Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.
Эффекты фенотропила
Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:
1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.
2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.
Дозировка
Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Фенотропил принимают внутрь сразу после еды.
Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза — 200-300 мг. Максимальная суточная доза — 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов — 3 дня).
При алиментарно-конституциональном ожирении — 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней.
Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.
Pubmed
Вся информация в статье основана на научных медицинских материалах.
PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.
PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez[en] — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.
Особые указания
Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность во сне. Таким пациентам в амбулаторных условиях рекомендуется начинать прием препарата в нерабочие дни.
Использование в педиатрии
Фенотропил не рекомендуют назначать детям в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата у детей.
Результаты экспериментальных исследований
Фенотропил характеризуется низкой токсичностью, летальная доза в остром эксперименте составляет 800 мг/кг. Не оказывает канцерогенного действия.
Прекращение производства фенотропила
Многие из вас столкнулись с невозможностью приобретения в аптеках такого эффективного ноотропа как фенотропил. Это обусловлено прекращением его производства компанией Валента-Фарм из-за патентных споров с изобретательницей, Валентиной Ахапкиной. В её планах было расширение поля применения препарата и внедрение новых лекарственных форм (в том числе и инъекционных), но компания-производитель от такого отказалась. Фенотропил производства собственной компании Ахапкиной (Вира Иннфарм) пока приобрести невозможно. Прибалтийский дженерик также на данный момент недоступен.
Фенотропил® (Fenotropil®)
Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил® оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.
Не влияет на уровень содержания GABA, не связывается с GABAA- и GABAВ-рецепторами, не оказывает заметного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил® не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.
Фенотропил® оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.
Психостимулирующее действие Фенотропила преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил® улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.
Фенотропил® оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения Фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения).
Фенотропил® улучшает кровоснабжение нижних конечностей.
Фенотропил® стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.
При курсовом применении Фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется уже после однократного приема, что важно при применении препарата в экстремальных условиях.
Аналоги
Чем же можно воссоздать такие эффекты фенилпирацетама? Тут есть несколько подходов – один из них, это приём препаратов с похожим фармакодинамическим профилем, т.е. общими мишенями для связывания. Например, холина альфосцерат (альфа-GPC) – помимо того, что он является предшественником в биосинтезе ацетилхолина, он сам по себе может связываться с никотиновыми холинорецепторами. Многие из тех, кто принимал его, сообщали о психостимулирующих свойствах. Бонусом идёт повышенное чувство насыщения при курении – иногда данное вещество используется в схемах по отказу от сигарет и снижении «пачка-дней». Кроме того, в отличие от фенилпирацетама, который являясь отечественным препаратом, к большому сожалению, имеет плохо раскрытый потенциал, схемы приёма и возможные назначения а-GPC довольно хорошо исследованы и описаны международными командами врачей. У этого вещества есть ещё очень интересная особенность, открытая, как ни странно, спортивными врачами (PMID: 29042830) — оно увеличивает мышечную силу, что показано в тестах на прыжки. В дополнение – у а-GPC было найдено ещё одно свойство, которое оценят многие любители (и профессионалы) в управлении своим организмом – он в данный момент рассматривается как мощный геропротектор (PMID: 29191088)! Главным образом, вещество замедляет накопление амилоидогенных белков в головном мозге и уменьшая хронические воспалительные процессы в нервной системе.
Альфа-GPC
1999 р.
Другим подходом к замене фенилпирацетама является воссоздание его эффектов, но через активацию иных механизмов регуляции работы нашего мозга. Многим нравится стабильно «рабочее» настроение, которое ощущается на середине курса фенотропила. Для данного случая будет эффективен сульбутиамин – димер тиамина (витамин В1). В отличие от обычного тиамина, димер является более липофильной молекулой, легче проникающей в ткани нервной системы и обладающий способностью к кумуляции (т.е. запасанию). В первую очередь, давайте разберём его механизм действия: он лишь частично распадается до тиамина (чьи полезные эффекты неоспоримы, не недостаточны per se для сильного поднятия настроения), сама димеризованная молекула способна спасать нейроны, предотвращая апоптоз – известно, что при депрессиях происходит не только снижение низкомолекулярных нейромедиаторов, но и важных нейротропных факторов (NGF, BDNF), что влечёт за собой не только снижение настроения, но и когнитивных способностей и памяти. В экспериментах показано, что при низком уровне нейротропных факторов нервная клетка не только не способна к перестройке контактов (синаптическая пластичность), но может уйти в апоптоз. Сульбутиамин блокирует такой эффект, не давая нейронам снижать свою активность при сниженном уровне нейротрофинов – «Sulbutiamine counteracts trophic factor deprivation induced apoptotic cell death in transformed retinal ganglion cells.» Кроме того, более ранние исследования показали улучшение долговременной памяти при приёме сульбутиамина, но опять же – данный эффект всё-таки завязан на холинэргическую сигнальную систему. В эксперименте показано увеличение активности соответствующих структур гиппокампа на 10% — «Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation.»
Отдельным бонусом для спортсменов будет статья Родченкова (да да, того самого химика-аналитика, до антидопиногового скандала занимавшегося анализом проб) в Drug Testing and Analysis, там даётся статистика по приёму сульбутиамина спортсменами. К сожалению, на 2009 год (публикация статистики) данное вещество было мало известно в России, и его стимулирующие эргогенные (повышающие физическую работоспособность) свойства только-только начали находить признание. Ray Energy
449 р.
Существует также и третий подход, если вы верны препаратам класса рацетамов – совместный приём прамирацетама и анирацетама. Данные препараты улучшают память, но немного другими путями – увеличением активности нейрональной NO-синтетазы, и, в случае прамирацетама – немного «повторяют» действие фенотропила, являясь аллостерическими модуляторами АМПА-рецепторов. Данные рецепторы также являются ионотропными глутаматными, но в данном случае повышается не столько их плотность, сколько чувствительность самого рецепторного комплекса. В сумме данные эффекты воспроизводят (и в чём-то даже превосходят) способность фенотропила улучшать память.
