Профлосин, 30 шт., 0.4 мг, капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

Профлосин, 30 шт., 0.4 мг, капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациента следует усадить или уложить.

Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).

Применение тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требует осторожности, так как исследований в этой популяции пациентов не проводилось.

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты или глаукомы на фоне приема препарата или при его предшествующем применении у некоторых пациентов возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать при предоперационной подготовке пациента и при проведении операции. Рекомендовано отменить прием тамсулозина за 1–2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты или глаукомы, однако польза отмены терапии тамсулозином до настоящего времени не доказана. Синдром узкого зрачка может также развиться у пациентов, принимавших тамсулозин за больший период времени до оперативного вмешательства.

Назначение тамсулозина пациентам, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендовано.

В период предоперационной подготовки хирургу-офтальмологу следует уточнить факт применения пациентом тамсулозина в настоящее время или ранее, чтобы при необходимости принять соответствующие меры для предотвращения синдрома узкого зрачка.

В краткосрочных и длительных клинических исследованиях у пациентов, принимавших тамсулозин, наблюдались случаи развития расстройств эякуляции. В пострегистрационном периоде были отмечены случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции, анэякуляции.

Отмечались случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне применения α1‑адреноблокаторов. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Терапия приапизма должна проводиться незамедлительно во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой утраты потенции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Исследований по влиянию тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Но, учитывая возможность возникновения головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Профлосин® (Proflosin®)

Фирма-производитель: БЕРЛИН-ФАРМА ЗАО (Россия)

капс. кишечнорастворимые пролонгир. действ. 400 мкг: 10, 30 или 100 шт. Рег. №: ЛП-000832

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия

желатиновые; размер №2; непрозрачные, с корпусом светло-оранжевого цвета и крышечкой серо-зеленого цвета; на корпусе и крышечке нанесено по одной черной линии, на крышечке нанесено «TSLO.4»; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг.

Состав оболочки пеллет:

сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг.
Состав корпуса капсулы:
краситель железа оксид красный — 0.0239 мг, титана диоксид — 0.53 мг, краситель железа оксид желтый — 0.258 мг, желатин — 38.938 мг.
Состав крышечки капсулы:
индигокармин — 0.00152 мг, краситель железа оксид черный — 0.0107 мг, титана диоксид — 0.356 мг, краситель железа оксид желтый — 0.114 мг, желатин — 23.889 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные. 10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Профлосин®»

Фармакологическое действие

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и улучшению оттока мочи.

Блокаторы α-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Однако, в ходе клинических исследований тамсулозина, у пациентов с нормальным уровнем АД, клинически значимого снижения АД отмечено не было.

Показания

— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

Режим дозирования

Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества. Длительность применения не ограничена.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.

Нарушения со стороны ССС:

нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны ЖКТ:

нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.

Прочие:

в отдельных случаях — развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.

Противопоказания

— гиперчувствительность к тамсулозину или другим компонентам препарата;

— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— артериальная гипотензия.

Беременность и лактация

Препарат назначают только мужчинам.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата с осторожностью при хронических заболеваниях печени (КК менее 10 мл/мин)

Особые указания

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом терапии препаратом Профлосин® следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин . Повторное назначение препарата противопоказано. При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Влияние на способность управлять транспортным средством и другими сложными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Передозировка

Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить. Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).

Лекарственное взаимодействие

Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Тамсулозин не взаимодействует с атенололом, эналаприлом, нифедипином и теофиллином.

При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует корректировки дозы препарата Профлосин®, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение тамсулозина с другими блокаторами ai-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.

Профлосин капсулы кишечнораств пролонг 0,4мг №30

Состав

Активное вещество: тамсулозина гидрохлорид 400 мкг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 276.9 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 16.5 мг, триэтилцитрат — 1.65 мг, тальк — 16.5 мг.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) — 21.63 мг, тальк — 8.65 мг, триэтилцитрат — 2.16 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.0239 мг, титана диоксид — 0.53 мг, краситель железа оксид желтый — 0.258 мг, желатин — 38.938 мг.

Состав крышечки капсулы: индигокармин — 0.00152 мг, краситель железа оксид черный — 0.0107 мг, титана диоксид — 0.356 мг, краситель железа оксид желтый — 0.114 мг, желатин — 23.889 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 400 мкг Cmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Связывание с белками плазмы — 99%. Vd незначителен и составляет 0.2 л/кг.

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, терминальный T1/2 составляет — 22 ч. Выводится почками, 9% — в неизмененном виде.

Показания к применению

Лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тамсулозину;
• ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе), выраженная печеночная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин); артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 капсуле 1 раз в сутки после завтрака или первого приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Капсулу нельзя делить на части или разламывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.

Длительность применения не ограничена.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.

Перед началом терапии препаратом Профлосин следует исключить наличие у пациента заболеваний и состояний, способных обусловить симптоматику, сходную с таковой при доброкачественной гиперплазии простаты.

Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если потребуется, определение концентрации специфического простатического антигена (ПСА).

В случае развития ангионевротического отека следует немедленно прекратить терапию препаратом Профлосин. Повторное назначение препарата противопоказано.

При оперативном вмешательстве по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома атоничной радужки, что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Описание

Альфа1 — адреноблокатор.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Блокатор α1-адренорецепторов; средство для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Избирательно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры. В результате снижается тонус гладких мышц указанных образований, облегчается отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Терапевтический эффект проявляется приблизительно через 2 недели от начала лечения.

Значительно меньше выражена у тамсулозина способность блокировать α1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов, поэтому действие на системное АД незначительно.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, > 1/100), нечасто (< 1/100, > 1/1000), редко (< 1/1000, > 1/10000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморочные состояния.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушение эякуляции; очень редко — приапизм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек.

Прочие: в отдельных случаях — развитие синдрома атоничной радужки (синдром узкого зрачка) во время операции по удалению катаракты, астения, ринит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не применимо.

Взаимодействие

При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — возможно выраженное усиление гипотензивного эффекта.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость элиминации тамсулозина.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.

Другие α1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты и этанол могут усиливать выраженность гипотензивного эффекта.

Одновременное назначение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение с кетоконазолом приводило к увеличению AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в комбинации с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Передозировка

Случаев передозировки при приеме препарата до настоящего времени не наблюдалось. Однако теоретически имеется вероятность резкого снижения артериального давления и тахикардии, что может потребовать проведения соответствующих мероприятий. Для восстановления АД (в том числе при ортостатической гипотонии) и частоты сердечных сокращений до нормальных значений пациента необходимо уложить.
Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку тамсулозин обладает высоким сродством к белкам плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного (например, натрия сульфата).

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия, 0.4 мг.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.