Омепразол 40 мг N1 лиофилизат для приготовления раствора

Омепразол — это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи.

Препарат используется при язве желудка

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

• язва желудка и 12-перстной кишки;
• эрозивно-язвенный эзофагит;
• НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
• синдром Золлингера-Эллинсона;
• системный мастоцитоз;
• полиэндокринный аденоматоз;
• стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
• терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
• лечение симптоматической ГЭРБ;
• лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
• эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
• для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.

Передозировка

Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ – недостаточно эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться увеличение или снижение абсорбции препаратов, биодоступность которых в большей степени определяется кислотностью желудочного сока (в т.ч. эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, препараты железа и цианокобаламин).

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70 %, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с 20 мг омепразола повышается на 10 %. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарин) или других антагонистов витамина К, цилостазола, диазепама, фенитоина, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени посредством изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин, поэтому при применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходимо контролировать Международное нормализованное отношение (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

Омепразол при одновременном применении повышает плазменную концентрацию такролимуса, что может потребовать коррекции дозы. В период комбинированного лечения следует тщательно контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и функцию почек (клиренс креатинина).

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) при одновременном применении с омепразолом могут увеличить его метаболизм, снижая тем самым его концентрацию в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.

При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• беременность и период лактации;
• возраст до 5 лет;
• тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
• злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
• желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
• остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Препарат нельзя принимать во время беременности

Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

С осторожностью

• почечная и/или печеночная недостаточность;
• пациентам с остеопорозом;
• беременность;
• одновременное применение с атазанавиром (доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки), клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином;
• наличие «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул);
• дефицит витамина В12 (цианокобаламина).

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

• нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
• нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
• нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
• нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
• реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
• прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения — 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) — 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски. Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

• при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
• при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
• при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Описание:

твердые желатиновые капсулы № 2 с прозрачным корпусом и коричневой крышкой, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты (гранулы).

Фармакотерапевтическая группа:

средство, понижающее секрецию желез желудка — протонового насоса ингибитор.

Код АТХ:

А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ингибирует фермент H+K+АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.

Фармакокинетика

Распределение

Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Показатель связываемости омепразола с белками плазмы составляет около 95 %, объём распределения составляет 0,3 л/кг.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные ферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты — сульфон-, сульфид- и гидрокси-омепразол не оказывают значительного влияния на секрецию соляной кислоты.

Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин. Биодоступность омепразола увеличивается приблизительно на 50 % при повторном приеме по сравнению с приемом разовой дозы.

Выведение

Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.

Особые группы пациентов

Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Аналоги Омепразола

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше — Омез или Омепразол? В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество — омепразол, — которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество:

омепразола пеллет – 235 мг, содержащих омепразола – 20 мг.

Вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет:

метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (акриловое покрытие L30D) – 18,90 %, кальция карбонат – 2,975 %, калия гидрофосфат (калия фосфат двузамещенный) – 1,275 %, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) –

6,25 %, маннитол – 17,0 %, сахарные пеллеты (сахароза) – 8,0 %, сахарный сироп (сахароза) – 30,25 %, полиэтиленгликоль 6000 – 2,45 %, повидон-К30 (поливинилпирролидон К 30) – 0,075 %, натрия гидроксид – 0,125 %, натрия лаурилсульфат – 0,45 %, тальк – 2,45 %, титана диоксид – 0,80 %, полисорбат-80 (твин 80) – 0,50 %.

Оболочка капсулы (корпус):

желатин до 100 %, вода 14-15 %;
(крышка):
желатин до 100 %, вода – 14-15 %, краситель пунцовый (Понсо 4R) — 0,6666 %, краситель хинолиновый желтый – 0,1000 %, краситель патентованный синий – 0,0200 %, титана диоксид – 1,2999 %.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Общая информация

Омепразол — первый представитель ИПП, синтезированный ещё в 1978 году и поступивший в клиническую практику спустя 10 лет. Через 40 лет он вошёл в число самых продаваемых лекарств в мире: только в США в 2021 году было выписано 58 миллионов рецептов на это ЛС. Реальные объёмы продаж препарата намного выше, так как одна из его форм принадлежит к ОТС-группе, причём как в РФ, так и во многих других странах мира [1].

Пантопразол появился немногим позже предшественника: его исследования начались в 1985 году, а в 1994 препарат уже был зарегистрирован в Германии. В 2021 году в США было зарегистрировано около 29 миллионов рецептов, выписанных на пантопразол [1].