Регистрационный номер: Р N001049/03 Торговое наименование: ЦИКЛОФЕРОН® Группировочное наименование: Меглюмина акридонацетат Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав препарата Фармакологические свойства Показания к применению Противопоказания
Способ применения и дозы Побочные действия Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
ЦИКЛОФЕРОН® является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной и др.). Основными клетками-продуцентами интерферона после введения препарата ЦИКЛОФЕРОН® являются макрофаги, Т- и В-лимфоциты. В зависимости от типа инфекции имеет место преобладание активности того или иного звена иммунитета. Препарат индуцирует высокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (селезёнка, печень, лёгкие), активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. ЦИКЛОФЕРОН® активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Усиливает активность α-интерферонов. ЦИКЛОФЕРОН® демонстрирует противовирусную активность в отношении возбудителей клещевого энцефалита, гриппа, герпеса, цитомегаловируса, вируса папилломы и других вирусов. В доклинических исследованиях показано, что применение Циклоферона на ранних стадиях инфекционного процесса приводит к снижению вирусной нагрузки (титра вируса) в тканях лёгких. Повышает неспецифическую резистентность организма в отношении вирусных и бактериальных инфекций. Установлена высокая эффективность препарата в комплексной терапии острых и хронических бактериальных инфекций (нейроинфекции, хламидиозы) в качестве компонента иммунотерапии.
Фармакокинетика
При введении максимально допустимой дозы максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа, через 24 часа препарат обнаруживается в следовых количествах. Преодолевает гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 4–5 часов. ЦИКЛОФЕРОН® не обладает кумулятивными свойствами. Не накапливается в тканях при длительном применении.
Циклоферон
Циклоферон — отечественный противовирусный иммуномодулирующий препарат, действующим веществом в котором выступает меглумина акридонацетат. Являясь индуктором эндогенного интерферона, препарат обладает широким диапазоном фармакологической активности. На российском фармацевтическом рынке он присутствует уже порядка 20 лет, зарекомендовав себя за это время как эффективное, но непростое в использовании средство, требующее от врача определенных знаний и практического опыта.
Индукторы интерферона — это синтетические или природные вещества, способные стимулировать продукцию интерферона в организме человека. Введение в организм не «готового» интерферона, а веществ, помогающих его эндогенному синтезу, имеет неоспоримые преимущества. Так, образующийся под действием индукторов интерферон не наделен антигенностью. Еще один важный момент: при длительном приеме экзогенного интерферона возникает ряд негативных побочных явлений, чего не наблюдается при приеме индукторов интерферона. Одним из наиболее эффективных препаратов данной группы следует признать циклоферон. Циклоферон ингибирует размножение вирусов гриппа типов А и В, вирусов герпеса I и II типов (ВПГ-1 и ВПГ-2), вируса иммунодефицита человека, цитомегаловируса, вируса гепатитов В и С, вируса папилломы человека. Противовирусное действие циклоферона обусловлено стимуляцией воспроизводства эндогенного интерферона и непосредственным воздействием на размножение вируса. Такое беспардонное вмешательство препарата в «жизненный уклад» вирусов препятствует включению вирусных ДНК или РНК во внешнюю оболочку вируса, повышает число дефектных вирусных геномов, снижает индуцировнный вирусом клеточный синтез белков. Синтез интерферона под действием циклоферона протекает, главным образом, в селезенке, скелетных мышцах и легких. В этом ответственном процессе задействованы иммунокомпетентные клетки организма, включая моноциты, лимфоциты, макрофаги и синусоидные клетки печени.
Наличие эндогенного интерферона в головном мозге свидетельствует о способности циклоферона преодолевать гематоэнцефалический барьер. При введении максимальной дозы препарата пик его концентрации в плазме крови отмечается спустя 2-3 часа, к 8-ому часу плавно снижается, а через сутки в организме обнаруживаются лишь следы препарата, что говорит об отсутствии кумулятивного эффекта. В результате множества контролируемых клинических испытаний циклоферона была подтверждена его выраженная иммуномодулирующая активность. Препарат благоприятно влияет на иммунный статус организма, регулируя синтез интерферона в равной степени при иммунодефицитных состояниях и аутоиммунных заболеваниях. В этой связи препарат был введен в стандарт лечения вторичных иммунодефицитов. Иммунорегуляторные свойства циклоферона реализуются посредством активации у-интерферона. На фоне увеличения концентрации последнего препарат восстанавливает Т-клеточное звено иммунитета. Курсовое использование циклоферона хорошо «срабатывает» у пациентов, страдающих хроническими и рецидивирующими инфекционными заболеваниями как вирусной, так и бактериальной этиологии. Нельзя не отметить эффективность препарата при вторичных иммунодефицитных состояниях, связанных с вирусами гепатита, цитомегаловирусом, вирусами герпеса. Противовоспалительный эффект циклоферона обеспечивается его способностью подавлять образование провоспалительных цитокинов. Помимо этого, препарат восстанавливает чувствительность клеток к иммунокорректорам.
Таким образом, циклоферон является перспективным биофункциональным препаратом, обладающим широким спектром фармакологических эффектов, позволяющим использовать его как в лечении, так и в профилактике вирусных заболеваний. Ввиду хорошей переносимости он успешно применяется в педиатрии, а также у пожилых пациентов.
Способ применения и дозы
У взрослых
ЦИКЛОФЕРОН® применяют внутривенно или внутримышечно. При герпесе и цитомегаловирусной инфекции курс лечения состоит из 10 инъекций препарата по 250 мг с интервалом между инъекциями 48 часов (через день). Разовая доза составляет 250 мг (1 ампула). Курсовая доза – 2,5 г. Лечение наиболее эффективно в начале обострения заболевания.
При нейроинфекциях курс лечения состоит из 12 инъекций препарата по 250–500 мг с интервалом между инъекциями 48 часов (через день) в сочетании с этиотропной терапией. Разовая доза составляет 250–500 мг (1–2 ампулы). Курсовая доза – 3,0–6,0 г. Повторные курсы проводят по мере необходимости. При иммунодефицитных состояниях курс лечения состоит из 10 внутримышечных инъекций препарата по 250 мг с интервалом между инъекциями 48 часов (через день). Разовая доза составляет 250 мг (1 ампула). Курсовая доза –2,5 г. Повторный курс проводят через 6–12 месяцев.
При хламидийной инфекции курс лечения состоит из 10 инъекций препарата по 250 мг с интервалом между инъекциями 48 часов (через день). Разовая доза составляет 250 мг (1 ампула). Курсовая доза – 2,5 г. Повторный курс лечения проводят через 10–14 дней. Целесообразно сочетание препарата ЦИКЛОФЕРОН® с антибиотиками.
У детей старше 4 лет
ЦИКЛОФЕРОН® применяют внутримышечно или внутривенно. Разовая доза составляет 6–10 мг на 1 кг массы тела.
При герпетической инфекции курс лечения состоит из 10 инъекций препарата с интервалом между инъекциями 48 часов (через день). При сохранении репликативной активности вируса курс лечения продолжают по поддерживающей схеме –введение препарата один раз в три дня в течение четырёх недель.
Циклоферон 125мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Иммуностимулирующее средство.
Состав и форма выпуска Циклоферон 125мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Раствор — 1 мл:
- Активные вещества: меглюмина акридонацетат* (в пересчете на акридонуксусную кислоту) — 125 мг;
- Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
* полученный по следующей прописи: акридонуксусная кислота — 125 мг, меглюмин (N-метилглюкамин) — 96.3 мг.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтого цвета.
Способ применения и дозы
Взрослым Циклоферон® вводят в/м или в/в 1 раз/сут по базовой схеме: через день. Продолжительность лечения зависит от заболевания.
При герпетических и цитомегаловирусных инфекциях препарат назначают по базовой схеме — 10 инъекций по 250 мг. Суммарная доза 2.5 г. Лечение наиболее эффективно в начале обострения заболевания.
При нейроинфекциях препарат вводят по базовой схеме. Курс лечения — 12 инъекций по 250-500 мг в сочетании с этиотропной терапией. Суммарная доза 3-6 г. Повторные курсы проводят по мере необходимости.
При хламидийной инфекции лечение проводят по базовой схеме. Курс лечения 10 инъекций по 250 мг. Суммарная доза 2.5 г. Повторный курс — через 10-14 дней. Целесообразно сочетание Циклоферона с антибиотиками.
При острых вирусных гепатитах А, В, С, D и смешанных формах препарат вводится по базовой схеме 10 инъекций по 500 мг. Суммарная доза — 5 г. При затяжном течении повторный курс проводят через 10-14 дней.
При хронических вирусных гепатитах В, С, D и смешанных формах препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций по 500 мг, далее по поддерживающей схеме 3 раза в нед. в течение 3 мес в составе комплексной терапии. Рекомендуется в сочетании с интерферонами и химиотерапией. Повторение курса проводят через 10-14 дней.
При ВИЧ-инфекции (стадия 2А-2В) препарат назначают по базовой схеме 10 инъекций по 500 мг и далее по поддерживающей схеме один раз в три дня в течение 2.5 мес. Повторение курса проводят через 10 дней.
При иммунодефицитных состояниях курс лечения состоит из 10 инъекций в/м по базовой схеме в разовой дозе 250 мг. Суммарная доза 2.5 г. Повторный курс проводится через 6-12 месяцев.
При ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани назначают 4 курса по 5 инъекций по базовой схеме, по 250 мг с перерывом 10-14 дней. Необходимость проведения повторного курса врач определяет индивидуально.
При дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов назначают 2 курса по 5 инъекций по 250 мг с перерывом в 10-14 дней по базовой схеме. Необходимость проведения повторного курса врач определяет индивидуально.
Детям Циклоферон® назначают в/м или в/в 1 раз/сут. Суточная терапевтическая доза составляет 6-10 мг/кг массы тела.
При острых вирусных гепатитах А, В, С, D и смешанных формах проводят 15 инъекций препарата по базовой схеме. При затяжном течении инфекции курс повторяют через 10-14 дней.
При хронических вирусных гепатитах В, С, D препарат вводят по базовой схеме 10 инъекций и далее по поддерживающей схеме 3 раза в неделю в течение 3 мес в составе комплексной терапии. Рекомендуется применение в сочетании с интерферонами и химиотерапией.
При ВИЧ-инфекции (стадии 2А-2В) назначают курс из 10 инъекций по базовой схеме и далее по поддерживающей схеме 1 раз в 3 дня в течение 3 мес. Повторный курс проводят через 10 дней.
При герпетической инфекции проводят курс из 10 инъекций по базовой схеме. При сохранении репликативной активности вируса курс лечения продолжают по поддерживающей схеме с введением препарата 1 раз в 3 дня в течение 4 нед.
Фармакодинамика
Меглумина акридонацетат является низкомолекулярным индуктором интерферона, что определяет широкий спектр его биологической активности (противовирусной, иммуномодулирующей, противовоспалительной).
Основными клетками-продуцентами интерферона после введения препарата являются макрофаги, Т- и В-лимфоциты. В зависимости от типа инфекции имеет место преобладание активности того или иного звена иммунитета. Препарат индуцирует высокие титры интерферона в органах и тканях, содержащих лимфоидные элементы (селезенка, печень, легкие), активирует стволовые клетки костного мозга, стимулируя образование гранулоцитов. Циклоферон® активирует Т-лимфоциты и естественные киллерные клетки, нормализует баланс между субпопуляциями Т-хелперов и Т-супрессоров. Усиливает активность α-интерферонов.
Циклоферон® эффективен в отношении вирусов клещевого энцефалита, гриппа, гепатита, герпеса, цитомегаловируса, вируса иммунодефицита человека, вируса папилломы и других вирусов. При острых вирусных гепатитах Циклоферон® препятствует переходу заболеваний в хроническую форму.
На стадии первичных проявлений ВИЧ-инфекции способствует стабилизации показателей иммунитета.
Установлена высокая эффективность препарата в комплексной терапии острых и хронических бактериальных инфекций (нейроинфекции, хламидиозы, бронхиты, пневмонии, послеоперационные осложнения, урогенитальные инфекции, язвенная болезнь) в качестве компонента иммунотерапии.
Циклоферон® проявляет высокую эффективность при ревматических и системных заболеваниях соединительной ткани, подавляя аутоиммунные реакции и оказывая противовоспалительное и обезболивающее действие.
Фармакокинетика
При введении в максимально допустимой дозе Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Через 24 ч активное вещество обнаруживается в следовых количествах.
Проникает через ГЭБ.
Т1/2 составляет 4-5 ч. При длительном применении кумуляции в организме не наблюдается.
Показания к применению Циклоферон 125мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В составе комплексной терапии у взрослых:
- ВИЧ-инфекция (стадии 2А-2В);
- нейроинфекции: серозные менингиты и энцефалиты, клещевой бореллиоз (болезнь Лайма);
- вирусные гепатиты А, В, С, D;
- герпетическая инфекция;
- цитомегаловирусная инфекция;
- вторичные иммунодефициты, ассоциированные с острыми и хроническими бактериальными и грибковыми инфекциями;
- хламидийные инфекции;
- ревматические и системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит, системная красная волчанка);
- дегенеративно-дистрофические заболевания суставов (включая деформирующий остеоартроз).
В составе комплексной терапии у детей:
- вирусные гепатиты А, В, С, D;
- герпетическая инфекция;
- ВИЧ-инфекция (стадии 2А-2В).
Противопоказания
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- детский возраст до 4 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение Циклоферон 125мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказание: детский возраст до 4 лет.
Особые указания
При заболеваниях щитовидной железы применение Циклоферона следует проводить под контролем эндокринолога.
При лечении гриппа и ОРВИ помимо терапии Циклофероном следует проводить симптоматическую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Циклоферон® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами.
Передозировка
Сведения о передозировке препарата отсутствуют.
Побочные действия Циклоферон 125мг/мл 2мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Возможно: аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Циклоферон® совместим со всеми лекарственными препаратами, применяемыми при лечении указанных заболеваний (в т.ч. с интерферонами и химиотерапевтическими препаратами).
Циклоферон® усиливает действие интерферонов и аналогов нуклеозидов.
При совместном применении Циклоферон® уменьшает побочные эффекты химиотерапии и интерферонотерапии.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения, нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: – очень частые (≥ 1/10); – частые (≥ 1/100 – – нечастые (≥ 1/1000 – – редкие (≥ 1/10000 – – очень редкие ( – частота неизвестна (не может быть определена на основе имеющихся данных). Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – озноб, повышение температуры тела, боль и покраснение в месте введения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, крапивница. Если любые из указанных в инструкции нежелательных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл. По 2 мл в ампулы из коричневого стекла. На ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки полимерной. Контурную ячейковую упаковку термосклеивают с плёнкой покровной или оставляют открытой. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Для контроля первого вскрытия боковые клапаны пачки могут быть заклеены этикетками.
