Фармакологические свойства препарата Сотагексал
СотаГексал — неселективный блокатор β-адренорецепторов, действует на β1- и β2 -адренорецепторы. Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении продолжительности потенциала действия и абсолютного рефрактерного периода во всех частях проводящей системы сердца (III класс антиаритмических препаратов). Снижает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает абсолютный рефрактерный период. Блокируя β2 -адренорецепторы, повышает тонус гладких мышц бронхов, сосудов. После перорального применения 75–90% соталола гидрохлорида абсорбируется в ЖКТ. Из-за отсутствия эффекта первой фазы абсолютная биодоступность составляет 75–90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 2–3 ч. Объем распределения составляет 1,6–2,4 л/кг. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в организме. До 90% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками, остальное — с калом. Почечный клиренс равняется 120 мл/мин и соответствует общему клиренсу организма. Период полувыведения составляет 10–20 ч. При нарушении функции почек выведение соталола может увеличиваться до 42 ч, что требует снижения дозы препарата.
Показания к применению препарата Сотагексал
Суправентрикулярные тахиаритмии, сопровождающиеся клиническими симптомами (в том числе антриовентикулярные, узловые, пароксизмальные тахикардии при синдроме WPW или пароксизмальные мерцающие аритмии предсердий); поддержание нормального синусового ритма после купирования мерцания или трепетания предсердий; тяжелые желудочковые нарушения сердечного ритма, которые сопровождаются выраженной клинической симптоматикой (тахиаритмии) и их профилактика при доказанной эффективности; аритмии, вызванные избыточной циркуляцией катехоламинов или повышенной чувствительностью к катехоламинам.
Характеристика препарата
Сотагексал уменьшает силу сердечных сокращений, снижает их частоту, укрепляет сердечные мышцы. Действующее вещество препарата – гидрохлорид соталола. Лекарственная форма – таблетки и ампулы с инъекционным раствором. Препарат отпускается только по рецепту врача.
Сотагексал — лекарственный препарат с антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием
Инструкция производителя оговаривает правила приема, допустимые дозы, противопоказания, возможные побочные эффекты. Лекарство требует строго соблюдения врачебных рекомендаций. Самолечение с применением Сотагексала опасно для здоровья пациента. В инструкции производителем прописана отрицательная совместимость Сотагексала и алкоголя.
Показания и ограничения для приема Сотагексала
Препарат применяется для лечения только кардиологических заболеваний и назначается при:
- хронических патологиях сердечного ритма;
- тахикардиях различных форм;
- желудочковой экстрасистолии и других кардиологических проблемах.
Существуют ограничения для приема препарата. Дополнительный контроль артериального давления и сердечного ритма необходим, если пациент:
- болен сахарным диабетом;
- имеет патологию почек;
- соблюдает строгую диету;
- болен псориазом;
- находится в пожилом возрасте.
Применение препарата Сотагексал
Коррекцию дозы препарата СотаГексал в случаях желудочковой аритмии следует проводить под постоянным наблюдением кардиолога; она может осуществляться при наличии соответствующего оборудования в кардиологической палате неотложной терапии и постоянного мониторинга. Во время лечения необходимо проводить проверочные тесты через регулярные промежутки времени (например, стандартной или продолжительной ЭКГ). Если индивидуальные параметры ЭКГ изменены, терапию необходимо тщательно проанализировать, например, в случаях удлинения QRS или увеличения более чем на 25% интервала Q–T, на 50% — P–Q или удлинения более чем на 500 мсек Q–T, увеличения количества приступов или тяжести аритмии. Лечение тахиаритмий Рекомендованная начальная доза СотаГексала составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем препарат назначают в суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 3 приема. При необходимости дозу препарата можно повысить до 160 мг 3 раза в сутки. Тяжелые желудочковые нарушения сердечного ритма с выраженной тахиаритмией Начальная доза СотаГексала составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 80 мг 3 раза в сутки или до 160 мг 2 раза в сутки. В случае недостаточной эффективности при лечении аритмии, угрожающей жизни пациента, суточная доза СотаГексала может быть повышена до 480 мг, разделенной на 2 приема. В этих случаях дозу необходимо повышать, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск возникновения тяжелых побочных реакций (особенно проаритмических эффектов). Фибрилляция предсердий Начальная доза СотаГексала составляет 80 мг 2 раза в сутки. Если необходимо, суточную дозу можно повысить до 80 мг 3 раза в сутки. В случаях пароксизмальной фибрилляции предсердий эту дозу превышать нельзя. Если у пациентов с хронической фибрилляцией предсердий эффективность лечения недостаточна, дозу соталола гидрохлорида можно повысить до максимальной — 160 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повышать только через минимальные двух-трехдневные интервалы. Рекомендованные дозы при почечной недостаточности При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применение соталола гидрохлорида только при условии регулярного контроля ЭКГ и концентрации препарата в сыворотке крови. Если клиренс креатинина снижается до 10–30 моль/мин (сывороточный креатинин 2–5 мг/дл), рекомендуется снижение дозы на 50%. Если же значение этого показателя менее 190 мл/мин (сывороточный креатинин ≤5 мг/дл), то рекомендуется снижение дозы на 1/4. Таблетки СотаГексала нужно глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды) до еды. При коррекции дозы у пациентов после инфаркта миокарда или с тяжелой сердечной патологией необходимо установить особенно тщательное наблюдение (например, с помощью мониторинга). Во время лечения через регулярные интервалы времени необходимо проводить соответствующее тестирование. У пациентов с ИБС и/или аритмией, а также после продолжительного применения препарата лечение следует прекращать постепенно, поскольку резкая отмена может привести к ухудшению клинической картины заболевания. Продолжительность курса лечения определяют в зависимости от клинического течения заболевания и состояния пациента.
Совмещение с алкоголем
В инструкции к препарату, которая содержится в каждой упаковке к лекарственному средству, имеется информация о том, что одновременный его приём с алкоголем следует избегать. Это связано с рядом побочных эффектов, которые могут развиться при совмещении веществ. Как правило, побочные реакции развиваются не сразу и не с первого употребления, но всё сугубо индивидуально и требует подробной консультации специалиста.
В частности, первое, на что следует обратить внимание, при единовременном приёме спиртного с лекарством, это отсутствие необходимого терапевтического эффекта, который заявлен производителями фармацевтического средства. Алкогольная продукция способна свести на «нет» все результаты долговременного лечения и нанести непоправимый вред здоровью человека.
Вторым аргументом против совмещения должно стать развитие опасных состояний. Например, при одновременном распитии алкоголя и приёме таблетки Сотагексала могут резко упасть показатели артериального давления. Это чревато патологическими изменениями в работе сердца. В некоторых случаях такие последствия являются необратимыми.
Таким образом, при назначении терапии препаратом Сотагексал, пациенту необходимо на время лечения полностью отказаться от приёма спиртного. В противном случае, последствия могут быть самыми плачевными. Самое минимальное, что ждёт человека, это отсутствие терапевтического эффекта без нанесения существенного вреда организму. Каждый человек должен понимать серьёзность проводимого лечения и губительность последствий, возможных после одновременного приёма препарата с алкоголем.
Противопоказания к применению препарата Сотагексал
Хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии; острый инфаркт миокарда; шок; артериальная гипотензия; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; синдром слабости синусного узла; брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); удлинение интервала Q–T; облитерирующие заболевания сосудов; обструктивные заболевания дыхательных путей; метаболический ацидоз; отек гортани; тяжелый аллергический ринит; нелеченная феохромоцитома; гипокалиемия и гипомагниемия; повышенная чувствительность к препарату и сульфаниламидам; редкая наследственная форма непереносимости галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции. Для пациентов, которые лечатся соталолом (за исключением интенсивного медикаментозного лечения), противопоказано в/в введение антагонистов кальция типа верапамила или дилтиазема или других антиаритмичных препаратов (таких как дизопирамид).
Побочные эффекты препарата Сотагексал
сердечно-сосудистая система: загрудинная боль, нежелательное снижение АД, усиление симптомов сердечной недостаточности, брадикардия, тахикардия, изменения на ЭКГ, нарушение атриовентрикулярной проводимости, состояние синкопе или предсинкопе, отек; очень редко — учащение приступов стенокардии и нарушение периферической перфузии; возможны проаритмические эффекты — в форме изменений или интенсификации аритмии (может привести к значительному нарушению сердечной активности); аритмогенные эффекты (особенно часто отмечают у пациентов с опасной для жизни аритмией и нарушением функции левого желудочка); желудочковая тахиаритмия (соталола гидрохлорид удлиняет период Q–T); ЖКТ: нарушение вкуса, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, ксеростомия. Нарушение метаболизма: гипогликемия; повышение общего ХС и триглицеридов, снижение ХС во фракции ЛПВП. Нервная система: тревога, спутанность, резкое изменение расположения духа, галлюцинации, частые сновидения, депрессивное состояние, вертиго, головная боль, нарушение сна, лихорадка, ощущение усталости, парестезия и ощущения холода в конечностях. Реакции повышенной чувствительности: эритема, зуд, экзантема; очень редко — алопеция, псориазоподобная экзантема или увеличение выраженности симптомов псориаза; анафилактические реакции. Респираторная система: диспноэ; редко — аллергический бронхит с фиброзом, временное нарушение слуха. Органы зрения: дизопия; редко — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, уменьшение выраженности функции слезоотделения. Опорно-двигательный аппарат: мышечный спазм или миастения.
Возможные последствия
При соприкосновении молекул антибиотика и этанола организм получает сильнейшую интоксикацию. Это может выражаться различными симптомами. Чаще всего проявляются:
- тошнота и рвота;
- приступы сильной головной боли;
- учащённое сердцебиение;
- жар;
- покраснение кожных покровов лица и шеи;
- судороги ног и рук;
- тяжёлое и прерывистое дыхание.
Любой из обнаруженных симптомов должен стать причиной обращения к доктору. При этом употребление и алкогольного продукта, и лекарственного средства нужно срочно прекратить. Дальнейшее совмещение веществ приведёт к ещё более серьёзным последствиям.
Особые указания по применению препарата Сотагексал
Лечение соталолом проводят под контролем ЧСС, АД, ЭКГ. Постоянное медицинское наблюдение пациентов необходимо в таких случаях:
- при почечной недостаточности (необходимо проводить мониторинг концентраций креатинина и соталола гидрохлорида в сыворотке крови через определенные промежутки времени);
- при сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии могут быть замаскированы (необходимо проводить мониторинг концентрации глюкозы в крови);
- при соблюдении строгих диет;
- при гипертиреоидизме (при этом адренергические симптомы могут быть замаскированы);
- при нарушениях периферической перфузии;
- при феохромоцитоме (препарат можно применять только после блокады α-адренорецепторов).
В период применения соталола пациенты, перенесшие инфаркт миокарда, или больные с нарушениями сократительной способности миокарда должны находиться под наблюдением кардиолога. При отмене препарата дозу снижают постепенно; особой осторожности придерживаются при прекращении лечения у пациентов с ИБС и нарушениями сердечного ритма, а также после продолжительного применения препарата. Вопрос относительно отмены или изменения режима дозирования препарата у больных с угрожающими для жизни нарушениями сердечного ритма может решать лишь врач. Соталол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций, что необходимо учитывать при лечении пациентов с тяжелыми реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и тех, которые находятся на десенсибилизирующей терапии. Тяжелую проаритмию (стойкую желудочковую тахикардию, трепетание/фибрилляцию желудочков), преимущественно дозозависимую, отмечают главным образом в начале терапии, а также при повышении дозы препарата. В случаях тяжелой диареи или одновременного применения лекарственных препаратов, вызывающих потерю магния и/или калия, необходимо проводить контроль электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса. Поскольку соталола гидрохлорид содержится в моче, фотометрическое определение метанефрина может привести к получению завышенных значений. У пациентов, которые принимали соталол, а также с подозреваемой феохромоцитомой определение метанефрина в моче необходимо проводить с помощью метода ВЭЖХ с экстракцией твердой фазы. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать возможную почечную недостаточность и проводить соответствующую коррекцию дозы. Период беременности и кормления грудью Поскольку опыта применения соталола в период беременности нет, назначать препарат в этот период можно только при точном диагнозе и абсолютных показаниях к его применению. Необходимо учитывать, что соталола гидрохлорид проникает через плаценту и достигает фармакологически активных концентраций в тканях плода, вследствие чего у плода или грудного ребенка возможно развитие таких нежелательных эффектов, как брадикардия, гипотензия и гипогликемия. По этой причине терапия должна быть прервана за 48–72 ч до предполагаемой даты родов. После рождения за ребенком на некоторое время необходимо установить тщательное наблюдение (возможно развитие блокады бета-рецепторов). Кормление грудью в период лечения препаратом нужно прекратить. Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Препарат может изменять скорость реакции организма, что влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения.
Возможность употребления спиртного
Существуют усреднённые показатели того, когда мужчинам и женщинам можно впервые употребить спиртные напитки после прохождения курса лечения или однократного приёма таблетки. Также специалисты указывают сроки вывода спиртного, после которого можно без боязни принимать первую таблетку.
Если препарат нужно принять однократно, то делать это можно через 20 часов после распития спиртного мужчинам и через 24 часа — женщинам. Перед употреблением спиртного также нужно следить за курсом приёма таблеток. Последнюю таблетку рекомендуется выпить за 24 часа мужчинам и за 48 часов женщинам.
После прохождения курса лечения таблетками или мазью Сотагексал пить алкогольные напитки можно не раньше, чем через месяц. Эти сроки являются усреднёнными и должны рассчитываться строго индивидуально, согласно проведённым у врача исследованиям и его рекомендациям.
Врачи советуют не только воздерживаться от употребления спиртного во время лечения, но и отказаться от алкоголя в посттерапевтический период. Только в этом случае эффект от терапии будет полным и пациент почувствует облегчение.
Взаимодействия препарата Сотагексал
Одновременное применение с антагонистами кальция (верапамил или дилтиазем), другими антиаритмическими препаратами (дизопирамид), а также с блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами ионов кальция (типа нифедипина) может приводить к значительному снижению АД и ЧСС. Противопоказано в/в введение антагонистов ионов кальция типа верапамила или дилтиазема, а также других антиаритмических препаратов (дизопирамид), за исключением интенсивной терапии. Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами I класса (особенно хинидинподобными препаратами) или другими антиаритмическими препаратами III класса может вызвать интенсивное удлинение зубца Q–T на ЭКГ и одновременно повышение риска возникновения желудочковой аритмии. Одновременное применение с препаратами, вызывающими интенсивное удлинение времени Q–T на ЭКГ (трициклические и тетрациклические антидепрессанты (имипрамин, мапротилин), антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин), хинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин), макролидные антибиотики (эритромицин), пробукол, галоперидол и гелофантрин), приводит к повышению риска возникновения проаритмических эффектов («трепетание — мерцание»). При одновременном применении с норэпинефрином или ингибиторами МАО, а также после отмены клонидина может резко повыситься АД. При одновременном применении СотаГексала с агонистами β2 -адренорецепторов, такими как сальбутамол, тербуталин и изопреналин, может возникнуть необходимость повышения дозы последних. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, наркотическими средствами, а также антигипертензивными препаратами, диуретиками и вазодилататорами может привести к резкому снижению АД. Отрицательные хронотропные и дромотропные эффекты соталола могут повышаться при одновременном введении резерпина, клонидина, альфа-метилдопы, ганфацина и сердечных гликозидов. Нейромышечная блокада, вызванная тубокурарином, может быть увеличена блокадой β-адренорецепторов. Одновременное применение с инсулином или пероральными антибиотиками, особенно во время тяжелой физической нагрузки, может индуцировать гипогликемию и маскировать ее симптомы. Риск возникновения аритмии повышается при одновременном введении калийнесберегающих диуретиков (фуросемид, гидрохлоротиазид) или других лекарственных средств, применение которых вызывает потерю калия или магния.
Возможность совместного употребления алкоголя с препаратом Сотагексал
Пациенты, страдающие различными формами тахикардии, зачастую проходят лечение препаратом Сотагексал, и алкоголь при этом полностью запрещён. Это объясняется тем, что при совмещении веществ может развиться обратный эффект и частота сердечных сокращений увеличится ещё больше. Это опасное состояние для организма, которое может повлечь губительные последствия. Кроме того, лекарственное средство имеет большое количество противопоказаний. В соотношении с патологическим состоянием и алкоголем, медикамент может дать отрицательный результат.
Передозировка препарата Сотагексал, симптомы и лечение
симптомы: потеря сознания, расширение зрачков, судороги, выраженная брадикардия вплоть до асистолии, выраженная артериальная гипотензия, бронхоспазм, декомпенсированная сердечная недостаточность, а также атипическая желудочковая тахикардия (трепетание — фибрилляция) и симптомы сердечно-сосудистого шока. Лечение: симптоматическое. Кроме общего определения первичной элиминации субстанции, в условиях интенсивного лечения необходимо провести мониторинг витальных параметров и если необходимо внести соответствующие коррективы. Вводят атропин 1–2 мг в/в в виде инфузии (болюсно); бета-симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин и эпинефрин; эффективно применение глюкагона: вначале 1–10 мг в/в, затем — 2,0–2,5 мг/ч в виде непрерывной инфузии. При рефрактерной брадикардии должна быть проведена терапия временным кардиостимулятором.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.