АМФОТЕРИЦИН В, AMPHOTERICIN B - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Амфотерицин в (Amphotericin b)

В/в введение

Перед каждым вливанием устанавливают точный вес больного и производят расчет дозы препарата. Дозу Амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг массы тела. Предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при отсутствии побочных эффектов и при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 1000 ЕД/кг. Препарат вводят через день или 1-2 раза в неделю (из-за риска кумуляции). Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 недель во избежание рецидивов. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения в среднем составляет 1.5-2 млн. ЕД (18-20 вливаний). Суточная доза Амфотерицина В для
детей и подростков
зависит от возраста.

Суточные дозы (ЕД/кг массы тела)
Возраст	1-5 вливание	6-10 вливание	11-15 вливание	16-20 вливание
1-3 года	75-150	100-250	150-350	175-400
4-7 лет	100-200	150-300	175-400	200-500
8-12 лет	125-250	175-350	200-450	225-600
13-18 лет	150-300	200-400	225-500	250-700

Первый курс лечения состоит из 20 в/в капельных инфузий, которые проводят 2 раза в неделю. После месячного перерыва желательно провести повторный курс лечения. При хорошей переносимости и отсутствии побочных явлений, выраженность которых при прерывистом курсовом лечении значительно уменьшается, оба курса лечения (30-40 инфузий) проводят в течение 5-6 мес. При непереносимости препарата суточные и курсовые дозы Амфотерицина В должны быть снижены, а интервалы между вливаниями и перерывы между первым и вторым курсами – увеличены. Повторные курсы лечения начинают с наименьших доз препарата, постепенно повышая их в процессе лечения. Ингаляционное введение

Ингаляции назначают 1-2 раза/сут продолжительностью до 15-20 мин в дозах из расчета 50 000 ЕД (10 мл) на ингаляцию, что соответствует суточной дозе 1000-2000 ЕД/кг массы тела больного. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней и зависит от тяжести и длительности заболевания. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва.
Правила приготовления и введения препаратаВ/в капельно
препарат вводят в течение 3-6 ч со скоростью 20-30 капель/мин. Раствор готовят непосредственно перед применением.
Все манипуляции по приготовлению и введению следует проводить, не подвергая раствор воздействию яркого света
. В качестве растворителя Амфотерицина В следует использовать раствор глюкозы 5% для инъекций. В случае появления осадка в растворе в/в введение недопустимо. Для в/в введения используют концентрацию препарата 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Во флакон с препаратом добавляют 5-10 мл воды для инъекций. Затем смесь взбалтывают до полного растворения порошка. Раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы. В указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД препарата.
Расчет дозы
Если масса тела пациента 75 кг, то исходя из расчета 250 ЕД/кг массы тела, необходимо 250 ЕД х 75 кг, что составляет 18 750 ЕД Амфотерицина В. Так как в 410 мл 5% раствора глюкозы должно содержаться 50 000 ЕД Амфотерицина В, то необходимая доза Амфотерицина В – 18 750 ЕД — будет содержаться в 150 мл раствора: 18 750 ЕД х 410 мл ————- = 150 мл 50 000 ЕД Раствор Амфотерицина В для
ингаляций
готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона (50 000 ЕД) в 10 мл воды для инъекций. Для ингаляций рекомендуются ингаляторы типа АИ, ПАИ-1, но могут быть использованы и другие типы.
Наружное применение
Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2-4 раза/сут. Курс лечения при
кандидозе складок кожи
— 1-3 нед., при
опрелости у детей
— 1-2 нед., при
поражении межпальцевых промежутков и паронихии
— 2-4 нед.

Амфотерицин B, 50 тыс. ЕД, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 10 мл, 1 шт.

В/в капельно (20–30 капель/мин)

в течение 3–6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5–10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, предварительно обработав ее спиртом). Для в/в введения используют концентрацию 100–125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае появления осадка препарат не используют.

Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.

Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозы препарата (250 ЕД препарата на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).

Средняя общая доза на курс лечения — 1500000–2000000 ЕД (18–20 вливаний). Препарат вводят через день или 1–2 раза в нед (опасность кумуляции). Длительность лечения — не менее 4–8 нед (во избежание рецидивов).

Детям назначают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):

В возрасте 1–3 года:

с 1 по 5 вливания — 75–150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100–250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150–350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175–400 ЕД/кг.

В возрасте 4–7 лет:

с 1 по 5 вливания — 100–200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175–400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200–500 ЕД/кг.

В возрасте 8–12 лет:

с 1 по 5 вливания — 125–250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175–300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200–450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225–600 ЕД/кг.

В возрасте 13–18 лет:

с 1 по 5 вливания — 150–300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200–400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225–500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250–700 ЕД/кг.

Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30–40 вливаний в течение 5–6 мес).

При непереносимости суточные и курсовые дозы понижают и увеличивают интервалы между введением препарата. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.

Ингаляционно.

Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в сутки продолжительностью — 15–20 мин из расчета 1000–2000 ЕД/кг. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10–14 дней, повторный курс — через 7–10 дней. Оставшийся во флаконе раствор используют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.

Мазь.

Местно, наносят тонким слоем 1–2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Побочные эффекты препарата Амфотерицин B

Тошнота, рвота, анорексия, гастралгия, диарея, озноб, лихорадка, уменьшение массы тела, головная боль, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), развитие флебита в месте введения, редко — нефротоксический эффект, аритмии, АГ (артериальная гипертензия), анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкоцитоз, кровь в кале или геморрагический гастроэнтерит, макулопапулезная сыпь, кожный зуд, снижение слуха, шум в ушах, преходящее головокружение, нечеткость зрения или диплопия, периферическая нейропатия, судороги, анафилактические реакции, ОПН.

Амфотерицин В – концентрат, лиофилизат, суспензия, таблетки

В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг препарата (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза должна не превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Внутриполостная инстилляция: вначале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 8-12 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.

Промывание мочевого пузыря: 5 мг (основание) растворяют в 1 л стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.

Детям: в/в, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.

Для ингаляций — раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 тыс.ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность — 15-20 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 тыс.ЕД. Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней.

Таблетки: внутрь, после еды, взрослым и детям старше 14 лет — по 200 тыс.ЕД 2 раза в сутки; при необходимости разовую дозу увеличивают до 500 тыс.ЕД. Курс лечения при локализованных формах кандидамикоза — 10-14 дней, при распространенных формах и глубоких микозах — до 3-4 нед.

Детям назначают в разовых дозах: до 2 лет — по 25 тыс.ЕД, 2-6 лет — 100 тыс.ЕД, 6-9 лет — 150 тыс.ЕД, 9-14 лет — 200 тыс.ЕД, кратность приема — 2 раза в день.

При необходимости и отсутствии побочных эффектов курс лечения препаратом может быть повторен после 5-7-дневного перерыва.

Показания к примененинию препарата Амфотерицин B

Амфотерицин В для в/в введения назначают главным образом при тяжелых системных угрожающих жизни грибковых инфекциях. Эффективен при криптококкозе, северо-американском бластомикозе, диссеминированных формах кандидоза, кокцидиоидомикоза и гистоплазмоза, мукормикоза (фикомикоза), вызванного штаммами рода Mucor, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, а также Basidiobolus sporotrichosis (Sporotrichium schenckii), аспергиллеза (Aspergillus fumigatus). Может применяться также при американском кожно-слизистом лейшманиозе, однако не является препаратом выбора для первичной терапии.

Применение препарата Амфотерицин B

Вводят путем в/в медленной инфузии в течение 6 ч. Начальная суточная доза должна составлять 0,25 мг/кг массы тела, затем ее постепенно повышают до 1 мг/кг в зависимости от клинической ситуации. У больных, находящихся в тяжелом состоянии, суточную дозу можно повысить до максимальной — 1,5 мг/кг. С учетом большого периода полувыведения в более высоких дозах можно вводить через день. Продолжительность лечения может составлять несколько месяцев лечения. Более короткий период лечения может привести к недостаточной эффективности лечения или рецидиву заболевания. Если лечение прерывается на период более 7 дней, терапию следует возобновлять, начиная с более низких доз, составляющих 0,25 мг/кг, постепенно их повышая. Рекомендуемая концентрация р-ра для в/в инфузий составляет 10 мг/100 мл (100 ЕД/мл).

Фармакологические свойства препарата Амфотерицин B

Полиеновый противогрибковый антибиотик, обладающий широким спектром активности против дрожжей и дрожжеподобных грибов, включая Candida albicans. В концентрациях, которые развиваются в биологических жидкостях, амфотерицин В оказывает в большей степени фунгистатическое, нежели фунгицидное действие. Его возможный механизм действия обусловлен образованием соединений со стерольными кольцами в составе мембран грибковых клеток. Кристаллический амфотерицин нерастворим в воде, в связи с этим для получения лекарственных форм для парентерального применения растворимость антибиотика повышают добавлением дезоксихолата натрия, вследствие чего данная смесь при растворении образует коллоидный р-р. Период полувыведения амфотерицина В при в/в введении составляет около 24 ч. Обладает высоким (более 90%) сродством к белкам плазмы крови и слабо диализируется. Амфотерицин В медленно выводится почками, 2–5% введенной дозы экскретируется в биологически активной форме. После прекращения лечения выявляется в моче на протяжении не менее 7 нед.