Из этой статьи Вы узнаете:
- от чего помогает Ацикловир,
- инструкция по применению ацикловира (у детей и взрослых),
- какие есть аналоги,
- таблетки, мазь или крем ацикловир – цена 2021.
Ацикловир – это первый специфический противовирусный препарат, который с 1981 года широко применяется при лечении вируса простого герпеса (типов HSV-1, HSV-2), а также опоясывающего лишая и ветряной оспы. Тип вируса HSV-1 – вызывает герпес на губах, коже лица и слизистой оболочке полости рта. Тип вируса HSV-2 – преимущественно только генитальный герпес, но у 10% пациентов он также может быть причиной как герпетического стоматита, так и герпеса на губах.
На других представителей семейства герпевирусов (вирус Эпштейна-Барра, цитомегаловирус) – ацикловир действует достаточно слабо. Препарат очень хорошо переносится детьми даже самого младшего возраста, а также возможно применение и при беременности. Крем или мазь Ацикловир – предназначены для наружного применения и отпускаются без рецепта, а вот таблетки Ацикловир или флаконы для внутривенного введения – должны применяться только по назначению врача!
Ацикловир: фото нескольких вариантов выпуска
Состав и форма выпуска –
- крем для наружного применения 5%,
- мазь для наружного применения 5%,
- мазь глазная 3%,
- Ацикловир таблетки по 200 и 400 мг,
- во флаконах для приготовления раствора (по 200 мг, 250 мг, 500 мг или 1 г).
Ацикловир аналоги препарата – оригинальными препаратами ацикловира являются препараты линейки «Зовиракс» – от (Великобритания). Все препараты с ацикловиром других производителей являются только дженериками, например, Ацикловир-Акрихин (Россия), Ацикловир-Сандоз (Швейцария), Ацикловир-Гексал (Германия), Ацикловир-Белупо (Хорватия), а также многие другие. И хотя производители дженериков и говорят о том, что их препараты не менее эффективны – большинство врачей считает, что дженерики все-таки уступают оригинальным препаратам по таким критериям как эффективность и безопасность. В конце статьи вы также сможете прочитать и о современных аналогах ацикловира – противовирусных препаратах Фамцикловир, Валацикловир и Пенцикловир.
Важно: оригинальный ацикловир под брендом «Зовиракс» в таблетках – можно принимать с 0 лет. В то же время в инструкции к российскому препарату «Ацикловир-Акрихин» – детский возраст до 2 лет является противопоказанием. Это же касается и применение таблеток Ацикловир при грудном вскармливании (Зовиракс разрешен с осторожностью, а для российского аналога это будет противопоказанием).
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакологическая группа:
противовирусное средство.
Код АТХ:
J05АВ01
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир
– это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin- 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Мазь, крем, таблетки Ацикловир: отзывы
Ацикловир является одним из первых противовирусных препаратов. Конечно, это не самый лучший противогерпетический препарат, но в принципе он хорошо работает у детей, а также у взрослых – не получавших длительного регулярного лечения ацикловиром в прошлом (особенно на фоне сниженного иммунитета, т.к. в этом случае можно ожидать развития устойчивости вируса герпеса к ацикловиру).
Кроме того, на Ацикловир таблетки – отзывы будут хорошими только в случае раннего начала их приема (это же касается и форм в виде мази и крема). Клинические исследования показали, что самые хорошие результаты лечения достигаются в тех случаях, когда пациенты начинают применять ацикловир – либо еще в продромальном периоде, либо в первые 12 часов с момента появления герпетических высыпаний.
Начинать использовать крем или мазь с ацикловиром имеет смысл только в течение первых 48 часов с момента заболевания, пока не лопнули герпетические пузырьки (после этого момента использование уже не ускорит выздоровление). Что касается таблеток с ацикловиром, то их можно начинать использовать не позже 72 часов, но нужно иметь в виду, что чем позже к окончанию этого срока начинается прием – тем меньше будет результат от лечения.
Основные минусы препарата Ацикловир –
1) Низкая биодоступность препарата – она составляет всего всего от 10 до 20% от его принятого количества. В связи с этим Ацикловир нужно принимать 5 раз в день, что не очень удобно (это касается как таблетированных форм, так и форм в виде мази или крема). У валацикловира и фамцикловира биодоступность составляет от 50 до 74% – в связи с чем их нужно применять обычно всего 2 раза в сутки.
2) Плохое проникновение в кожу – средства в виде мази или крема для наружного применения имеют значительный недостаток, выражающийся в том, что ацикловир не очень хорошо проникает через самый поверхностный слой кожи (роговой слой эпидермиса). Это безусловно снижает эффективность препарата. Некоторые производители, чтобы повысить проницаемость ацикловира – добавляют в состав мази или крема «пропиленгликоль».
3) Низкая тропность ацикловира к вирусу – ацикловир одинаково проникает и в здоровые и в зараженные вирусом герпеса клетки. При наличии в клетке «вирусной тимидинкиназы» (фермента) – ацикловир активируется и блокирует размножение вируса. Однако проблема в том, что ацикловир имеет низкую тропность к вирусной тимидинкиназе, поэтому он может не находить ее в зараженных клетках. Соответственно, в этом случае он просто не превращается в активную форму ацикловир-3-фосфат, которая и блокирует размножение вируса герпеса.
4) Резистентность к препарату – по сравнению со всеми другими современными противовирусными препаратами – к ацикловиру чаще всего возникает резистентность вируса герпеса. По статистике, у людей с ослабленным иммунитетом устойчивость встречается в 7-10% случаев, а у некоторых групп пациентов с иммунодефицитными состояниями доходит даже до 27% и более случаев.
5) Период внутриклеточного полувыведения – ацикловир имеет очень небольшой период внутриклеточного полувыведения (около 1 часа), что приводит к полному прекращению блокирования размножения вирусов – сразу же по окончании приема препарата. К примеру противовирусный препарат Пенцикловир имеет более длительный внутриклеточный период полувыведения (до 20 часов), что обеспечивает достаточную клиническую противовирусную эффективность – еще в течение до 2 суток после отмены препарата.
Ниже вы найдете информацию о современных аналогах Ацикловира.
Показания к применению
— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).
Ацикловир мазь: инструкция по применению
Давайте теперь разберемся – от чего помогает Ацикловир мазь или крем. Этот препарат может применяться только наружно, а показания к его применению:
- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типов HSV-1 и HSV-2), т.е. прежде всего это герпес на губах и коже вокруг рта, а также в составе комплексной терапии при лечении генитального герпеса.
Выше мы уже сказали, что залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата (24stoma.ru). Например, в продромальном периоде (когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков. Если же мазь или крем ацикловир начинают применяться только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.
Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точное соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5-8 раз в день (т.е. желательно каждые 2 часа пока вы бодрствуете). Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу – осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения 5-6 дней, но при выраженных клинических проявлениях – до 10 дней.
Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –
Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем – отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата. Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.
Минусом Ацикловира также является и его достаточно плохое проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в оригинальные препараты ацикловира – крем «Зовиракс» и крем «Зовиракс Дуо-Актив», а также в дженерики – «Ацикловир-Белупо», «Ацикловир-Сандоз» и российскую мазь «Ацикловир-Акри».
Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. В состав крема Зовиракс также входит и диметикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего от 40 рублей, а на крем Зовиракс цена составит уже от 190 рублей. Кстати, диметикон также входит и в состав крема «Ацикловир-Сандоз», который стоит от 150 рублей.
Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, крем Зовиракс безусловно лучше – если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными препаратами других производителей. Кроме классического крема «Зовиракс», который содержит 5% ацикловир, пропиленгликоль и диметикон – существует и крем «Зовиракс Дуо-Актив» (в его состав дополнительно входит еще 1% гидрокортизон). Например, в случае раннего начала применения этого крема еще в продромальном периоде – за счет гидрокортизона он способен уменьшить количество и размер образующихся герпетических пузырьков, а иногда и вообще предотвратить их образование.
По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 350 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то очень хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (на основе пенцикловира). Но последний на данный момент временно отсутствует в аптеках – вероятнее всего в связи с перерегистрацией препарата в России.
Применение при беременности и лактации.
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность.
В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения количества врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения.
Однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата Ацикловир внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410 % плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир кормящим женщинам.
Ацикловир: цена на 2021 год
На препарат ацикловир цена в 2021 году не выросла по сравнению с прошлыми годами, что скорее всего связано с высокой конкуренцией между производителями, а также появлением в аптеках большого количества более современных и эффективных аналогов ацикловира. Самую высокую цену имеет оригинальный Ацикловир компании ГлаксоСмитКляйн (Великобритания), продающийся под брендом «Зовиракс».
Мазь и крем Ацикловир 5% –
- мазь Ацикловир-Акри, 5 г – от 35 рублей,
- крем Ацикловир-Белупо, 5 г – от 70 рублей,
- крем Ацикловир-Сандоз, 5 г – от 150 рублей (туба 2 г – от 75 руб.),
- крем Зовиракс, 5 г – от 190 руб.
- крем Зовиракс Дуо-Актив, 2 г – от 350 до 400 руб.
Обратите внимание, что все указанные выше средства содержат пропиленгликоль (для усиленного проникновения ацикловира в ткани). Однако, не смотря на это, мазь будет в любом случае уступать по эффективности крему. Второй момент – только крем Ацикловир-Сандоз и оба крема Зовиракс содержат диметикон, что позволит без проблем наносить косметику поверх впитавшегося крема.
Глазная мазь Ацикловир 3% –
- Ацикловир-Синтез (Россия) – от 150 рублей,
- Ацикловир-Акос (Россия) – от 150 рублей,
- Зовиракс 3% (Великобритания) – от 240 рублей.
Ацикловир таблетки: цена
- Зовиракс 200 мг (25 таб.) – от 250 рублей,
- Ацикловир Акри 200 мг (20 таб.) – от 70 рублей,
- Ацикловир Акри 400 мг (20 таб.) – от 220 рублей.
Способ применения и дозы
Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный рецидивирующий генитальный герпес
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир, может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Ацикловир следует прерывать через каждые 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
— в возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
— в возрасте от 6 лет и старше — 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
— в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата Ацикловир рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир, таблетки составляют:
— при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин— 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
— при клиренсе креатинина 10- 25 мл/мин — 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Фармакологическое действие препарата –
Ацикловир сам по себе не является активным веществом. Свою противовирусную активность ацикловир приобретает только после попадания внутрь зараженных вирусом клеток, в которых (под воздействием фермента «вирусной тимидинкиназы») – ацикловир превращается сначала в ацикловир-монофосфат, а затем уже в ацикловир-трифосфат. Последний является уже активным компонентом, который и подавляет размножение вируса простого герпеса – путем встраивания ацикловир-трифосфата в вирусную ДНК.
Когда ацикловир будет эффективным –
Применение ацикловира даст выраженный эффект только при соблюдении нескольких условий. Во-первых, если вы начали применение препарата – еще в течении продромального периода развития герпетической инфекции (т.е. когда еще нет собственно клинических проявлений, но уже есть жжение, покалывание или распирание тканей – в местах скорого появления герпетических пузырьков). Во-вторых, эффективность будет высокой и в случае начала терапии – в течение первых 12 часов с момента появления высыпаний. При таком раннем начале лечения удается сократить длительность симптомов герпеса примерно от 20 до 50%.
Если применение ацикловира начинается от 12 до 72 часов (с момента появления высыпаний), то его эффективность будет весьма умеренной. Если же прошло более 72 часов и/или герпетические пузырьки уже вскрылись – ацикловир уже вообще не окажет существенного влияния на течение болезни. Но при назначении противовирусных препаратов (это касается и крема, и таблеток) – важно еще учитывать и потенциальный риск устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру. Все вышесказанное верно и для таблеток, и для мази Ацикловир.
Важно: с кремом Ацикловир для лечения герпеса на коже или красной кайме губ – все достаточно просто, и главное соблюдать правильные сроки начала терапии. Но для ацикловира в таблетках для приема внутрь – важно выбрать еще и правильную дозировку. Последние клинические исследования (источник) показали неэффективность системной терапии – при помощи базовой стандартной дозировки ацикловира (по 200 мг 5 раз в день, в течении 5 дней). И ниже мы расскажем – какие дозировки сейчас признаны медицинским сообществом эффективными.
Резистентность вируса герпеса к ацикловиру –
У пациентов с хорошим иммунитетом устойчивость к Ацикловиру встречается редко – примерно от 1 до 3% случаев. Однако, существует четкая зависимость: риск развития устойчивости к ацикловиру прямо пропорционален частоте и длительности его приема. Особенно часто устойчивость возникает – 1) у пациентов с ослабленным иммунитетом, которые в прошлом регулярно использовали препараты с ацикловиром для лечения или в профилактических целях, 2) у пациентов с ВИЧ-инфекцией, 3) у пациентов с пересадкой костного мозга в анамнезе.
В вышеперечисленных группах резистентность может быть от 7 до 27%, а по некоторым источникам – даже доходить до 30-36%. Если что-то из вышеописанного к вам относится, то не стоит тратить драгоценное время на прием ацикловира, выбрав его более сильные аналоги. Речь идет о противовирусных таблетированных препаратах на основе Фамцикловира или Валацикловира. Если же речь идет о форме в виде крема (для наружного применения), то лучше использовать крем «Фенистил-Пенцивир» (содержит пенцикловир).
Побочное действие
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»
).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Ацикловир – современные аналоги препарата
Ниже мы расскажем о нескольких наиболее распространенных таблетированных аналогах ацикловира, эффективность которых выше, а резистентность вируса герпеса к данным препаратам – ниже. Кроме того они имеют очень удобную схему приема. Учтите, что все таблетированные препараты, о которых пойдет речь ниже – имеют рецептурный отпуск и должны применяться только по назначению врача.
Валацикловир –
Валацикловир является субстанцией-предшественником ацикловира, т.е. этот препарат превращается в ацикловир уже после попадания в организм. Самый известный препарат в мире на основе валацикловира – это Валтрекс (производитель – компания ГлаксоСмитКляйн, Великобритания).
Валацикловир и Ацикловир: в чем разница она заключается в более высокой биодоступности валацикловира перед ацикловиром – 50% вместо всего 10- 20%. Это позволяет при приеме таблеток валацикловира – создавать очень большую концентрацию ацикловира в тканях, которая при приеме обычного препарата Ацикловир – может быть достигнута только при его внутривенном введении. Кроме того, высокая биодоступность валацикловира позволяет также уменьшить кратность приема всего до 2 раз в сутки.
Схема приема – клинические исследования показали, что прием высоких дозировок препарата в течение 1 дня был наиболее эффективен для лечения герпеса на губах, коже лица, а также герпетического стоматита. Схема приема – по 2000 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день), но такая схема эффективна, если лечение начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас удовлетворительный или хороший иммунитет.
Если прошло уже больше 12 часов, либо у вас ослабленный иммунитет – будет оптимальным использовать стандартную схему лечения: по 500 мг 2 раза в день, в течение 3-5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 10 дней).
Валацикловир: цена 2021 стоимость оригинального препарата «Валтрекс» (Великобритания) – от 1350 рублей за 10 таб. по 500 мг. Препарат Валвир (Болгария) – стоит от 750 рублей за упаковку 10 таб. по 500 мг. Цена на «Валацикловир-Акос» российского производства – начинается от 450 рублей (за упаковку 10 таб. по 500 мг). При выборе препарата имейте в виду, что при устойчивости вашего вируса герпеса к ацикловиру – прием валацикловира у вас также будет неэффективен.
Фамцикловир (Фавирокс, Фамвир) –
Фамцикловир является самым эффективным средством от герпеса, и представляет из себя таблетированную форму пенцикловира (пенцикловир также содержится в креме Фенистил-Пенцивир для лечения герпеса на губах и коже лица). Биодоступность препарата составляет около 77%, причем тропность пенцикловира к вирусу – минимум в 2 раза выше, чем у ацикловира. Все это делает фамцикловир одним из самых эффективных препаратов. Специалисты считают его еще более эффективным – даже по сравнению с валацикловиром.
Схема приема – при герпесе губ, коже лица и герпетическом стоматите этот препарат также можно принимать всего 1 день. Самая эффективная схема приема – по 750 мг 2 раза в день, с интервалом 12 часов (всего 1 день). Однако возможен однократный прием сразу 1500 мг препарата, хотя клинические исследования показали чуть худший результат такой терапии (в сравнении с предыдущей схемой). Нужно отметить, что такие короткие схемы будут эффективны, только если прием препарата начинается не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, а также если у вас не ослабленный иммунитет.
Если времени прошло больше, либо у вас слабый иммунитет – в этом случае герпес губ, кожи лица и герпетический стоматит лучше всего лечить, используя традиционную полную схему лечения в течение 5 дней. Стандартная схема: по 250 мг 2 раза в день, в течение 5 дней (при тяжелой форме герпетической инфекции – до 7-10 дней). Но хочется добавить, что многочисленные клинические исследования выявили слабую эффективность такой схемы – особенно у пациентов с плохим состоянием иммунной системы.
Исследования показали, что эффективность терапии значительно возрастает, если назначать фамцикловир в более высоких дозировках. У пациентов с хорошим иммунитетом лучше использовать схему – по 500 мг 2 раза в день (в течение 5 дней), а у пациентов с ослабленным иммунитетом – по 500 мг 3 раза в день (в течение 7 дней).
Важно: еще раз обращаем ваше внимание на то, что короткие однодневные схемы лечения герпетической инфекции хорошо работают – 1) только если вы начинаете принимать препараты не позже 12 часов с момента появления герпетических высыпаний, 2) если у вас более-менее нормальное состояние иммунитета. У пациентов с плохим иммунитетом – короткие курсы терапии мало-эффективны, даже если лечение начато в ранние сроки. И поэтому у пациентов со слабым иммунитетом всегда нужно использовать стандартные полные схемы терапии – предпочтительно фамцикловиром.
Крем Фенистил-Пенцивир –
Препарат Фенистил-Пенцивир представляет из себя тот же фамцикловир, но не в таблетках, а в виде крема. Предназначается для лечения герпеса на губах и коже лица у взрослых и детей старше 12 лет. Особенностью этого крема является то, что он будет эффективен, даже если вы начнете пользоваться им не сразу с момента появления герпетических высыпаний (а спустя более длительное время).
На Фенистил-Пенцивир цена составит – от 430 рублей (за тубу 2 г). После окончания использования, еще сохраняющийся в клетках препарат, будет продолжать оказывать противовирусное действие еще в течении 2 дней. Единственным минусом является частота нанесения – 8 раз в день в течение 4 дней (с 2 часовыми интервалами в дневное время).
Но зато отличный эффект, и почти полное отсутствие риска резистентности вируса герпеса к этому препарату. Кроме того, препарат содержит цетомакрогол и пропиленгликоль, которые облегчают проникновение пенцикловира в зараженные клетки кожи. Надеемся, что наша статья на тему «Ацикловир – цена, инструкция по применению» – оказалась Вам полезной!
Источники:
1. Высшее медицинское образование автора статьи,2. National Library of Medicine (USA), 3. The National Center for Biotechnology Information (NCBI, USA), 4. «Современные подходы к лечению герпетической (ВПГ) инфекции у взрослых» (Хохлова Н.И.), 5. Состав препаратов взят с официальных сайтов производителей.
Передозировка
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Состав: на одну капсулу
Активные вещества: альфа-глутамил-триптофан натрия (Тимоген® натрий) 0,5 мг, аскорбиновая кислота 50 мг, бендазола гидрохлорид (Дибазол) 20 мг; Вспомогательные вещества: Лактоза моногидрат 97,8 мг, кальция стеарат 1,7 мг;
Состав оболочки капсул:
Корпус: титана диоксид 2 %, желатин до 100 %. Крышечка: титана диоксид 2 %, краситель солнечный закат жёлтый 0,2190 %, краситель азорубин 0,0328, желатин до 100 %.
Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 3 с белым корпусом и оранжевой крышечкой. Содержимое капсул – порошок от белого до жёлтого цвета без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
Иммуностимулирующее средство.
Код АТХ: L03AX
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:
Препарат является средством этиотропной и иммуностимулирующей терапии, обладает опосредованным противовирусным действием в отношении возбудителей гриппа А и В, а также других вирусов, вызывающих острые респираторные заболевания.
В исследованиях in vitro препарат специфически подавляет (ингибирует) размножение (репликацию) вируса SARS-CoV-2, который является возбудителем новой коронавирусной инфекции (COVID-19).
Степень ингибирования возбудителя возрастает с увеличением концентрации препарата (показана линейность зависимости доза-эффект). Снижает выраженность основных клинических симптомов гриппа и ОРВИ, а также сокращает продолжительность заболевания и способствует его неосложнённому течению..
Увеличивает содержание секреторного иммуноглобулина А (slgA) в слизистой носоглотки – входных воротах инфекции, повышая местную иммунорезистентность организма к респираторным инфекциям вирусной и бактериальной природы.
При профилактическом действии препарат повышает потенциальную метаболическую активность клеток врожденного иммунитета (нейтрофильных гранулоцитов и моноцитов), что, в случае развития инфекции, увеличивает их способность к поглощению и разрушению бактериальных и вирусных агентов за счет усиления ферментативной (окислительной) активности, синтеза катионных белков и увеличения числа фагоцитирующих клеток. При этом исходное состояние метаболической активности клеток врожденного иммунитета, в отсутствии инфекционных агентов, не изменяется, находясь в пределах нормальных значений.
Бендазол индуцирует в организме выработку эндогенного интерферона, обладает иммуномодулирующим действием (нормализует иммунный ответ организма на различные инфекционные агенты). Ферменты, выработка которых индуцируется интерфероном в клетках различных органов, ингибируют репликацию вирусов.
Альфа-глутамил-триптофан (тимоген) является синергистом иммуномодулирующего действия бендазола, нормализуя Т-клеточное звено иммунитета.
Аскорбиновая кислота активирует гуморальное звено иммунитета, нормализует проницаемость капилляров, уменьшая тем самым воспаление, проявляет антиоксидантные свойства, нейтрализуя кислородные радикалы, сопровождающие воспалительный процесс, повышает устойчивость организма к инфекции.
Фармакокинетика:
При приёме внутрь препарат полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность бендазола – около 80 %, альфа-глутамил-триптофана – не более 15 % и аскорбиновой кислоты – 90 %. Метаболиты аскорбиновой кислоты и бендазола выводятся с мочой. Альфа-глутамил-триптофан под воздействием пептидаз расщепляется на L-глутаминовую кислоту и L-триптофан, которые используются организмом в пептидном синтезе.
Показания к применению:
Профилактика и комплексная терапия гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у взрослых и детей старше 6 лет.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
в период грудного вскармливания применение возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 30 минут до еды. Разовая доза взрослым и детям старше 6 лет – 1 капсула. Для лечения: по одной капсуле 3 раза в день 4 дня. Для профилактики: — при непосредственном контакте с больным гриппом и другими ОРВИ по одной капсуле 3 раза в день 4 дня. — в период эпидемического подъема заболеваемости гриппом и другими ОРВИ по одной капсуле 1 раз в день 12 дней. Профилактические курсы, при необходимости, повторяют через 3 недели (до нормализации эпидемической обстановки).
Побочные эффекты:
Аллергические реакции, кратковременное снижение артериального давления.
Передозировка:
Симптомы: кратковременное снижение артериального давления у больных с вегетососудистой дистонией, пожилого возраста. Необходим контроль за функцией почек, артериального давления и концентрации глюкозы в крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие альфа-глутамил-триптофана с лекарственными средствами не выявлено.
Бендазол препятствует увеличению общего периферического сопротивления сосудов, обусловленному применением неселективных бета-адреноблокаторов. Усиливает гипотензивное (снижение артериального давления) действие гипотензвных и диуретических лекарственных средств. Фентоламин усиливает гипотензивное действие бендазола.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови антибактериальных препаратов тетрациклинового ряда и бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (Fe). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают ее всасывание и усвоение. При одновременном применении с АСК повышается выделение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выделение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при применении препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту (АСК) и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) – производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Возможно одновременное применение с противовирусными препаратами и средствами симптоматической терапии гриппа и ОРВИ.
Проконсультируйтесь с врачом, если Вы принимаете указанные в разделе или другие препараты.
Особые указания:
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Капсулы. По 12 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ (поливинилхлорид/полихлортрифторэтилен/поливинилхлорид) или ПВХ/ПВДХ/ПВХ (поливинилхлорид/поливинилиденхлорид/поливинилхлорид) и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одна, или две, или четыре контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
Без рецепта.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Акционерное общество «Медико-биологический научно-производственный комплекс «Цитомед», Россия. (Cytomed Oy). Адрес производственной площадки: Финляндия, 55300 Рауха, Лааститие 1 АО «Цитомед» (Cytomed Oy). Финляндия, 55300 Рауха, Лааститие 1. Наименование и адрес организации, уполномоченной держателем (владельцем) регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: АО «МБНПК «Цитомед», Россия. 194356, г. Санкт-Петербург, Орлово-Денисовский проспект, д.14, стр.1, тел., cytomed.ru.
