Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат оказывает значительное воздействие на альфа-адренорецепторы, проявляя заметный сосудосуживающий и прессорный эффект по сравнению с адреналином. При этом отмечается меньшее стимулирование сердечных сокращений, слабое бронхолитическое действие и влияние на обмен веществ, не проявляется выраженный гипергликемический эффект.

Для Норадреналина характерно кардиотропное действие, стимулирующее сердечные бета-адренорецепторы, что может маскироваться рефлекторной брадикардией, высоким тонусом блуждающего нерва, спровоцированным повышенным артериальным давлением.

При введении Норадреналина увеличивается сердечный выброс, возрастает перфузионное давление в области коронарных артерий, вместе с периферическим сосудистым сопротивлением и центральным венозным давлением.

Этот препарат широко применяется, когда нужно повысить артериальное давление и усилить сокращения сердца. Но делается это в первую очередь, чтобы увеличить периферическое сопротивление сосудов и частоту сердечных сокращений. Помимо этого снижается кровоток в сосудах почек и ЖКТ. Не исключены желудочковые аритмии. По этой причине в сложных случаях кардиогенного шока Норадреналин не применяют.

Это может вызвать вазоконстрикорную реакцию периферических сосудов, а значит, их сопротивляемость способна привести к нежелательному эффекту. Также значительно повышается потребность миокарда в кислороде, что негативно отражается на состоянии всего организма.

Норадреналина гидротартрат

Наименование: Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras) Фармакологическое действие: Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта). Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления. Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление. Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению: Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы (опухоли надпочечников) и др.

Способ применения: Вводят внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10-15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100-115 мм рт.ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20-60 капель в минуту. Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (омертвения ткани).

Побочные действия: При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.

Противопоказания: Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.

Форма выпуска: 0,2% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения: Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы: Левартеренола битартрат, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин, Норэксадрин и др.

Внимание! Описание препарата «Норадреналина гидротартрат» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Взаимодействие

Одновременное применение Норадреналина и ингаляционных наркозных средств способно привести к осложнённой желудочковой аритмии.

Сочетание с адренергическими и серотонинергическими антидепрессантами, производными имипрамина или амитриптилина приводят к развитию пароксизмальной гипертензии, сердечной аритмии, вызываемой адреноблокирующим действием на работу нервной системы.

Применение селективных и неселективных ингибиторов МАО, Линезолида и так далее вместе с Норадреналином может усилить его прессорный эффект, поэтому требуется постоянный медицинский контроль.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Мезатон

Добутамин

Допамин

Дофамин

Адреналин

Основные аналоги: Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин и Норэксадрин.

Отличия Норанреналина и Адреналина

Выработка адреналина происходит мозговым веществом надпочечников. Этот компонент участвует в различных процессах организма: стимулировании распада гликогена в гепатоцитах печени, что приводит к повышению глюкозы в составе крови, активирует фермент липазы и расщепление триглицеридов жировой ткани, а также гликогенолиз в клетках мышц.

Также усиливается сокращение мускулатуры сердца и увеличивается артериальное давление, расширяются мышечные и сердечные сосуды, но суживаются сосуды органов брюшной полости, кожных покровов и слизистых оболочек. Отмечено значительное влияние адреналина на реакцию организма на стрессовые ситуации.

Норадреналин отличается выраженным сосудосуживающим действием, меньше влияет на сердечные сокращения, имеет слабый бронхолитический эффект и влияние на обменные процессы.

Нормальное содержание адреналина в составе крови составляет 88 мкг/л, а норадреналина — в пределах 104-548 мкг/л.

Необходимость в определение концентрации этих компонентов возникает, когда нужно выявить феохромоцитомы и провести дифференциальную диагностику гипертензий.

Норадреналин Агетан конц для приготовления р-ра в/в введ 2мг/мл амп 4 мл N 10

Активное вещество: норэпинефрин (norepinephrine)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норадреналин Агетан

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения 1 мл 1 амп.

норэпинефрина тартрат (в форме моногидрата) 2 мг 8 мг

Клинико-фармакологическая группа: Альфа-,бета-адреномиметик

Фармако-терапевтическая группа: Альфа-адреномиметик

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 — 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) — 21-25%, о-метил-гликол-дериват — 20-23%, ванилилминдальная кислота — 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Показания активных веществ препарата Норадреналин Агетан

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Побочное действие

При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).

Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.

Противопоказания к применению

Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

Применение у пожилых пациентов

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина

Отзывы о Норадреналине

Следует отметить, что данный препарат часто используется в критических случаях, когда идёт борьба за жизнь человека. Поэтому отзывы о Норадреналине, оставленные пациентами, встретить не удаётся. В таких ситуациях люди вряд ли могут оценить эффект того или иного препарата, и, скорее всего, даже не знают, что получали подобное лечение.

Как правило, обсуждением этого препарата в сети занимаются медицинские специалисты. Обычно это связано с вопросом, как повысить Норадреналин, когда возникают критические ситуации. Дело в том, что сделать это нужно быстро, но скорость введения раствора является важным аспектом его применения. Поэтому приходится использовать весь свой опыт и знания, которые помогают не умереть человеку и провести полноценную интенсивную терапию.

Особенности этого препарата подробно описывает Википедия, где сообщается, что потребности в его введении самостоятельно нет. Что касается медицинских специалистов, то важно, чтобы они имели достаточный опыт и профессионализм для применения Норадреналина на практике.

Адреналин, норадреналин, дофамин, серотонин – это биогенные амины, являющиеся гормонами и нейромедиаторами. Их содержание значительно увеличивается в биологических жидкостях при некоторых нейроэндокринных новообразованиях. * В исследовании определяется количество каждого показателя в отдельности.

Синонимы русские

Свободные катехоламины в крови.

Синонимыанглийские

Catecholamines — adrenaline, norepinephrine, dopamine + serotonin.

Метод исследования

Высокоэффективная жидкостная хроматография.

Единицы измерения

Пг/мл (пикограмм на миллилитр), нг/мл (нанограмм на миллилитр).

Какой биоматериал можно использовать для исследования?

Венозную кровь.

Как правильно подготовиться к исследованию?

• Детям в возрасте до 1 года не принимать пищу в течение 30-40 минут до исследования.
• Детям в возрасте от 1 до 5 лет не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования.
• Исключить из рациона авокадо, бананы, баклажаны, ананасы, сливы, помидоры, грецкие орехи в течение 72 часов до исследования.
• Не принимать пищу в течение 12 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
• Отменить (по согласованию с врачом) симпатомиметики за 14 дней до исследования.
• Полностью исключить (по согласованию с врачом) прием лекарственных препаратов в течение 24 часов перед исследованием.
• Исключить физическое и эмоциональное перенапряжение в течение 24 часов до исследования.
• Не курить в течение 2 часов до исследования.

Общая информация об исследовании

Катехоламины – это группа сходных гормонов, вырабатываемых мозговым веществом надпочечников. Основные катехоламины: дофамин, адреналин (эпинефрин) и норадреналин. Они выбрасываются в кровь в ответ на физический или эмоциональный стресс и участвуют в передаче нервных импульсов в мозг, способствуют высвобождению глюкозы и жирных кислот в качестве источников энергии, расширению бронхиол и зрачков. Норадреналин сужает кровеносные сосуды, повышая кровяное давление, а адреналин учащает сердцебиение и стимулирует обмен веществ. После завершения своего действия эти гормоны расщепляются на физиологически неактивные вещества (гомованилиновую кислоту, норметанефрин и т. д.).

В норме катехоламины и продукты их распада присутствуют в организме в небольших количествах. Их содержание значительно возрастает на короткое время только при стрессах. Однако хромаффинные и другие нейроэндокринные опухоли могут вызывать образование больших количеств катехоламинов, что приводит к значительному повышению уровней этих гормонов и продуктов их распада в крови и моче. Это грозит длительными или кратковременными повышениями кровяного давления и, соответственно, сильными головными болями. Другие симптомы повышенного содержания катехоламинов включают в себя дрожь, повышенное потоотделение, тошноту, беспокойство и покалывание в конечностях. Кроме катехоламинов, феохромоцитомы могут синтезировать серотонин, адренокортикотропный гормон, вазоактивный интестинальный пептид, соматостатин и другие гормоны. Соответствий между размерами опухоли, уровнем катехоламинов в крови и клинической картиной не существует.

Серотонин не является катехоламином, но также относится к группе биогенных аминов с гормональной и нейромедиаторной активностью. Он синтезируется из аминокислоты триптофана и хранится в энтерохромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта (80-95 % от общего количества), различных структурах головного мозга, тучных клетках кожи, тромбоцитах и некоторых других эндокринных органах. Серотонин понижает порог болевой чувствительности, регулирует функцию гипофиза, влияет на сосудистый тонус, свертываемость крови, моторику и секреторную активность желудочно-кишечного тракта.

Примерно 90 % хромаффинных опухолей находятся в надпочечниках. Большинство из них являются доброкачественными и не распространяются за пределы надпочечников, хотя могут продолжать расти. Без дальнейшего лечения по мере роста опухоли со временем проявления болезни иногда становятся все более тяжелыми. Повышенное кровяное давление, вызванное хромаффинной опухолью, чревато повреждением почек и сердца и даже кровоизлиянием или сердечным приступом.

В большинстве случаев эти опухоли удаляются хирургическим путем, после чего содержание катехоламинов значительно уменьшается, а связанные с опухолью симптомы и осложнения смягчаются или вовсе исчезают.

Исследование крови выявляет количество гормона на момент взятия анализа, тогда как исследование мочи – за предыдущие 24 часа.

Для чего используется исследование?

• Для диагностики хромаффинных опухолей у пациентов с соответствующими симптомами.
• Для контроля за эффективностью лечения хромаффинной опухоли, в частности после ее удаления, чтобы убедиться при отсутствии рецидивов.

Когда назначается исследование?

• При подозрении на хромаффинную опухоль.
• Если у пациента хроническая гипертония, сопровождающаяся головной болью, потливостью, учащенным пульсом.
• Когда гипертония не поддается лечению (поскольку гипертоники с хромаффинной опухолью часто устойчивы к традиционной терапии).
• Если опухоль надпочечников или нейроэндокринная опухоль была выявлена при сканировании либо если у пациента есть наследственная предрасположенность к их образованию.
• При контроле за состоянием пациентов, которые уже проходили лечение от хромаффинной опухоли.

Что означают результаты?

Референсные значения

• Адреналин

• Норадреналин

• Дофамин: 5,6 — 44 пг/мл.
• Серотонин: 50 — 220 нг/мл.

Поскольку на результаты данного анализа способны влиять многие факторы, а хромаффинные опухоли встречаются довольно редко, показатели часто бывают ошибочно положительными. Для уверенной постановки диагноза необходимо общее обследование пациента: оценка его физического и эмоционального состояния, принимаемых им лекарств и употребляемой пищи. При установлении мешающих точности анализа факторов и их устранении анализ часто проводят повторно, чтобы выяснить, будет ли уровень катехоламинов по-прежнему высоким. Кроме того, для подтверждения результатов может быть назначен тест на метанефрин в крови и/или в моче и магнитно-резонансная томограмма опухоли.

Повышенный уровень катехоламинов у пациента, который раньше уже лечился от хромаффинной опухоли, свидетельствует о рецидиве опухоли или о том, что терапия была не совсем эффективной.

Если концентрация катехоламинов в норме, то наличие хромаффинной опухоли маловероятно. Однако эти опухоли не всегда способствуют выработке катехоламинов с постоянной интенсивностью. Если в последнее время нет обострений гипертонии, то концентрация катехоламинов может быть близкой к норме даже при имеющейся феохромоцитоме.

Возможные причины повышения уровня серотонина: карциноидные опухоли; медуллярный рак щитовидной железы; опухоли яичка; целиакия; эндокардит; демпинг-синдром; острая кишечная непроходимость; муковисцидоз; острый инфаркт миокарда; прием лекарств (парацетамола, диазепама, напроксена, пиндолола). Причины понижения уровня серотонина: мастоцитоз; фенилкетонурия; синдром Дауна; карциноидные опухоли прямой кишки; болезнь Хартнупа; прием лекарств (этанола, имипрамина, изониазида, сульфасалазина).

Что может влиять на результат?

• Принимаемые лекарства (ацетаминофен, аминофилин, амфетамины, препараты для подавления аппетита, кофеинсодержащие препараты, хлоралгидрат, клонидин, дексаметазон, диуретики, эпинефрин, этанол, инсулин, имипрамин, литий, метилдофа, никотин, нитроглицирин, капли в нос, трициклические антидепрессанты и сосудорасширяющие средства).
• Употребляемая пища (чай, кофе, алкоголь).
• Стрессы.

Цена Норадреналина, где купить

Цена Норадреналина за упаковку из 10 ампул составляет от 1550 рублей.

Купить Норадреналин в Киеве можно по стоимости от 1300 грн.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

• Норадреналин конц. д/приг. р-ра для в/в введ. 2мг/мл 4мл 10штФКП Армавирская биофабрика
  1261 руб.заказать
• Норадреналин конц. д/приг. р-ра для в/в введ. 2мг/мл 8мл 10штФКП Армавирская биофабрика

  1561 руб.заказать

показать еще

Аптека24

• Норадреналин Тартрат Агетан 2мг/мл 8мл N10 концентрат для раствора для инфузий
  2403 грн.заказать
• Норадреналин Тартрат Агетан 2 мг/мл 4мл №10 концентрат для раствора для инфузий

  1602 грн.заказать