Фармакологическое действие
Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.
В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.
Фармакологические свойства препарата Тизанидин
Миорелаксант центрального действия, оказывает антиспастическое действие при хронических спастических состояниях спинального и церебрального происхождения, устраняет острый болезненный мышечный спазм и клонические судороги. Тизанидин снижает сопротивление мышц в отношении пассивных движений, а также повышает силу произвольных мышечных сокращений. Не влияет на нейромышечную передачу. Механизм действия тизанидина, вероятно, обусловлен снижением выброса возбуждающих аминокислот из интернейронов, что приводит к избирательному подавлению полисинаптических механизмов спинного мозга, отвечающих за гипертонус мышц. При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание тизанидина.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы крови незначительное — 30%. Метаболизм осуществляется в основном в печени. Метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью. Исходное вещество и его метаболиты выделяются главным образом почками (приблизительно на 70%). Период полувыведения составляет 3–5 ч.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Поглощение и распределение
После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.
Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.
Метаболизм и экскреция
Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.
Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).
Показания к применению Тизанидина
Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:
- дегенеративные заболевания спинного мозга;
- инсульт;
- рассеянный склероз;
- хроническая миелопатия.
Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.
Побочные действия
В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.
Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:
- синдром Стивенса-Джонсона;
- анафилактический шок;
- эксфолиативный дерматит;
- желудочковая тахикардия;
- гепатит;
- судороги;
- депрессия;
- боль в суставах;
- парестезия;
- сыпь;
- тремор.
Особые указания по применению препарата Тизанидин
Следует соблюдать осторожность при назначении тизанидина пациентам с нарушением функции почек и/или печени. Больным, у которых наблюдается сонливость при приеме тизанидина, в начале лечения следует избегать всех видов деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами). Опыт применения тизанидина у детей ограничен. Безопасность применения тизанидина в период беременности не установлена. В случае необходимости назначения тизанидина в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.
Список аптек, где можно купить Тизанидин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Инструкция к применению Тизанидина (Способ и дозировка)
В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.
Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.
Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.
Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью
Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Дозирование у пациентов с нарушением функции печени
Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.
При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.
Применение препарата Тизанидин
Для устранения болезненного мышечного спазма назначают по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях на ночь дополнительно назначают 2–4 мг. При спастическом состоянии мышц, обусловленном неврологическими заболеваниями, дозу следует устанавливать индивидуально, с учетом ответной реакции пациента на прием тизанидина. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сут, кратность назначения — 3 раза в сутки. Дозу постепенно повышают на 2–4 мг с интервалами от 3–4 дней до 1 нед. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12–24 мг/сут, разделенной на 3–4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.
Передозировка
В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.
В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.
Тизанидин-СЗ (Tizanidine-SZ)
При применении препарата Тизанидин-СЗ с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QT(c).
Одновременное применение препарата Тизанидин-СЗ с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1А2, противопоказано. При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Не рекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином, требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанидин-СЗ с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Тизанидин-СЗ с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене препарата Тизанидин-СЗ после одновременного применения с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может потребовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином
Одновременное применение флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.
Взаимодействие с ингибиторами CYP1A2
Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как зилейтон и фторхинолон следует избегать.
Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир и Тиклопидин) строго противопоказан.
Взаимодействие с контрацептивами
Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.
Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.
Взаимодействие с алкоголем
Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.
Тизанидин (Tizanidine)
При применении препарата Тизанидин с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме крови может приводить к симптомам передозировки препаратом, в том числе удлинению интервала QТ(с).
Одновременное применение препарата Тизанидин с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме крови, что может приводить к уменьшению терапевтического эффекта препарата.
Противопоказанные комбинации с тизанидином
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.
При применении тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратпое увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).
Нерекомендуемые комбинации с тизанидином
Не рекомендуется применять тизанидин одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин. норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Комбинации с тизанидином
,
требующие соблюдения осторожности
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Тизанидин с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Гипотензивные препараты
Одновременное применение препарата Тизанидин с гипотензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать выраженное снижение АД (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания) и брадикардию.
При резкой отмене тизанидина после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Рифампицин
Одновременный прием тизанидина и рифампицина приводит к 50 % снижению концентрации тизанидина в плазме крови. Вследствие этого терапевтическое действие препарата может снижаться, что может иметь клиническую значимость для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения рифампицина и тизанидина, при невозможности рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (увеличение).
Курение табака
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30 %. Длительная терапия препаратом у пациентов данной категории может требовать более высоких доз тизанидина, чем средние терапевтические.
Алкоголь
Во время терапии препаратом следует избегать приема алкоголя, так как он может повысить вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения ЛД и заторможенности). Тизанидин может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему.
Другие лекарственные средства
Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен) и другие препараты, такие как антигистаминные препараты, могут также усиливать седативный эффект тизанидина. Следует избегать приема препарата с другими агонистами альфа2-адренореценторов (например, клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.
Аналоги Тизанидина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тизанил
Толперизон-OBL
Тизалуд
Мидокалм
Баклосан
Сирдалуд
Баклофен
На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:
- Сирдалуд
- Тизалуд
- Тизанил
Отзывы о Тизанидине
Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.
Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:
- «… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».
Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.
Цена Тизанидина
Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.
В цена таблеток Тизанидин варьируется от 120 до 200 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Тизанидин таб. 2мг №30Озон ООО/Озон Фарм ООО
134 руб.заказать - Тизанидин-СЗ таблетки 2мг 30штНАО Северная звезда
148 руб.заказать
- Тизанидин таблетки 4мг 30 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО
147 руб.заказать
- Тизанидин таблетки 2мг 30 шт.Березовский фарм. з-д ЗАО
124 руб.заказать
- Тизанидин таб. 4мг №30Озон ООО/Озон Фарм ООО
236 руб.заказать
