечно-сосудистыми нарушениями, только нужно учитывать, что время действия анестетика без эпинефрина/адреналина будет не более 20 минут.
Подробную инструкцию производителя читайте: → «Ультракаин Д – инструкция по применению»
Побочные эффекты препарата Ультракаин д-с форте
Препарат нельзя вводить в/в, а также проводить инъекцию в участок воспаления. Прием пищи или жидкости перед проведением анестезии запрещен. Препарат не следует назначать пациентам с дефицитом холинэстеразы, поскольку в этом случае больше вероятность увеличения продолжительности, а в некоторых случаях и нежелательного усиления его действия. Препарат следует с осторожностью назначать больным со стенокардией, артериосклерозом, нарушением свертывания крови, с тяжелым нарушением функции почек и печени. В период беременности местная анестезия представляет собой нестрессовый метод достижения анальгезии или анестезии при хирургических операциях. Артикаин проникает через плацентарный барьер в меньшей степени, чем другие анестетики. В связи с быстрым распадом и выведением из организма артикаин не накапливается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях, в связи с чем нет необходимости прерывать кормление грудью. Вопрос о том, спустя какое время после оперативного вмешательства пациент снова может управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами, определяется индивидуально. Максимальная безопасность разрушения стекла картриджа, а также оптимальное их использование достигаются при применении соответствующего инъекционного шприца (Униджект или Униджект К для инфильтрационной анестезии, Ультрайект К для интралигаментарной анестезии). Поврежденные картриджи не следует применять для инъекции. Частично использованные картриджи нельзя применять для лечения других пациентов (риск инфицирования вирусным гепатитом и др.). Дата первого отбора из многодозового флакона должна быть отмечена на этикетке. Прием пищи допустим только после восстановления чувствительности.
Ультракаин® д-с (Ultracain® d-s)
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления
обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин® Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо
необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления
можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов
, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым
можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет
дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста
и
пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью
возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Взаимодействия препарата Ультракаин д-с форте
Вазоконстрикторное действие адреналина может усиливаться при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Взаимодействия такого типа описаны для норэпинефрина (норадреналина) и для адреналина при их использовании в концентрациях 1:25 000 и 1:80 000 соответственно. Хотя концентрация адреналина в Ультракаине Д-С форте (1:100 000) значительно ниже, следует тем не менее учитывать такую возможность. Адреналин может блокировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего снижает эффективность пероральных противодиабетических препаратов. Некоторые средства для ингаляционного наркоза (например, галотан) могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, способствуя развитию аритмии. При одновременном применении антитромботических средств (гепарина, ацетилсалициловой кислоты) повышается частота развития кровотечений. Случайный прокол сосуда во время местной анастезии может вызвать серьезное кровотечение. Препарат нельзя назначать одновременно с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.
Передозировка препарата Ультракаин д-с форте, симптомы и лечение
Если при введении препарата развиваются начальные проявления нежелательного действия (головокружение, двигательное беспокойство, ступор), следует прекратить введение препарата и придать пациенту горизонтальное положение. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД. Рекомендуется начать в/в инфузию кристаллоидных р-ров даже в том случае, если симптомы не представляются тяжелыми, для обеспечения в/в доступа. При нарушениях дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости — проводить искусственное дыхание или интубацию трахеи для выполнения ИВЛ. Аналептики центрального действия противопоказаны. Непроизвольные мышечные сокращения или генерализованные судороги купируют в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендуется вводить барбитураты медленно, в зависимости от эффекта, продолжая при этом ингаляцию кислорода и мониторинг сердечной деятельности. Введение барбитуратов должно сопровождаться инфузионной доставкой жидкости через ранее установленную канюлю. При тахикардии и артериальной гипотензии зачастую достаточно придать пациенту горизонтальное положение со слегка приподнятыми нижними конечностями. При тяжелых нарушениях кровообращения, в том числе при шоке, после прекращения введения препарата следует обеспечить горизонтальное положение пациента с несколько приподнятыми нижними конечностями, проходимость дыхательных путей, введение кислорода, в/в инфузии сбалансированного электролитного р-ра, плазмозамещающих р-ров, альбумина, в/в введение ГКС (например 250–1000 мг метилпреднизолона). При выраженном снижении АД и брадикардии — в/в введение адреналина: 1 мл 1:1000 р-ра растворяют в 10 мл растворителя и вводят в/в медленно 0,25–1 мл этого р-ра (0,025–0,1 мл адреналина). Контролируют ЧСС, АД. Не следует вводить более 1 мл р-ра (0,1 мг адреналина) однократно. Если эта доза недостаточна, необходимо добавить адреналин к инфузионному р-ру (скорость инфузии регулируют с учетом ЧСС и уровня АД). При выраженной синусовой тахикардии или тахиаритмии в/в вводят блокаторы β-адренорецепторов под контролем параметров кровообращения. При АГ (артериальная гипертензия) назначают периферические вазодилататоры.
Ультракаин Д-С, 40 мг+5 мкг/мл, раствор для инъекций, 1.7 мл, 100 шт.
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
