Теотард 350 мг №40 капс.ретард

Фармакологические свойства препарата Теотард

Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (ресничный эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например, интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов. Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии. Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации. Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного употребления. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения теофиллина у лиц, которые не курят, составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей это время уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.

Применение препарата Теотард

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма. Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела 40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки. Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела 20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки. Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером на ночь. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы нужно глотать целыми не разжевывая. Эффективность лечения и переносимость теофиллина нужно определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают. Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л). Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч после вечерней дозы у пациента, который принимает одновременно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Теотард (Theotard®)

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Капсулы с пролонгированным высвобождением нельзя открывать или разжевывать.

Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых в 2 приема с интервалом 12 часов, 20 мг/кг — у детей.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 5 до 12 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Концентрация теофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить. Рекомендуется проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.

В течение первых трех дней следует принимать по 1 капсуле (200-350 мг) препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимость препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена (на 200-350 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта.

В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить.

Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела пациента.

Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Препарат Теотард 200 мг назначается детям 2 раза в сутки, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела.

Препарат Теотард 350 мг назначается взрослым и детям 2 раза в сутки, масса тела которых превышает 40 кг.

Обычная поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 350 мг препарата Теотард 2 раза в сутки.

Для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза — 350 мг/сут в 1 прием вечером. Затем дозу в последующем увеличивают на 350 мг до поддерживающей (в среднем — 700 мг/сут в 1 прием вечером).

Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом начальная доза — 350 мг, а поддерживающая доза может быть увеличена до 1,15 г/сут (2 капсулы принимают вечером, 1 капсула утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза — 200 мг/сут, которую затем увеличивают по 200 мг через 2 дня до поддерживающей дозы — 400 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг — 200 мг/сут.

Детям 6-12 лет назначают капсулы но 200 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) — 400 мг, кратность применения — 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) — 600 мг, кратность применения — 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 350 мг. Суточная доза — 0,7-1,4 г, кратность применения — 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.

Побочные эффекты препарата Теотард

В начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции. Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую концентрацию (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бредовые состояния, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги. Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, сахара и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).

Особые указания по применению препарата Теотард

Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ (артериальная гипертензия), с нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте старше 60 лет. Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе). Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче. Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки. Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у грудного ребенка, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.

Теотард 200 мг №40 капс.ретард

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТЕОТАРД Торговое название ТЕОТАРД Международное непатентованное название Теофиллин Лекарственная форма Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг или 350 мг Состав: Одна капсула содержит активное вещество – теофиллин безводный 200 мг или 350 мг, вспомогательные вещества: повидон, тальк, сополимер аммиака метакрилата, кремния двуокись коллоидная, дибутилфталат, состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, азорубин, краситель пунцовый, краситель патентованный голубой, бриллиантовый черный, метил гидроксибензоат, пропил гидроксибензоат, желатин. Описание Капсулы, заполненные гранулами белого цвета. Тело капсулы – прозрачное темно-зеленого цвета, крышка капсулы – непрозрачная темно-зеленого цвета. Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения бронхиальной астмы. Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина. Код АТС R03DA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний. После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 цг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 цг/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени. Фармакодинамика Теотард представляет собой чистый безводный теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО2. Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. Показания к применению — лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких — легочная гипертензия при хроническом легочном сердце — ночные нарушения дыхания центрального генеза. Способ применения и дозы Капсулы препарата нельзя открывать или разжевывать. Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых, 20 мг/кг у детей. Для подбора дозы препарата надо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 цг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 цг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.В течение первых трех дней следует принимать по одной ретард-капсуле препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимости препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена. В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить. Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела. Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг. Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии. Побочные действия Частота возникновения побочных явлений увеличивается с увеличениме концентрации препарата в сыворотке крови — боли в области желудка, тошнота, рвота, диарея — головная боль, бессонница, тремор, раздражительность, — нарушение сердечного ритма, тахикардия, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии — усиление диуреза, гипергликемия, гипокалиемия — кожная сыпь, зуд Противопоказания — повышенная чувствительность к теофиллину — эпилепсия — острый инфаркт миокарда, острые нарушения ритма (тахиаритмии)- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения — детский возраст до 3-х лет Лекарственные взаимодействия Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канапьцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Особые указания Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным. Беременность и лактация Препарат следует принимать только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода, нельзя принимать в конце беременности, так как он может остановить сокращение матки. Выделяется с грудным молоком, в случае появления у ребенка признаков чувствительности или бессонницы следует проконсультироваться с врачом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: тремор рук, тошнота, рвота, диарея, психомоторное возбуждение, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, мышечные судороги. Лечение: симптоматическое лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Форма выпуска и упаковка По 10 капсул в блистере. 4 блистера в картонной упаковке вместе с инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре до 25°С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель КРКА, д.д., Ново место, Словения в сотрудничестве с фирмой Астеллас Фарма ГмбХ, Германия

Взаимодействия препарата Теотард

Во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС. Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо. При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина нужно снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%. Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость. Теофиллин может усилить эффект агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов. Нужно избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, так как теофиллин может утратить свою эффективность. Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин. Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Передозировка препарата Теотард, симптомы и лечение

Отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль/л. Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бредовые состояния, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например, тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда. После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бредовые состояния, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда. Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Нужно контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.