Церекард, 50 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мл, 10 шт.
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов – мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Церекард раствор в/в, внутремышечно 50мг/мл 5мл ампулы N5
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема . максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г. Длительность лечения — 2-6 нед . для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза — 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения — в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут. При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) — в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии — в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней. ВСД, невротические и неврозоподобные состояния — в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней. При абстинентном синдроме — в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами — в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. При легких когнитивных расстройствах — в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести — 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м . средней степени тяжести — по 0.2 г 3 раза/сут . при тяжелом течении — в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее — по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы . крайне тяжелое течение — в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока . после стабилизации состояния — по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы. При инфаркте миокарда — в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6-9 мг/кг/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин. При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес . при необходимости возможно проведение повторных курсов.
Церекард (Cerecard)
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Церекард 50 мг/мл 5 мл N5 раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Латинское название
Cerekard
Форма выпуска
Раствор для инъекций.
Состав
Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,050 г
Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.
Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл в импортных ампулах 1-го гидролитического класса бесцветного или светозащитного стекла с кольцом или точкой надлома по 2 мл или 5 мл.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой. Допускается упаковка препарата в контурную ячейковую упаковку без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид- белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге. Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3-0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7-1,3 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин); 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1 -2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— вегето-сосудистая дистония;
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));
— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);
— ИБС;
— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) — в составе комплексной терапии.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— острая печеночная и/или почечная недостаточность;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст.
C осторожностью:
при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).
Способ применения и дозы
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза — 0.6-0.8 г. Длительность лечения — 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза — 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 0.8 г.
При остром нарушении мозгового кровообращения — в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) — в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии — в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.
ВСД, невротические и неврозоподобные состояния — в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме — в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами — в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.
При легких когнитивных расстройствах — в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.
При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) — в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.
Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести- 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести — по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении — в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее — по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение — в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния — по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
При инфаркте миокарда — в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6-9 мг/кг/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.
При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Побочные действия
Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпидемических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов. Снижает токсические эффекты этанола.
Передозировка
Симптомы передозировки:
нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 º С.
