Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл флакон 50 мл в Москве

Зиннат® (Zinnat®)

Таблетки

Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.

Взрослые

Дети с 3-х лет

Суспензия для приема внутрь

Препарат Зиннат® в форме суспензии для приема внутрь рекомендован для применения у детей с 3-х месяцев

. Нет опыта применения препарата Зиннат® у детей в возрасте младше 3-х месяцев.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте 2 лет и старше

при
среднем отите или при более тяжелых инфекциях
назначают по 250 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций

доза для
младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет
составляет по 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг/сут. При
среднем отите и более тяжелых инфекциях
рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

В следующих таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы тела ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми к упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию. Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония

Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — препарат Зиннат® (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Препарат Зинацеф® (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем — курс лечения препаратом Зиннат® (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Зиннат гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл флакон 50 мл в Москве

Фармакологическое действие: Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes,резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика:

Всасывание:

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmax цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.

Распределение:

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.

Метаболизм:

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение:

T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания к применению препарата Зиннат™

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
• нижних дыхательных путей (пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• мочевыделительной системы (пиелонефрит, цистит и уретрит);
• кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия и импетиго);
• гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит;
• ранние проявления болезни Лайма и последующая профилактика поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Побочные эффекты препарата Зиннат™

При применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер. Приведенные ниже побочные эффекты классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и ≤ 1/10); нечасто (≥1/1000 и ≤1/100); редко (≥1/10 000 и ≤1/1000); очень редко (≤1/10 000). Инфекции и инвазии Часто — чрезмерный рост Candida. Со стороны системы крови и лимфатической системы Часто — эозинофилия. Нечасто — положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда выраженная). Очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии. Иммунная система Реакции гиперчувствительности, в том числе: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия. Со стороны ЦНС Часто — головная боль, головокружение. Со стороны ЖКТ Часто — гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе. Нечасто — рвота. Редко — псевдомембранозный колит. Со стороны гепатобилиарной системы Часто —транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ, ЛДГ). Очень редко — желтуха (в основном холестатическая), гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей Очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Зиннат, 10 шт., 250 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Для всех лекарственных форм

Внутрь

, после еды (таблетки)/во время еды (суспензия). Стандартный курс терапии — около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые:

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония.

Препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем препарат Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита.

Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, затем курс лечения препаратом Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Дети с 3 лет:

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь

Особые группы пациентов

Дети.

Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Зиннат® у детей младше 3 мес.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в день. Детям 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.

В нижеприведенных таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы ребенка для дозирования суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Взаимодействия препарата Зиннат™

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи. Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Зиннат 500 мг №10 табл.п.о.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Зиннат® Торговое название Зиннат® Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — цефуроксима аксетила 601,44 мг (соответствует цефуроксиму) (500.00), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J, состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171), натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная. Описание Таблетки капсуловидной формы, покрытые оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GX EG2» с одной стороны и гладкие – с другой. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТХ J01DC02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды. После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа. Распределение Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения. Метаболизм Цефуроксим не метаболизируется в организме. Выведение Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа. Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %. Нарушение функции почек Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа. Фармакодинамика Зиннат® — цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций. Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов Аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pyogenes* Beta-hemolytic streptococci Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу) Анаэробные грамположительные бактерии: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Спирохеты Borrelia burgdorferi* Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)* Streptococcus pneumoniae* Аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter spp., не включая C. freundii Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae Escherichia coli* Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae* Proteus mirabilis Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris Providencia spp. Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium spp., не включая C. Difficile Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp., не включая B. fragilis Fusobacterium spp. К цефуроксиму устойчивы Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium Listeria monocytogenes Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgaris Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Clostridium difficile Chlamydia species Mycoplasma species Legionella species Bacteroides fragilis *Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях Показания к применению Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: — инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит) — инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита — инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит) — гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит — инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия, импетиго — болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географического месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов. Способ применения и дозы Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды. Взрослые Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию по 500 мг 2 раза в сутки Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней Ступенчатая терапия Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента. Пневмония Зинацеф® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем — Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дети Таблетки Зиннат® нельзя разламывать , поэтому детям до 18 лет рекомендуется применять препарат в форме суспензии или таблеток 125 мг или 250 мг (исключение – лечение болезни Лайма у детей старше 12 лет). Почечная недостаточность Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции экскреции. Клиренс креатинина T1/2 (часы) Рекомендованная доза ≥30 мл/мин 1.4 — 2.4 Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 — 500 мг дважды в день) 10-29 мл/мин 4.6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа <10 мл/мин 16.8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов Во время процедуры гемодиализа 2 – 4 Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа Побочные действия Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1 000 — <1/100), редко (≥1/10 000 — <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена). Часто — усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida — эозинофилия — головная боль, головокружение — желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в области живота — временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), Нечасто — положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная) — кожная сыпь — рвота Редко — крапивница, зуд — псевдомембранозный колит Очень редко — гемолитическая анемия — лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит — полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз) Противопоказания — повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата — детский и подростковый возраст до 18 лет (исключение – лечение болезни Лайма у детей старше 12 лет) С осторожностью: — первый триместр беременности Лекарственные взаимодействия Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи . Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина. Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %. Особые указания Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики с повышенной чувствительностью к антибиотикам пецициллинового ряда и другим бета-лактамазам в анамнезе. Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении прерпаратом возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование. При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi — и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения. Беременность и период лактации Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами Передозировка Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг. По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель/упаковщик Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания (Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom) Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания (Glaxo Wellcome House, 980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, United Kingdom) Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане 050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273 Номер телефона: +7 701 9908566,, +7 727 259 09 96 Номер факса: + Адрес электронной почты

Инструкция по применению ЗИННАТ™ (ZINNAT™) таблетки

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила Cmax в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4–17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследований с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе «миллиграмм на миллиграмм» (см. раздел «Режим дозирования»).

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методолгии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами Vd составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.

Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 мг до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не метаболизируется.

Т1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м2.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Режим дозирования»).

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Режим дозирования»). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).

Особые указания по применению препарата Зиннат™

С особой осторожностью препарат назначают пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит. Это следует учитывать, если у пациентов во время или после лечения возникает выраженная диарея. В состав препарата в форме суспензии входит сахароза, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом. Также в состав суспензии входит аспартам, являющийся источником фенилаланина, поэтому данную форму препарата с осторожностью применяют для лечения пациентов с фенилкетонурией. Во время лечения Зиннатом пациентов с болезнью Лайма возможно развитие реакции Яриша — Герсгеймера. Данная реакция возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия Зинната на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующие специальной терапии. При проведении последовательной терапии время перехода с парентерального введения препарата на пероральный прием определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью возбудителя инфекции. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить. Период беременности и кормления грудью. Экспериментальных данных об эмбриотоксическом или тератогенном действии цефуроксима аксетила нет, однако в первые месяцы беременности его следует назначать с осторожностью. Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью препарат применяют с осторожностью. Дети. Опыта применения Зинната для лечения детей в возрасте до 3 мес нет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациент должен быть предупрежден, что управлять транспортными средствами и работать с механизмами следует с осторожностью.