Аспирин — популярный препарат из категории нестероидных противовоспалительных средств. Применяется также для профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы. Существует один прочно засевший миф о том, что аспирин разжижает кровь и показан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако это не совсем верно. Аспирин влияет на свертываемость крови и, как следствие, на процесс тромбообразования. А вот на густоту крови влияет количество гемоглобина и эритроцитов. Чем меньше их значения, тем более жидкая в организме кровь.
В статье подробно рассмотрим препарат аспирин кардио. Чем он отличается от привычного простого аспирина, какое действие оказывает на организм и сердечную деятельность в частности.
Фармакологические свойства препарата Аспирин кардио
НПВП группы салицилатов применяют в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота — активное действующее вещество препарата — при длительном применении в низких дозах оказывает антиагрегантное действие. Основной механизм действия ацетилсалициловой кислоты — неселективная инактивация фермента ЦОГ, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов эндотелиальными клетками (в дозах 300 мг) и тромбоксана А2 в тромбоцитах, что обусловливает антиагрегантное действие препарата Аспирин Кардио, предупреждая развитие тромбоэмболий. Ацетилсалициловая кислота может иметь и другие воздействия на процесс коагуляции крови, повышая фибринолитическую активность и снижая концентрацию в крови зависимых от витамина К факторов свертывания (II, VII, IX, X). Как и другие препараты ацетилсалициловой кислоты, Аспирин Кардио оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота метаболизируется с образованием основного активного метаболита — салициловой кислоты. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в ЖКТ происходит быстро и полностью после приема внутрь и зависит от лекарственной формы препарата. Благодаря кислотоустойчивой кишечно-растворимой оболочке Аспирина Кардио, активная субстанция высвобождается не в желудке, а в щелочной среде тонкого кишечника. Поэтому всасывание ацетилсалициловой кислоты в кишечно-растворимой оболочке происходит на 3–6 ч позже по сравнению с приемом обычной формы ацетилсалициловой кислоты. Степень связывания с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет в среднем для ацетилсалициловой кислоты 49–70%, для салициловой — 66–98%. Ацетилсалициловая кислота на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгат салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгат. Выделяется в виде метаболитов преимущественно почками. Период полувыведения кислоты ацетилсалициловой — 20 мин (скорость секреции зависит от дозы; с увеличением — повышается). Проникает через ГЭБ в грудное молоко и определяется в синовиальной жидкости.
Показания к примененинию препарата Аспирин кардио
Для снижения риска смерти:
- у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и смертности при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
- тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрескожная транслюминальная катетерная ангиопластика (ЧТКА), эндартеректомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование (АКШ), артериовенозное шунтирование);
- тромбозов глубоких вен и эмболии легких после длительной иммобилизации (после хирургических операций);
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая АГ (артериальная гипертензия)) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст и др.).
Для вторичной профилактики инсульта.
Как аспирин может предотвратить сердечный приступ?
Аспирин препятствует свертываемости крови. При кровотечении, особые клетки крови – тромбоциты – герметизирует отверстие в кровеносном сосуде и останавливают кровотечение.
Подобные процессы с участием тромбоцитов могут происходить и в сосудах, которые снабжают сердце кровью. Если коронарные сосуды поражены атеросклерозом, в зоне образования атеросклеротических бляшек может формироваться тромб. Если тромб блокирует артерию, кровь перестанет поступать в сердце. Это вызовет инфаркт. Аспирин уменьшает способность тромбоцитов к слипанию и формированию тромба. И поэтому может предотвратить сердечный приступ.
Ваш врач может предложить ежедневную терапию препаратами ацетилсалициловой кислоты, если:
- Вы уже переносили инфаркт или инсульт
- У вас не было инфаркта, но вы перенесли коронарное шунтирование, или у вас боль в груди из-за ишемической болезни сердца (стенокардии), или у вас установлен стент в коронарной артерии
- У вас высокий риск развития инфаркта, если вы отмечаете у себя хотя бы 2 из 4 следующих признаков: страдаете сахарным диабетом, возраст старше 50 лет, повышенное артериальное давление и вы курите.
Профилактический прием аспирина показан людям в возрасте от 50 до 59 лет при условии отсутствия риска кровотечений, и если человек имеет риск возникновения инфаркта или инсульта более 10% в течение ближайших 10 лет. Для взрослых моложе 50 лет и старше 60 лет необходимы дополнительные исследования, чтобы определить преимущества и риски ежедневной терапии аспирином.
Сегодня не утихают споры о пользе аспирина для людей, в анамнезе которых не было инфаркта. Но большинство специалистов сходятся во мнении, чем у вас выше риск развития инфаркта, тем больше шансов на то, что польза от ежедневного приема таблетки аспирина превышает вред в виде риска развития осложнений от терапии аспирином.
Применение препарата Аспирин кардио
При нестабильной стенокардии, для профилактики тромбоза и эмболии после операций на сосудах, для профилактики преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта на стадии клинических предвестников рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100–300 мг/сут. Для лучшей переносимости препарата предпочтительнее доза 100 мг/сут. Оптимальный срок начала терапии Аспирином Кардио после аортокоронарного шунтирования — через 24 ч с момента проведения операции. При остром инфаркте миокарда рекомендуемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 100–200 мг/сут или 300 мг через день. Аспирин Кардио предназначен для длительного приема, продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Таблетки Аспирин Кардио, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, следует принимать целыми, запивая большим количеством жидкости. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг.
Лекарство аспирин кардио
Кроме того, что препарат относится к категории НПВС и обладает жаропонижающим действием и обезболивающим эффектом, аспирин кардио применяется при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. Снижает риск развития недуга при нестабильной стенокардии. Назначение препарата при сердечно-сосудистых патологиях проводят из-за его антитромботического действия.
Основное отличие препарата от обычного аспирина в том, что аспирин кардио покрыт специальной кишечнорастворимой оболочкой. За счет этого его применяют длительными курсами в кардиологии. Такая оболочка позволяет действующему веществу высвобождаться в кишечнике, минимизируя тем самым одно из основных побочных действий аспирина — повреждение слизистой желудка.
Состав препарата
Действующее вещество препарата — ацетилсалициловая кислота.
Среди вспомогательных веществ кукурузный крахмал и порошок целлюлозы.
В состав кишечнорастворимой оболочки входят полисорбат, натрия лаурилсульфат, тальк и другие соединения.
Так, при назначении препарата следует учитывать индивидуальную непереносимость на компоненты состава.
Форма выпуска и дозировка
Лекарство аспирин кардио выпускается только в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, в дозировках 100 мг и 300 мг.
Количество таблеток в упаковке может быть: 20 шт., 28 шт., 56 шт.
Побочные эффекты препарата Аспирин кардио
Наиболее частые — тошнота, анорексия, боль в эпигастральной области, микрогеморрагии в ЖКТ; иногда при длительном применении повышенных доз препарата возможны эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, желудочное кровотечение, сопровождающееся меленой. При индивидуальной повышенной чувствительности к салицилатам — аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, у больных с БА — повышение частоты приступов бронхоспазма; в единичных случаях — нарушение функции печени, тяжелые кожные реакции вплоть до развития мультиформной эритемы; нарушение функции почек, гипогликемия.
Особые указания по применению препарата Аспирин кардио
Специальные предупреждения и предупредительные меры. У пациентов с аллергическими заболеваниями (БА, сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, кожный зуд, отек слизистой оболочки носа), а также в случае их сочетания с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с повышенной чувствительностью к НПВП на фоне лечения Аспирином Кардио возможно появление приступов бронхоспазма. При проведении терапии особое внимание следует уделять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с постоянными жалобами на болезненность в области желудка, с нарушением функции печени или почек, сердечной недостаточностью. Во время длительного применения Аспирина Кардио в высоких дозах необходим регулярный гематологический контроль (уровня гемоглобина и основных показателей свертывающей системы крови). Кислота ацетилсалициловая даже в невысоких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может обусловить возникновение острого приступа подагры у пациентов, предрасположенных к мочекислому диатезу. Длительное применение анальгетиков, особенно в комбинированной терапии с различными препаратами, приводит к нарушению функции почек, вплоть до развития нефропатии. О применении Аспирина Кардио перед хирургическим (или стоматологическим) вмешательством следует поставить в известность врача. Период беременности и кормления грудью Следует избегать назначения ацетилсалициловой кислоты в I и II триместр беременности; в случае необходимости применение возможно только под контролем врача. В период кормления грудью при применении препарата в средних дозах в прерывании грудного вскармливания нет необходимости. При приеме препарата в высоких дозах (300 мг/сут) следует прекратить кормление, поскольку салицилаты и продукты их метаболизма в незначительном количестве проникают в грудное молоко.
Взаимодействия препарата Аспирин кардио
При одновременном применении Аспирин Кардио усиливает действие антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина), повышая риск развития кровотечения; потенцирует действие и побочные эффекты других НПВП и противоревматических средств. При сочетанном применении с ГКС усиливается риск развития желудочно-кишечного кровотечения; на фоне лечения Аспирином Кардио усугубляется побочное действие метотрексата. При одновременном применении с пероральными антидиабетическими средствами группы производных сульфонилмочевины усиливается их гипогликемический эффект. Аспирин Кардио ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных препаратов и противоподагрических препаратов, усиливающих выведение мочевой кислоты. Применение антацидных препаратов на фоне лечения Аспирином Кардио (особенно в дозах, превышающих 3 г для взрослых) может привести к снижению высокого стабильного уровня салицилатов в крови.
Аспирин Кардио, 56 шт., 100 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
При одновременном применении АСК усиливает действие перечисленных ниже ЛС; при необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных препаратов:
— метотрексат — за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; применение препарата Аспирин® Кардио совместно с метотрексатом противопоказано, если доза последнего превышает 15 мг в неделю (см. раздел «Противопоказания»); и возможно с осторожностью — при дозе метотрексата менее 15 мг в неделю;
— гепарин и непрямые антикоагулянты — за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными средствами (тиклопидин) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых препаратов и усиление повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ;
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, т.к. возможно повышение риска кровотечения из верхних отделов ЖКТ (синергизм с АСК);
— дигоксин — вследствие снижения его почечной экскреции, что может привести к его передозировке;
— гипогликемические средства для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулин — за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови; это необходимо иметь в виду при назначении АСК пациентам с сахарным диабетом, получающим перечисленные ЛС;
— одновременное применение с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
— НПВС, в т.ч. производные салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из ЖКТ в результате синергизма действия);
— этанол (алкогольные напитки) — повышенный риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.
Одновременное назначение АСК в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже ЛС. При необходимости одновременного назначения АСК с перечисленными препаратами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных ниже средств:
— любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза ПГ в почках);
— ингибиторы АПФ — отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации (СКФ) в результате ингибирования ПГ, обладающих сосудорасширяющим действием, и, соответственно, ослабление гипотензивного действия. Клиническое значение снижения СКФ отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг. Кроме того, отмечается снижение положительного кардиопротективного действия ингибиторов АПФ, назначенных пациентам для лечения хронической сердечной недостаточности. Этот эффект также проявляется при применении совместно с АСК в больших дозах;
— препараты с урикозурическим действием — бензбромарон, пробенецид — снижение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.
При одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК. Поэтому не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний.
При одновременном применении с системными ГКС (за исключением гидрокортизона или другого ГКС, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление элиминации салицилатов и, соответственно, ослабление их действия. При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
