Показания к приему и противопоказания к лечению Гептралом
В инструкции к препарату указаны основные рекомендации по назначению Гептрала:
- цирроз печени;
- жировой печеночный гепатоз, хронический гепатит;
- воспаления желчного протока, ВПХ в период беременности;
- интоксикация печени – на фоне приема медикаментов, алкоголизма, вирусных инфекций;
- энцефалопатия – пи ассоциации с недостаточной функциональностью органа.
Гептрал несовместим с алкогольными напитками. Для получения ожидаемых эффектов от терапии пациент должен соблюдать строгую диету и отказаться от продуктов, содержащих этанол. При беременности лекарство назначается в исключительных случаях, когда польза для матери превышает риск для плода.
Гептрал противопоказан при ряде генетических нарушений, провоцирующих:
- повышением объема гомоцистеина, содержащегося в крови;
- нарушением метаболизма метионина;
- влияющих на цикл S-аденозилметионина.
В остальных случаях запретом на применение служит индивидуальная непереносимость компонентного состава, несовершеннолетний возраст.
Особая осторожность при терапии требуется пациентам при биполярных аффективных расстройствах, в период грудного вскармливания и на первых 13 неделях вынашивания плода. В последнем триместре беременности при применении медикамента вредного влияния на организм матери и ребенка не зафиксировано.
Гептрал® (Heptral®)
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью.
Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.
Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.
В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Побочные реакции
В аннотации указаны основные нестандартные реакции на лечебные манипуляции в виде болезненных ощущений в животе, приступов тошноты и диареи. Применение таблеток или раствора может стать источником:
- индивидуальной непереносимости компонентного состава, отечности тканей гортани;
- дерматологической сыпи, навязчивого зуда, отека Квинке;
- усиленной работы потовых желез;
- инфекционного поражения мочевыводящего тракта;
- нарушений сна с бессонницей, приступов цефалгии;
- спутанного сознания, необоснованного беспокойства;
- головокружений, нарушений чувствительности;
- проблем с функциональностью сердечно-сосудистого отдела, воспалительных процессов на венозных стенках, горячих приливов;
- повышенной сухости слизистых в полости рта, вздутия живота и активного газообразования;
- диспепсических расстройств с диареей;
- приступов тошноты со рвотой, спонтанных кровотечений из желудочно-кишечного отдела;
- функциональных расстройств пищеварительной системы;
- печеночных колик, цирроза, мышечных спазмов, болей в суставах.
Препарат способен провоцировать лихорадочные и гриппоподобные состояния, озноб, отечность периферических тканей, астению.
Дозировки и терапия при применении Гептрала
Таблетки употребляются в первой половине, без измельчения и разжевывания. Стандартная суточная дозировка равна 400 мл или 2-4 драже. Продолжительность лечения зависит от сложности течения патологического процесса.
Медикамент в ампулах вводится в/в или в/м, инъекции в вену выполняются в медленном темпе. Раствор Гептрала готовится перед манипуляцией, для разведения применяется прилагаемый в упаковке растворитель. Остатки медикаментозного средства подлежат обязательной утилизации. Готовые растворы запрещается совмещать с щелочными основами препаратами на основе ионов кальция.
Терапия зависит от типа болезни:
- ВПХ – от 1 до 2 ампул в сутки, продолжительность лечения не превышает двух недель;
- депрессивные состояния – от 400 до 800 мг, с продолжительностью 2-3 недели.
При продолжении поддерживающей терапии пациенту назначаются таблетки Гептрала, от 2 до 4 штук в течение 0,5-1 месяца.
Исследования не доказали случаев передозировки пероральными или жидкими формами лекарственного препарата.
Гептрал, 20 шт., 400 мг, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.
Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.
В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
