Церукал раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/2 мл ампулы 10 шт. в Москве

Состав

Как действует Церукал

Лекарство в форме таблеток всасывается слизистой желудка в течение 20-30 минут. Эффект применения раствора внутримышечно наблюдается через 10–15 минут. При введении внутривенно — 1–3 минуты. Церукал нормализует тонус мышечных стенок ЖКТ, расслабляет спазм сфинктера Одди, улучшается продвижение желчи. В результате ускоряется эвакуация пищевых масс из тонкого кишечника, уменьшается физический дискомфорт и тяжесть в животе.

Противорвотное действие после дозы Церукала сохраняется до 12 часов. Вещества препарата частично метаболизируются в печени. Препарат не накапливается в тканях, полностью выводится из организма в течение суток с содержимым кишечника и через почки.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь, примерно за 30 мин до приема пищи, запивая водой.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 табл. (10 мг метоклопрамида) 3–4 раза в сутки.

Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2–1 табл. 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза составляет 2 табл. (20 мг); максимальная суточная доза — 6 табл. (60 мг).

Раствор для в/м или в/в введения

В/м или медленно в/в.

Взрослые и подростки старше 14 лет: по 10 мг (1 амп.) 1–3 раза в сутки.

Дети от 2 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг/кг, максимальная суточная — 0,5 мг/кг

Для подготовки к исследованию верхних отделов ЖКТ

Взрослые и подростки старше 14 лет: 1–2 амп. (10–20 мг метоклопрамида) медленно в течение 1–2 мин в/в за 10 мин до начала исследования.

Дети от 2 до 14 лет: из расчета 0,1 мг/кг, медленно, в течение 1–2 мин в/в, за 10 мин до начала исследования.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков

Схема 1. Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 мин) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 ч после применения цитостатиков.

Схема 2. Длительная капельная инфузия в дозе 1 или 0,5 мг/кг/ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0,5 или 0,25 мг/кг/ч в течение последующих 24 ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 мин после предварительного разведения дозы препарата Церукал® в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор препарата Церукал® можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Препарат Церукал® применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Общее для обеих лекарственных форм

При нарушении функции почек дозу подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек (см. таблицу).

Таблица

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и асцитом дозу препарата уменьшают вдвое в связи с увеличением T1/2.

Длительность терапии метоклопрамидом зависит от заболевания и обычно составляет 4–6 нед. Долгосрочная терапия, не более 6 мес, возможна в исключительных случаях.

Купить Церукал раствор внутривенно и внутримышечно 5мг/мл 2мл №10 в аптеках

Торговое название

: Церукал®

Международное непатентованное название

: метоклопрамид

Лекарственная форма

: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 мл содержит:

действующее вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,270 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,000 мг);

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный 0,125 мг, динатрия эдетат 0,400 мг, натрия хлорид 8,000 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности — 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

— Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. — Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. — Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией. — Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети

— Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. — Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата; — желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск; — подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии; — поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе; — эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); — болезнь Паркинсона; — одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов; — метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; — пролактинома или пролактинзависимая опухоль; — детский возраст до 1 года; — период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией

Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

Рекомендовано в/в болюсно медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.

Детский возраст от 1 до 18 лет

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.

Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Режим дозирования

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

У детей старше 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.

У детей в возрасте от 1 до 15 лет

Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвота составляет 48 ч.

Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвота, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч в том числе в случае рвоты.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.

У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

Нарушения со стороны эндокринной системы*: нечасто — аменорея, гиперпролактинемия; редко — галакторея; частота неизвестна — гинекомастия.

*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).

Нарушение психики: часто — депрессия; нечасто — галлюцинации; редко — спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто — дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза — окулогерический криз), дискинезия, нарушение сознания; редко — судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна — поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия; частота неизвестна — остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ари.

Нарушения со стороны сосудов: часто — понижение артериального давления; частота неизвестна -кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, запор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — полиурия, недержание мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота — сексуальная дисфункция, приапизм.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата

— Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»). — Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.

Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.

M-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этихгрупп) могут усиливатьседативный эффект под влиянием метоклопрамида.

Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.

При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.

Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).

Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.

Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.

При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.

При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.

Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.

Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.

Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.

Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).

Во избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч даже в случае рвоты.

Длительное лечение препаратов Церукал® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.

При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.

При применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.

Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо незамедлительно полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.

Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/ мл.

По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы

или

в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней

или в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и синей точкой над ней.

По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки

или

По 10 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг. По 50 табл. во флаконе коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD»; по 1 фл. в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулах прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее — зеленого цвета, нижнее — синего) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы или в ампулах прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее — зеленого цвета, нижнее — синего) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней. По 5 ампул в открытой контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.