Фармакодинамика и фармакокинетика
Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина, также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект. Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата, обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.
Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, депрессии, раздражительности и агрессивности.
Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция, не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 ч при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 ч. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей метаболизма пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных метаболитов: карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.
Фармакологические свойства препарата Финлепсин ретард
Фармакодинамика. Противосудорожное средство, производное трициклического иминостильбена. Обладает умеренным антидепрессивным и нормотимическим эффектом. Терапевтический эффект прежде всего обусловлен торможением синаптической передачи возбуждения, и тем самым, уменьшением распространения судорожных приступов. В более высоких концентрациях карбамазепин вызывает снижение посттетанического потенцирования. Снижает болевые ощущения при невралгии тройничного нерва. Этот эффект обусловлен торможением синаптической передачи раздражения в спинальном ядре тройничного нерва. Фармакокинетика. После перорального применения карбамазепин всасывается медленно и почти полностью. Период полувыведения составляет 8,5 ч и имеет большой диапазон (приблизительно 1,72–12 ч). После однократного приема максимальная концентрация карбамазепина в плазме крови у взрослых достигается через 4–16 ч (очень редко — через 35 ч), у детей — приблизительно через 4–6 ч. Концентрация карбамазепина в плазме крови не находится в линейной зависимости от дозы и при применении в более высоких дозах кривая концентрации в плазме крови имеет вид плато. При применении таблеток пролонгированного действия достигается более низкая концентрация карбамазепина в плазме крови, чем при применении обычных таблеток. Равновесная концентрация достигается через 2–8 дней. Не существует тесной корреляции между дозой карбамазепина и стабильной концентрацией в равновесном состоянии в плазме крови. Относительно терапевтических и токсичнеских концентраций карбамазепина в плазме крови указывается, что приступы могут исчезнуть при уровне его в плазме крови 4–12 мкг/мл. Концентрации лекарственного средства в плазме крови, превышающие 20 мкг/мл, ухудшают картину заболевания. Препарат при концентрации активного вещества в плазме крови 5–18 мкг/мл устраняет боль при невралгии тройничного нерва. 70–80% карбамазепина связывается с белками плазмы крови. Часть несвязанного с белками карбамазепина при его концентрации 50 мкг/мл остается постоянной. 48–53% фармакологически активного метаболита карбамазепин-10, 11-эпоксида связывается с белками плазмы крови. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% концентрации в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, экскретируется в грудное молоко. После приема однократной дозы карбамазепин выводится из плазмы крови с периодом полувыведения 36 ч. При продолжительном лечении период полувыведения снижается на 50% в связи с индукцией микросомальних ферментов печени. У здоровых людей общий клиренс плазмы крови составляет приблизительно 19,8 мл/ч/кг массы тела, у больных при монотерапии — приблизительно 54,6 мл/ч/кг, у больных при комбинированном лечении — приблизительно 113,3 мл/ч/кг. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% дозы в виде метаболитов выделяется из организма почками. Оставшиеся 28% выводятся вместе с калом, частично — в неизмененном виде. Только 2–3% вещества, выведенного с мочой, — это карбамазепин в неизмененном виде.
Показания к применению Финлепсина
Основные показания к применению Финлепсина:
- различные формы эпилепсии;
- невралгии;
- болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с сахарным диабетом;
- разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
- синдром алкогольной абстиненции;
- психотические расстройства.
Противопоказания к применению
Финлепсин не назначают при:
- повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
- нарушениях костномозгового кроветворения;
- острой перемежающейся порфирии;
- AV блокаде;
- одновременном приёме препаратов лития или ингибиторов МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приёма некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и так далее.
Побочные действия Финлепсина
Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: головокружения, атаксии, сонливости, общей слабости, головной боли и так далее. Также возможно проявление аллергических реакций, например, крапивницы, эритродермии, кожных высыпаний и других симптомов.
Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, диареи или запора.
Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отёчность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.
Побочные эффекты препарата Финлепсин ретард
Побочные действия, которые наблюдались, чаще возникали при комбинированном лечении, чем при монотерапии. В зависимости от дозы и в основном в начале лечения могут возникать определенные побочные действия. В целом они исчезают самостоятельно через 8–14 дней или после временного снижения дозы. Со стороны ЦНС и психики Часто могут возникать спутанность сознания, сонливость, головокружение, усталость, нарушение координации движений (можжечковая атаксия) и головная боль. У больных пожилого возраста может появиться спутанность сознания и беспокойство. В единичных случаях отмечают депрессивное настроение, агрессивное поведение, замедленность мышления, снижение мотивации, а также расстройства восприятия (галлюцинации) и шум в ушах. При лечении препаратом Финлепсин ретард могут активизироваться латентные психозы. Редко возникают непроизвольные движения, например крупноразмашистый тремор, сокращение мышц или нистагм. Кроме того, у больных пожилого возраста с поражением головного мозга могут возникать непроизвольные движения в челюстно-лицевой области в виде гримасничания (челюстно-лицевые дискинезии), вращательные движения (хореоатетоз), злокачественный нейролептический синдром, полиневропатия. Сообщалось об отдельных случаях нарушения речи, ложных ощущений, слабости мышц, невритах (периферический неврит), а также проявлении паралича нижних конечностей (парез) и расстройства вкусовых ощущений. Со стороны органа зрения В отдельных случаях возникает воспаление слизистой оболочки глаза (конъюнктивит), иногда преходящие в расстройства зрения (нарушение аккомодации, двоение в глазах, нечеткость изображения), повышение внутриглазного давления. Были сообщения о случаях помутнения хрусталика. У 2 пациентов после продолжительной терапии карбамазепином выявлена ретинотоксичность. После прекращения приема карбамазепина выраженность этих явлений значительно уменьшилась. Со стороны органа слуха Снижение слуха, повышение слухового восприятия, нарушение восприятия высоты тона. Со стороны костно-мышечной системы В единичных случаях отмечались артралгия, миалгия, а также мышечные спазмы. Эти явления исчезали после прекращение приема препарата. Со стороны кожи Были сообщения о случаях алергических реакций со стороны кожи с лихорадкой или без, например крапивница, кожный зуд, иногда крупнопластинчатое или чешуйчатое воспаление кожи (эксфолиативный дерматит, эритродермия), синдром Лайелла, фотосенсибилизация, экссудативная мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса — Джонсона), петехиальные кровоизлияния в кожу и красная диссеминированная волчанка). В единичных случаях отмечали выпадение волос (алопеция) и потливость (диафорез), изменения пигментации кожи, угри, гирсутизм и васкулит. Со стороны кровеносной и лимфатической системы При лечении препаратом Финлепсин ретард могут возникать нарушения гемограммы: лейкоцитоз, эозинофилия или лейкопения, тромбоцитопения. По данным литературы, найболее часто возникает доброкачественная форма лейкопении (приблизительно в 10% случаев преходящая, а в 2% — постоянная). Известно о единичных случаях заболевания крови, иногда угрожающих жизни больного, таких как агранулоцитоз, апластическая анемия наряду с другими формами анемии (гемолитическая, мегалобластическая), ретикулоцитоз, панцитопения, эритроцитарная аплазия, а также увеличение селезенки и лимфатических узлов. Как правило, это происходит в первые 4 мес лечения. Со стороны ЖКТ Иногда — снижение аппетита, сухость во рту, тошнота и рвота, редко возникает диарея или запор. Известно о единичных случаях боли в животе и воспалении слизистой оболочки носоглотки (стоматит, гингивит, глоссит). В литературе есть указания на то, что карбамазепин может иногда вызывать панкреатит. Со стороны печени и желчного пузыря Иногда отмечают изменения показателей функциональной пробы печени, в некоторых случаях возникает желтуха, в единичных — разные формы гепатита (холестатический, гепатоцеллюлярный, гранулематозный, смешанный). В единичных случаях в первые несколько месяцев на фоне аллергических проявлений развивался острый гепатит с печеночной недостаточностью. Гормональный и водно-солевой обмен Сообщалось о частных случаях увеличения молочных желез у мужчин (гинекомастия) и спонтанного истечения молока из молочных желез у женщин (галакторея). Финлепсин ретард может влиять на показатели функции щитовидной железы (трийодтиронин, тироксин, тиреотропний гормон и свободный тироксин), особенно при комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами. Найболее распространенным побочным эффектом была гипонатриемия, иногда сопровождавшаяся задержкой жидкости в организме, увеличением массы тела и снижением осмотической концентрации плазмы крови. В очень редких случаях это приводило к водной интоксикации с рвотой, головной болью, спутанностью сознания, сонливостью и другими неврологическими расстройствами. Наблюдались частные случаи появления отеков и увеличения массы тела. Финлепсин ретард может снижать уровень кальция в сыворотке крови. В единичных случаях это приводит к размягчению костей (остеомаляция). В крайне редких случаях может повышаться уровень ХС, включая ХС ЛПВП и ТГ, а также свободный кортизол в сыворотке крови. Карбамазепин может снижать уровень фолиевой кислоты в сыворотке крови. Также сообщалось о снижении под влиянием карбамазепина уровня витамина В12 в сыворотке крови и повышение уровня гомоцистеина. В двух случаях возникала острая интермиттирующая порфирия. Со стороны дыхательной системы Были описаны отдельные нарушения, которые сопровождались лихорадкой, удушьем (диспное), воспалением и развитием фиброза легких. Со стороны мочеполовой системы Редко возникает нарушение функции почек, которые проявляются протеинурией, гематурией, олигурией, интерстициальный нефрит, в одиночных случаях они перерастают в почечную недостаточность. Возможно, эти нарушения обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного вещества. Иногда возникают дизурия, полакиурия и задержка мочи. Кроме того, известны случаи половых расстройств, например импотенция, снижение полового влечения, нарушение сперматогенеза. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень редко, в основном у людей пожилого возраста или у больных с нарушением функции сердца, могут возникать брадикардия, нарушение сердечного ритма, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, а также ухудшение течения коронарной болезни сердца. Редко отмечаются нарушения проведения возбуждения в миокарде (AV-блокада), что изредка сопровождается обморочными состояниями. Кроме того, в отдельных случаях выявляют значительные колебания АД. Падение АД в основном происходит при применении препарата в высоких дозах. Также наблюдались васкулит, тромбофлебит и тромбоемболия. Реакции повышенной чувствительности Редко развиваются реакции повышенной чувствительности замедленного типа к препарату, сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, увеличением лимфатических узлов, болью в суставах, лейкоцитозом, увеличением печени и селезенки, изменением показателей функциональних проб печени, с вовлечением в процесс других органов, например легких, почек, поджелудочной железы и миокарда. В единичных случаях отмечалась острая генерализованная реакция и асептический менингит с проявлениями миоклонии, эозинофилия, анафилактические реакции и ангионевротический отек.
Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.
При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.
Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард, взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приёма. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.
Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребёнку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.
Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.
Детям 6-10 лет рекомендуют начинать лечить с суточной дозировки Финлепсин ретард 200 мг, затем дозу также постепенно повышают.
Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего её постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.
Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приёмов.
Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.
Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.
Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.
Особые указания по применению препарата Финлепсин ретард
Поскольку Финлепсин ретард может провоцировать новые или усиливать уже существующие специальные формы приступов (так называемые абсансы), его не рекомендуется назначать больным с такими формами приступов. Финлепсин ретард не следует применять одновременно с ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО прекращают не позже чем за 14 дней до начала лечения препаратом Финлепсин ретард. Больным пожилого возраста Финлепсин ретард назначают в более низких дозах. В связи с возможным возникновением побочных действий, а также реакций повышенной чувствительности к препарату рекомендуется (особенно при продолжительном приеме) периодически проводить контроль гемограммы и проверять функцию печени и почек. Это делают до начала лечения, затем в течение 1-го месяца лечения — 1 раз в неделю, а после этого — 1 раз в месяц. После первых 6 мес терапии этот контроль проводят 2–4 раза в год. В нижеперечисленных случаях необходим тщательный мониторинг состояния пациента: лихорадка, инфекции, кожная сыпь, общая слабость, ангина, язвы на слизитой оболочке ротовой полости, легкое появление гематом, рост уровня печеночных трансаминаз, снижение лейкоцитов 3000/мм3 и гранулоцитов ниже 1500/мм3, снижение тромбоцитов ниже 125 000/мм3, рост уровня железа в сыворотке крови свыше 150 мкг%, снижение ретикулоцитов ниже 0,3%=20 000/мм. Прием карбамазепина необходимо прекратить в случае уменьшения количества эритроцитов ниже 4 млн/мм3, при петехиальных или пурпурных кровоизлияниях, уменьшении гематокрита ниже 32%, снижении гемоглобина ниже 11 г%, снижении лейкоцитов ниже 2000/мм3, гранулоцитов ниже 1000/мм3 и тромбоцитов ниже 80 000 мм3, при симптоматических нарушениях кроветворения. Также следует регулярно контролировать концентрацию препарата Финлепсин ретард и других противоэпилептических средств в плазме крови при проведении комбинированной терапии и при необходимости снижать суточные дозы. Прекращение терапии препаратом Финлепсин ретард у больных эпилепсией и перевод их на другие противоэпилептические средства осуществляют не внезапно, а постепенно снижая его дозу. У больных глаукомой регулярно контролируют внутриглазное давление. Необходимо учитывать, что побочные действия препарата Финлепсин ретард могут быть подобны явлениям абстиненции при алкоголизме. Если в исключительных случаях для профилактики маниакально-депрессивных фаз при недостаточной эффективности только препаратов лития Финлепсин ретард назначают сочетенно с ними, с целью предотвращения нежелательных взаимодействий необходимо следить, чтобы не превышалась определенная концентрация карбамазепина в плазме крови (8 мкг/мл), содержимое лития поддерживалось в низком терапевтическом диапазоне (0,3–0,8 мэкв/л), лечение нейролептиками было проведено более 8 нед назад, а также не допускать его одновременного проведения. Если у пациента во время терапии препаратом Финлепсин ретард появляются такие симптомы, как лихорадка, ангина или аллергические кожные реакции в форме кожной сыпи с увеличением лимфатических узлов или гриппоподобными симптомами, необходимо проведение анализа крови. В случае выявления серьезных аллергических реакций применение препарата Финлепсин ретард сразу прекращают. Финлепсин ретард не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами. Однако согласно клиническим требованиям, при необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В процессе терапии необходимо регулярно контролировать содержание препарата Финлепсин ретард в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы больных тщательно наблюдают. В период лечения карбамазепином пациентам следует избегать пребывания на солнце с целью предупреждения опасности фотосенсибилизации. В случае перехода с приема лекарственной формы непосредственного высвобождения на таблетки замедленного высвобождения Финлепсин ретард необходимо убедиться, что достигнут эквивалентный уровень карбамазепина в сыворотке крови. Одновременный прием карбамазепина с соком грейпфрута приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови, поэтому Финлепсин ретард не следует запивать грейпфрутовым соком. Применение в период беременности и кормления грудью Применение препарата в период беременности у больных эпилепсией требует особого внимания. В случае, если у женщины, получающей Финлепсин ретард, установлена или планируется беременность, или в период беременности появляется необходимость применения препарата, следует тщательно взвесить потенциальную пользу применения препарата с вероятным риском (особенно в I триместр беременности). Женщинам репродуктивного возраста по возможности Финлепсин ретард нужно назначать как монотерапию, поскольку частота случаев врожденных пороков развития у детей, чьи матери получали комбинированную терапию противоэпилептическими средствами, более высокая, чем у детей, чьи матери получали монотерапию. Рекомендуется назначать препарат в минимальных эффективных дозах и осуществлять мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови. Пациентки должны быть проинформированы о возможности повышения риска развития врожденных пороков и им необходимо предоставлять возможность антенатального скрининга. Известно, что в период беременности возможно развитие недостаточности фолиевой кислоты. Противоэпилептические препараты могут повышать недостаточность фолиевой кислоты. Это может приводить к повышению частоты случаев развития врожденных пороков у детей, чьи матери получают противоэпилептическую терапию. Таким образом, рекомендуется дополнительное применение фолиевой кислоты перед и в период беременности. Карбамазепин проникает в грудное молоко. Преимущества кормления грудью с вероятностью отдаленного развития побочных эффектов у детей грудного возраста необходимо тщательно взвесить. Женщины, получающие Финлепсин ретард, могут кормить грудью при условии, что ребенок будет наблюдается на предмет развития возможных побочных реакций (например чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций). Дети. В связи с высоким содержанием действующего вещества и недостаточным опытом применения таблеток пролонгированного действия Финлепсин ретард не следует назначать детям в возрасте до 6 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами Вследствие побочных эффектов на ЦНС, в частности головокружения, сонливости и утомляемости, которые возникают в начале лечения, после повышения дозы или при применении комбинации с другими препаратами, действующими на ЦНС, Финлепсин ретард даже при правильном применении может влиять на реакцию пациентов (независимо от эффекта на основное заболевание), значительно ухудшая способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами. Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем. Во время применения препарата нельзя управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Передозировка
При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.
Это проявляется: угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, галлюцинациями, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, тахикардией, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, отёком лёгких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.
Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.
Передозировка препарата Финлепсин ретард, симптомы и лечение
Передозировка препарата требует срочного врачебного вмешательства. Картина передозировки препарата Финлепсин ретард характеризуется усилением таких побочных действий, как дрожание (тремор), судорожные приступы, возникающие при возбуждении головного мозга (тонико-клонические судороги), возбуждение, а также нарушение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы с часто сниженным (иногда также повышенным) АД, тахикардия и нарушение функции проводимости (AV-блокада, изменения ЭКГ), остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания и угнетением дыхания. Могут возникать: головокружение, атаксия, сонливость, ступор, тошнота, рвота, возбуждение, спутанность сознания, непроизвольные движения, расширение зрачков, нистагм, приливы крови, задержка мочи, цианоз, опистотонус, аномальные рефлексы (ослабление или усиление рефлексов). В единичных случаях наблюдались лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия. При оценке интоксикации необходимо учитывать возможность множественной интоксикации с другими фармакологическими препаратами, которые могли применяться с суицидальной целью. Интоксикация карбамазепином возникает в основном при приеме его в очень высоких дозах от 4 до 10 г. Уровень препарата в плазме крови — более 20 мкг/мл. Люди выживали после намеренного или случайного приема карбамазепина в высоких дозах, которые создавали концентрации в плазме крови 38 мкг/мл. Специфического антидота для лечения острых отравлений препаратом Финлепсин ретард нет. Лечение при передозировке препаратом Финлепсин ретард, как правило, проводят в зависимости от тяжести отравления в условиях стационара. При передозировке лечение симптоматическое: по возможности быстро удаляют токсическое вещество из желудка путем вызывания рвоты или/и промывания желудка, а также применения активированного угля и слабительных средств. При судорожных приступах возможно применение противосудорожных средств. Не рекомендуется назначать барбитураты вследствие угнетения дыхания, особенно у детей. В связи с высоким связыванием карбамазепина с белками крови форсированный диурез, а также гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны
Взаимодействие
Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации карбамазепина в составе плазмы крови и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина, снижая его концентрации и терапевтический эффект.
Одновременное применение верапамила, дилтиазема, фелодипина, декстропропоксифена, вилоксазина, флуоксетина, флувоксамина, циметидина, ацетазоламида, даназола, дезипрамина, никотинамида, а также макролидов – эритромицина, джозамицина, кларитромицина, тролеандомицина, некоторых азолов – итраконазола, кетоконазола и флуконазола могут значительно повысить концентрацию карбамазепина. Такое же действие характерно для терфенадина, лоратадина, изониазида, пропоксифена, грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.
К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и карбамазепина.
Понизить концентрацию карбамазепина также могут: фенобарбитал, примидон, метсуксимид, фенитоин, фенсуксимид, теофиллин, цисплатин, доксорубицин, рифампицин, клоназепам, вальпроевая кислота, вальпромид, окскарбазепин и ряд растительных препаратов, в которых содержится зверобой продырявленный.
Карбамазепин уменьшает концентрацию в плазме таких препаратов, как: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, дигоксин, вальпроевая кислота, алпразолам, циклоспорин, тетрациклин, галоперидол, пероральные препараты с содержанием эстрогенов и прогестерона и так далее.
Установлено, что тетрациклины ослабляют лечебное действие карбамазепина. Использование с парацетамолом увеличивает риск токсического воздействия на печень, снижая терапевтическую эффективность. Сочетание с фенотиазинами, пимозидом, молиндоном, Клозапином, галоперидолом, тиоксантенами, мапротилином и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние на нервную систему, ослабляя противосудорожный эффект препарата.
Поэтому, когда пациентам назначается Финлепсин, необходимо сразу сообщать врачу о том, какие препараты ещё они принимают.
Взаимодействия препарата Финлепсин ретард
цитохром Р450 ЗА4 (СYР ЗА4) является основным ферментом, который катализирует образование активного метаболита карбамазепина-10, 11-эпоксида. Одновременное применение ингибиторов СYР ЗА4 может вызывать повышение концентрации карбамазепина в плазме крови, что в свою очередь, может приводить к развитию побочных реакций. Одновременное применение индукторов СYР ЗА4 может усиливать метаболизм карбамазепина, что приводит к потенциальному снижению концентрации карбамазепина в сыворотке крови и его терапевтического эффекта. Подобным образом прекращение приема индуктора СYР ЗА4 может снижать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к повышению уровня карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин является мощным индуктором СYР ЗА4, поэтому может снижать концентрацию других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизирующихся путем индукции их метаболизма. Препараты, повышающие уровень карбамазепина в плазме крови. Поскольку повышение уровня карбамазенина в плазме крови может приводить к появлению побочных реакций, то дозирование препарата необходимо корректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при одновременном применении с такими препаратами:
- макролидные антибиотики: эритромицин, тролеандомицин, йосамицин, кларитромицин;
- противотуберкулезные препараты: изониазид;
- влияющие на сердечно-сосудистую систему: верапамил, дилтиазем; — ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид;
- антидепрессанты: вилоксазин, флуоксетин, нефазодон, десипрамин и флувоксамин, тразодон;
- противогрибковые средства: итраконазол, кетоконазол, флуконазол;
- антигистаминные препараты: терфенадин, лоратадин;
- препараты для лечения заболеваний ЖКТ: циметидин;
- противовирусные препараты: ритонавир.
Другие вещества: никотинамид (у взрослых и только в высоких дозах). Повышенные уровни карбамазепин-10, 11-эпоксид в плазме крови могут вызывать головокружение, утомляемость, шаткость походки, диплопию. Дозирование карбомазепина в случае возникновения этих симптомов следует соответственно корректировать и/или контролировать уровень препарата в плазме крови, если Финлепсин ретард принимают одновременно с препаратами: локсапин, кветиапин, примедон, прогабид, вальпроевая кислота, валпромид. Влияние препарата Финлепсин ретард на уровень в плазме крови при сочетанном применении с другими препарами Карбамазепин может снижать уровень некоторых препаратов в плазме крови и уменьшать или нивелировать их эффекты. Поэтому их дозу необходимо корректировать в соответствии с клинической необходимостью. Это относится к следующим препаратам:
- другие антиконвульсанты: например клоназепам, этосуксимид, фелбамат, примидом, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота. Под влиянием карбамазепина может возрастать или снижаться концентрация фенитоина в плазме крови. В исключительных случаях это может вызвать состояние спутанности сознания и даже кому;
- бензодиазепины: алпразолам, клобазам;
- типичные нейролептики: (галоперидол, бромперидол) и атипичные нейролептики (клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин);
- трициклические антидепрессанты: например имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин;
- тетрациклические препараты: например доксициклин;
- противогрибковые препараты азолового типа: например вориконазол, итраконазол, поскольку противогрибковые препараты могут стать причиной неэффективного лечения;
- антигельминтные препараты: празиквантел;
- противовирусные препараты: индинавир;
- анальгетики, противовоспалительные препараты: метадон, парацетамол, трамадол;
- антибиотики: доксициклин;
- анксиолитики: мидазолам, алпразолам;
- ГКС (например, преднизолон, дексаметазон), циклоспорины, такролимус;
- антикоагулянты (например варфарин, фенпрокоумон, дикумарол);
- гормональные контрацептивы.
У пациенток, принимающих гормональные контрацептивы, может снизиться эффективность контрацепции и внезапно начаться межменструальное кровотечение. Поэтому необходимо принимать пероральные контрацептивы с содержанием более 50 мг эстрогена, либо можно рекомендовать применение других, негормональных методов контрацепции. Препараты, снижающие уровень карбамазепина в плазме крови. Может быть необходима коррекция дозы препарата при сочетанном применении с такими препаратами: — другие антиконвульсанты: фенобарбитал, фенитоин, примидон, фелбамат, метсуксимид; — противотуберкулезные препараты: рифампицин; — бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин, аминофиллин; — противоопухолевые препараты: доксорубицин, цисплатин; — прочие: препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Комбинации препаратов, требующие отдельного рассмотрения Сочетанный прием лития с карбамазепином может усиливать нейротоксический эффект обоих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать уровни обоих веществ в сыворотке крови. Пациентам не следует параллельно принимать нейролептики в течение 8-недельного подготовительного периода перед назначением карбамазепина, ни во время собственно лечения карбамазепином. Следует наблюдать за появлением следующих симптомов нейротоксичности: шаткость походки, атаксия, горизонтальный нистагм, усиление мышечных проприоцептивных рефлексов, подергивание мышц (фасцикуляция мышц). В литературе публиковались сведения о том, что у пациентов, принимавших карбамазепин сочетанно с нейролептиками, возрастал риск злокачественного нейролептического синдрома и злокачественной экссудативной эритемы. Комбинированное применение Финлепсина ретард с большинством диуретиков (гидрохлоротиазид, фуросемид) может вызвать симптоматическую гипонатриемию. Под влиянием Финлепсина ретард может снижаться эффективность миорелаксантов (например панкурония бромида). Поэтому пациентов, принимающих миорелаксанты, следует наблюдать и, при необходимости, повышать дозу этих препаратов. В случаях, когда Финлепсин ретард принимают сочетанно с изотретиноином (средство против угрей), необходимо контролировать уровень карбамазепина в плазме крови. Карбамазепин может усиливать выведение тиреоидного гормона, вследствие чего возрастает потребность в этом гормоне у пациентов с гипотериозом. Поэтому в начале и в конце терапии Финлепсином ретард необходимо определять показатели функции щитовидной железы у пациентов, получающих гормональную заместительную терапию. При необходимости корригируют дозу препарата тиреоидного гормона. Может меняться функция щитовидной железы, особенно в сочетании карбамазепина с другими противосудорожными средствами (в частности фенобарбиталом). Карбамазепин, вероятно, ускоряет метаболизм зотепина.
Отзывы о Финлепсине
В большинстве случаев пользователи оставляют отзывы о Финлепсине ретард, который они или их близкие принимают по нескольку лет. Некоторые пациенты, страдающие эпилепсией, отмечают, что приём данного препарата нежелательно отражается на их интеллектуальной активности, приводит к развитию апатии и нарушениям социальной коммуникации. Тем не менее, не смотря на эти симптомы, пациенты подтверждают высокую эффективность лекарства, позволяющую забыть о приступах.
Встречаются отзывы, когда Финлепсин использовался при лечении панических атак, связанных с боязнью открытых или, наоборот, закрытых пространств. В результате лечения в большинстве случаев паника проходит, однако некоторых продолжает беспокоить неустойчивость в походке.
Таким образом, Финлепсин является одним из наиболее распространенных противосудорожных и противоэпилептических препаратов, который успешно применяется в клинической практике. По словам специалистов, лечение именно этим средством позволяет достичь невероятных результатов. Главное – строго соблюдать все назначения врача, в отношении дозирования препарата и изменения образа жизни, точно знать от чего таблетки Финлепсин и принимать их только по показаниям.
Цена Финлепсина, где купить
На таблетки Финлепсин цена в различных регионах России отличается незначительно. При этом купить Финлепсин 200 мг по 50 штук можно за 215-270 рублей. Цена Финлепсин ретард (400 мг и т.п.) варьируется в пределах 260-330 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Финлепсин таблетки 200мг 50 шт.Тева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
156 руб.заказать
Аптека Диалог
- Финлепсин таблетки 200мг №50Teva
155 руб.заказать
- Финлепсин ретард таблетки 200мг №50Teva
191 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Финлепсин ретард 200 мг №50 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
416 грн.заказать - Финлепсин 200 мг №50 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
370 грн.заказать
- Финлепсин 400 мг N50 таблетки ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша
528 грн.заказать
ПаниАптека
- Финлепсин ретард таблетки Финлепсин ретард таблетки 200мг №50 Польша , Pliva Krakow
363 грн.заказать
- Финлепсин таблетки Финлепсин таблетки 200мг №50 Польша , Teva Operations Poland
270 грн.заказать
показать еще