Инструкция по применению «Анаприлина»: показания, дозы, совместимость и аналоги

Инструкция по применению препарата

«Анаприлин» относится к группе блокаторов адренэргических рецепторов, расположенных в разных участках тела человека: сосудах, мышцах сердца, бронхов, матки и предстательной железы. Взаимодействие препарата с чувствительными клетками предотвращает стимулирующий эффект нервной системы и желез внутренней секреции, что объясняет использование при идиопатическом треморе и эндокринологических заболеваниях.
В кардиологической практике средство наиболее часто назначается пациентам с ишемической болезнью сердца. Действующее вещество способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде и предотвращает ремоделирование (перестройку) сердечной мышцы. Доказана эффективность препарата в снижении смертности при употреблении в первые часы после инфаркта.

Показания: от чего помогает лекарство и когда его применяют?

Разнонаправленное действие препарата на структуры организм обуславливает широкое использование в медицинской практике. Инструкция по применению «Анаприлина» выделяет следующие показания к назначению медикамента:

• эссенциальная (первичная, идиопатическая) артериальная гипертензия – заболевание, сопровождающееся стойким превышением нормативных показателей давления без видимой причины;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) – патология, характеризующая нарушением кровоснабжения миокарда с типичными болями за грудиной во время физических нагрузок;
• стенокардия напряжения – хроническая форма ИБС;
• гипертрофическая кардиомиопатия – патология, характеризующаяся разрастанием мышечным волокон, что уменьшает объем камер сердца;
• нарушения ритма: трепетание или фибрилляция предсердия (мерцательная аритмия), наджелудочковые тахикардии, экстрасистолы;
• феохромоцитома – опухоль надпочечниковой ткани, которая синтезирует катехоламины (адреналин, норадреналин);
• эссенциальный тремор – «дрожание» рук или других частей тела без видимой причины, чаще регистрируются семейные случаи;
• алкогольная абстиненция – комплекс нарушений, вызванный воздержанием у людей, больных алкоголизмом;
• инфантильные гемангиомы – доброкачественные опухоли сосудистой стенки (чаще встречаются у детей);
• диффузно-токсический зоб и тиреотоксикоз другой этиологии (на фоне тиреоидита) – заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся повышенным синтезом гормонов. «Анаприлин» назначается в качестве препарата второй линии.

Кроме того, средство используется для профилактики приступов мигрени, панических атак и глубокой тревоги.

Способ употребления: как принимать?

Схема применения «Анаприлина» определяется возрастом человека, заболеванием и степенью выраженности патологии. Средние терапевтические дозы и кратность приема препарата представлены в таблице.

В акушерской практике «Анаприлин» применяется для стимуляции начала родовой деятельности и профилактики гипотонических кровотечений в постнатальном периоде. Доза препарата — 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

Прекращать прием препарата следует постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» (прогрессирование симптомов основного заболевания). Применяемая доза снижается на 25% каждые 3-4 дня до полной отмены.

Состав и форма выпуска

«Анаприлин» (действующее вещество — пропранолол) – препарат, который применяется для длительного употребления и оказания неотложной помощи, поэтому для удобства выпускается в разных формах.

Механизм действия: как быстро и как долго?

Пропранолол относится к неселективным (нет избирательного воздействия на сердечно-сосудистую систему) бета-адреноблокаторам без внутренней симпатомиметической активности, что обуславливает широкий спектр терапевтических эффектов:

1. Снижение частоты сердцебиения (за счет влияния на рецепторы в миокарде).
2. Уменьшение потребности сердечной мышцы в кислороде (так реализуется антиангинальный эффект препарата).
3. Снижение общего периферического сопротивления сосудов (при длительном употреблении). В первые 2 недели наблюдается повышение тонуса гладкомышечных волокон, соответственно – показателей диастолического артериального давления с последующей стабилизацией и уменьшением.
4. Повышение тонуса гладких мышц бронхов (бронхоспазм) и матки (стимуляция родовой деятельности).
5. Депрессивное действие (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает непосредственное влияние на центры в головном мозгу).
6. Замедляет процессы обмена йода в организме (угнетающее действие на щитовидную железу).
7. Гипогликемический эффект: блокада рецепторов снижает контринсулярное действие адреналина и способствует падению уровня глюкозы крови (одно из противопоказаний препарата – сахарный диабет).

«Анаприлин» относится к группе липофильных бета-адреноблокаторов, которые быстро и в высоких концентрациях всасываются из желудочно-кишечного тракта. В крови соединяются с белками: 95% препарата находится в связанном виде. Лекарственное средство начинает действовать через 1 час (при приеме таблеток), максимальной концентрации достигает в течение 2 часов.

Длительность эффекта таблетированного «Анаприлина» – 4-6 часов, что определяет кратность приема препарата.

Процессы обмена и выведения происходят в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции гепатобилиарной системы рекомендуются меньшие дозы препарата из-за риска накопления и передозировки. Менее 1% средства выводится с почками.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Нежелательные последствия употребления «Анаприлина» связаны с накоплением активных продуктов обмена или приемом на фоне противопоказанных состояний:

• ортостатическая гипотензия – падение артериального давления при смене положения из горизонтального на вертикальное;
• брадикардия (урежение пульса): частота достигает 40-50 в минуту;
• аллергические реакции: зудящая сыпь, отек;
• нарушение зрения (из-за снижения секреции слезных желез);
• сухость языка, тошнота, рвота, боли в верхней части и вздутие живота, диарея;
• покраснение кожи, выпадение волос, появление псориазоподобного шелушения;
• коллапс – снижение сосудистого тонуса в артериях головного мозга с потерей сознания;
• мышечная слабость и онемение конечностей;
• заложенность носа, бронхо- или ларингоспазм;
• гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом пропранолол пролонгирует и усиливает действие инсулина);
• головная боль, слабость, повышенная утомляемость;
• расстройства сна (бессонница или патологическая дневная сонливость);
• нарушения проводимости: атриовентрикулярные блокады.

При ухудшении самочувствия и появлении побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата и обратиться к кардиологу.

Основные симптомы отравления:

• головокружение;
• выраженная брадикардия и падение артериального давления;
• потеря сознания;
• утрудненное дыхание (шумный выдох);
• синюшность пальцев рук и ног (у детей – лица);
• судороги;
• на электрокардиограмме: нарушение проводимости в АВ-узле, частые желудочковые экстрасистолы.

Токсическая доза – индивидуальна для каждого человека в зависимости от состояния ферментной системы печени и наличия сопутствующих заболеваний. В большинстве случаев симптомы отравления развиваются при одномоментном употреблении более 1 грамма препарата.

Совместимость с алкоголем

Согласно инструкции по применению препарата, не рекомендуется употребление алкоголя на фоне приема «Анаприлина». Токсическое воздействие возникает из-за:

• повреждения ферментных систем печени продуктами обмена этанола, нарушения процессов метаболизма и выведения препарата;
• дополнительного угнетающего действия на центральную нервную систему;
• алкоголь вызывает тахикардию, повышение артериального давления, что нивелирует эффект «Анаприлина»;
• усиление побочных эффектов медикамента (головная боль, слабость, тошнота).

Совместимость препарата с другими веществами, влияющими на нервную систему – усиление депрессивного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

Существует ли летальная доза «Анаприлина»?

Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.

Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:

• промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
• принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
• по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
• антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Ас);
• глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
• атропин сульфат внутривенно 1 мг;
• при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.

Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.

Схема лечения «Анаприлином»

Назначение препарата проводится согласно показаниям и средним терапевтическим дозам для каждой патологии.

Особенности применения:

1. Кратность приема не менее 2 раз в сутки (из-за короткого периода полувыведения: 4-6 часов).
2. Таблетированные формы и капсулы принимать за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости.
3. Коррекция дозы проводится не менее чем через 2 недели от начала. Контроль эффективности – ежедневное измерение артериального давления и частоты пульса до подбора дозы. После стабилизации показателей – один раз в неделю.
4. Рекомендуется в начале лечения еженедельный мониторинг уровня глюкозы крови.
5. Схема подбора дозы для пациента начинается со средней терапевтической (расчет на килограмм массы тела). Через 10-14 дней оценка эффективности, при отсутствии желаемого результата – уменьшение или повышение на 50% (не превышать максимальную суточную 320 мг).

Чаще всего «Анаприлин» назначается для пожизненного употребления, длительность терапии при инфантильной гемангиоме – 6-8 месяцев.

Современные аналоги препарата

Современная фармацевтическая индустрия предлагает пациенту широкий выбор препарата в удобной форме выпуска и приемлемой ценовой категории.

Самые распространенные аналоги «Анаприлин» представлены в таблице.

Наличие противопоказаний и ограничений для применения у больных с сопутствующей эндокринной или офтальмологической патологией требует подбора качественного заменителя. Наиболее часто в практике кардиолога назначаются селективные блокаторы: «Бисопролол», «Метопролол», «Лабеталол», «Небиволол».

Подбор препарата проводится в зависимости от чувствительности пациента к действующему веществу, наличие необходимой дозировки в отечественных или импортных средствах.

Побочные действия

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Выводы

«Анаприлин» – неселективный блокатор бета-адеренэргических рецепторов, который часто применяется в кардиологии для лечения артериальной гипертензии различного происхождения, улучшения самочувствия пациентов с ишемической болезнью сердца и неврологических расстройствах. Широкий спектр эффектов требует коррекции дозы с контролем функционального состояния организма и лекарственного взаимодействия с другими патогенетическими средствами. Наличие на фармацевтическом рынке качественных и более безопасных заменителей позволяет врачу подобрать наиболее оптимальное лечение для каждого больного.

Особые указания

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском: Rp.: Anaprilini 0,01 D. t. d. N 20 in tabul. S.