Развитие патогенных микроорганизмов в кишечнике нередко приводит к появлению диареи, расстройствам пищеварения, воспалительным процессам. Для лечения в этих случаях используют антибиотик «Альфа Нормикс». Это средство универсального назначения, компоненты которого уничтожают болезнетворные бактерии. Эффект заметен уже после первого применения.
Фармакологические свойства препарата Альфа нормикс
Фармакодинамика. Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV. Необратимо связывает β–субъединицы фермента бактерий, ДНК–зависимой РНК–полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий. В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий. Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно–кишечные инфекции, включая диарею путешественников. Грамотрицательные Аэробы: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, включая энтеропатогенные штаммы, Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum; Грамположительные аэробы: Streptococcus spp., Enterococcus spp., включая Enterococcus fecalis, Staphylococcus spp.; анаэробы: Clostridium spp., включая Clostridium difficile и Clostridium perfrigens, Peptostreptococcus spp.. Всасывание рифаксимина в полиморфной форме α в ЖКТ при приеме внутрь — незначительное (≤1%). Антибиотик действует локально в кишечнике, где достигается его высокая концентрация, существенно более высокая, чем минимальная ингибирующая концентрация для протестированных энтеропатогенных микробов (через 3 дня терапии достигается уровень содержания в кале 4000–8000 мкг/г при приеме суточной дозы 800 мг). За счет этого рифаксимин имеет выраженный антибактериальный эффект. Применение препарата способствует снижению патогенной кишечной бактериальной флоры, которая обусловливает некоторые патологические состояния или участвует в их патогенезе. Препарат уменьшает:
- образование бактериями аммиака и других токсических соединений, которые в случае тяжелого заболевания печени, сопровождающегося нарушением процесса детоксикации, участвуют в патогенезе печеночной энцефалопатии;
- повышенную пролиферацию бактерий при синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике;
- присутствие в дивертикуле кишки бактерий, которые могут участвовать в воспалении внутри и вокруг дивертикула и возможно играют ключевую роль в развитии симптомов и осложнений дивертикулеза;
- антигенные стимулы, которые при наличии генетически обусловленных дефектов в иммунорегуляции слизистой и/или в защитной функции, может индуцировать или постоянно поддерживать хроническое воспаление кишечника;
- риск инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Из–за практически отсутствующего всасывания рифаксимина в ЖКТ риск системных побочных эффектов отсутствует. В проведенных многочисленных клинических исследованиях рифаксимин всегда хорошо переносился пациентами. Фармакокинетика Абсорбция рифаксимина при приеме внутрь ≤1%, исходя из данных фармакокинетических исследований на крысах, собаках и человеке. Препарат не выявляется в плазме крови после приема в терапевтических дозах (предел выявления ≤0.5–2 нг/мл) или выявляется в очень низких концентрациях (менее 10 нг/мл почти во всех случаях) как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с поврежденной слизистой оболочкой кишечника (в результате язвенного колита или болезни Крона). Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0.5% от принятой внутрь дозы. Практически весь рифаксимин, принятый внутрь, находится в ЖКТ, где достигаются очень высокие концентрации препарата (концентрации в кале 4000-8000 мкг/г достигаются через 3 сут приема препарата в суточной дозе 800 мг). Сравнительные фармакокинетические исследования продемонстрировали, что полиморфные формы рифаксимина абсорбируются с кишечника в большем количестве, чем полиморфная форма α.
Фармакодинамика и фармакокинетика
«Альфа Нормикс» относится к антибиотикам группы рефампицина. Действующий компонент связывает части ферментов бактерий, тормозит синтез РНК, что неизбежно приводит к массовой гибели болезнетворных микроорганизмов разных групп. Препарат позволяет успешно бороться с грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Действующее вещество антибиотика не всасывается в кишечник и не попадает в кровь. Компоненты воздействуют только на патогенную микрофлору кишечника, что минимизирует вероятность наступления побочных действий. В результате приема препарата удается снизить:
- уровень аммиака и других соединений, являющихся продуктами жизнедеятельности микроорганизмов;
- концентрацию бактерий, которые присутствуют и размножаются в дивертикулах ободочной кишки;
- интенсивность воспалительных процессов со всеми сопутствующими симптомами;
- пролиферацию патогенных бактерий, если она связана с синдромом быстрого размножения кишечной микрофлоры;
- антигенный стимул, который может стать причиной хронических воспалительных процессов в кишечнике;
- риск осложнений инфекций во время или после проведения колоректальных вмешательств.
Антибиотик воздействуют преимущественно на кишечную микрофлору. Через слизистые кишечника всасывается не более 1%. В крови действующее вещество препарата после приема присутствует в незначительных количествах. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема. Продукты реакций выводятся с калом на 99% и в незначительных количествах (до 1%) – с мочой.
Применение препарата Альфа нормикс
Суспензия Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: от 10 мл пероральной суспензии 3 раза в сутки до 20 мл пероральной суспензии 2–3 раза в сутки (600–1200 мг рифаксимина). Дети в возрасте от 6 до 12 лет: от 10 мл пероральной суспензии 2–3 раза в сутки до 20 мл пероральной суспензии 2 раза в стуки (400–800 мг рифаксимина). Дети в возрасте от 2 до 6 лет: от 5 мл пероральной суспензии 2-3 раза в сутки до 10 мл пероральной суспензии 3 раза в сутки (200–600 мг рифаксимина). Для лечения взрослых и детей старше 6 лет вместо пероральной суспензии можно применять Альфа Нормикс в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг. Таблетки Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: от 1 таблетки 3 раза в сутки до 2 таблеток 2–3 раза в сутки (600–1200 мг рифаксимина). Дети в возрасте от 6 до 12 лет: от 1 таблетки 2–3 раза в сутки до 2 таблеток 2 раза в сутки (400-800 мг рифаксимина). Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и зависит от клинического эффекта у пациентов. При необходимости повторные курсы лечения можно проводить с перерывом в 20–40 дней. Общая продолжительность терапии зависит от адекватности клинического эффекта у пациентов. Дозы и частота приема могут быть изменены по рекомендации врача. Приготовление суспензии Гранулы для приготовления пероральной суспензии находятся в герметически закрытом флаконе. Флакон необходимо открыть, добавить воду к метке и хорошо встряхнуть. Снова добавить воду, пока уровень суспензии не достигнет указанного уровня. Концентрация рифаксимина в готовой суспензии равняется 100 мг на 5 мл. Для отмеривания 5, 10 или 15 мл суспензии добавляется мерный стаканчик. Суспензия сохраняет стабильность на протяжении 7 дней при комнатной температуре. Перед приемом препарата флакон необходимо хорошо встряхнуть.
Состав
В состав 1 таблетки входит 200 мг действующего вещества рифаксимина + дополнительные вещества (карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, глицерин пальмитостеарат, коллоидный диоксид кремния, тальк, гипромеллоза, Е172, диоксид титана, эдетат динатрия, пропиленгликоль).
На 5 мл заранее приготовленной суспензии препарата приходится 100 мг рифаксимина + дополнительные ингредиенты (кармеллоза натрия, каолин, бензоат натрия, ароматизатор “дикая вишня”, микрокристаллическая целлюлоза, пектин, сахаринат натрия, сахароза).
Побочные эффекты препарата Альфа нормикс
Анализ данных по безопасности показал, что риск побочных явлений при применении Альфа Нормикса очень низкий. Эти явления ограничиваются главным образом нарушениями со стороны ЖКТ (тошнота, диспепсия, рвота, боль и спазмы в животе), являются легкими или умеренными и обычно самостоятельно проходят без необходимости изменения дозы или приостановления терапии. Препарат практически не всасывается в ЖКТ, что исключает риск развития системных побочных эффектов. В редких случаях могут возникать кожные реакции наподобие крапивницы, которые вероятно связаны с индивидуальной непереносимостью лечения. Риск побочных явлений составляет 0,7–2% всех случаев применения препарата. Данные постмаркетингового надзора подтверждают вышеприведенную оценку риска и природу наблюдаемых явлений.
Побочные действия
Побочные эффекты возникают редко. Из тех, что наблюдались во время исследования препарата, большинство являлось симптомами сопутствующих заболеваний: повышение артериального давления, головокружение, сердцебиение, головная боль, искажение или потеря вкуса, одышка, сыпь, холодный пот, лихорадка, диарея, изжога, отек Квинке.
Наиболее вероятно возникновение реакций со стороны ЖКТ: тошнота, боли в эпигастральной области, рвота. Чаще всего реакции такого рода проходят сами по себе через некоторое время после начала приема.
Особые указания по применению препарата Альфа нормикс
Во время продолжительного лечения высокими дозами или при поражении слизистой оболочки кишечника возможно всасывание небольшого количества препарата (≤1%), что может вызвать окрашевание мочи в красноватый цвет. Это обусловлено активным веществом, которое, как и большинство антибиотиков этого ряда (рифамицины), имеет красно–оранжевый цвет. Применение в период беременности и кормления грудью. Рифаксимин не вызвал тератогених эффектов у крыс и кроликов. Адекватных данных и хорошо контролируемые исследований беременных отсутствуют. Поскольку исследование токсичности на репродуктивную функцию у животных не позволяют оценить возможность токсичного эффекта у человека, при беременности препарат нужно принимать только в случае острой необходимости и под непосредственным контролем врача. Проникание рифаксимина в грудное молоко не изучалось, но предположительно оно незначительное вследствие очень низкого всасывания в системный кровоток. Поэтому применение Альфа Нормикса женщинами, которые кормят грудью, допускается при проведении соответствующего медицинского наблюдения. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не установлено.
Показания к применению
Антибиотик назначают для лечения инфекций, чувствительных к его воздействию , а именно:
- синдром избыточного роста бактерий в кишечнике;
- дивертикулезное заболевание ободочной кишки;
- диарея путешественника;
- острые инфекции в ЖТК;
- печеночная энцефалопатия;
- воспаление кишечника (хроника);
- профилактика осложнений после хирургических операций в колоректальной области.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — от 1 табл. каждые 8 ч до 2 табл. каждые 8–12 ч (соответствует 600–1200 мг рифаксимина).
Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней и определяется клиническим состоянием пациентов.
При необходимости повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.
По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота их приема.
