Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Омепразол снижает кислотопродукцию — ингибирует активность Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает уровень базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После приема препарата внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект развивается в течение первого часа, максимум — через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается в течение 24 ч. Прием препарата 1 раз/сут обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 сут после окончания приема препарата. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием препарата в дозе 20 мг поддерживает внутрижелудочный показатель кислотности среды (pH) на уровне 3 в течение 17 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: — диарея или запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; — редко — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушения вкуса, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты желудка, носит доброкачественный, обратимый характер); — в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит; у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: — у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; — у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия. Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия. Дерматологические реакции: — редко — кожная сыпь и/или зуд; — в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок. Прочие: редко — гинекомастия, недомогание, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения.

Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Фармакологическое действие

Cредство понижающее секрецию желез желудка — протонового насоса ингибитор.

Состав и форма выпуска Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Капсулы — 1 кпс.:

• действующее вещество: омепразол — 10,0 мг;
• вспомогательные вещества: маннитол — 19,97 мг, сахароза — 32,11 мг, динатрия гидрофосфат — 1,49 мг, натрия лаурилсульфат — 0,40 мг, лактозы моногидрат — 4,00 мг, кальция карбонат — 4,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5) — 10,28 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1 ](L-30D) — 29,37 мг, пропиленгликоль — 0,95 мг, диэтилфталат — 2,94 мг, цетиловый спирт — 0,88 мг, натрия гидроксид — 0,18 мг, полисорбат-80 — 0,35 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-30) — 0,30 мг, титана диоксид — 0,21, тальк — 0,07 мг;
• корпус оболочки капсулы: титана диоксид (Е 171) — 2,0000 %, желатин — до 100 %;
• крышечка оболочки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1,3333 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) — 0,0044 %, хинолиновый желтый (Е 104) — 0,9197 %, желатин — до 100 %.

По 7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ПА/Ал/ПВХ-пленки и фольги алюминиевой.

1,2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Непрозрачные капсулы №2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), за 30 минут до еды. Если пациент не может проглотить капсулу целиком, можно растворить ее содержимое в небольшом количестве воды или фруктового сока (не растворять в газированных напитках). Полученный раствор препарата следует выпить сразу после приготовления, запив дополнительно 1/2 стакана воды.

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Обычная доза препарата Гастрозол® составляет 10 мг (1 капсула) один раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Всегда должна использоваться наименьшая эффективная доза. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев.

Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу!

Применение препарата в особых случаях

Возможность применения препарата Гастрозол® в особых случаях оценивается врачом.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличивается. Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.

Пожилой возраст.

Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н+К+-АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов. Максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3 — 5 суток.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmах) омепразола в плазме крови достигается через 0,5 — 3,5 часа. Биодоступность составляет 30 — 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — около 95%.

Метаболизм

Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19 с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет 0 5-1 час. Выводится в виде метаболитов почками (70 — 80%) и с желчью (20 — 30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность значительно возрастает, а период полувыведения увеличивается до 3 часов. У пожилых пациентов скорость выведения уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания к применению Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

Одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола.

Возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

• при наличии ранее диагностированной язвенной болезни желудка; тяжелого заболевания печени, сопровождающегося печеночной недостаточностью; желтухи; предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;
• при наличии «тревожных» симптомов: значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменения цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания;
• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;
• при наличии остеопороза;
• на фоне проводимого симптоматического лечения по поводу нарушения пищеварения или устойчивой изжоги (в течение 4 недель или более);
• при одновременном применении с одним или несколькими из перечисленных ниже препаратов: клопидогрел, дигоксин, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, варфарин, цилостазол, диазепам, фенитоин, саквинавир, такролимус, кларитромицин, вориконазол, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного.

Также рекомендуется проконсультироваться с врачом перед применением препарата Гастрозол® в период беременности и грудного вскармливания.

Применение Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые при беременности и кормлении грудью

Результаты трех проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 наблюдений) показали, что применение омепразола у беременных женщин не оказывает отрицательного влияния на течение беременности и здоровье плода/новорожденного. Тем не менее, перед применением препарата в период беременности рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Омепразол проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Особые указания

Омепразол не предназначен для применения при случайной изжоге (изжога реже 2 раз в неделю).

Перед началом терапии омепразолом необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника и может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp., а также бактерий Clostridium difficile. Снижение секреции соляной кислоты может приводить к повышению концентрации хромогранина A (CgA), что оказывает влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей, поэтому для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, преимущественно у пожилых пациентов или при наличии других факторов риска. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

У пациентов, получавших омепразол на протяжении как минимум трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонного насоса и введения препаратов магния. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержания магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 при длительной терапии.

У пациентов, принимающих перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или управлении другими механизмами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту.

Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Побочные действия Гастрозол 10мг 28 шт. капсулы кишечнорастворимые

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Аллергические реакции: нечасто — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко — лихорадка, уртикария, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; очень редко — эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, метеоризм; нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов (трансаминаз) и щелочной фосфатазы (обратимого характера), извращение вкуса (обычно проходит после прекращения терапии); редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, гепатит (с желтухой или без), микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); очень редко — печеночная недостаточность (у пациентов с предшествующим тяжелым заболеванием печени).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, замешательство, галлюцинации; на фоне тяжелого заболевания печени — энцефалопатия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит; редко — фотосенсибилизация (покраснение кожи), алопеция; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах), токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости; редко — миалгия (боль в мышцах), артралгия (боль в суставах), мышечная слабость.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — гинекомастия.

Прочие: нечасто — периферические отеки, недомогание; редко — усиление потоотделения, гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты понижающие секрецию желез желудка в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные, проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо проконсультироваться с врачом перед приемом препарата Гастрозол®, если Вы получаете лечение одним или несколькими из указанных в данном разделе препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10 % (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75 % уменьшается площадь под кривой «концентрация-время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелом наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы. У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены омепразола.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин и вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при совместном применении с омепразолом могут ускорять его метаболизм, снижая тем самым концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с антацидными препаратами, кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, будесонидом, диклофенаком, метронидазолом, напроксеном, пироксикамом.

Способ применения

Препарат принимают внутрь, обычно утром, капсулы не разжевывают и запивают небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают в дозе 20 мг/сут в течение 2-4 недель, при недостаточной эффективности доза может быть повышена до 40 мг/сут. При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите — 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель. При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС, — по 20 мг/сут в течение 4-8 недель. С целью эрадикации Helicobacter pylori назначают по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами. Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 20 мг/сут. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита — по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес). При синдроме Золлингера-Эллисона дозу устанавливают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Гастрозол® (Gastrozol®)

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжевывают, обычно утром, запивая не­большим количеством воды (непосред­ственно перед едой или во время приема пищи).

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут прогло­тить капсулу

Следует открыть капсулу и проглотить со­держимое, запив 100 мл теплой воды, или смешать содержимое капсулы с кислой жидкостью, например, с яблочным соком или с негазированной водой. Пациентам следует сообщить, что полученный диспер­сионный раствор следует принимать не­медленно (в течение 30 минут) и переме­шивать непосредственно перед употребле­нием.

Взрослые

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцати­перстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сут­ки.

Препарат обеспечивает быстрое устра­нение симптомов. У большинства пациен­тов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приеме препара­та.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 кап­сулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обыч­но наступает в течение 4-х недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомен­дуют омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увели­чить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства па­циентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата заживление не наступает, обычно назначают повторный 4- недельный курс, в течение которого дости­гается заживление.

Пациентам с язвой же­лудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 кап­сулы) 1 раз в сутки; заживление обычно до­стигается в течение 8 недель.

Для предот­вращения рецидивов пациентам с язвой же­лудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз в сут­ки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся тера­пией НПВП рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечи­вает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступа­ет в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х не­дельном приеме препарата.

При язвах двенадцатиперстной кишки, эро­зиях и симптомах диспепсии, связанных с приемом НПВП, рекомендуемая доза пре­парата 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения:

— омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;

— омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;

— омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в тече­ние 7 дней.

Двухкомпонентная схема лечения:

— омепразол 40-80 мг (2-4 капсулы) + амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следу­ет делить на части) в течение 2 недель.

Для обеспечения полного заживления даль­нейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двена­дцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori

остается положительной, курс лечения мо­жет быть повторен.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства па­циентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное излечение не наступает, обычно назначается повтор­ный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обыч­но наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддер­живающей терапии. В случае необходимо­сти дозу можно увеличить до 40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеалъная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата омепразол — 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется до­полнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кис­лотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назна­чают омепразол — 20 мг 1 раз в сутки.

Если после 4-х недель лечения симптомы не ис­чезают, рекомендуется дополнительное об­следование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивиду­альной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.

Рекомендуемая начальная доза препарата — 60 мг (3 капсу­лы) ежедневно.

У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, примене­ние препарата было эффективным у более 90% пациентов при ежедневном приеме 20-120 мг препарата.

В тех случаях, когда су­точная доза препарата превышает 80 мг (4 капсулы), дозу следует делить на две части и принимать по 2 капсулы 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 20 мг в сутки является доста­точной.

Пациентам пожилого возраста (в возрасте > 65 лет)

У пожилых лиц коррекция дозы не требует­ся.

Дети

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2 лет (масса тела более 20 кг)

По 20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг (2 кап­сулы) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.

Продолжительность лечения при симптоматическом лечении изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ составляет 2-4 недели.

Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной тера­пии) у детей старше 4 лет (масса тела бо­лее 31 кг)

С целью эрадикации Helicobacter pylori

у детей старше 4 лет с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки комбинирован­ную терапию проводят с учетом нацио­нальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистенции (с использованием соответствующих антибак­териальных средств).

Омепразол назначает­ся по 20 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения 7-14 дней.

Взаимодействие

Гастрозол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором изоферментов системы цитохрома P450, омепразол может повышать концентрацию в плазме крови и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени при участии CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов. При длительном применении омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранолом, этанололом, циклоспорином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Гастрозол усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.

ГАСТРОЗОЛ

Взаимодействие

Было показано, что омепразол взаимодей­ствует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда из­вестны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на вса­сывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых анти­ретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их кон­центрации в сыворотке. В связи с этим сов­местное применение омепразола с анти­ретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими анти­ретровирусными препаратами, их концен­трация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболиз­ме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме кото­рых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты ви­тамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее ле­чение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола па­циентами, получающими варфарин или дру­гие антагонисты витамина К, необходим мо­ниторинг международного нормализованно­го отношения; в ряде случаев может понадо­биться снижение дозы варфарина или друго­го антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в су­точной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответ­ственно; для одного из активных метаболи­тов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экс­позиции к активному метаболиту клопидо- грела в среднем на 46 % и снижению макси­мального ингибирования АДФ-

индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодей­ствия не ясна. Повышение риска сердечно­сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ря­да наблюдательных исследований противо­речивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска громбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного примене

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола В метаболизме омепразола участвуют изо­ферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изо­ферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и ворикона- зол, может приводить к повышению концен­трации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Сов­местное применение омепразола и ворикона- зола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хоро­шей переносимостью высоких доз омепразо­ла, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требу­ется коррекция дозы омепразола. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя про­дырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения метаболизма препарата. Совместный прием омепразола с амокси- циллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Состав

1 капсула содержит: омепразол 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат (динатрия фосфат двузамещенный), кальция карбонат, лактоза, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (сополимер кислоты метакриловой L30D), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый, натрия гидроксид, полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк. Капсулы непрозрачные, твердые желатиновые, размер №2, с корпусом светло-розового цвета и крышечкой розовато-коричневого цвета. Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.