Фармакодинамика и фармакокинетика
Комбинированный лекарственный медикамент. Основными активнодействующими веществами выступают фенобарбитал и этилбромизовалерианат. Фенобарбитал оказывает вазодилатирующее и седативное воздействие, отмечается легкий снотворный эффект. Отмечается снижение возбуждения в центральной нервной системе, сон наступает быстрее по естественному механизму. Этилбромизовалерианат обладает спазмолитическим, снотворным и успокаивающим воздействием на организм человека.
Совместим ли препарат с алкоголем?
Метаболизм алкоголя и Валокордина происходит в печени. Для обезвреживания этих веществ используются одни и те же биохимические реакции, которые протекают только в присутствии специальных белков (ферментов). Гепатоциты инактивируют чужеродные соединения, предотвращая их токсическое действие на организм.
Однако, если печени приходится перерабатывать одновременно два вещества, её ферменные системы оказываются не в состоянии инактивировать сразу весь объём. Поэтому процесс затягивается, позволяя проявиться всему спектру токсичного действия лекарства и этанола. Этот механизм объясняет невозможность совместимости похмелья и фенобарбитала в одном организме единовременно.
Приём Валокордина на фоне алкоголизма приводит к проявлению побочных эффектов данного медикамента и усилению похмельных симптомов:
- признаки нарушения функций желудочно-кишечного тракта (запоры, диарея, синдром мальабсорбции);
- аллергические реакции;
- нарушение концентрации внимания и скорости реакции.
Показания к применению Валокордина
От чего и для чего препарат назначают? Рассмотрим следующие показания к применению Валокордина.
Медикамент назначают при синусовой тахикардии, кардиалгии и других формах функционального расстройства сердечно-сосудистой системы.
Препарат эффективен при бессоннице, неврозах, раздражительности, чувстве тревоги, беспокойстве, состоянии возбуждения, которое сопровождается ярко выраженными реакциями со стороны вегетативной нервной системы.
Валокордин 20 мл капли д/приема внутрь
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ВАЛОКОРДИН® Торговое название Валокордин® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли для перорального применения, 20 мл и 50 мл Состав 100 г раствора содержит активные вещества: фенобарбитала — 2.000 г, этилбромизовалерианата — 2.000 г вспомогательные вещества: масло мяты перечной, масло хмеля, этанол 96 % или 96.5 %, вода очищенная В 100 г содержится 51 г этанола 96 %. В 1 мл 20 капель. Описание Прозрачный, бесцветный раствор, с запахом этилбромизовалерианата и жгучим, горьким ароматным вкусом Фармакотерапевтическая группа Снотворные и седативные средства. Снотворные и седативные препараты другие. Код АТХ N05CМ Фармакологические свойства Фармакокинетика Барбитурат резорбируется уже в желудке. Приблизительно 35 % фенобарбитала связывается с альбуминами плазмы. Не связанная с альбумином часть, фильтруется в почках и при низком уровне рН-показателя реабсорбируется. Обратная диффузия не происходит благодаря ощелачиванию мочи. Период полувыведения фенобарбитала из плазмы составляет три дня. 30 % фенобарбитала в неизменном виде выводится с мочой, в то время как некоторое количество (незначительный объем) оксидируется в печени. При продолжительном применении происходит аккумулирование фенобарбитала в плазме, а также индукция фермента в печени. Такая индукция ускоряет распад барбитурата. Бром, связанный в этилбромизовалерианата, очень медленно выводится из организма. При длительном применении препарата происходит его накопление в центральной нервной системе, что приводит к развитию бромизма. Фармакодинамика Валокордин® — комбинированное лекарственное средство, терапевтическое действие которого обусловлено фармакологическими свойствами компонентов, входящих в его состав. Фенобарбитал обладает седативным и вазодилатирущим действием, а так же обладает мягким снотворным эффектом. Способствует снижению возбуждения центральной нервной системы и облегчает наступление естественного сна. Этилбромизовалерианат оказывает седативное, снотворное и спазмолитическое действие. Масло мяты перечной обладает рефлекторной сосудорасширяющей и спазмолитической активностью. Показания к применению — функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы (в том числе кардиалгия, синусовая тахикардия) — неврозы, сопровождающиеся раздражительностью, беспокойством, страхом — бессонница (затруднение засыпания) — состояния возбуждения, сопровождающиеся выраженными вегетативными реакциями. Способ применения и дозы Валокордин® принимают внутрь, во время еды, с небольшим количеством воды. Дозировка и длительность применения препарата устанавливается индивидуально. Взрослым назначают обычно по 15-20 капель 3 раза в день. При нарушенном засыпании дозу можно увеличить до 30 капель. Опыта применения для лечения детей нет. Побочные действия Очень редко (<1/10, 000) — реакции повышенной чувствительности (одышка, отек лица, сыпь) — синдром Стивенса-Джонсона (SJS) — токсический эпидермальный некролиз (TEN) Нечасто (от> 1/1 000 до <1/100) — сонливость, легкое головокружение — боли в желудке и кишечнике — аллергические реакции Не известно — сокращение минеральной плотности костной ткани, остеопение, остеопороз и переломы у пациентов, долгое время принимавших фенобарбитал — развитие хронического отравления бромом (при длительном применении больших доз препарата), проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений. Противопоказания — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата — выраженные нарушения функции почек и/или печени — беременность, период лактации — детский и подростковый возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Валокордина® с седативными средствами-усиление седативного эффекта. Одновременное применение с нейролептиками и транквилизаторами усиливает, а со стимуляторами центральной нервной системы-ослабляет действие каждого из компонентов препарата. Алкоголь усиливает эффекты Валокордина® и может повышать его токсичность. Наличие в составе Валокордина® фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным его одновременное применение с препаратами, которые метаболизируются в печени, поскольку их концентрация, а соответственно эффективность будет снижаться в результате более ускоренного метаболизма (непрямые антикоагулянты, антибиотики, сульфаниламиды и др.) Фармацевтические препараты, содержащие вальпроиновую кислоту, усиливают действие барбитуратов. В сочетании с производными кумарина, гризеофульвином, глюкокортикоидами или оральными контрацептивами, благодаря содержанию в Валокордине® фенобарбитала, в качестве нежелательного их взаимодействия может наблюдаться ускоренное ослабление действия вышеперечисленных препаратов. Усиливает токсичность фармацевтических препаратов, содержащих метотрексат. Особые указания При длительном применении препарата возможно формирование лекарственной зависимости; возможно накопление брома в организме и развитие отравления им. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Валокордин® даже при правильном применении может ослаблять способность быстро реагировать. Это влияние усиливается алкоголем. В связи с этим не рекомендуется во время лечения управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: передозировка выражается интоксикацией различной степени тяжести. Симптомы интоксикации Острая (от легкой до средней степени) интоксикация барбитуратами Головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить. Острая тяжелая интоксикация Глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, учащенное в начале, позже замедляющееся. Учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое кровяное давление, сосудистая недостаточность, слабые рефлексы или их отсутствие. Если не лечить интоксикацию, может наступить смерть от сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких. Длительный прием составов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние спутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура Лечение интоксикации Случаи острой интоксикации Валокордином® необходимо лечить тем же методом, что и интоксикации снотворными препаратами и барбитуратами, в зависимости от тяжести симптомов интоксикации. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо нормализовать дыхание и кровообращение. Дыхательная недостаточность преодолевается при помощи искусственного дыхания, шок – посредством инфузии плазмы или веществ, добавляемых для увеличения объёма плазмы. В случае если не прошло много времени с момента приема барбитурата, назначается промывание желудка (влить раствор двух полных столовых ложек активированного угля и сульфата натрия). Для того, чтобы ускорить выведение барбитурата из организма, назначается форсированный ощелачивающий диурез и гемодиализ и/или гемоперфузия. Лечение отравления бромом: Большие количества столовой соли с одновременным приемом салуретиков ускоряют выведение из организма ионов брома. Форма выпуска и упаковка По 20 мл и 50 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла (гидролитический класс 3), с вертикальной капельницей из полиэтилена и завинчивающейся крышкой из полипропилена. На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от 15 °С до 22 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек Без рецепта Производитель Кревель Мойзельбах ГмбХ Кревельштрассе 2 Д-53783 Айторф Германия Владелец регистрационного удостоверения Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара) ТОО «КФК Медсервис Плюс», Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, улица Маметовой, 54 Телефон/факс Адрес электронной почты
Противопоказания
Препарат противопоказан при наличии повышенной чувствительности, аллергической реакции к компонентам лекарственного средства.
Противопоказаниями являются выраженные нарушения работы со стороны печени, почек, детский возраст (до 18 лет), беременность, период кормления грудью.
С осторожностью назначают при алкоголизме, различных заболеваниях печени, головного мозга, черепно-мозговой травме. Объясняется содержанием в препарате этанола.
Выводы
Валокордин приносит успокоение и обладает способностью снимать спазм сосудов. Основные действующие вещества (фенобарбитал и этиловый эфир бромизовалериановой кислоты) обладают токсичностью. Однако при выполнении предписаний инструкции риск передозировки сводится к минимуму.
Существуют такие аналоги препарата валокордина: Валордин, Валосердин, Валоферин, Корвалол, Лавокордин, Панглюферал. В некоторых из них фенобарбитал заменен на диазепам.
Валокордин и его заменители плохо совместимы с хорошей реакцией, поэтому их нельзя принимать людям профессий, требующих постоянной концентрации внимания (водителям).
Побочные действия
Даже при длительном приеме Валокордин хорошо переносится в большинстве случаев. Редко отмечается легкое головокружение, сонливость.
Длительный прием препарата в больших дозах может привести к хроническому отравлению бромом. Признаки отравления: конъюнктивит, ринит, депрессивное состояние, геморрагический диатез, могут отмечаться нарушения в координации движений. В некоторых случаях при повышенной чувствительности отмечаются кожные высыпания. При появлении иных реакций необходимо обратиться к лечащему врачу.
Какие симптомы передозировки лекарством?
Даже если инструкция по применению Валокордина с точностью соблюдается, возможна передозировка лекарством. Это зависит от индивидуального уровня активности ферменных систем печени (скорости их взаимодействия с чужеродными веществами) и количества белка в крови. Излишек Валокордина проявляется такими симптомами:
- оцепенение и патологическая усталость;
- беспробудный сон;
- депрессивное настроение, апатия;
- насморк;
- конъюнктивит;
- угри на коже;
- нарушения гемодинамики (учащение пульса, гипотония; коллапс, шоковое состояние – смертельные осложнения);
- угнетение рефлексов и кома.
При появлении описанных симптомов необходимо обратится к врачу для коррекции дозы или отмены препарата. Если передозировка настолько значительна, что угрожает жизни человека, необходимо проведение мероприятий неотложной помощи.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: Корвалол
Беллоид
Корвалдин
Белласпон
Корвалтаб
Беллатаминал
Реладорм
Аналогами являются: Барбовал, Валекард, Дарвипол, Корвалдин, Корвалол, Корвалкапс, Корвалтаб.
Признаки зависимости
О развитии патологического пристрастия свидетельствуют следующие симптомы:
- постоянный прием капель под любыми предлогами и даже в незначительных стрессовых ситуациях;
- ритуальное поведение: ощущение важности действия, тщательная подготовка к приему, приоритет перед другими делами;
- неспособность человека уснуть или успокоиться без медикамента;
- постепенное повышение дозы, заметное по количеству пузырьков в аптечке и в мусоре;
- склонность создавать запас, покупая сразу несколько штук;
- беспокойство, подавленность и раздражительность в случаях, когда препарат закончился или недоступен.
Цена Валокордина, где купить
Цена Валокордин 20 мл составляет 130-160 рублей.
50 мл стоят примерно 300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Валокордин капли для внутр. прим. 20млKrewel Meuselbach GmbH
195 руб.заказать - Валокордин-Доксиламин капли для внутр. прим. 25мг/мл 20млKrewel Meuselbach GmbH
290 руб.заказать
Аптека Диалог
- Валокордин (фл. 20мл)Krewel Meuselbach
195 руб.заказать
- Валокордин-доксиламин (фл. 20мл)Krewel Meuselbach
266 руб.заказать
- Валокордин (таб.7,544мг+7,544мг №20)Усолье-Сибирский химфармзавод/Кревель Мойзельбах
140 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Валокордин 20 мл капли Кревель Мойзельбах ГмбХ,Німеччина
54 грн.заказать - Валокордин 50 мл капли пероральные Кревель Мойзельбах ГмбХ,Німеччина
94 грн.заказать
ПаниАптека
- Валокордин жидкость Валокордин капли 20мл Германия , Krewel Meuselbach
66 грн.заказать
- Валокордин жидкость Валокордин капли 50мл Германия , Krewel Meuselbach
117 грн.заказать
показать еще
Содержание:
- История
- Действие
- Фенобарбитал
- Противопоказания и осложнения
- Последствия неумеренного применения
- Признаки зависимости
- Чем чревата зависимость
Валокордин — один из наиболее популярных лекарственных препаратов, применяющихся для быстрого восстановления душевного спокойствия и улучшения работы сердца. Он продается без рецепта, есть практически в любой аптечке. Между тем, он не так безобиден, как может показаться. В составе средства содержится серьезное вещество с психотропным действием — фенобарбитал. Если неумеренно принимать валокордин, последствия могут быть плачевными, поскольку он вызывает зависимость и иногда провоцирует тяжелые осложнения.