Фармакодинамика и фармакокинетика
Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.
Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочный холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.
Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.
Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.
Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.
Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.
Действие препарата
Согласно проведенным исследованием доказано, что урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в кишечнике и встраивается в клетки печени и обеспечивает их защиту от различных негативных факторов, в том числе токсических и алкогольных повреждений. При приеме лекарства уменьшаются застойные явления в органе, и ускоряется вывод кислот.
Урсосан, инструкция по применению это подчеркивает, оказывает желчегонное действие. Действующее вещество способно:
- Уменьшать выработку холестерина в печени и замедлять его всасывание в кишечнике.
- Снижать насыщенность желчи холестерином.
- Увеличивать содержания желчных кислот.
- Повышать растворимость холестерина в желчевыводящей системе.
Показания к применению Урсосана
На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.
Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:
- неосложненная желчнокаменная болезнь;
- необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
- острый гепатит;
- алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
- дискинезии желчевыводящих путей;
- кистозный фиброз печени;
- билиарный диспептический синдром;
- токсические поражения печени;
- хронический активный гепатит;
- неалкогольный стеатогепатит;
- атрезия внутрипеченочных желчных путей;
- первичный склерозирующий холангит;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.
Противопоказания
Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.
Противопоказания и побочные реакции
Основным противопоказанием является гиперчувствительность к активному действующему компоненту. Кроме того не назначают урсосан при наличии желчных камней с высоким содержанием кальция, а также при нарушениях сократительной способности желчного пузыря его заболеваниях в острой стадии.
К противопоказаниям относят:
- Цирроз печени в стадии декомпенсации.
- Печеночную и/или почечную недостаточность.
Не рекомендуется принимать лекарство в 1 триместре беременности и в период лактации. Лечение детей препаратом должно проводиться только в исключительных случаях.
Случаи передозировки лекарственного препарата не зафиксированы. Побочные реакции при лечении урососаном могут проявляться диареей. В редких случаях отмечались боли в животе.
Побочные действия Урсосана
Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.
Известны следующие побочные действия Урсосана:
- рвота;
- обострение псориаза;
- тошнота;
- диарея;
- преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз;
- запор;
- болезненные ощущения в спине;
- аллергия;
- алопеция.
В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.
Особые указания по применению препарата Урсосан
Успешное консервативное лечение желчнокаменной болезни возможно при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) конкрементов диаметром не более 2 см, сохраненной функции желчного пузыря; камни не должны заполнять более половины объема желчного пузыря. При длительном лечении (более месяца) периодически, 1 раз в месяц, необходимо определять активность печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес лечения. В отличие от хенодеоксихоловой кислоты эмбриотоксичность урсодезоксихолевой кислоты не доказана. Поэтому решение о применении Урсосана в период беременности принимает врач. Применение Урсосана в период кормления грудью рекомендуется только в случае острой необходимости.
Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)
Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.
Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.
В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.
После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.
При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.
Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.
В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.
При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.
Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.
При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.
Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.
С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.
Состав и форма выпуска
Урсосан, инструкция по применению на это указывает, содержит урсодеоксихолевую кислоту. Сегодня гепопротекторные препараты на ее основе считаются самыми эффективными.
Лекарство производят в виде желатиновых капсул, наполненных смесью белого порошка с гранулами порошком в количестве 250 мг. Приобрести урсосан можно в контурных ячейковых упаковках по 10 или 20 капсул. Также лекарственное средство предлагается в полиэтиленовых банках, содержащих по 10, 20, 50 или 100 капсул. В картонных упаковках обязательно имеется инструкция по применению.
Аналоги Урсосана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Урсодекс
Хенофальк
Урсолив
Урсофальк
Холудексан
Урсохол
Урсодез
Урдокса
Ливодекса
Название аналогов данного лекарственного средства представлено в следующем списке:
- Урсолак
- Урсолив
- Урсолизин
- Урсомакс
- Урсоност
- Урсофальк
- Урсохол
- Эссенциале
- Холудексан
Все аналоги Урсосана имеют свои особенности действия и применения. Ни один из них нельзя самостоятельно заменять без консультации с врачом. Цена аналогов может быть разной в зависимости от количества лекарства в одной упаковке. Однако в большинстве случаев стоимость их выше, чем описываемое лекарственное средство в аналогичном количестве.
Рассмотрим некоторые аналоги Урсосана подробнее.
Урсофальк или Урсосан – что лучше?
В большинстве случаев специалисты считают при выборе между этими двумя препаратами, что лучше все-таки первое средство. Это подтверждено многими клиническими наблюдениями, отзывами пациентов и многолетней практикой. Люди, принимавшие оба средства, отмечают, что Урсофальк переносится легче. А специалисты сообщают, что он быстрее растворяет желчные камни и улучшает состояние печени.
Однако, в чем разница Урсосана и Урсофалька для каждого конкретного случая, можно понять только на практике. Есть люди, для которых больше подойдет такое лекарство, как Урсосан. Так что можно сначала назначить курс Урсофалька, и, если лечение не оказалось достаточно эффективным, перейти к другому препарату. Таким образом, можно выбрать лучший метод терапии.
Урсосан или Эссенциале — что лучше?
В качестве гепатопротектора Эссенциале оказывается гораздо действеннее для поддержания функций печени. Кроме того, это средство не имеет столько побочных эффектов. Так что для тех, кто выбирает препарат при необходимости нормализации функции печени врачи в большинстве случаев рекомендуют второе средство. Урсосан стоит дороже и на клеточную структуру оказывает меньшее действие.
Урдокса или Урсосан – что лучше?
Урдокса – средство отечественного производства, которое является дженериком Урсосана. Однако все необходимые составляющие для его изготовления закупаются за рубежом. Таким образом, все компоненты в нем такие же, как и в оригинальном препарате. Фактически, это полные аналоги, и разница между ними заключается только в стране-производителе. Многие, однако, выбирают отечественное средство, так как его стоимость намного меньше.
Урсолив или Урсосан – что лучше?
Оба препарата имеют один и тот же основной компонент. Некоторые пациенты лучше переносят один препарат, а некоторые – другой. В данной ситуации индивидуальную эффективность можно проверить только на практике. Все это зависит от особенностей организма, так что следует начать принимать одно из средств, и, если оно не помогло, перейти к другому. Объективных признаков, помогающих определить действенность каждого из этих лекарств, не существует. Многие пациенты предпочитают попробовать каждое из средств, а потом выбирают наиболее эффективное.
Отзывы об Урсосане
Отзывы о лечении препаратом часто можно встретить на специализированных форумах. В том числе, высказывают свое мнение и медики. Они отмечают эффективность данного лекарственного средства. Отзывы пациентов также преимущественно положительные. Некоторые принимают его и в качестве профилактического средства в случаях, когда ожидается большая нагрузка на печень.
В том, что касается применения для новорожденных, отзывы врачей об Урсосане, как правило, сообщают о том, что лечение оказалось эффективным. Родители обращаются к ним при появлении у детей желтухи. Те, кто давал лекарство соответственно предписаниям специалиста, оставляют отзывы об Урсосане, в которых говорится, что препарат помог.
Цена Урсосана, где купить
Данное лекарственное средство можно купить в Украине, Беларуси и России. Сколько стоит этот препарат, во многом зависит от количества капсул, находящихся в одной упаковке.
Купить в Москве и прочих городах России данное средство можно по следующим расценкам:
- цена Урсосан 100 таблеток (250 мг) – примерно 1500 рублей;
- цена Урсосана 50 капсул – примерно 800 рублей;
- цена упаковки на 10 капсул – примерно 200 рублей.
Средняя цена Урсосана в Украине:
- капсулы по 50 штук в упаковке – примерно 600 гривен;
- капсулы по 100 штук в упаковке – примерно 1000 гривен;
- капсулы по 10 штук в упаковке – примерно 100 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Урсосан капсулы 250мг 10 шт.Pro.Med.Cs
169 руб.заказать - Урсосан капсулы 250мг 50 шт.ЗиО-Здоровье ЗАО
800 руб.заказать
- Урсосан форте таб. п.п.о. 500 мг 100 шт.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
3140 руб.заказать
- Урсосан форте таб. п.п.о. 500 мг 50 шт.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
1562 руб.заказать
- Урсосан капсулы 250мг 100 шт.ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
1586 руб.заказать
Аптека Диалог
- Урсосан (капс. 250мг №100)Pro.Med.Cs.
1543 руб.заказать
- Урсосан (капс. 250мг №10)Pro.Med.Cs.
171 руб.заказать
- Урсосан (капс. 250мг №50)Pro.Med.Cs.
836 руб.заказать
- Урсосан (капс. 250мг №10)Pro.Med.Cs.
150 руб.заказать
- Урсосан (таб.п.пл/об.500мг №50)Pro.Med.Cs.
1510 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Урсосан 250 мг №100 капсулы ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т, Чеська Республіка/ ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с., Чеська Республіка
1022 грн.заказать
ПаниАптека
- Урсосан капсула Урсосан капс. 250мг №50 , PRO.MED.CS Praha
610 грн.заказать
- Урсосан капсула Урсосан капс. 250мг №100 , PRO.MED.CS Praha
1048 грн.заказать
показать еще
