Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
От чего Пентафлуцин? Это комбинированный препарат, который оказывает жаропонижающее действие. Средство назначают для облегчения самочувствия при гриппе и простуде, поскольку он устраняет головную боль, заложенность носа, першение в горле, уменьшает кашель.
Парацетамол — ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее действие. Блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2в ЦНС.
Аскорбиновая кислота принимает участие в свертываемости крови, углеводном обмене. Способствует регенерации ткани и повышает сопротивляемость.
Дифенгидрамин (димедрол) оказывает антигистаминное действие. Устраняет воспаление, отек слизистой, имеет седативное и снотворное действие. Рутозид (рутин) уменьшает ломкость капилляров, снижает свёртываемость крови, является антиоксидантом. Кальция глюконат регулирует обмен кальция.
Фармакокинетика
Парацетамол полностью и быстро абсорбируется. Сmax достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в тканях. Имеет низкое связывание с белками. Метаболизируется в печени. Восемь активных метаболитов конъюгируют с глутатионом, при недостатке которого метаболиты блокируют ферментные системы гепатоцитов с развитием некроза. Выводится почками.
Cmax Рутозида достигается через 2-9 ч. T1/2 — 10-25 часов. Аскорбиновая кислота быстро всасывается. Сmax 4 ч. Метаболизируется в печени.
Дифенингидрамид (димедрол) также быстро абсорбируется. Биодоступность его 50%. Cmax через 20-40 мин. Наибольшие концентрации обнаруживаются в легких, головном мозге почках, печени. Проникает через ГЭБ. За сутки выводится почками полностью. Большое количество выводится с молоком, что вызывает у грудных детей седативный эффект.
Пентафлуцин детский, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г, 10 шт.
Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска: продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени; регулярное употребление этанола в избыточных количествах; дефицит глутатиона (вследствие нарушения питания, муковисцидоза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения).
Симптомы передозировки парецетамолом: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия.
Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.
Симптоматическая терапия: в течение первого часа после предполагаемой передозировки целесообразно применение активированного угля внутрь. Через четыре или более часов после предполагаемой передозировки необходимо определение концентрации парацетамола в плазме (более раннее определение концентрации парацетамола может быть недостоверным). Лечение ацетилцистеином может проводиться вплоть до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный гепатопротекторный эффект может быть получен в первые 8 часов после передозировки. После этого эффективность антидота резко падает. В случае необходимости ацетилцистеин может вводиться внутривенно. При отсутствии рвоты альтернативным вариантом (при отсутствии возможности быстрого получения стационарной помощи) является применение метионина внутрь. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.
Симптомы, обусловленные дифенгидрамином: угнетение или возбуждение (особенно у детей) центральной нервной системы, депрессия, расширение зрачков, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.
Лечение: специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.
Симптомы передозировки аскорбиновой кислотой: диарея, тошнота, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, учащенное мочеиспускание, нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия. При применении более 1000 мг – головная боль, повышенная возбудимость центральной нервной системы, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз, повреждение гломерулярного аппарата почек, снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). Высокие дозы аскорбиновой кислоты (более 3000 мг) могут вызвать временную осмотическую диарею и нарушения работы желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, дискомфорт в области желудка.
Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.
Симптомы передозировки кальция глюконатом: гиперкальциемия, при хронической передозировке могут развиться общая и мышечная слабость, депрессия, психические нарушения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
Лечение: парентеральное введение кальцитонина в дозе 5-10 МЕ/кг/сут в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида на протяжении 6 часов.
Рутозид. Сведения о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие
Пентафлуцин усиливает действие препаратов, уменьшающих агрегацию тромбоцитов и снижающих свертывание крови.
Усиливает побочные действия ненаркотических анальгетиков, НПВС, глюкокортикоидов, метотрексата, производных сульфонилмочевины.
Необходимо избегать комбинации с барбитуратами, Дифенином, Карбамазепином, противосудорожными средствами, Рифампицином, Зидовудином и алкогольными напитками.
Пентафлуцин Дневной/Ночной гранулы д/р-ра внутр 5 г x10 Уралбиофарм
Пентафлуцин Дневной/Ночной гранулы д/р-ра внутр 5 г x10 Уралбиофарм
Код ATX: R05X (Другие комбинированные препараты, применяемые при простудных заболеваниях)
Лекарственная форма ПЕНТАФЛУЦИН ДНЕВНОЙ/НОЧНОЙ гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь: 5 г пак. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-001388 от 20.12.11 — Действующее
Форма выпуска, состав и упаковка Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь разных формы и размера: круглой, цилиндрической или неправильной формы, белого, белого с желтоватым оттенком и желто-зеленого цвета.
1 пак. аскорбиновая кислота 200 мг кальция глюконата моногидрат 200 мг кофеина моногидрат 20 мг парацетамол 500 мг рутозид (в форме тригидрата) 20 мг
Вспомогательные вещества: повидон 17.4 мг, сахар 3.9426 г, сахарин 50 мг, лимонная кислота 50 мг.
5 г — пакетики (5) — пачки картонные. 5 г — пакетики (10) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний
Фармако-терапевтическая группа: Средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды»
Показания Пентафлуцин дневной применяется у взрослых для симптоматического лечения острых респираторных заболеваний (ОРЗ) и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, головной и мышечной болью.
Коды МКБ-10
Режим дозирования Пентафлуцин дневной применяют внутрь после еды по 1 пакетику 3-4 раза/сут в течение 3-5 сут.
Содержимое одного пакетика препарата растворить в 1/2 стакана (125 мл) горячей воды (t=70°C) и выпить. Допускается незначительный осадок в стакане. Применять свежеприготовленный раствор. Перед применением взбалтывать.
Побочное действие
В рекомендованной дозировке побочные реакции наблюдаются редко.
Иногда возможно возникновение кожных аллергических реакций, тошнота, рвота, головная боль, общая слабость, головокружение.
Аскорбиновая кислота
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Кальция глюконат
Со стороны пищеварительной системы: запор, раздражения слизистой оболочки ЖКТ.
Кофеин
Со стороны нервной системы:возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы:тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Парацетамол
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие.
Рутозид
Аллергические реакции: кожная сыпь
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, изжога.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к лицу.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению — повышенная чувствительность к компонентам препарата, — выраженные нарушения функции печени или почек, — заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям, — дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, — детский возраст (до 18 лет), — врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтазная недостаточность.
С осторожностью При синдроме Жильбера (конституциональная гипербилирубинемия).
В состав препарата входит сахар (1 пакетик содержит 0.33 ХЕ сахара), что следует учитывать больным сахарным диабетом.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. Применение у детей Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания Во избежание токсического поражения печени не следует сочетать прием препарата с употреблением алкогольных напитков. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка Симптомы (обусловлены парацетамолом): в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени), аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение: пострадавшему следует сделать промывание желудка, назначить адсорбенты (активированный уголь) и обратиться к врачу.
Симптоматическая терапия: введение донаторов SH-групп и, предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.
Лекарственное взаимодействие Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.
Парацетамол: снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Кофеин: при совместном применении кофеина с циметидином, пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, норфлоксацином — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%, никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
Аскорбиновая кислота: повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов.
В дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
Кальция глюконат: приодновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).
Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).
При сочетании с тиазидными диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии. Снижает биодоступность фенитоина.
Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция). Уменьшает эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Рутозид: фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в недоступном для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Афлубин
Кофекс
ТераФлю Бро
Суприма-Бронхо
Синупрет
Бронхостоп
Доктор Мом
Тонзилгон Н
Тонзипрет
Инсти
Имупрет
Антигриппин-Максимум
Антигриппин-АНВИ
Атма
Вибуркол
Трависил
РиниКолд Бронхо
Умкалор
Стодаль
АнвиМакс
Колдрекс Макс Грипп, Колдфлю, Антигриппин оказывают аналогичное действие.
Отзывы
Препарат применяют для симптоматического лечения при респираторных заболеваниях. Все, принимавшие этот препарат, отмечают его эффективность, доступность и дешевизну.
«Помогает! Недорого и эффективно»
«Хорошо и быстро помогает при простуде, быстро облегчает состояние»
«Пентафлуцин — действенное, эффективное и недорогое средство»
«…действенный препарат при начальных признаках простуды»
Из недостатков препарата отмечается его побочное действие — сонливость. Это понятно, потому что в состав входит димедрол. Обратите внимание на то, что есть Пентафлуцин дневной (без димедрола), лишенный этого нежелательного действия.
Пентафлуцин® (Pentaflucin®)
Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, фенитоином, карбамазепином, рифампицином, зидовудином и другими индукторами микросомальных ферментов печени.
Парацетамол:
снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах\ повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени).
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления, гематотоксичности препарата.
Дифенгидрамин:
потенцирует действие алкоголя и препаратов, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Аскорбиновая кислота:
повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).
Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.
Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Кальция глюконат:
при одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина.
Образует нерастворимые комплексы с антибиотиками тетрациклинового ряда (снижает антибактериальный эффект).
Замедляет абсорбцию тетрациклинов, дигоксина, пероральных препаратов железа (интервал между их приемами должен быть не менее 2 ч).
При сочетании с тиазидовыми диуретиками может усиливать гиперкальциемию, снижать эффект кальцитонина при гиперкальциемии.
Снижает биодоступность фенитоина.
Фармацевтически несовместим с карбонатами, салицилатами, сульфатами (образует нерастворимые или труднорастворимые соли кальция).
Уменьшает эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Рутозид:
фармакологический эффект усиливается аскорбиновой кислотой.
Цена Пентафлуцина, где купить
Купить Москве можно во многих аптеках. Цена Пентафлуцина в гранулах 5 г № 10 пакетиков колеблется от 109 руб. до 178 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Пентафлуцин Дневной гран. д/приг. р-ра для приема внутрь 5г пакет №10ОАО «Уралбиофарм»
229 руб.заказать - Пентафлуцин гранулы для приг раствора для внутр. прим. 5г 10 шт.ОАО Уралбиофарм
229 руб.заказать
- Пентафлуцин Дневной гран. д/приг. р-ра для приема внутрь 5г пакет №5ОАО «Уралбиофарм»
143 руб.заказать
