Омник Окас таблетки с контролируемым высвобождением 0,4 мг 30 шт. в Москве

Состав и форма выпуска

в блистере из ламинированного фольгой ПВХ и алюминиевой фольги 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика

Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, особенно подтипов α1A и α1D, отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Омник Окас в дозировке 0,4 мг увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, а также снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и т.о. уменьшая выраженность симптомов опорожнения. Омник Окас также уменьшает выраженность симптомов наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора.

При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженность симптомов наполнения и опорожнения, уменьшающее риск развития острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.

Блокаторы α1A-адренорецепторов могут снижать АД за счет уменьшения периферического сопротивления. При применении препарата Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг случаев клинически значимого снижения АД не отмечалось.

Тамсулозин в форме Окас: неочевидные преимущества

В рамках образовательных on-line программ д.м.н., профессор института урологии и репродуктивного здоровья человека Сеченовского университета, председатель совета ассоциации специалистов консервативной терапии в урологии «АСПЕКТ», консультант- уролог сети Семейных поликлиник и Юсуповской больницы, специалист по проведению клинических исследований лекарственных препаратов Леонид Григорьевич Спивак ответил на актуальные вопросы коллег по поводу лечения урологических пациентов с нарушениями мочеиспускания.

Говоря о многофакторной этиологии симптомов нарушенного мочеиспускания, Леонид Григорьевич отметил, что 49% мужчин в возрасте от 61 до 70 лет обращаются к врачу с жалобами на умеренные или тяжелые симптомы, при этом основную долю этих пациентов составляют мужчины с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). «Благодаря многочисленным исследованиям урологам стало хорошо известно, что при отсутствии лечения у пациентов с ДГПЖ происходит значительное ухудшение, – напомнил докладчик, – откуда следует логичное заключение о том, что чем раньше начать лечение, тем лучших результатов можно добиться. Что касается времени старта терапии, то в этом отношении нет четкой границы, связанной с возрастом пациента. Однако в связи с этим существуют очевидные тенденции, которые подтверждены эпидемиологическим исследованием в отношении пациентов с расстройствами мочеиспускания, проведенным в 2021 г. под руководством академика Д.Ю. Пушкаря в различных медицинских центрах России. В этой работе было показано, что с возрастом у мужчин действительно ухудшается симптоматика. При этом у пациентов в возрасте от 60 до 70 лет наблюдались тяжелые симптомы расстройств мочеиспускания, а число пациентов с умеренной симптоматикой (45%) не различалось в возрастных группах от 50 до 60 и от 60 до 70 лет. Из этого следует вывод, что в такой ситуации нет смысла оставлять мужчин с умеренной симптоматикой без лечения и ждать, когда симптомы ухудшатся и возникнет необходимость в оперативном вмешательстве и установке цистостомы».

Что в таком случае необходимо предпринять при только возникающих проявлениях и легкой симптоматике? Отвечая на этот вопрос, профессор Л.Г. Спивак сказал: «Как следует из рекомендаций Европейского общества урологов, первое, что надо предпринять – это нелекарственное лечение, а именно методы поведенческой терапии. Что касается последних Российских рекомендаций по лечению больных ДГПЖ, то в них также отмечена ведущая роль поведенческой терапии, куда входит уменьшение потребления жидкости для снижения частоты мочеиспусканий (к примеру, перед дорогой или сном), исключение из рациона кофеина, алкоголя, использование техники расслабленного и двойного мочеиспускания, массаж бульбозного отдела уретры для профилактики постмиктурического подкапывания и других техник. Однако на практике применять эти рекомендации непросто, особенно пациентам, у которых есть сопутствующая терапия, в т.ч. с применением диуретиков. И здесь важной задачей уролога является оптимизация этих назначений, их пересмотр совместно с терапевтом, кардиологом и другими специалистами, что в реальности достаточно сложно сделать. Причем, к сожалению, даже при условии выполнения этих непростых задач наши пациенты не получают ожидаемого результата. Это подтверждают результаты одного из исследований, где было показано, что активное наблюдение, о котором шла речь выше, далеко не всегда способно скорректировать симптоматику у пациентов с ДГПЖ. В этой работе приняли участие 400 мужчин с факторами риска прогрессирования ДГПЖ, за которыми велось активное наблюдение в течение четырех лет. За это время число пациентов с умеренными и выраженными симптомами возросло практически в 5 раз. Это еще раз подтверждает тот факт, что ДГПЖ является прогрессирующим состоянием. Поэтому как бы пациент ни ограничивал себя в жидкости и употреблении кофе, как бы он ни массировал простату, если не остановить прогрессирование ДГПЖ – рано или поздно поведенческая терапия с точки зрения проявления симптомов перестанет быть эффективной. И это значит, что у мужчины будет ухудшаться качество жизни, а уролог столкнется с пациентом, у которого уже явно выражена симптоматика, что помешает добиться значимого эффекта. Поэтому нелекарственные методы лечения необходимо сочетать с лекарственными, о чем сказано в Европейских рекомендациях по лечению больных ДГПЖ 2021 г».

Далее докладчик обратил внимание коллег на статистику назначений пациентам с ДГПЖ: «Не случайно монотерапия α-адреноблокаторами преобладает сегодня в назначениях урологов и в России, и во всем мире при лечении пациентов с ДГПЖ, ведь на старте терапии такая терапия позволяет максимально быстро облегчить симптомы нарушенного мочеиспускания. При этом, по данным исследований, лучшим соотношением эффективности и безопасности является назначение тамсулозина».

Профессор Л.Г. Спивак также отметил, что по статистике половина всех назначений тамсулозина составляет именно лекарственная форма Омник® Окас®, обладающая уникальной технологией его доставки , позволяющая создать непрерывное высвобождение активного вещества на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. «Это очень важно, поскольку симптомы нарушенного мочеиспускания у наших пациентов присутствуют постоянно, так что эффективность применяемого лекарственного препарата должна демонстрировать себя в любое время суток, на протяжении 24 часов», – подчеркнул докладчик.

Профессор Л.Г. Спивак пояснил, что применение Омник Окас в дозе 0,4 мг позволяет избежать резких подъемов концентрации действующего вещества в плазме крови и затем его снижения до минимального уровня, ведь улучшенный фармакокинетический профиль препарата поддерживает эту концентрацию на постоянном уровне. Кроме того, было доказано, что Омник Окас уменьшает выраженность ноктурии на 57%, что является, по мнению докладчика, самым важным аспектом применения симптоматической терапии. Также для пациентов важным является тот факт, что фармакокинетика Омник Окас 0,4 мг не зависит от приема пищи. Что касается частоты проявлений побочных эффектов, то исследования показывают: при приеме Омник Окас она существенно ниже, чем при приеме тамсулозина в капсулах, который считается самым безопасным из α-адреноблокаторов.

Профессор Л.Г. Спивак привел результаты российской наблюдательной программы, посвященной исследованию эффективности и безопасности применения препарата Омник Окас у пациентов с нарушенным мочеиспусканием на фоне ДГПЖ в рутинной клинической практике, проведенной под руководством академика РАН О.Б. Лорана: «Это исследование показало, что Омник Окас более чем в 2 раза снижает выраженность симптомов опорожнения и улучшает качество жизни пациентов».

В заключение своего доклада Леонид Григорьевич о мочевой пузырь, роль которого в симптомах нарушенного мочеиспускания является самой важной. Поэтому, когда у мужчины уже появилась серьезная симптоматика (вялая струя мочи, затрудненное мочеиспускание, частые позывы, ночная поллакиурия 3 и более раз, эпизоды острой задержки мочеиспускания при большом объеме ПЖ и большом количестве остаточной мочи), избавить его от гиперплазии ПЖ возможно лишь с помощью оперативного лечения. И, к сожалению, после выполненной трансуретральной резекции ПЖ 55,1% пациентов нуждаются в лекарственной терапии. Именно поэтому очень важно не опоздать с лечением пациентов, имеющих нарушенное мочеиспускание, учитывая, что первая линия терапии позволяет достигнуть быстрого и безопасного наступления положительного эффекта. А если учесть, что в арсенале современного уролога сегодня есть препарат с контролируемой формой абсорбции, который к тому же стал стоить в два раза дешевле, чем раньше, то возможности помощи нашим пациентам стали значительно шире».

Тематики и теги

ДГПЖ

Журнал

Газета «Московский уролог» №4-2020

Комментарии

Для отправки комментариев необходимо войти или зарегистрироваться

Фармакокинетика

Всасывание. Омник Окас представляет собой таблетку с контролируемым высвобождением на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает длительное и медленное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями концентрации тамсулозина в плазме крови в течение 24 ч.

Тамсулозин в виде таблеток Омник Окас всасывается в кишечнике. Абсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость препарата. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки Омник Окас Cmax тамсулозина в плазме достигается в среднем через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, концентрация тамсулозина в плазме достигает наибольшего значения через 4–6 ч как натощак, так и после приема пищи. Cmax в плазме увеличивается примерно от 6 нг/мл после первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшая концентрация тамсулозина в плазме составляет 40% от максимальной концентрации в плазме натощак и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов в отношении концентрации препарата в плазме после однократной дозы и многократного приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы — около 99%, Vd небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени практически отсутствует (экспериментальные данные).

При печеночной недостаточности не требуется коррекция режима дозирования.

Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой, при этом приблизительно около 4–6% препарата выделяется в неизмененном виде.

T1/2 тамсулозина в виде таблеток Омник Окас при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.

Фармакологические свойства препарата Омник окас

Фармакодинамика. Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, особенно α1А и α1D подтипы, находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатической части уретры и детрузора. Это обусловливает снижение тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. При этом одновременно уменьшается выраженность симптомов обструкции (опорожнения) и раздражения (наполнения) мочевого пузыря, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Описанное влияние препарата на симптомы обструкции и раздражения сохраняется при продолжительном применении. Способность блокаторов α1А-адренорецепторов снижать АД связано с уменьшением ОПСС. Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимого снижения системного АД как у больных АГ (артериальная гипертензия), так и с нормальным начальным АД. Фармакокинетика. Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролируемым высвобождением активного вещества на основе матрикса с использованием геля неионного типа. Данная лекарственная форма обеспечивает продолжительное и медленное высвобождение тамсулозина, что обеспечивает экспозицию активного вещества с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч. После перорального приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи. Тамсулозин обладает линейной фармакокинетикой. После однократного приема Омника Окас натощак максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается на 4-й день приема препарата, максимальную концентрацию отмечают через 4–6 ч независимо от приема пищи. Максимальная концентрации в плазме крови повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в равновесном состоянии. В результате продолжительного высвобождения минимальная концентрация тамсулозина в плазме крови составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема пищи. Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Объем распределения незначительный — до 0,2 л/кг массы тела. Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первичного прохождения через печень и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность в отношении α1А-адренорецепторов. Большая часть активного вещества содержится в крови в неизмененном виде. Выведение.Тамсулозина гидрохлорид выводится с мочой, 4–6% — в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме и в равновесном состоянии — 19 и 15 ч соответственно.

Побочные действия

Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты, которые повышают риск осложнений во время и после операции.

Взаимодействие

При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение, однако это не требует изменения дозы препарата Омник Окас, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

Омник Окас инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению препаратОмник Окас
Состав:1 таблетка содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг. Другие составляющие: макрогол – 7 000 000, макрогол – 8 000, магния стеарат, вода очищенная, опадры жёлтый.
Форма выпуска:Таблетки, покрытые оболочкой, с контролированным высвобождением.

Фармакотерапевтическая группа:Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C A02. Действие лекарства.

Фармакодинамика:Омник Окас выборочно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1- адренорецепторы, особенно альфа1А и альфа1D подтипы, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря, простатический части уретры и детрузора. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатический части уретры и улучшения выделение мочи. При этом одновременно уменьшаются симптомы обструкции (опорожнения) и раздражения (наполнения), связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Описанный влияние на симптомы обструкции и раздражения сохраняется при длительном применении. Способность альфа1А-адреноблокаторов снижать артериальное давление связана с снижением периферического сопротивления. Омник Окас в суточной дозе 0,4 мг не вызывает клинически значимо снижение системного артериального давления (артериального давления) как у больных артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным начальным артериального давления.

Фармакокинетика:Абсорбция. Омник Окас представляет собой таблетку пролонгированного действия с контролированным высвобождением на основе матриксу с использованием геля неионного типа. Форма Окаса обеспечивает долговременное и медленное высвобождение тамсулозина, что дает экспозицию с слабыми колебаниями в течение 24 часов. После перорального приема 57% тамсулозина абсорбируется в кишечнике. Скорость и размер абсорбции не зависят от приема еды. Тамсулозин демонстрирует линейную фармакокинетику. После однократного приема Омника Окаса натощак максимальная концентрация действующего вещества в плазме наблюдается через 6 часов. В одинаковом состоянии, который достигается на четвертый день приема препарата, пик концентрации наблюдается через 4-6 часов независимо от приема еды. Пик концентрации в плазме повышается с 6 нг/мл после первого приема до 11 нг/мл в одинаковом состоянии. Как результат длительного высвобождения, самый низкий уровень концентрации тамсулозина в плазме составляет 40% максимальной концентрации независимо от приема еды. Распределение. Связывание с белками плазмы – 99%. Объем распределение незначительный — до 0,2 л/кг. Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта «первого происхождения» и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, что хранят высокую селективность до альфа1А-адренорецепторов. Большая часть действующего вещества присутствует в крови в неизменном виде. Выведение. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 4-6% дозы выводится в неизменном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приёме и в одинаковом состоянии — 19 и 15 часов соответственно.

Показания к применению:Лечение симптомов нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии простаты (затруднение начала мочеиспускания, ослабленные струи мочи, капанье после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, неотложность мочеиспускания).

Способ использования и дозы:Рекомендованная доза — 1 таблетка ежедневно, независимо от приема еды. Таблетку следует проглатывать целой, с молоком или водой; её нельзя разгрызать или пережевывать, поскольку это будет препятствовать долговременном и контролированном высвобождению активного ингредиента. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие:Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия. Респираторно-медиастинальные нарушения: ринит Нарушения со стороны желудочно-кишечной системы: запор, диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и слизистых оболочек: высыпание, крапивница, зуд. Со стороны половой системы: ретроградная эякуляция. Нарушения общего характера: астения. Жидкие(>0,1%, <0,1%) :обморок, ангионевротический отек. Очень жидкие (<0,1%) :приапизм.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к тамсулозину гидрохлорида или к любому другого компонента препарата; ортостатическая гипотензия в анамнезе; выраженная печеночная недостаточность.

Передозировка:Случаев острой передозировки препарата не наблюдалось. Теоретически после передозировки препарата существует возможность возникновения острой гипотензии, что требовала б добавочного назначения кардиотропной терапии, а также контролю и обеспечения нормального функционирования почек. Диализ не показан, потому что тамсулозин связывается с протеинами плазмы. Для предотвращения дальнейшем всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвота. Также можно назначить промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного средства.

Особенности использования:Как и другие альфа1-блокаторы, Омник Окас следует применять с осторожностью для лечения больных с склонностью к ортостатический гипотензии. При первых признаках ортостатический гипотензии (головокружение, слабость) больного следует посадить или положить. Перед применением препарата необходимо верифицировать диагноз. Перед началом лечения и регулярно в период терапии нужно проводить пальцевое ректальное обследование и, если нужно, определить специфический простатический антиген (ПСА). Больным с нарушением функции почек не потребуется снижение дозы препарата; с осторожностью препарат назначают пациентам со снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин. Данных касающиеся использования у детей нет. Данных касающиеся влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и точными механизмами нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. При одновременном применении препарата с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует смены дозы Омника Окаса. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Не было помечено влияния на уровень печеночного метаболизма in vitro исследованиях с печеночными микросомальными фракциями, которое включало амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид и финастерин. Диклофенак и вальфарин, однако, могут повышать скорость элиминирование тамсулозина. Совместное лечение другими антагонистами альфа1-адренорецепторов может привести к выраженного усиление гипотензивного эффекта.

Условия и сроки хранения:Хранить в недоступном для детей месте при температуре от +15 до +25°С; срок годности — 2 года.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: симптоматическое. АД и ЧСС могут восстановиться при принятии больным горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие ОЦК, и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, т.к. тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотических слабительных.

Передозировка препарата Омник окас, симптомы и лечение

Случаев острой передозировки препарата не описано. Теоретически после передозировки препарата существует возможность развития острой гипотензии, что требует назначения кардиотропной терапии, мониторинга функции сердечно-сосудистой системы и функции почек. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата показано промывание желудка, применение активированного угля или осмотического слабительного средства. Проведение диализа нецелесообразно ввиду значительной степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови.

Особые указания

При оперативных вмешательствах по поводу катаракты на фоне приема препарата возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), что необходимо учитывать хирургу для предоперационной подготовки пациента и при проведении операции.

Прежде чем начать терапию препаратом Омник Окас, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического простатического антигена.

При почечной недостаточности не требуется изменения дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Данные об отрицательном влиянии на способность к управлению транспортными средствами и занятию потенциально опасными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее, в связи с возможностью возникновения головокружения, до выяснения индивидуальной реакции пациента следует воздержаться от занятий, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. от вождения транспортных средств.