Хайрабезол, 15 шт., 20 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Абсорбция
Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме (Сmax) достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме и значений площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (АUС) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.
Распределение
У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%. Метаболизм
Рабепразол метаболизируется в организме двумя путями. Значительная его часть метаболизируется системно неферментативным путем с образованием тиоэфирных производных. Рабепразол также метаболизируется в печени посредством цитохрома Р450 с образованием сульфонового и десметилового производных.
У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа (варьируется от 0,7 до 1,5 часа), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.
Выведение
После однократного перорального приема 20 мг 14С-меченного рабепразола около 90% препарата выделяется с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, ее глюкуронида и в виде производных меркаптуровой кислоты. Неизмененного препарата в моче не определяется. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится через кишечник. Суммарное выведение составляет 99,8%.
Терминальная стадия почечной недостаточности
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина <5мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. АUС и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Хронический компенсированный цирроз
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе по 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц АUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции препарата не отмечалось.
СYР2С19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом посредством изофермента СYР2С19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%.
Хайрабезол
Хайрабезол
(
Hirabezol
) — лекарственное средство для снижения кислотности желудка, ингибитор протонного насоса, противоязвенное.
Лечение эрозивно-язвенных дефектов желудка и двенадцатиперстной кишки препаратом Хайрабезол отличается клинической эффективностью и стойким антисекреторным эффектом. В ходе исследования по оценке эффективности Хайрабезола было отмечено следующее. Снижение болевого синдрома в эпигастральной области наблюдается со 2-го дня применения препарата, а к 7-му дню терапии болевой синдром, по данным исследования, исчезает. У подавляющего большинства пациентов к концу 2-й недели было достигнуто заживление эрозивно-язвенных дефектов. Процент суточного времени рН>4 в желудке увеличился более чем в 2,5 раза, в то время как процент времени рН<4 в пищеводе уменьшился в среднем почти в 3 раза. Общее число рефлюксов за сутки сократилось в среднем почти в 4 раза (В.А. Ахмедов, О.В. Гаус и др.).
Общая информация
По фармакологическому указателю Хайрабезол относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код «A02BC04 Рабепразол».
Ингибиторы протонной помпы (в частности, рабепразол) считаются наиболее эффективными препаратами для контроля симптомов и лечения осложнений ГЭРБ, таких как рефлюкс-эзофагит и пищевод Барретта (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).
Производитель Хайгланс Лабораториз, Индия. Отпуск из аптек по рецепту врача.
Лекарственные формы и состав Хайрабезола
Активное вещество Хайрабезола
— рабепразол (англ.
Rabeprazole
).
Хайрабезол выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Таблетки круглые, двояковыпуклые.
Таблетки с содержанием действующего вещества рабепразол натрия 10 мг
покрыты оболочкой от светло- до красновато-розового цвета.
Таблетки с содержанием рабепразола натрия 20 мг
покрыты оболочкой светло-желтого или желтого цвета.
В составе таблеток используются вспомогательные вещества магния оксид, маннитол, крахмал кукурузный, повидон К30, гипролоза низкозамещенная, натрия стеарилфумарат.
В состав оболочки, растворимой в кишечнике, входят целлацефат, титана диоксид и краситель железа оксид красный (для таблеток Хайрабезола 10 мг) или краситель железа оксид желтый (для таблеток Хайрабезола 20 мг).
Показания к применению Хайрабезола
Из инструкции к препарату Хайрабезол следует, что его назначают:
- для лечения язвенных болезней двенадцатиперстной кишки и желудка в стадии обострения, а также язвы анастомоза;
- для лечения рефлюкс-эзофагита;
- для лечения различных форм гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): неэрозивной, эрозивной и язвенной;
- для проведения поддерживающей терапии ГЭРБ;
- для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией;
- для комбинированного лечения язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактер пилори
(англ.
Helicobacter pylori
).
Порядок применения и дозировка Хайрабезола
Таблетки Хайрабезола принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время приема Хайрабезола и одновременный прием пищи не отражаются на эффективности препарата.
- При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендован прием 10 мг или 20 мг Хайрабезола в день однократно. Стандартный курс лечения — 6 недель, однако в некоторых случаях он может быть продлен до 12 недель.
- При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 20 мг Хайрабезола 1 раз в день в течение 2-4 недель. Курс лечения может быть продлен до 8 недель в случае необходимости. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при суточном приеме 10 мг средства.
- Для лечения эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита рекомендован 4-8-недельный курс лечения Хайрабезолом по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. Лечение может быть продлено еще на 8 недель в случае необходимости. При поддерживающей терапии ГЭРБ Хайрабезол принимают в той же дозировке, длительность лечения определяется состоянием пациента.
- При неэрозивной ГЭРБ (НЭРБ) без эзофагита Хайрабезол следует принимать по 10 мг или 20 мг 1 раз в день. В случае, если симптомы не исчезают после 4 недель лечения, необходимо провести дополнительное исследование больного. После устранения симптомов во избежание их возобновления рекомендован однократный прием 10 мг Хайрабезола по требованию.
- Лечение Хайрабезолом синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, предусматривает индивидуальный подбор дозировки препарата. Начиная с 60 мг в день, суточную дозу постепенно повышают до 100 мг при однократном приеме или 120 мг, разделенных на 2 приема. Для некоторых пациентов дробный прием препарата является предпочтительным. Лечение следует продолжать по мере клинической необходимости. В случаях заболевания синдромом Золлингера-Элисона лечение может длиться до одного года.
- Комбинированное лечение язвы двенадцатиперстной кишки и хронического гастрита, связанных с инфицированием Helicobacter pylori
, подразумевает совместный прием 20 мг Хайрабезола и 500 мг кларитромицина с 1 мг амоксициллина или 400 мг метронидазола дважды в день в течение недели. Использование двойных доз Хайрабезола повышает эффективность трехкомпонентной терапии (см. Пятое Московское соглашение // XIII съезд НОГР. 12 марта 2013 г.).
Применение Хайрабезола при функциональной диспепсии
Выбор Хайрабезола в качестве поддерживающей терапии у пациентов с функциональной диспепсией обоснован следующими фактами (Буторова Л.И. и др.):
- проведение трехмесячного курса поддерживающей терапии препаратом Хайрабезол в суточной дозе 10 или 20 мг пациентам с функциональной диспепсией существенно снижает частоту рецидивирования и выраженность симптомов диспепсии по сравнению с результатами применения прокинетиков и антацидов
- использование Хайрабезола в дозе 20 мг ежедневно позволялет поддерживать клиническую ремиссию заболевания у 80% пациентов с ФД, а в дозе 10 мг — у 70%
- быстрое купирование симптомов диспепсии при применении 20 мг Хайрабезола дает основания в отдельных случаях рекомендовать поддерживающее лечение этим препаратом в режиме «по требованию»
- установлена хорошая переносимость трехмесячного курса поддерживающей терапии Хайрабезолом; побочные явления отмечаются примерно у 3% пациентов и чаще всего выражаются в легкой головной боли, не требующей отмены препарата или применения дополнительных лекарственных средств
- Хайрабезол безопасен при длительном использовании и может применяться совместно с другими лекарственными средствами, в том числе с антацидами
- Хайрабезол имеет разные дозировки в таблетированной форме выпуска (10, 20 мг) и отличается от аналогичных средств более низкой стоимостью
Ограничения к применению и противопоказания
Хайрабезол следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности, так как AUC рабепразола у таковых примерно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.
Пожилым пациентам и пациентам с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Хайрабезол не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет, беременным и кормящим, поскольку достаточных исследований, подтверждающих безопасность применения рабепразола у данных категорий пациентов, нет.
Категория риска для плода по FDA при приеме рабепразола беременными — C (исследования на животных выявили отрицательное воздействие рабепразол на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).
Другие лекарства с действующим веществом рабепразол
В России для продажи в аптеках были зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом рабепразол: Берета, Золиспан, Зульбекс, Нофлюкс, Онтайм, Париет, Рабелок, Рабепразол-OBL, Рабепразол-СЗ, Рабиет, Разо. Большинство из них выпускается в виде таблеток для перорального приёма, покрытых растворимой в кишечнике оболочкой, содержащих по 10 или по 20 мг действующего вещества — рабепразола.
Побочные действия Хайрабезола
Побочные действия при приеме Хайрабезола чаще всего возникают со стороны пищеварительной системы (диарея, тошнота) и со стороны нервной системы (головная боль).
Материалы для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения Хайрабезола
Статьи
- Ахмедов В.А., Гаус О.В., Киселев И.Е., Кравцова А.П. Оценка влияния рабепразола (препарат «Хайрабезол») 20 мг на показатели 24-часовой желудочной pH-метрии у пациентов с H.p.-негативными эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // Гастроэнтерология Санкт-Петербурга. 2015. № 1–2. С. 2–5.
- Ахмедов В.А., Гаус О.В. и др. Оценка эффективности применения препарата хайрабезол для лечения больных эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // XX Рос. Гастроэнтерологическая Неделя 6-8 октября. РЖГГК. 2014. №5. С. 15.
- Орлов И.Н. Диагностические возможности 24 часовой желудочной рН метрии в оценке клинической эффективности препарата «хайрабезол» у пациентов Нр негативными эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки // Тезисы VI Международного молодежного медицинского конгресса «Санкт-Петербургские научные чтения – 2015». С. 50.
- Буторова Л.И., Осадчук М. А., Осадчук М.М., Токмулина Г.М., Плавник Т.Э., Смирнова Н.А.. Оптимизация терапевтической тактики при синдроме функциональной диспепсии // Доктор.Ру. Гастроэнтерология. 2015. №12 (113). С. 80-86.
- Спиваковский Ю.М., Черненков Ю.В., Спиваковская А.Ю. и др. ИПП в лечении хронических гастродуоденитов у детей. Мат-лы XIX Росс. конгр. «Инновационные технологии в педиатрии и детской хирургии». Российский вестник перинатологии и педиатрии.2020,65(4)223-4.
На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Рабепразол», содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ препаратами рабепразола.
Видео
Кадр из видео Парцваниа-Виноградова Е.В. Роль pH-метрии при кислотозависимых заболеваниях.
Кадр из видео Вьючнова Е.С. Тактика ведения пациентов с дуоденогастральным/билиарным рефлюксом
На сайте GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Для врачей», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения, а также подраздел «Для студентов медицинских ВУЗов»,
У Хайрабезола имеются противопоказания и побочные действия. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом. Назад в раздел
Хайрабезол таб п/о 20мг N15 (Хайнглас)
Внутрь. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно излечение наступает после 6 нед терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 нед.При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения: по 20 мг 1 раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 нед.При лечении эрозивной ГЭРБ или рефлюкс-эзофагита по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 нед. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 нед.При поддерживающей терапии ГЭРБ по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.При неэрозивной ГЭРБ (НЭРБ) без эзофагита по 10 или 20 мг 1 раз в день.Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг 1 раз в день по требованию.Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза — 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года.Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием H. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется.У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.Дети. Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 нед) лечения ГЭРБу детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8нед. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
